2024年十大重磅小分子藥物

2024年十大重磅小分子藥物藥融咨詢

2024年5月目

錄01.全球小分子創(chuàng)新藥獲批&銷售概覽02.

2024年十大重磅小分子藥物15%15%65%9%21%62%16%24%56%5%11%38%46%

100%

13%

1%31%55%5%8%4%

近五年，

美國(guó)FDA批準(zhǔn)的新藥以小分子化學(xué)藥為主，

2019-2023年占比分別為65%

、62%

、

56%

、

46%

、

55%，

獲批生物制

品占比逐漸提升，

從2019年的15%提升至2023年的31%

。2023年，

美國(guó)FDA共批準(zhǔn)55款新藥上市，

其中小分子藥物共30款，

占比約55%；

從疾病領(lǐng)域來(lái)看，

小分子新藥多集中在腫瘤和罕見(jiàn)病領(lǐng)域，

其次為免疫炎癥

、

感染

、

神經(jīng)系統(tǒng)

、

心血管及

代謝類疾病。

2023年全球藥品銷售額TOP100榜單中，

共有45款小分子藥物上榜，

數(shù)量占比位列第

一，

實(shí)現(xiàn)銷售額約1758.71億美元，銷

售金額占比約38%

。

排名前三的小分子藥物分別是BMS/輝瑞的阿哌沙班

、吉利德的必妥維

、BI/禮來(lái)的恩格列凈。3196

52

1

1全球小分子創(chuàng)新藥獲批數(shù)量及銷售額TOP

100藥物數(shù)量仍占據(jù)半壁江山

2023年全球藥品銷售額TOP100中各類型藥物數(shù)量45小分

單抗

疫苗多肽融合ADC

雙抗

反義子

蛋白

療法數(shù)據(jù)來(lái)源：FDA，各企業(yè)財(cái)報(bào)，藥融咨詢整理

3其他新分子療法

生物制品小分子化學(xué)藥100%80%

60%

40%

20%

0%50

40

30

20

10

0

2019-2023年美國(guó)FDA批準(zhǔn)的創(chuàng)新藥

20192020202120222023排名藥品名稱企業(yè)適應(yīng)癥銷售額同比1Keytruda(帕博利珠單抗）默沙東黑色素瘤、NSCLC、膀胱癌、頭頸瘤等250.1119.50%2司美格魯肽諾和諾德2型糖尿病、心血管風(fēng)險(xiǎn)21266.00%3Humira(阿達(dá)木單抗)艾伯維自身免疫疾病144.04-32.20%4Eliquis(阿哌沙班)BMS/輝瑞抗凝血122.064.00%5Biktarvy(B/F/TAF)吉利德HIV-1感染118.514.00%6Dupixent(度普利尤單抗)賽諾菲/再生元特異性皮炎，哮喘等115.8834.00%7Comirnaty輝瑞/BioNtechCOVID-19112.270.00%8Stelara(烏司奴單抗)強(qiáng)生自身免疫疾病108.5811.70%9Jardiance(恩格列凈）BI/禮來(lái)2型糖尿病107.531.00%10Opdivo(納武利尤單抗)BMS/小野黑色素瘤、非小細(xì)胞肺癌、頭頸癌等100.358.00%11Darzalex(達(dá)雷安尤單抗)強(qiáng)生多發(fā)性骨髓瘤，AL淀粉樣變性97.4422.20%12Eylea/Eylea

HD(阿柏西昔)再生元/拜耳濕性AMD、糖尿病黃斑水腫等93.81-3.00%13Trikafta/Kaftrio(ELX/TEZ/IVA)Vertex囊性纖維化89.4516.40%14Gardasil/Gardasil

9默沙東宮頸癌疫苗88.8628.80%15Skyrizi(利生奇珠單抗)艾伯維自身免疫疾病77.6350.30%16Trulicity(度拉糖肽)禮來(lái)2型糖尿病71.33-4.00%17Ocrevus(奧瑞珠單抗)羅氏多發(fā)性硬化癥71.3213.00%18Imbruvica(伊布替尼)艾伯維/強(qiáng)生WM.CLL/SLL,MCL,GVHD68.6-17.90%19Xarelto(利伐沙班）拜耳/強(qiáng)生抗凝血67.916.10%20SpikevaxModernaCOVID-1966.7164.00%21Prevnarfamily(肺炎球菌疫苗)輝瑞肺炎疫苗64.43.00%22Revlimid(來(lái)那度胺）BMSMM

、

骨髓增生異常綜合征、MCL、FL60.97-39.00%23Entresto(沙庫(kù)巴曲綴沙坦)諾華心衰60.3531.00%24Farxiga(達(dá)格列凈)阿斯利康2型糖尿病、

1型糖尿病、心衰59.6336.00%25Tagrisso(奧希替尼)阿斯利康T790M突變NSCLC57.997.00%2023年全球藥品銷售額TOP100榜單（億美元）數(shù)據(jù)來(lái)源：各企業(yè)財(cái)報(bào)，藥融咨詢整理（灰色為小分子）

4排名藥品名稱企業(yè)適應(yīng)癥銷售額同比26Entyvio(維得利珠單抗)武田潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩病、結(jié)腸袋炎54.144.80%27Mounjaro(替爾泊肽)禮來(lái)2型糖尿病、肥胖51.63-28Xtandi(恩扎盧胺）Astellas前列腺癌50.674.30%29Cosentyx(司庫(kù)奇尤單抗諾華自身免疫疾病49.85.00%30Ibrance(哌柏西利)輝瑞乳腺癌47.536.00%31Hemlibra(艾美賽珠單抗）羅氏血友病46.3516.00%32Wegovy(司美格魯肽)諾和諾德肥群45.57420.00%33Enbrel(依那西普)安進(jìn)/輝瑞自身免疫疾病45.27-11.60%34Jakafi(蘆可替尼)Incyte/諾華骨髓纖維化、白癜風(fēng)等43.148.70%35ShingrixGSK帶狀庖疹42.8617.00%36Imfinzi(度伐利尤單抗)阿斯利康尿路上皮癌、NSCLC

、SCLC42.3752.00%37Perjeta(帕妥珠單抗）羅氏HER2+乳腺癌42.111.00%38Tecentriq(阿替利珠單抗)羅氏尿路上皮癌、NSCLC,三陰性乳腺癌42.099.00%39Invega

Trinza/Trevicta（帕利哌酮緩釋）強(qiáng)生精神分裂癥41.150.60%40Prolia(地舒單抗)安進(jìn)骨質(zhì)疏松癥40.4812.00%41 Rinvoq(烏帕替尼）

艾伯維類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、特應(yīng)性皮炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎等39.6957.40%42Xolair(奧馬珠單抗）諾華/羅氏哮喘/COPD、蕁麻疹38.955.80%43Verzenio(阿貝西利)禮來(lái)乳腺癌38.6356.00%44Ofev(尼達(dá)尼布)Bl特發(fā)性肺纖維化3812.80%45Orencia(阿巴西普)BMS成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，幼年特發(fā)性關(guān)節(jié)炎等36.014.00%46Pomalyst(泊馬度胺)BMS多發(fā)性骨髓瘤34.41-2.00%47Januvia(西格列汀)/Janumet（西格列汀+二甲雙胍）默沙東2型糖尿病33.6625.40%48Vyndaqel(氯苯唑酸)輝瑞轉(zhuǎn)甲狀腺素蛋白淀粉樣變性心肌病等33.2136.00%49Tremfya(古塞奇尤單抗)強(qiáng)生自身免疫疾病31.4717.90%50Soliris(依庫(kù)珠單抗)阿斯利康陣發(fā)性夜間蛋白尿、非典型溶血尿毒綜合征31.45-16.00%2023年全球藥品銷售額TOP100榜單（億美元）數(shù)據(jù)來(lái)源：各企業(yè)財(cái)報(bào)，藥融咨詢整理（灰色為小分子）

5排名

藥品名稱企業(yè)適應(yīng)癥銷售額同比51

Vyvanse(賴右苯丙胺)武田注意力缺陷多動(dòng)障礙、暴飲暴食31.2-2.40%52

Botox(A型肉毒毒素)艾伯維膀胱過(guò)度活動(dòng)癥、肌肉痙攣、斜視等29.9110.00%53UItomiris(ravulizumab）阿斯利康非典型溶血尿毒綜合征、重癥肌無(wú)力等29.6551.00%54Actemra/RoActemra(托珠單抗)羅氏類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、細(xì)胞因子釋放綜合征29.45.00%55Influenzavaccines賽諾菲流感疫苗28.955.50%56Lynparza(奧拉帕利)阿斯利康乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌等28.117.00%57Taltz(依奇珠單抗）禮來(lái)斑塊狀銀屑病27.611.00%58

Vraylar(卡利拉嗪)艾伯維精神分裂癥、抑郁27.5935.40%59TrelegyEllipta(氟替卡松+烏美溴銨+維蘭特羅）GSKCOPD27.3929.00%60Rybelsus(司美格魯肽片）諾和諾德2型糖尿病27.2671.00%61

BotoxCosmetic(A型內(nèi)毒毒素)艾伯維面部痙李、肌張力障礙、魚尾紋等26.822.60%62Vabysmo(法瑞西單抗)羅氏濕性年齡相關(guān)性黃斑水腫等26.34324.00%63Enhertu（德曲妥珠單抗）第一三共/阿斯利康HER2陽(yáng)性乳腺癌、HER2低表達(dá)乳腺癌等25.66104.80%64Calquence（阿卡替尼）阿斯利康套細(xì)胞淋巴癌、CLL/SLL

、DLBCL25.1422.00%65

Erleada(阿帕他胺）強(qiáng)生前列腺癌23.8726.90%66

ProQuad默沙東麻疹、水痘、腮腺炎疫苗23.685.70%67Symbicort(福莫特羅+布地奈德)阿斯利康哮喘、COPD23.62-7.00%68

Polio/Pertussis/Hibvaccines賽諾菲骨髓灰質(zhì)炎疫苗23.480.10%69

Venclexta(維奈克拉)艾伯維CLL、AML等22.8813.90%70Revolade/Promacta(艾曲波帕)諾華免疫性血小板減少癥、重癥再生障礙性貧血22.6910.00%71Dovato(多替拉韋+拉米夫定)GSKHIV感染22.6333.00%72Cimzia(培塞利珠單抗)UCB克羅恩病、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎22.633.00%73

Yervoy(伊匹木單抗)BMS黑色素瘤、腎細(xì)胞癌、結(jié)直腸癌22.385.00%74

Simponi(戈利木單抗)強(qiáng)生/默沙東自身免疫性疾病21.970.60%75

Kadcyla(恩美曲安珠單抗)羅氏HER2+乳腺癌21.974.00%2023年全球藥品銷售額TOP100榜單（億美元）數(shù)據(jù)來(lái)源：各企業(yè)財(cái)報(bào)，藥融咨詢整理（灰色為小分子）

6排名藥品名稱企業(yè)適應(yīng)癥銷售額同比76Qtezla(阿普斯特）安進(jìn)斑塊狀銀屑病、銀屑病關(guān)節(jié)炎21.884.00%77Veklury(瑞德西韋)吉利德COVID-1921.8422.00%78Kesimpta(奧法妥木單抗)諾華慢性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性硬化癥21.7199.00%79Xgeva(地舒單抗)安進(jìn)實(shí)體瘤骨轉(zhuǎn)移、骨細(xì)胞癌21.125.00%80Kisqali(瑞波西利）諾華HR陽(yáng)性乳腺癌20.875.00%81Genvoya(E/C/F/TAF)吉利德HIV-1感染20.6-14.30%82Nucala(美泊利珠單抗）GSK嗜酸性粒細(xì)胞哮喘、支氣管哮喘等20.5818.00%83Lenvima(侖代替尼)衛(wèi)材/默沙東分化型甲狀腺癌、肝細(xì)胞癌、子官內(nèi)膜癌等20.118.40%84NovoRapid(門冬胰島素)諾和諾德糖尿病20.03-9.00%85Descovy(達(dá)可揮）吉利德HIV-1感染19.856.00%86Opsumit(馬西替坦）強(qiáng)生肺動(dòng)脈高壓19.7310.60%87Sprycel(達(dá)沙替尼）BMSCML19.3-11.00%88Tafinlar+Mekinist諾華黑色素瘤19.2211.00%89Triumeq(阿巴卡韋+多替拉韋+拉米夫定)GSKHIV-1感染19.18-14%90Tysabri(那他珠單抗)渤健多發(fā)性硬化癥18.77-7.60%91Prezista+Prezcobix/Rezolsta+Symtuza(D/C/F/TAF）強(qiáng)生HIV-1感染18.54-4.60%92Trajenta/Jentadueto(利格列汀)BI2型糖尿病18.54.40%93Tasigma(尼洛替尼)諾華CML18.48-3%94Bridion(舒更葡糖鈉）默沙東逆轉(zhuǎn)神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯18.429.30%95Remicade(英夫利昔單抗）強(qiáng)生/默沙東自身免疫疾病18.3921.50%96Herceptin(曲妥珠單抗)羅氏HER2+乳腺癌、胃癌18.1716%97Avastin(貝伐珠單抗）羅氏結(jié)直腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢癌等17.5819%98Spinraza（諾西那生）渤健骨髓性肌萎縮癥17.41-2.90%99Xeljanz(托法替布)輝瑞類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、幼年特發(fā)性關(guān)節(jié)炎17.034%100Alecensa(阿來(lái)替尼)羅氏非小細(xì)胞肺癌、間變性大細(xì)胞淋巴瘤16.791%2023年全球藥品銷售額TOP100榜單（億美元）數(shù)據(jù)來(lái)源：各企業(yè)財(cái)報(bào)，藥融咨詢整理（灰色為小分子）

7目錄01.全球小分子創(chuàng)新藥獲批&銷售概覽02.

2024年十大重磅小分子藥物藥品研發(fā)公司靶點(diǎn)適應(yīng)癥研發(fā)階段銷售峰值預(yù)

測(cè)（美元）亮點(diǎn)ResmetiromMadrigal甲狀腺激素受體（THR)-β激動(dòng)劑口服NASH2024.3獲得FDA批準(zhǔn)上市55億全球首款NASH治療藥物VX-548福泰制藥NaV1

.8抑制劑非阿片類止痛藥2024年中NDA51億20多年來(lái)首款具有新作用機(jī)制的止痛藥KarXTKaruna/再鼎醫(yī)藥大

中華區(qū)權(quán)益M1/M4首選毒蕈堿激

動(dòng)劑精神分裂癥PDUFA日期為2024.928億數(shù)10年來(lái)首個(gè)治療精神分裂癥的新機(jī)制藥

物。2023年12月，BMS與Karuna達(dá)成并購(gòu)協(xié)議，收購(gòu)對(duì)價(jià)為140億美元尼拉帕尼+阿比特龍+潑尼松強(qiáng)生聯(lián)合療法前列腺癌2023.8獲得FDA批準(zhǔn)上市27億FDA批準(zhǔn)的首個(gè)也是唯一一個(gè)用于

mCRPC的雙作用制劑AprocitentanIdorsia雙重內(nèi)皮素A/B受體拮

抗劑高血壓2024.3獲得FDA批準(zhǔn)上市25億30多年來(lái)首款新機(jī)制高血壓治療藥物ImetelstatGeron端粒酶抑制劑低危骨髓增生異常綜合征（LR-MDS）PDUFA日期為2024.620億全球首款申報(bào)上市的端粒酶抑制劑Acoramidis阿斯利康/Alexion/BridgeBio/

拜耳轉(zhuǎn)甲狀腺素蛋白(TTR)ATTR-CMPDUFA日期為2024.1118億全球第二款治療ATTR-CM潛力藥物，首款為輝瑞的Tafamidis，2023年銷售額高達(dá)

33億美元。Capivasertib與

氟維司群聯(lián)用阿斯利康A(chǔ)KT抑制劑HR+/HER2-乳腺

癌2023.

11獲得FDA批準(zhǔn)上市10億全球首個(gè)獲批的AKT抑制劑Pirtobrutinib禮來(lái)非共價(jià)BTK抑制劑MCL

、CLL/SLL2023獲得FDA批準(zhǔn)上市10億全球首款非共價(jià)BTK抑制劑Ensifentrine霧

化吸入劑Verona/優(yōu)銳醫(yī)藥大

中華區(qū)權(quán)益PDE3/4抑制劑慢性阻塞性肺病的維持治療PDUFA日期為2024.610億10年來(lái)首個(gè)可用于維持

COPD治療的新機(jī)制藥物

藥融咨詢通過(guò)分析藥融云數(shù)據(jù)庫(kù)，藥融云醫(yī)藥投融資數(shù)據(jù)庫(kù)，藥融云專利數(shù)據(jù)庫(kù)以及文獻(xiàn)資料

、FDA官網(wǎng)

、

公司公告

、

各大

權(quán)威醫(yī)藥新聞媒體

、

專業(yè)醫(yī)藥分析機(jī)構(gòu)的信息或數(shù)據(jù)，

從以下三個(gè)維度篩選出2024年最值得關(guān)注的十大重磅小分子藥物

。

①

進(jìn)度或時(shí)間維度：

選取全球目前處于注冊(cè)或批準(zhǔn)階段

、

或在2023年獲得批準(zhǔn)上市2024年剛剛商業(yè)化的小分子藥物；

②創(chuàng)新性

維度：都是多年來(lái)某治療領(lǐng)域新機(jī)制的小分子藥物，

或首個(gè)藥物；

③市場(chǎng)前景維度：銷售峰值都預(yù)計(jì)為10億美元及以上。數(shù)據(jù)來(lái)源：FDA、各公司官網(wǎng)、藥融咨詢整理

92024年十大重磅小分子藥物概覽ResmetiromKarXTAkeega二甲雙胍、

TZD維生素E

、

己酮可可堿他汀類、貝

特類

作用機(jī)制：

Resmetirom是由Madrigal公司開(kāi)發(fā)的一款高選擇性的甲狀腺激素受體β（THR-β)激動(dòng)劑，

能被肝臟特異性攝取

，

激活肝臟中高表達(dá)的THR-β

,

促進(jìn)脂肪分解，

降低低密度膽固醇

、

甘油三酯和其它致動(dòng)脈粥樣硬化脂蛋白水平，

減少肝臟脂肪

堆積，

改善肝臟功能，

從而治療非酒精性脂肪性肝炎（

NASH

）

。2024年3月15日，

美國(guó)FDA加速批準(zhǔn)Resmetirom上市，

用于

治療中重度肝纖維化的非肝硬化NASH/代謝功能障礙相關(guān)脂肪性肝炎（MASH）

成人患者，

這是FDA批準(zhǔn)的首款治療NASH的

藥物。

非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）

是一種與胰島素抵抗（IR）

和遺傳易感密切相關(guān)的代謝應(yīng)激性肝損傷，NASH是NAFLD的

一

種嚴(yán)重類型

。

臨床藥物研發(fā)策略主要分為三個(gè)方向，

1）

調(diào)控胰島素抵抗的胰島素增敏劑；

2）降低血脂的降脂類藥物；

3）

調(diào)

節(jié)肝臟促氧化/抗氧化平衡的抗氧化劑

。Resmetirom能同時(shí)從血糖調(diào)節(jié)

、

降脂以及抗炎/抗氧化三個(gè)方面改善NASH患者病情。Madrigal/Resmetirom：全球首款NASH療法，

靶向甲狀腺激素受體β亞型THR-β激動(dòng)劑

（Resmetirom）PPAR激動(dòng)劑

（Elafibranor）數(shù)據(jù)來(lái)源：Madrigal公司官網(wǎng)，藥融咨詢整理

10GLP-1受體激動(dòng)劑

（司美格魯肽）既往可用治療藥物調(diào)節(jié)NASH的主要機(jī)制主要藥物（在研）血糖調(diào)節(jié)降脂抗炎/抗氧化FXR激動(dòng)劑

（奧貝膽酸）Resmetirom作用機(jī)制NASH藥物研發(fā)策略AprocitentanVX-548AkeegaKarXTResmetirom

主要終點(diǎn)（

NASH緩解且無(wú)纖維化進(jìn)展）

：Resmetirom組NASH緩解且無(wú)纖維化進(jìn)展的受試者比例顯著高于安慰劑組（80mg組，

100mg組和安慰劑組受試者比例分別為25.9%

，29.9%和9.7%，

組間差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義）。

主要終點(diǎn)（纖維化改善同時(shí)NAS評(píng)分無(wú)惡化）：

纖維化緩解至少1期且NAS評(píng)分沒(méi)有加重的受試者比例也顯著高于安慰劑

組（80mg組，

100mg組和安慰劑組受試者比例分別為24.2%

，25.9%和14.2%，

組間差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義）。

關(guān)鍵次要終點(diǎn)（低密度脂蛋白膽固醇在24周較基線下降的百分比）

：24周用藥后，Resmetirom組LDL-C水平較基線顯著

下降（80mg下降13.6%，

100mg下降16.3%），

安慰劑組較基線幾乎沒(méi)有變化，52周結(jié)果與24周結(jié)果基本一致。

安全性方面：幾乎所有的不良事件都是輕中度不良事件；

80

mg

、

100

mg和安慰劑組受試者嚴(yán)重不良事件的發(fā)生率分別為

10.9%

、

12.7%和11.5%；

整體安全性結(jié)果良好，

既往同類產(chǎn)品發(fā)生的一些不良反應(yīng)在Resmetirom的III期臨床研究中都未發(fā)

生。Madrigal/Resmetirom：臨床數(shù)據(jù)優(yōu)異，

III期臨床達(dá)到FDA提出的兩個(gè)主要終點(diǎn)數(shù)據(jù)來(lái)源：[1]A

phase3,randomized,

controlledtrialofresmetiromin

NASHwithliverfibrosis[J].

NewEnglandJournalofMedicine,

2024,390(6):497-509.，藥融咨詢整理

11AprocitentanVX-548AkeegaResmetiromKarXT

患病率高：全球NAFLD的患病率大約在25%-30%左右，

各個(gè)地區(qū)因診斷，

種族和地理區(qū)域而異；亞洲地區(qū)的患病率為

27%，中國(guó)的患病率為29.8%，高于北美（24%）以及歐洲（24%）

；NASH在普通人群中的患病率較難確定，

有研究顯

示，

經(jīng)肝組織活檢診斷的NASH在NAFLD人群中的總患病率為59.

1%。

全球NASH患者人群基數(shù)較大：

有研究預(yù)測(cè)至2030年中國(guó)NASH患者將由2016年的3260萬(wàn)人增長(zhǎng)至4830萬(wàn)人，

增長(zhǎng)率為

48%；美國(guó)NASH患者人數(shù)也將增長(zhǎng)至2700萬(wàn)人。

全球NAFLD/NASH市場(chǎng)持續(xù)增長(zhǎng)：有數(shù)據(jù)顯示2016-2020年全球NASH市場(chǎng)由17億美元增長(zhǎng)至19億美元，

復(fù)合年增長(zhǎng)率為

3.2%；預(yù)計(jì)至2025年達(dá)到107億美元，

并于2030年達(dá)到322億美元，期間復(fù)合年增長(zhǎng)率分別為41.8%和24.6%。32.627.017.33.84.3

2.6

3.8Madrigal/Resmetirom：

NASH患病率高，

患者數(shù)量多，

全球治療藥物市場(chǎng)即將突破百億美元不同國(guó)家2016年與2030年NASH患病人數(shù)對(duì)比（百萬(wàn)人）48.3數(shù)據(jù)來(lái)源：[1]Modeling

naflddiseaseburdeninchina,

france,

germany,

italy,

japan,

spain,

unitedkingdom,

andunitedstatesfortheperiod2016–2030[J].Journalofhepatology,

2018,

69(4):

896-904.，藥融咨詢整理時(shí)期復(fù)合年增長(zhǎng)率2016-20203.2%2020-2025E41.8%2025E-2030E24.6%32.228.825.020.715.9

全球NAFLD/NASH市場(chǎng)規(guī)模（2016-2030年，

十億美元）

10.76.94.22.9中國(guó)

美國(guó)日本英國(guó)201620172018201920202021202220232024E2025E2026E2027E

2028E

2029E

2030E

2016

20301.7

1.8

1.9

2.0

1.9

2.2Aprocitentan單位：十億美元VX-54812藥物名稱靶點(diǎn)藥物類型全球最高研發(fā)階段中國(guó)最高研發(fā)階段研發(fā)企業(yè)最快進(jìn)展saroglitazar

magnesiumPPARα;PPARγ化學(xué)藥批準(zhǔn)上市/Zydus-Cadila已在印度上市resmetiromTHRβ化學(xué)藥批準(zhǔn)上市/MadrigalPharmaceuticals2024.3獲批上市（FDA加速審評(píng)）semaglutideGLP-1R生物藥Ⅲ期臨床Ⅲ期臨床諾和諾德III期臨床進(jìn)行中belapectinLGALS3化學(xué)藥Ⅲ期臨床/GalectinTherapeutics臨床試驗(yàn)進(jìn)行中，前期已經(jīng)

報(bào)道部分積極結(jié)果lanifibranorPPARα;PPARγ;PPARδ化學(xué)藥Ⅲ期臨床Ⅲ期臨床InventivaPhrama;正大天晴2021.3月啟動(dòng)臨床三期，目前正在進(jìn)行中oltiprazRPS6KB1;SREBP1C化學(xué)藥Ⅲ期臨床/PharmaKing

Co

Ltd已經(jīng)完成2個(gè)三期臨床試驗(yàn)，

暫未公布結(jié)果

輝瑞

、

諾華

、

禮來(lái)

、

BMS

、強(qiáng)生

、

諾和諾德等多個(gè)頭部藥企在NASH治療領(lǐng)域布局多個(gè)臨床項(xiàng)目；

Inventiva

、Akero

、

Madrigal

等代表企業(yè)的藥物也取得了積極進(jìn)展。

據(jù)藥融云數(shù)據(jù)庫(kù)統(tǒng)計(jì)，

全球處于臨床Ⅲ期的管線不到10個(gè)

，Resmetirom獲批上市后有望快速占領(lǐng)NASH市場(chǎng)

，Evercore

ISI分析師估計(jì)，

憑借NASH適應(yīng)癥，

2030年Resmetirom全球銷售額可能達(dá)到26億美元，

峰值可能達(dá)到55億美元。ResmetiromVX-548KarXTAkeegaAprocitentanMadrigal/Resmetirom：競(jìng)爭(zhēng)格局好，

Resmetirom銷售峰值有望達(dá)到55億美元數(shù)據(jù)來(lái)源：藥融云數(shù)據(jù)庫(kù)，藥融咨詢整理

13全球NASH在研新藥非甾體抗炎藥(NSAIDs)對(duì)乙酰氨基酚阿片類藥物輔助鎮(zhèn)痛藥物神經(jīng)性疼痛藥物局部麻醉藥物機(jī)制抑制環(huán)氧酶，減少前列腺

素產(chǎn)生不明，可能減少中樞前

列腺素產(chǎn)生與阿片受體結(jié)合，減少疼

痛信號(hào)傳遞與抗癲癇藥和抗

抑郁藥相似阻止神經(jīng)沖動(dòng)傳

導(dǎo)適用癥炎癥性疼痛，關(guān)節(jié)炎輕至中度疼痛、退燒中至重度疼痛神經(jīng)性疼痛局部疼痛代表藥物布洛芬、阿司匹林、萘普生撲熱息痛嗎啡、氫可酮杜冷丁、加巴噴

丁利多卡因降低疼痛等級(jí)2-3級(jí)1-2級(jí)3-5級(jí)2-3級(jí)1-2級(jí)副作用胃腸道刺激潰瘍、出血肝損害便秘、呼吸抑制、成癮嗜睡、頭暈皮膚刺激問(wèn)題可能增加心血管事件風(fēng)險(xiǎn)肝臟風(fēng)險(xiǎn)耐受性和成癮性緩解疼痛只是輔

助功能適用疼痛的適應(yīng)

癥有限

作用機(jī)制：

VX-548一款Nav1.8抑制劑

，Nav1.8是一種特定的離子通道蛋白，

主要在神經(jīng)組織中表達(dá)

。

它在感覺(jué)神經(jīng)元中

起著重要作用，

參與傳導(dǎo)疼痛信號(hào)和溫度感知

。

抑制Nav1.8通道活性可以阻斷疼痛信號(hào)的傳導(dǎo)

、

減輕疼痛感覺(jué)并產(chǎn)生鎮(zhèn)

痛效應(yīng)，同時(shí)Nav1.8不參與中樞神經(jīng)相關(guān)的活動(dòng)，

不會(huì)存在類似阿片類藥物的成癮性問(wèn)題，

也不會(huì)對(duì)運(yùn)動(dòng)功能產(chǎn)生影響。

鎮(zhèn)痛藥的分類：

外周機(jī)制鎮(zhèn)痛藥

（非甾體抗炎藥

、

對(duì)乙酰氨基酚

、NaV抑制劑等）

和中樞神經(jīng)鎮(zhèn)痛藥

（阿片類藥物

、

輔

助鎮(zhèn)痛藥物等）。福泰制藥/VX-548：

Nav1.8抑制劑，

新機(jī)制鎮(zhèn)痛藥，

無(wú)成癮性問(wèn)題數(shù)據(jù)來(lái)源：藥融咨詢整理

14VX-548KarXTAkeega鎮(zhèn)痛藥分類AprocitentanResmetirom

全球疼痛行業(yè)市場(chǎng)巨大，根據(jù)Mordor

intelligence調(diào)查顯示，

2021年全球疼痛管理市場(chǎng)價(jià)值794億美元，

預(yù)計(jì)到2027

年將

增長(zhǎng)至1207億美元，復(fù)合年增長(zhǎng)率為7.39%。

《中國(guó)疼痛醫(yī)學(xué)發(fā)展報(bào)告(2020)》

顯示，

我國(guó)慢性疼痛病人數(shù)量超過(guò)3億，并正以每年1000萬(wàn)至2000萬(wàn)的速度增長(zhǎng)。藥融

云數(shù)據(jù)顯示，中國(guó)鎮(zhèn)痛類藥物的市場(chǎng)規(guī)模已從2016年的

133億元增長(zhǎng)至2023Q1-3年的203億元。

2023年前三季度全國(guó)院

端銷售額TOP10的品種中阿片類有6款：地佐辛、布托啡諾、納布啡、羥考酮、氫嗎啡酮、噴他佐辛；3款NSAIDs：阿司

匹林、丙帕他莫、賴氨匹林（Aspirin/lysine）；

中成藥一款：天麻素。福泰制藥/VX-548：

全球疼痛市場(chǎng)需求巨大，

主流藥物仍為阿片類和NSAIDsResmetiromVX-548KarXTAkeega

Aprocitentan中國(guó)鎮(zhèn)痛藥市場(chǎng)規(guī)模（2015-2023Q1-3年，億元）

2023Q1-3年中國(guó)鎮(zhèn)痛藥市場(chǎng)銷售TOP10數(shù)據(jù)來(lái)源：Mordorintelligence、

《中國(guó)疼痛醫(yī)學(xué)發(fā)展報(bào)告(2020)》、藥融云數(shù)據(jù)庫(kù)、藥融咨詢整理

15研發(fā)公司aV1.8抑制劑競(jìng)爭(zhēng)格局

適應(yīng)癥

最高階段Vertex中、重度急性疼痛III期臨床成功拇囊類切除術(shù)、膝關(guān)節(jié)骨性關(guān)節(jié)終止疼痛疼痛Pfizer術(shù)后牙痛II期（終止）-I期Orion疼痛I期恒瑞醫(yī)藥急性疼痛，牙科手術(shù)后疼痛II期海博為疼痛I期濟(jì)民可信/0rion疼痛I期健康元/費(fèi)米子疼痛INDl

美國(guó)人口只占全球的5%，消耗的阿片類藥物卻占全球的80%

（原本作為重癥疼痛的鎮(zhèn)痛藥，

濫用具備成癮性）。美國(guó)

CDC網(wǎng)站數(shù)字顯示，

在最近三次藥物濫用危機(jī)中，即從1999年到2017年，阿片類藥物已導(dǎo)致39.9萬(wàn)人死亡

。

市場(chǎng)一直在

探索研發(fā)新型機(jī)制的鎮(zhèn)痛藥物，

不僅要求能夠媲美阿片類藥物的鎮(zhèn)痛效果，

而且強(qiáng)調(diào)安全性和非成癮性

。

福泰制藥的小

分子NaV1.8抑制劑VX-548為20多年來(lái)首款新機(jī)制的鎮(zhèn)痛藥，

Leerink

Partners分析師也預(yù)計(jì)到2030年VX-548的年銷售額

可能會(huì)達(dá)到51億美元。l

2024年1月30日晚，

福泰制藥公布VX-548治療中

、

重度急性疼痛最新三期數(shù)據(jù)，

相比安慰劑組，

VX-548治療組達(dá)到了數(shù)

字疼痛評(píng)分

（NPRS）

和48小時(shí)內(nèi)疼痛強(qiáng)度差異的時(shí)間加權(quán)總和評(píng)分

（SPID48）

主要終點(diǎn)，同時(shí)VX-548安全性和耐受性

良好，

副作用發(fā)生率較安慰劑組更低。l目前全球NaV1.8抑制劑研發(fā)管線

并不多，

研發(fā)難度大，

輝瑞，

雅

培，

Vertex均陸續(xù)折戟

。

Vertex最新一代抑制劑VX-548，

是目前

全球進(jìn)度最快且唯一III期臨床成

功的NaV1.8抑制劑。藥物VX-548VX-150VX-128VX-961PF-04531083PF-06305591ODM-111HRS4800HBW-004285JMKX000623FZ008福泰制藥/VX-548：

阿片類藥物濫用成災(zāi)，

20多年首款新機(jī)制鎮(zhèn)痛藥，

峰值有望超50億美元數(shù)據(jù)來(lái)源：CDC、Leerink

Partners、福泰制藥、藥融咨詢整理

16ResmetiromVX-548KarXTAkeega

AprocitentanN分類作用機(jī)制亞類代表藥物第一代抗精神病藥阻斷“中腦-邊緣通路”和“中腦-皮質(zhì)通路”中的DA受體，降低多巴胺效能吩噻嗪類氯丙嗪、硫利達(dá)嗪、

奮乃靜硫雜蒽類氯普噻噸、氟哌噻噸丁酰苯類氟哌啶醇、氟哌利多其他舒必利、洛沙平第二代抗精神病藥同時(shí)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的

DA相關(guān)通路和5-HT相關(guān)通路，既可以阻斷“中腦-邊緣通路”和“中腦-皮質(zhì)通路”處的DA受

體，又可以阻斷5-HT受體5-HT-DA受體阻

斷劑氯氮平、奧氮平5-HT-DA系統(tǒng)穩(wěn)

定劑阿立哌唑

藥物簡(jiǎn)介：KarXT是一款口服雙藥固定劑量組合，由Xanomeline（呫諾美林

，M1/M4毒蕈堿激動(dòng)劑）

和Trospium（曲司溴

胺，

非選擇性毒蕈堿拮抗劑）

組成，

可激活大腦中的毒蕈堿型乙酰膽堿受體，同時(shí)減少對(duì)外周毒蕈堿型乙酰膽堿受體的

作用；

KarXT是數(shù)十年來(lái)用于治療精神分裂癥的首個(gè)新機(jī)制潛在藥物。

精神分裂癥藥物分類及局限性：

主要分為兩類，

典型/傳統(tǒng)/經(jīng)典和非經(jīng)典抗精神分裂癥藥；

現(xiàn)有藥物作用靶點(diǎn)以多巴胺受

體以及5-羥色胺受體為主；

這些藥物存在諸多問(wèn)題，

例如多巴胺D2受體拮抗劑會(huì)導(dǎo)致急性肌張力障礙

、

神經(jīng)安定劑惡性

綜合征等一系列神經(jīng)副作用。Resmetirom

VX-548KarXTAkeegaAprocitentanKaruna/KarXT：M1/M4毒蕈堿激動(dòng)劑，精神分裂癥數(shù)十年來(lái)首個(gè)新機(jī)制藥物數(shù)據(jù)來(lái)源：Karuna公司官網(wǎng)，藥融咨詢整理

17KarXT組成示意圖抗精神病藥分類Resmetirom

EMERGENT-2是一項(xiàng)多中心

、

雙盲

、

安慰劑對(duì)照試驗(yàn)的Ⅲ期臨床試驗(yàn)，

共招募252名最近經(jīng)歷精神病癥狀惡化

、

需要住院

治療的精神分裂癥患者，旨在評(píng)估KarXT治療精神分裂癥的有效性和安全性，

2024年1月13日，

該試驗(yàn)結(jié)果發(fā)表于《柳葉

刀》

雜志，

試驗(yàn)結(jié)果“

支持KarXT代表一種有效且耐受性良好的新型抗精神病藥物的潛力”。

療效優(yōu)異：主要終點(diǎn)為基線到第5周時(shí)陽(yáng)性和陰性綜合征量表(PANSS)總分的變化(范圍30-210，

分?jǐn)?shù)越高表明癥狀越嚴(yán)重)，

在治療期結(jié)束時(shí)

，KarXT組PANSS總分下降21.2分，

安慰劑組下降11.6分(P<0.0001)，

與安慰劑相比

，KarXT組PANSS總分

顯著降低9.6分。

強(qiáng)大的安全性和耐受性：

KarXT治療5周的總體耐受性良好，

停藥率

、因治療出現(xiàn)的不良事件導(dǎo)致的停藥率均與安慰劑相

似，

副反應(yīng)大多為輕微至中度，

未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重的副反應(yīng)；不存在體重增加

、

催乳素水平升高

、錐體外系綜合癥等現(xiàn)有抗精

神病藥的常見(jiàn)副作用，

有望為精神分裂癥患者提供更安全的藥物選擇。數(shù)據(jù)來(lái)源：[1]Efficacy

andsafety

ofthemuscarinicreceptoragonist

KarXT(xanomeline–trospium)inschizophrenia(EMERGENT-2)intheUSA:resultsfromarandomised,

double-blind,

placebo-controlled,

flexible-dosephase3trial[J].

TheLancet,2024,

403(10422):

160-170.，藥融咨詢整理Karuna/KarXT：

臨床數(shù)據(jù)優(yōu)異，安全性相比傳統(tǒng)藥物有較大改善有效性

安全性VX-548KarXTAkeegaAprocitentan18Resmetirom

精神分裂癥患者基數(shù)大

。

據(jù)世界衛(wèi)生組織估計(jì)，

全球約有2400萬(wàn)精神分裂癥患者，

成人精神分裂癥患病率為0.45%；中國(guó)

精神分裂癥患者超過(guò)800萬(wàn)，中國(guó)的12個(gè)月患病率(12個(gè)月內(nèi)患過(guò)精神分裂癥的患者所占總?cè)丝诒嚷?約0.6%。

全球精神分裂癥藥物市場(chǎng)空間有望超百億美元

。

據(jù)Expertmarket

research估計(jì)，

全球精神分裂癥藥物的市場(chǎng)規(guī)模將由2023

年的81.8億美元增長(zhǎng)至2032年的129.7億美元，

年復(fù)合增長(zhǎng)率將達(dá)5.26%

。藥融云數(shù)據(jù)顯示，2019-2023Q1-3年我國(guó)抗精神

病藥物銷售額分別為107.43

、92.34

、92.64

、

89.67

、66.08億元。81.8數(shù)據(jù)來(lái)源：[1]Prevalenceofmentaldisordersin

China:across-sectionalepidemiologicalstudy[J].

TheLancetPsychiatry,

2019,6(3):211-224.，WTO，Expertmarketresearch，藥融云數(shù)據(jù)庫(kù)，

藥融咨詢整理Karuna/KarXT：

全球精神分裂癥患者約2400萬(wàn)人，

藥物市場(chǎng)規(guī)模達(dá)82億美元全球精神分裂癥藥物市場(chǎng)規(guī)模（億美元）

中國(guó)抗精神病藥物市場(chǎng)規(guī)模（

2015-2023Q1-3年，億元）VX-548KarXTAkeegaAprocitentan1401201008060402002023

2032129.719NeurocrineBiosciences/NxeraPharma精神分裂癥、精神失常Ⅱ期臨床CerevelTherapeutics精神分裂癥、精神失常、

阿爾茨海默病NMRA-266Neumora

Therapeutics紐歐申醫(yī)藥精神分裂癥、阿爾茨海默

病SuvenLife

Sciences精神分裂癥、精神失常、

阿爾茨海默病

2023年11月，

Karuna宣布FDA已受理其在研療法KarXT治療成人精神分裂癥的新藥上市申請(qǐng)，

PDUFA目標(biāo)日期為2024年9

月26日

。

若獲批，

KarXT將成為數(shù)十年來(lái)用于治療精神分裂癥的首個(gè)新機(jī)制藥物。

2023年12月，

BMS宣布與Karuna簽訂協(xié)議，

將以每股330美元現(xiàn)金收購(gòu)Karuna，

總價(jià)為140億美元，囊獲其核心產(chǎn)品

KarXT及其它管線

。國(guó)內(nèi)方面再鼎醫(yī)藥擁有KarXT大中華區(qū)權(quán)益，

目前正開(kāi)展臨床Ⅲ期。

全球針對(duì)毒蕈堿型乙酰膽堿受體開(kāi)發(fā)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物較少，

KarXT進(jìn)度最快；根據(jù)Evaluate

Pharma機(jī)構(gòu)預(yù)測(cè)，

2028年

KarXT的銷售額有望達(dá)到28億美元。Karuna/KarXT：BMS斥資140億美元收購(gòu)Karuna，

KarXT峰值約28億美元數(shù)據(jù)來(lái)源：Karuna公司官網(wǎng)，EvaluatePharma，再鼎醫(yī)藥公司官網(wǎng)，藥融云數(shù)據(jù)庫(kù)，藥融咨詢整理

20Karuna研發(fā)管線

CHRM靶點(diǎn)競(jìng)爭(zhēng)格局VX-548KarXTAkeegaAprocitentan神經(jīng)系統(tǒng)疾病、精神分裂

癥、精神障礙Resmetirom研發(fā)公司最高階段SUVN-L1305022emraclidine適應(yīng)癥NBI-1117568申報(bào)臨床Ⅱ期臨床Ⅰ期臨床臨床前藥物NS-136

藥物簡(jiǎn)介：

Akeega為醋酸阿比特龍（CYP17酶抑制劑）與尼拉帕尼（PARP抑制劑）的雙效片劑；

2023年8月11日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)Akeega與潑尼松聯(lián)合使用，

用于治療BRCA陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌(mCRPC)成年患者；

Akeega是FDA批準(zhǔn)

的首款/唯一一款結(jié)合PARP抑制劑與醋酸阿比特龍，

具有雙重機(jī)制的藥物。

作用機(jī)制：醋酸阿比特龍可高選擇性

、

不可逆的抑制雄激素生物合成所必需的關(guān)鍵酶CYP17酶，

從而降低雄激素水平；

尼拉帕尼通過(guò)阻斷PARP（多聚ADP核糖聚合酶）

酶的活性，

抑制細(xì)胞中DNA損傷修復(fù)過(guò)程，

從而抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和增

殖；Akeega可同時(shí)靶向mCRPC患者的兩種致癌驅(qū)動(dòng)因素——雄激素受體軸和HRR基因（包含BRCA基因）突變。強(qiáng)生/Akeega：

首款前列腺癌雙重作用機(jī)制藥物，同時(shí)靶向雄激素受體軸和HRR基因突變Resmetirom

VX-548KarXTAkeegaAprocitentan數(shù)據(jù)來(lái)源：[1]PARP

inhibitors:Treating

mCRPC

fromageneticbasis[J].

2020.，[2]Emerging

mechanismsofresistancetoandrogen

receptorinhibitorsinprostatecancer[J].

NatureReviews

Cancer,

2015,15(12):701-711.，藥融咨詢整理下丘腦-垂體-睪丸軸調(diào)節(jié)AR信號(hào)的相關(guān)通路及治療藥物

PARP抑制劑作用機(jī)制21分級(jí)治療階段Ⅰ級(jí)推薦Ⅱ級(jí)推薦Ⅲ級(jí)推薦既往未經(jīng)新型

內(nèi)分泌治療和

化療阿比特龍/潑尼松a(1A類）恩扎盧胺b（1A類）多西他賽c（1A類）鐳-233d（骨轉(zhuǎn)移患者）奧拉帕利+阿比特龍e（1B類）他拉唑帕利+恩扎盧胺f（1B類）尼拉帕利+阿比特龍g（BRCA突變）

（1B類）瑞維魯胺h（2B類）Sipuleucel-To（1B類）阿帕他胺j（3類）達(dá)羅他胺k（3類）既往新型內(nèi)分

泌治療失敗且

未經(jīng)化療多西他賽（1A類）奧拉帕利f（1A類）鐳-233（骨轉(zhuǎn)移患者）（1A類）恩扎盧胺/阿比特龍/潑尼松（2A類）

Sipuleucel-T（1B類）卡巴他賽m（1B類）恩扎盧胺+多西他賽n（1B類）阿比特龍/地

塞米松（3

類）既往多西他賽化療失敗且未

經(jīng)新型內(nèi)分泌治療阿比特龍/潑尼松（1A類）恩扎盧胺（1A類）奧拉帕利（1B類）鐳-233（骨轉(zhuǎn)移患者）（1A類）奧拉帕利+阿比特龍p（1B類）

卡巴他賽（1B類）瑞維魯胺（2B類）既往新型內(nèi)分

泌治療和多西

他賽化療失敗奧拉帕利（1A類）鐳-233（骨轉(zhuǎn)移患者）

（1B類）

多西他賽再嘗試q（2A類）臨床研究t

帕博利珠單

抗u（3類）

根據(jù)CA

cancer

J

Clin最新發(fā)表的數(shù)據(jù)顯示，

前列腺癌目前已經(jīng)是美國(guó)男性新發(fā)及死亡最高的瘤種之

一，

前列腺癌

、肺癌和結(jié)直

腸癌占男性新發(fā)癌種的48%，

僅前列腺癌就占新發(fā)癌種的27%，。

前列腺癌根據(jù)進(jìn)展情況，

可以分為以下幾種類型：

1.局限性前列腺癌

2.

治愈性治療后復(fù)發(fā)前列腺癌

3.轉(zhuǎn)移性激素敏感性前列腺

癌（mHSPC）

4.

非轉(zhuǎn)移去勢(shì)抵抗性前列腺癌（nmCRPC）

5.轉(zhuǎn)移去勢(shì)抵抗性前列腺癌

（mCRPC）

；幾乎所有前列腺癌最終都

會(huì)進(jìn)展為mCRPC，當(dāng)進(jìn)展為mCRPC時(shí)，90%的患者會(huì)發(fā)生骨轉(zhuǎn)移，

其5年生存率僅為3%。

mCRPC具有高度分子異質(zhì)性，

單純靶向AR通路的治療終會(huì)出現(xiàn)耐藥性；

具有新穎機(jī)制的創(chuàng)新療法或具有更優(yōu)臨床效益的組合

療法亟待開(kāi)發(fā)。強(qiáng)生/Akeega：

前列腺癌是男性新發(fā)/死亡最高的瘤種，現(xiàn)有療法易出現(xiàn)耐藥性數(shù)據(jù)來(lái)源：[1]Cancer

statistics,2022.

CA:acancerjournalforclinicians,

72(1),

7–33.，2023版《CSCO前列腺癌診療指南》，藥融咨詢整理

22Resmetirom

VX-548KarXTAkeegaAprocitentan2022年美國(guó)男性新發(fā)/死亡率排名前十的瘤種mCRPC前列腺癌治療指南推薦藥物

根據(jù)Nature

Review

預(yù)計(jì)

，2020-2029

年前列腺癌藥物市場(chǎng)規(guī)模將從

112

億美元增長(zhǎng)至

301

億美元，

其中

AR

抑制劑增量達(dá)

111

億美元

，PARP

抑制劑增量47億美元

，PSMA

靶向放射性配體增量高達(dá)

11億美元。

阿比特龍2010年首次獲得FDA批準(zhǔn)上市，

于2018年達(dá)到銷售峰值34.98億美元，

隨著美國(guó)專利2018年10月到期，

銷售額一路下

滑，

到2023年全球銷售額僅8.87億美元

。2018年強(qiáng)生第二代AR抑制劑阿帕他胺獲批上市，

用于mHSPC

和nmCRPC

，

彌補(bǔ)了阿

比特龍專利懸崖銷售額的下跌

。

此次Akeega為FDA批準(zhǔn)的首款A(yù)R通路抑制劑+PARP抑制劑組合療法，

借助強(qiáng)生在前列腺癌多

年的銷售布局，據(jù)Clarivate預(yù)測(cè)，

至2029年

，Akeega銷售額有望達(dá)到27億美元。40

阿比特龍同比增速阿比特龍年銷售額阿帕他胺年銷售額3530252015105018

2513

1924

325

352823

189強(qiáng)生/Akeega：

前列腺癌藥物市場(chǎng)空間廣闊，

Akeega銷售額有望達(dá)到27億美元Resmetirom

VX-548KarXTAkeegaAprocitentan數(shù)據(jù)來(lái)源：[1]Theprostatecancerdrug

market.

Naturereviews.

Drug

discovery,

20(9),

663–664.，藥融云數(shù)據(jù)庫(kù)，公司年報(bào)，藥融咨詢整理

23阿比特龍及阿帕他胺全球銷售額（2017-2023年，億美元）20172018

2019

2020

2021

2022

2023403020100-10-20-30-40-50種類作用機(jī)制代表藥物血管緊張素轉(zhuǎn)換

酶抑制劑ACEI抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，阻斷腎素血管緊張素Ⅱ的

生成，抑制激肽酶的降解而發(fā)揮降壓作用培哚普利、依那普利、雷明普利、貝

那普利等血管緊張素Ⅱ受體

阻滯劑ARB通過(guò)有效拮抗AngⅡ與AT1受體結(jié)合引起的各種有害作用，增加了AngⅡ和AT2受體結(jié)合所產(chǎn)生的有益效應(yīng)，同時(shí)也使AngⅡ轉(zhuǎn)化為Ang1-7，發(fā)揮心血管保護(hù)作用纈沙坦、厄貝沙坦、氯沙坦、替米沙

坦、奧美沙坦、沙庫(kù)巴曲纈沙坦等阝受體阻滯劑