知識(shí)產(chǎn)權(quán)公共服務(wù)機(jī)構(gòu)信息服務(wù)成果共享報(bào)告集-化學(xué)分冊(cè)

知識(shí)產(chǎn)權(quán)公共服務(wù)機(jī)構(gòu)信息服務(wù)成果共享報(bào)告集化學(xué)分冊(cè)2024年2024年9月報(bào)告貴州伊諾為知識(shí)產(chǎn)權(quán)研究中心原報(bào)告定稿時(shí)間：2021年12月4課題負(fù)責(zé)人：谷慶紅貴州伊諾為知識(shí)產(chǎn)權(quán)研究中心總經(jīng)理正高級(jí)知識(shí)產(chǎn)權(quán)師鄭鵬貴州伊諾為知識(shí)產(chǎn)權(quán)研究中心課題組成員：部門(mén)經(jīng)理席蕓蕓貴州伊諾為知識(shí)產(chǎn)權(quán)研究中心職員中級(jí)知識(shí)產(chǎn)權(quán)師黎曉茜貴州伊諾為知識(shí)產(chǎn)權(quán)研究中心職員任韻貴州伊諾為知識(shí)產(chǎn)權(quán)研究中心部門(mén)經(jīng)理中級(jí)知識(shí)產(chǎn)權(quán)師王凱貴州伊諾為知識(shí)產(chǎn)權(quán)研究中心職員羅寧貴州伊諾為知識(shí)產(chǎn)權(quán)研究中心職員谷博貴州伊諾為知識(shí)產(chǎn)權(quán)研究中心職員毛壘貴州伊諾為知識(shí)產(chǎn)權(quán)研究中心職員中級(jí)知識(shí)產(chǎn)權(quán)師56第1章含氟殺蟲(chóng)劑簡(jiǎn)介劑占據(jù)45%、殺蟲(chóng)劑33%、殺菌劑15%、其他7%(引用《含氟化工中間體現(xiàn)狀概述1.2含氟殺蟲(chóng)劑研究概況78第2章數(shù)據(jù)采集、加工及建庫(kù)針對(duì)含氟農(nóng)藥開(kāi)展技術(shù)分解工作，其詳細(xì)結(jié)果如下表所示針對(duì)含氟殺蟲(chóng)劑進(jìn)行檢索關(guān)鍵詞、IPC的擴(kuò)展，并針對(duì)含氟殺蟲(chóng)劑開(kāi)展國(guó)內(nèi)、國(guó)外(包括：美國(guó)、歐洲受理)專利檢索工作。殺蟲(chóng)劑嘧啶類四嗪類甲氧基丙烯酸酯類吡咯類吡啶基吡唑類此次針對(duì)國(guó)內(nèi)外歷年申請(qǐng)的發(fā)明和實(shí)用新型專利進(jìn)行檢索，檢索截止日期為20219A01N271、A01N29/、A01N31/、A01N33/、A01N35/、A01N37/、A0A01N41/、A01N43/、A01N45/、A01N47/、A01N49/、A01N51/、A02.3數(shù)據(jù)加工及建庫(kù)2.4查全查準(zhǔn)評(píng)估第3章國(guó)內(nèi)外含氟殺蟲(chóng)劑專利態(tài)勢(shì)分析利8811件(因?qū)＠_(kāi)的時(shí)限性導(dǎo)致部分?jǐn)?shù)據(jù)不完整),根據(jù)專利申請(qǐng)年限及年申請(qǐng)0總件，占比25.41%;失效專利相對(duì)較多，共計(jì)5385件，占比61.62%;審中專利1187利尚維持有效，審中專利占比13.47%,該領(lǐng)域技術(shù)創(chuàng)新活躍相對(duì)較弱，可加大該領(lǐng)域?qū)＠夹g(shù)挖掘布局。圖3-1-2國(guó)內(nèi)含氟殺蟲(chóng)劑專利類型及法律狀態(tài)分布情況3.1.3專利區(qū)域分布情況分析對(duì)所檢索到的全國(guó)含氟殺蟲(chóng)劑專利按照申請(qǐng)地域分布進(jìn)行統(tǒng)計(jì)，得到專利區(qū)域分布含氟殺蟲(chóng)劑申請(qǐng)相關(guān)專利的省市有32個(gè)，從專利申請(qǐng)總量來(lái)看，江蘇專利申請(qǐng)最多，申請(qǐng)專利數(shù)量為987件；山東省專利申請(qǐng)量排名第二，申請(qǐng)專利數(shù)量787件；廣東省專利申請(qǐng)量排名第三，申請(qǐng)專利數(shù)量753件，其余省市除西藏和澳門(mén)外均有專利分布?？傮w來(lái)看，我國(guó)含氟殺蟲(chóng)劑技術(shù)發(fā)展主要集中在江蘇、山東、廣州等沿海發(fā)達(dá)地區(qū)，貴州省也有少量專利申請(qǐng)。3.1.4專利技術(shù)構(gòu)成分析知識(shí)產(chǎn)權(quán)公共服務(wù)機(jī)構(gòu)信息服務(wù)成果共享報(bào)告集——化學(xué)分冊(cè)3.1.5主要申請(qǐng)人分析請(qǐng)人排行圖(前十),具體情況如圖3-1-5所示。拜爾公司廣東中迅農(nóng)科股份有限公司巴斯夫歐洲公司先正達(dá)參股股份有限公司先正達(dá)參股股份有限公司179南開(kāi)大學(xué)169住友化學(xué)株式會(huì)社149陜西美邦農(nóng)藥有限公司142美國(guó)陶氏益農(nóng)公司118海利爾藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司105廣西田園生化股份有限公司1043.1.6同族專利分布情況達(dá)14707件，其次為日本(3960件)和韓國(guó)(2596件);歐洲含氟殺蟲(chóng)劑的同族專3.2國(guó)外含氟殺蟲(chóng)劑專利態(tài)勢(shì)分析3.2.1專利技術(shù)發(fā)展趨勢(shì)分析第一階段1923至1969年為屬于技術(shù)萌芽期，1923年開(kāi)始出現(xiàn)3件含氟殺蟲(chóng)劑專利布局的國(guó)家排名前10的主要來(lái)自美國(guó)(3256件)、德國(guó)(3034件)、日本(1221件)、瑞士(833件)、英國(guó)(312件)、法國(guó)(264件)、荷蘭(114)、意大利(92)、中國(guó)(91)、澳大利亞(84),中國(guó)在主要來(lái)源國(guó)中僅排第九位，申請(qǐng)量?jī)H占0.94%。0澳大利亞瑞士荷蘭意大利申請(qǐng)人國(guó)別0共有1870件專利在該技術(shù)分支進(jìn)行布局；其余，制備方法相關(guān)的含氟殺蟲(chóng)劑共計(jì)申請(qǐng)專利1501件；碳環(huán)或雜環(huán)化合物含氟殺蟲(chóng)劑共計(jì)申請(qǐng)相關(guān)專利859件；藥物治療共計(jì)申請(qǐng)466件；害蟲(chóng)捕捉共計(jì)申請(qǐng)174件；制備工藝共計(jì)申請(qǐng)137件；組合物共計(jì)申請(qǐng)135件。總的來(lái)說(shuō)，美國(guó)和歐洲專利局含氟殺蟲(chóng)劑技術(shù)領(lǐng)域以雜環(huán)化合物含氟殺蟲(chóng)劑、無(wú)環(huán)或碳環(huán)化合物含氟殺蟲(chóng)劑、活性成分含氟殺蟲(chóng)劑為專利申請(qǐng)量相對(duì)較大的分支，為該技術(shù)領(lǐng)域技術(shù)研發(fā)熱點(diǎn)。圖3-2-3美國(guó)和歐洲專利局含氟殺蟲(chóng)劑專利技術(shù)構(gòu)成3.2.4主要申請(qǐng)人分析對(duì)所檢索到的美國(guó)和歐洲專利局的含氟殺蟲(chóng)劑專利按照申請(qǐng)人的專利申請(qǐng)量進(jìn)行統(tǒng)計(jì)，得到專利申請(qǐng)人排行圖(前十),具體情況如圖3-2-4所示。從圖中可以看出，含氟殺蟲(chóng)劑相關(guān)專利申請(qǐng)人創(chuàng)新主體3專利申請(qǐng)量為1571件，排名第一；巴斯夫股份公司專利申請(qǐng)量為567件，排名第二；創(chuàng)新主體6專利申請(qǐng)量為562件，排名第三。其他排名靠前專利申請(qǐng)人中，日本住友化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社提交408件相關(guān)專利申請(qǐng)，先正達(dá)公司提交349件相關(guān)專利申請(qǐng)，汽巴嘉基公司、創(chuàng)新主體4、羅素優(yōu)克福公司、西巴蓋吉公司分別提交151件、145件、140件、115件相關(guān)專利申請(qǐng)。由此可見(jiàn)，專利申請(qǐng)排名前十中，創(chuàng)新主體3、巴斯夫、創(chuàng)新主體6對(duì)含氟殺蟲(chóng)劑相關(guān)專利布局力度較強(qiáng)，且未見(jiàn)中國(guó)的企業(yè)在美國(guó)和歐洲專利局進(jìn)行含氟殺蟲(chóng)劑相關(guān)專利布局，中國(guó)應(yīng)尋找含氟殺蟲(chóng)劑的技術(shù)空白點(diǎn)，加大相關(guān)專利布局力度。3.2.5同族專利分布情況達(dá)3955件，其次為日本(3777件)和韓國(guó)(2231件);歐洲含氟殺蟲(chóng)劑的同族專利南美洲含氟殺蟲(chóng)劑同族專利主要申請(qǐng)國(guó)為巴西(3003件)、阿根廷(126 世界知識(shí)產(chǎn)權(quán)2非洲知識(shí)產(chǎn)權(quán)組織80突尼斯42日本以色列2066中國(guó)臺(tái)灣1402馬來(lái)西亞348中國(guó)香港60德國(guó)巴西3103智利哥倫比亞519厄瓜多爾159哥斯達(dá)黎加■272尼加拉瓜33薩爾瓦多29澳大利亞新西蘭732第4章主要?jiǎng)?chuàng)新主體專利申請(qǐng)策略分析4.1主要?jiǎng)?chuàng)新主體申請(qǐng)量最大的為組合物/聯(lián)合用藥技術(shù)分支，共計(jì)申請(qǐng)相關(guān)專利125件；其次，化合物中間體合成12從圖4-1-2(a)中可以看出，創(chuàng)新主體1含氟殺蟲(chóng)劑專利布局主要集中在擬除蟲(chóng)菊申請(qǐng)相關(guān)專利4件，晶型保護(hù)申請(qǐng)相關(guān)專利3件；制劑申請(qǐng)相關(guān)專利3件；吡唑類化4-1-3(a)創(chuàng)新主體1含氟殺蟲(chóng)劑專利引證情況4-1-3(b)創(chuàng)新主體1含氟殺蟲(chóng)劑專利被引證情況從整體來(lái)看，創(chuàng)新主體1含氟殺蟲(chóng)劑專利引證和被引證情況次數(shù)均為0的專利相對(duì)較多，共計(jì)36件相關(guān)專利申請(qǐng)，從中進(jìn)行新專利新技術(shù)的篩選，可以初步確定創(chuàng)新主體1近幾年的技術(shù)研發(fā)關(guān)鍵技術(shù)為吡唑類、酰胺類等化合物的合成，從此5.11一芳基一3一烷基吡唑的合成1-芳基-3一烷基吡唑的合成主要有2種方法，見(jiàn)圖5-1-1。方法1使用諸如三轉(zhuǎn)變成對(duì)應(yīng)的式5的溴化物式5的溴化物與式3的胺的反應(yīng)獲得式1的化合物。圖5-1-11一芳基一3一烷基吡唑的合成5.2間二酰胺化合物的合成EDC或TATU,或在添加式3的胺之前在有機(jī)堿(諸如三乙胺或Hunnig's堿)的存在或DMF,典型的反應(yīng)溫度為0至80℃。圖5-1-2間二酰胺化合物的合成(注：因涉及國(guó)外特定企業(yè)重點(diǎn)、核心、關(guān)鍵技術(shù)的分析，其余主要?jiǎng)?chuàng)新主體重點(diǎn)技術(shù)內(nèi)容分析略)第6章結(jié)論建議6.2建議6.2.3新化合物未來(lái)開(kāi)發(fā)方向?qū)蚰夸洷?-3-1介離子新化合物未來(lái)開(kāi)發(fā)方向序號(hào)基礎(chǔ)化合物新化合物未來(lái)開(kāi)發(fā)方向1續(xù)開(kāi)發(fā)，故可以考慮R1被至多3個(gè)取代基亞烷基、經(jīng)一個(gè)以上Ra取代的C2至C4亞烯基、或經(jīng)一個(gè)以上Ra取代的C2至C4亞針對(duì)C3-C4亞烷基、亞烯基、或亞炔基進(jìn)行嘗試。2RY進(jìn)一步：為H、鹵素、氰基或C1-C4烷基；R5b為H、鹵素或CH3,再進(jìn)一步優(yōu)化選取R5a和R5b為H;并且a為1。故可以針對(duì)R5a與R5bC3-C6環(huán)烷氧基、C4-C8環(huán)烷基烷氧基、SO2NR12R13或Si(R10)3取代等進(jìn)行篩3WWTQQGA-5基團(tuán)之一(詳見(jiàn)前述分析),與所鍵合的也較廣，而從屬權(quán)利要求限制為R1代表氫，C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代烷氧基，進(jìn)一步限制為R1代表氫，氟，氯氣，甲基，乙基，甲氧基或乙氧基，最后限制為R1代表氫或甲基。故可從R1為硝基、SF5、SCN、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6)-烷基氨基、羥基、COOH、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-鹵代環(huán)烷基、 氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯氧基、C3-C6-炔基、C3-C6-炔氧基、烷硫基、C1-C6-烷基亞磺?；1-C6-烷基基亞磺?；?、C1-C6-鹵代烷基磺?；1-C6-烷基羰基、C3-C6-環(huán)烷基羰基、-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-(C1-C6)-烷基氨基羰基、芳基、雜芳基、芳基-C1-C6-烷基或雜芳基選地被單取代或多取代且取代基獨(dú)立地選自烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-鹵代烷氧基和C1-C6-烷硫地含有1至2個(gè)選自O(shè)、S和N的原子且其可任選地被單取代或多取代，其中取代基獨(dú)立地選自鹵素和C1-C4-烷基，p為1、2或3。圖‘疊要乳‘青鑄圖‘鑄驗(yàn)‘特圖‘‘士當(dāng)區(qū)：野回回上2回國(guó)晉Ed‘普恥‘晉號(hào)晉畫(huà)野驗(yàn)剿香尊圖‘香驗(yàn)疊驗(yàn)‘驗(yàn)剿亞潭鑄除‘清濤身‘青驗(yàn)的‘鄂‘士當(dāng)儒：野要晉別‘晉濤驗(yàn)‘驗(yàn)‘士當(dāng)圖：野回(形2國(guó)尸N;尺乙性普登晉濤默‘香驗(yàn)‘晉數(shù)‘群：野回回X1之之的XT號(hào)序回第米半噸號(hào)我汨噸頭業(yè)益VavOZ-E-9半f素北——半呈酬卓并鑿9去翻審旱GY4去并XR4基團(tuán)可改進(jìn)方向包括：鹵代烷基；烷