呼吸系統(tǒng)用藥課件

第二十四章

呼吸系統(tǒng)疾病的臨床用藥24呼吸系統(tǒng)用藥咳、痰、喘、炎是呼吸系統(tǒng)疾病的共同癥狀，不僅給病人帶來痛苦甚至危及生命。治療呼吸系統(tǒng)疾病的常用藥物有平喘藥、鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥、呼吸興奮藥和抗感染藥。24呼吸系統(tǒng)用藥

平喘藥祛痰藥鎮(zhèn)咳藥24呼吸系統(tǒng)用藥第一節(jié)平喘藥平喘藥（antiasthmaticdrugs）是用于緩解或消除支氣管哮喘和其他呼吸系統(tǒng)疾患所致的喘息癥狀的藥物。24呼吸系統(tǒng)用藥腎上腺素受體激動藥茶堿類M膽堿受體阻斷藥腎上腺皮質激素肥大細胞膜穩(wěn)定藥炎癥介質抑制劑

支氣管舒張藥

抗炎藥24呼吸系統(tǒng)用藥哮喘發(fā)病機制示意圖炎癥細胞、炎癥介質、細胞因子的相互作用遺傳因素環(huán)境因素神經(jīng)調節(jié)失衡以及氣道平滑肌功能異常氣道炎癥氣道高反應性支氣管哮喘平滑肌痙攣24呼吸系統(tǒng)用藥

非選擇性β受體激動藥異丙腎上腺素(isoprenaline)腎上腺素(adrenaline)麻黃堿(ephedrine)

選擇性β2受體激動藥沙丁胺醇(salbutamol)特布他林(terbutaline)克侖特羅(clenbuterol)福莫特羅（formoterol）腎上腺素受體激動藥24呼吸系統(tǒng)用藥腎上腺素受體激動藥作用機制興奮β2受體臨床應用

支氣管哮喘急性發(fā)作（一線治療藥物）慢性哮喘及慢性阻塞性肺病激動血管黏膜的α受體抑制炎癥細胞的浸潤和炎癥介質的釋放腺苷酸環(huán)化酶胞內cAMP

24呼吸系統(tǒng)用藥沙丁胺醇（又名舒喘靈）選擇性β2受體激動藥臨床應用與評價

本品一般以氣霧吸入給藥，可迅速緩解哮喘急性癥狀；僅用于病情緊急需要即刻緩解氣道痙攣者。不良反應（1）骨骼肌震顫：好發(fā)部位為四肢和顏面部；（2）心臟反應：可見竇性心動過速；（3）代謝紊亂：可引起血乳酸和丙酮酸升高，并出現(xiàn)酮體。

24呼吸系統(tǒng)用藥特布他林（博利康尼）藥動學

速效制劑，Tmax為1-4h，消除時間為3-4h。臨床應用與評價

作用及應用同沙丁胺醇?？藖鎏亓_強效選擇性β2受體激動藥，氣道擴張作用約為沙丁胺醇的100倍。氣霧吸入約5min起效，作用維持2-4h。口服后10-20min起效，作用維持6h以上。24呼吸系統(tǒng)用藥

丙卡特羅氣道平滑肌松弛作用強度與作用持續(xù)時間明顯優(yōu)于沙丁胺醇。不良反應發(fā)生率也較后者低。

24呼吸系統(tǒng)用藥

為新型長效選擇性β2受體激動藥，作用強而持久。

臨床應用與評價

本品用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺疾患以

及兒童呼吸道癥狀的治療。對夜間哮喘患者的療效更佳。

不良反應

與其他β2受體激動藥相似，有震顫、心悸、心動過速。

福摩特羅以及沙美特羅24呼吸系統(tǒng)用藥代表藥

氨茶堿（aminophylline)

膽茶堿(choline

theophylline)作用機制

抑制磷酸二脂酶促進內源性兒茶酚胺釋放拮抗腺苷受體抗炎和免疫調節(jié)作用茶堿類24呼吸系統(tǒng)用藥藥理作用

松弛支氣管平滑肌增加膈肌收縮力強心利尿茶堿類臨床應用急、慢性支氣管哮喘喘息型慢性支氣管炎心源性哮喘24呼吸系統(tǒng)用藥胃腸道反應心律失常中樞神經(jīng)興奮多尿安全范圍小不良反應24呼吸系統(tǒng)用藥M膽堿受體阻斷藥代表藥

異丙基阿托品(ipratopium)作用機制

抑制鳥苷酸環(huán)化酶藥理作用

舒張支氣管平滑肌

臨床應用

※喘息型慢性支氣管炎

※支氣管哮喘24呼吸系統(tǒng)用藥代表藥倍氯米松（beclomethasone）氟尼縮松（flunisolide）布地萘德（budesonide，布地松）

藥理作用抗炎抗過敏抗?jié)B漏松弛氣道平滑肌腎上腺皮質激素24呼吸系統(tǒng)用藥臨床應用支氣管哮喘（一線治療藥物）哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作依賴激素治療的支氣管哮喘腎上腺皮質激素不良反應鵝口瘡聲音嘶啞是目前治療支氣管哮喘最有效的抗炎藥物，也是哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作的重要搶救藥。24呼吸系統(tǒng)用藥代表藥色甘酸鈉（sodiumcromoglicate，咽泰）奈多羅米(nedocromil)藥理作用

穩(wěn)定肥大細胞膜，抑制其脫顆粒臨床應用預防支氣管哮喘肥大細胞膜穩(wěn)定藥24呼吸系統(tǒng)用藥白三烯受體拮抗劑

扎魯司特（安可來）白三烯合成酶（5-脂氧酶）抑制劑

齊流通

炎癥介質的抑制劑24呼吸系統(tǒng)用藥腎上腺素受體激動藥腎上腺皮質激素腺苷酸環(huán)化酶ATPcAMP磷酸二酯酶GTPcGMP鳥苷酸環(huán)化酶M受體阻斷藥5ˊ-AMP磷酸二酯酶抑制劑+__各類平喘藥作用機理示意圖+肥大細胞組胺膜穩(wěn)定劑平滑肌痙攣舒張__24呼吸系統(tǒng)用藥祛痰藥祛痰藥能使痰液變稀、粘稠度降低，易于咳出。按其作用機制分為惡心性祛痰藥、刺激性祛痰藥、粘痰溶解藥三類。24呼吸系統(tǒng)用藥作用機制刺激胃粘膜感受器，通過胃肺迷走神經(jīng)反射，引起支氣管腺體分泌增加。代表藥

氯化銨(ammoniumchloride)惡心性祛痰藥24呼吸系統(tǒng)用藥

溴己新（bromhexine必嗽平）乙酰半胱氨酸（acetylcysteine痰易凈）粘痰溶解藥24呼吸系統(tǒng)用藥藥物作用機制用法臨床應用氯化銨增加分泌物口服急、慢性呼吸道炎癥痰多不易咳出者溴己新裂解粘多糖口服痰液粘稠難于咳出乙酰半胱氨酸裂解粘蛋白霧化吸入氣管滴入粘痰阻塞氣道祛痰藥作用比較表24呼吸系統(tǒng)用藥鎮(zhèn)咳藥

咳嗽反射弧包括4個環(huán)節(jié)：

（1）呼吸道神經(jīng)末梢感受器；

（2）傳入神經(jīng)；

（3）延髓咳嗽中樞；

（4）傳出神經(jīng)。24呼吸系統(tǒng)用藥物理化學刺激感受器（刺激感受器、牽張感受器等）傳入神經(jīng)（迷走、喉上神經(jīng)）咳嗽中樞（延髓）傳出神經(jīng)（迷走、喉返、膈神經(jīng)）效應器（聲門、呼氣肌）咳嗽反射咳嗽反射示意圖24呼吸系統(tǒng)用藥代表藥

可待因(codeine)右美沙芬(dextromethorphan)噴托維林（pentoxyverine咳必清）苯丙哌林(benproperine)作用機制

抑制延髓的咳嗽中樞

中樞性鎮(zhèn)咳藥24呼吸系統(tǒng)用藥代表藥

苯佐那酯(benzonatate,退嗽露)苯丙哌林(benproperine)

作用機理

抑制咳嗽反射弧中的感受器和傳入神經(jīng)末梢外周性鎮(zhèn)咳藥24呼吸系統(tǒng)用藥藥物藥效鎮(zhèn)痛解痙成癮性臨床應用可待因1++劇烈干咳，尤適用于胸膜炎干咳伴胸痛者右美沙芬1干咳噴托維林1/3+上呼吸道炎癥引起的干咳尤適用于小兒百日咳苯丙哌林3+刺激性干咳常用鎮(zhèn)咳藥比較表24呼吸系統(tǒng)用藥呼吸興奮藥呼吸興奮藥直接或間接延髓呼吸中樞，用于防止或治療肺泡低通氣的藥物。

用藥后可以提高動脈血中氧分壓和降低CO2分壓，改善呼吸功能。對急性呼吸衰竭的治療是有限的。但慢性呼吸衰竭的長期治療，應用呼吸興奮藥有一定的價值。24呼吸系統(tǒng)用藥尼可剎米（可拉明）

本品能直接延髓興奮呼吸中樞和通過刺激頸動脈球化學感受器反射地興奮呼吸中樞，使呼吸加深加快。靜脈注射作用最明顯。安全度較大，治療量時常見面部刺激征，劑量過大可興奮脊髓引起驚厥。易產(chǎn)生快速耐受現(xiàn)象。24呼吸系統(tǒng)用藥本品直接興奮呼吸中樞，呼吸興奮作用較強，安全范圍較大。本品的療效優(yōu)于其它呼吸興奮藥，為目前最有效最安全的呼吸興奮藥。多沙普侖24呼吸系