《藥物代謝學(xué)》課程教學(xué)大綱

《藥物代謝學(xué)》課程教學(xué)大綱一、課程信息課程代碼319B5355課程名稱藥物代謝學(xué)課程性質(zhì)專業(yè)選修課學(xué)分2學(xué)時32先修課程化學(xué)、生物化學(xué)、細胞生物學(xué)課程負責(zé)人適用專業(yè)生物制藥課程簡介：藥物代謝學(xué)主要以藥物代謝的化學(xué)和生物學(xué)為基礎(chǔ)，在生物體整體水平和分子生物學(xué)水平闡明藥物代謝的基本原理與基本實驗方法。旨在培養(yǎng)學(xué)生運用這些基本原理與基本實驗方法的能力，指導(dǎo)設(shè)計與研發(fā)具有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥物等。課程主要內(nèi)容包含：緒論、藥物代謝的化學(xué)基礎(chǔ)、藥物代謝的生物學(xué)基礎(chǔ)、藥物的一相代謝及其分子酶學(xué)、藥物的二相代謝及其分子酶學(xué)、腸道藥物代謝與藥物轉(zhuǎn)運蛋白、藥物代謝酶的調(diào)節(jié)、影響藥物代謝的因素、代謝性藥物相互作用、藥物代謝的藥理與毒理、藥物代謝研究的實驗和技術(shù)等。二、課程目標(biāo)通過本課程的學(xué)習(xí)，學(xué)生應(yīng)具備以下幾方面的目標(biāo)：1.掌握藥物代謝的化學(xué)與生物學(xué)基礎(chǔ)，了解藥物在體內(nèi)的代謝的一般過程，掌握分析影響藥物代謝因素的方法。2.能夠認識到藥物代謝研究對藥物研發(fā)設(shè)計的重要促進作用，會根據(jù)藥物代謝研究的實驗和技術(shù)設(shè)計合理的研究方案去分析解決藥物代謝中的問題。

課程目標(biāo)對畢業(yè)要求的支撐關(guān)系表畢業(yè)要求畢業(yè)要求指標(biāo)點課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2畢業(yè)要求1畢業(yè)要求指標(biāo)點1.3M畢業(yè)要求4畢業(yè)要求指標(biāo)點4.2M三、教學(xué)內(nèi)容與預(yù)期學(xué)習(xí)成效知識單元對應(yīng)課程目標(biāo)知識點預(yù)期學(xué)習(xí)成效實現(xiàn)環(huán)節(jié)學(xué)時緒論課程目標(biāo)1、2藥物代謝簡史、藥物代謝酶、藥物代謝在藥物科學(xué)研究中的應(yīng)用、研究展望。知識目標(biāo)：了解藥物代謝簡史；了解藥物代謝酶的重要性；了解藥物代謝在藥物科學(xué)研究中的重要性。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。2課程思政元素：科學(xué)精神、創(chuàng)新精神課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過講解藥物代謝學(xué)發(fā)展歷程，重點結(jié)合在藥物研究領(lǐng)域中起到重要推動作用的相關(guān)成果，與學(xué)生一起探討科學(xué)精神與創(chuàng)新精神對世界文明發(fā)展的重要貢獻。藥物代謝的化學(xué)基礎(chǔ)課程目標(biāo)1、2從結(jié)構(gòu)預(yù)測藥物的理化性質(zhì)、從pK預(yù)測藥物的荷電性、影響藥物吸收、分布和排泄的理化因素、藥物代謝的化學(xué)反應(yīng)機理知識目標(biāo)：了解預(yù)測藥物理化性質(zhì)、荷電性的方法；學(xué)會分析影響藥物吸收、分布和排泄的理化因素；掌握藥物代謝的化學(xué)反應(yīng)機理。能力目標(biāo)：能夠針對藥物吸收、分布和排泄中存在的問題，分析引起此現(xiàn)象的因素。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。4課程思政元素：學(xué)科交叉能力的培養(yǎng)課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過講解藥物代謝的化學(xué)基礎(chǔ)，使學(xué)生認識到化學(xué)學(xué)科對藥物研究的重要性，應(yīng)當(dāng)認識到不同學(xué)科之間的關(guān)聯(lián)性是十分密切的，應(yīng)當(dāng)加以融合貫通。藥物代謝的生物學(xué)基礎(chǔ)課程目標(biāo)1、2藥物代謝動力學(xué)、藥物轉(zhuǎn)運體、酶動力學(xué)、藥物生物活性的體內(nèi)外研究相關(guān)性知識目標(biāo)：掌握藥物代謝動力學(xué)；了解藥物轉(zhuǎn)運體；掌握酶促進藥物代謝的機制；了解藥物生物活性的體內(nèi)外研究相關(guān)性。能力目標(biāo)：能夠分析并研究某藥物分子的藥物代謝動力學(xué)。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。4課程思政元素：科學(xué)研究的嚴謹性課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過講解藥物代謝動力學(xué)的研究歷史，并結(jié)合其對藥物代謝學(xué)研究的重要性，使同學(xué)們認識到科學(xué)研究中應(yīng)當(dāng)尊重數(shù)據(jù)，敬畏數(shù)據(jù)，只有通過嚴謹?shù)难芯窟^程，才能解決問題。藥物的一相代謝及其分子酶學(xué)課程目標(biāo)1、2一相代謝、細胞色素P450依賴的混合功能氧化酶系、其他氧化酶、酯酶和過氧化物水解酶、與藥物代謝酶相關(guān)的內(nèi)源性物質(zhì)代謝知識目標(biāo)：了解什么是一相代謝；掌握細胞色素P450依賴的混合功能氧化酶系、其他氧化酶、酯酶和過氧化物水解酶在藥物代謝中的作用及機制；了解與藥物代謝酶相關(guān)的內(nèi)源性物質(zhì)代謝；能力目標(biāo)：能夠分析不同酶對藥物的一相代謝過程的影響。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。2課程思政元素：鍥而不舍的鉆研精神課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：結(jié)合藥物的一相代謝研究過程，使學(xué)生認識到在藥物研發(fā)等科學(xué)研究過程中，存在著大量的失敗經(jīng)歷，這些研究不是一蹴而就的，是需要長期的堅守，堅持的，需要養(yǎng)成鍥而不舍的鉆研精神。藥物的二相代謝及其分子酶學(xué)課程目標(biāo)1、2藥物的二相代謝反應(yīng)及酶系、人體內(nèi)的葡萄糖醛酸結(jié)合和UGTs、UGTs的基因多態(tài)性與基因性疾病知識目標(biāo)：了解藥物的二相代謝反應(yīng)及酶系；了解什么是UGTs以及其多態(tài)性；能力目標(biāo)：能夠分析不同酶對藥物的二相代謝過程的影響。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。2課程思政元素：創(chuàng)新意識與創(chuàng)新精神課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過講解UGTs的提出與研究歷程等，使學(xué)生認識到科學(xué)研究設(shè)計的巧妙性、合理性，我們應(yīng)當(dāng)進一步思考如何利用其多態(tài)性進行新型藥物分子的設(shè)計與開發(fā)。腸道藥物代謝與藥物轉(zhuǎn)運蛋白課程目標(biāo)1、2小腸藥物代謝、轉(zhuǎn)運蛋白知識目標(biāo)：了解小腸代謝藥物的代謝特點；掌握轉(zhuǎn)運蛋白對于藥物代謝的重要性；能力目標(biāo)：能夠分析不同藥物類型在小腸中的代謝路徑。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。2課程思政元素：科學(xué)研究的專一性、堅持性課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：。通過講解轉(zhuǎn)運蛋白在小腸藥物吸收轉(zhuǎn)運中的重要作用，使學(xué)生認識到學(xué)習(xí)或者是科學(xué)研究，應(yīng)當(dāng)專心致志，不能半途而廢，堅持到底。藥物代謝酶的調(diào)節(jié)課程目標(biāo)1、2藥物代謝酶的誘導(dǎo)、藥物代謝酶的抑制、核受體對藥物代謝酶的調(diào)控知識目標(biāo)：掌握誘導(dǎo)作用對藥物代謝酶生成的重要性；了解藥物代謝酶的抑制機制；了解核受體對藥物代謝酶的調(diào)控；能力目標(biāo)：能夠分析影響并調(diào)控藥物代謝酶的因素，并能夠就具體藥物分子進行具體分析。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。4課程思政元素：不同課程內(nèi)容相互融合貫通課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過講解藥物代謝酶的調(diào)節(jié)的相關(guān)內(nèi)容，結(jié)合回顧先修課程生物化學(xué)、酶工程中的與本章內(nèi)容關(guān)系密切的知識點，使學(xué)生認識到將不同課程內(nèi)容串聯(lián)起來的必要性、重要性與可行性。影響藥物代謝的因素課程目標(biāo)1、2體內(nèi)因素、體外因素知識目標(biāo)：掌握影響藥物代謝的體內(nèi)、體外因素有哪些，及其各自相對應(yīng)的影響機制；能力目標(biāo)：能夠針對具體藥物分子，合理設(shè)計實驗分析影響其代謝的體內(nèi)外因素。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。2課程思政元素：科學(xué)研究的趣味性課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過講解影響藥物代謝的體內(nèi)外因素研究過程中的小實驗，使同學(xué)們認識到科學(xué)研究并不是高高在上的，而是具有非常強的“接地性”和趣味性，使同學(xué)們喜歡并樂于從事相關(guān)學(xué)習(xí)及研究。代謝性藥物相互作用課程目標(biāo)1、2代謝性藥物相互作用的酶學(xué)基礎(chǔ)、影響因素、臨床價值和研究意義、新藥開發(fā)階段的代謝性藥物相互作用研究、合理選用同類藥品知識目標(biāo)：掌握代謝性藥物相互作用的酶學(xué)基礎(chǔ)、影響因素；了解代謝性藥物相互作用研究的臨床價值和研究意義；了解新藥開發(fā)階段的代謝性藥物相互作用研究；能力目標(biāo)：能夠針對同類藥品，有理有據(jù)的選擇可以使用的某種藥物。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。4課程思政元素：民族自豪感課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過在講解代謝性藥物相互作用研究中穿插典型案例，使學(xué)生認識到科學(xué)研究中的我國科學(xué)家所作出的巨大貢獻，增強學(xué)生的民族自豪感。藥物代謝的藥理與毒理課程目標(biāo)1、2與藥物代謝有關(guān)的藥理作用、與藥物代謝有關(guān)的毒理作用、重組人體藥物代謝酶在藥理和毒理評價中的應(yīng)用、活性代謝物知識目標(biāo)：掌握與藥物代謝有關(guān)的藥理作用和毒理作用；了解重組人體藥物代謝酶在藥理和毒理評價中的應(yīng)用；了解什么是活性代謝物；教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。4課程思政元素：正確的科學(xué)觀課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過在講解藥物代謝的藥理與毒理作用及其機制，使學(xué)生認識到科學(xué)研究的兩面性，應(yīng)當(dāng)堅持正確的科學(xué)觀。藥物代謝研究的實驗和技術(shù)課程目標(biāo)1、2藥物代謝酶的體外分析、藥物代謝和相互作用特征參數(shù)測定、藥物代謝影響因素實驗知識目標(biāo)：掌握藥物代謝酶的體外分析技術(shù)；了解藥物代謝和相互作用特征參數(shù)測定方法；了解藥物代謝影響因素實驗；能力目標(biāo)：能夠合理設(shè)計出分析影響某種代謝性藥物代謝過程的因素的實驗方案。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。2課程思政元素：科學(xué)的嚴謹性課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過結(jié)合藥物代謝研究過程中發(fā)生的嚴重影響實驗結(jié)果的“小插曲”，使學(xué)生認識到前期實驗方案設(shè)計過程應(yīng)當(dāng)反復(fù)推敲，大量參考文獻等，形成良好的科研習(xí)慣。備注1)課程思政教學(xué)方式方法：采取靈活的教學(xué)方法和組織和引導(dǎo)學(xué)生積極參與和體驗，通過教師課堂講授、學(xué)生查閱資料、觀看相關(guān)視頻資料、課堂交流探討、課后拓展閱讀等等2)課程思政考核評價：本課程關(guān)于課程思政主要采用形成性評價和終結(jié)性評價相結(jié)合，與平時成績考核掛鉤，考查學(xué)生課堂表現(xiàn)情況、課后相關(guān)讀書筆記或體會等四、考核及成績評定方式知識單元對應(yīng)課程目標(biāo)考核方式成績評定緒論課程目標(biāo)1、2平時表現(xiàn)、作業(yè)、學(xué)期論文平時表現(xiàn)成績×40%+作業(yè)成績×20%+期末學(xué)期論文×40%藥物代謝的化學(xué)基礎(chǔ)課程目標(biāo)1、2平時表現(xiàn)、作業(yè)、學(xué)期論文藥物代謝的生物學(xué)基礎(chǔ)課程目標(biāo)1、2平時表現(xiàn)、作業(yè)、學(xué)期論文藥物的一相代謝及其分子酶學(xué)課程目標(biāo)1、2平時表現(xiàn)、作業(yè)、學(xué)期論文藥物的二相代謝及其分子酶學(xué)課程目標(biāo)1、2平時表現(xiàn)、作業(yè)、學(xué)期論文腸道藥物代謝與藥物轉(zhuǎn)運蛋白課程目標(biāo)1、2平時表現(xiàn)、作業(yè)、學(xué)期論文藥物代謝酶的調(diào)節(jié)課程目標(biāo)1、2平時表現(xiàn)、作業(yè)、學(xué)期論文影響藥物代謝的因素課程目標(biāo)1、2平時表現(xiàn)、作業(yè)、學(xué)期論文代謝性藥物相互作用課程目標(biāo)1、2平時表現(xiàn)、作業(yè)、學(xué)期論文藥物代謝的藥理與毒理課程目標(biāo)1、2平時表現(xiàn)、作業(yè)、學(xué)期論文藥物代謝研究的實驗和技術(shù)課程目標(biāo)1、2平時表現(xiàn)、作業(yè)、學(xué)期論文其中：本課程總評成績由以下方式給出，即：總評成績=平時表現(xiàn)×40%+作業(yè)成績×20%+期末學(xué)期論文成績×40%，其中：平時表現(xiàn)：根據(jù)課程內(nèi)容對學(xué)生在課堂上回答問題的表現(xiàn)情況進行打分，滿分100分，其中支撐課程目標(biāo)1占比60%，支撐課程目標(biāo)2占比40%；作業(yè)成績：按照教學(xué)進度，教學(xué)過程中布置4次作業(yè)，每次作業(yè)滿分為100分，前兩次和后兩次分別支撐課程目標(biāo)1和2；期末學(xué)期論文成績：由老師在課堂上提出一些與課程相關(guān)的前沿問題，學(xué)生課后查閱資料、歸納總結(jié)寫出學(xué)期論文（每人每學(xué)期1份），論文滿分為100分，其中支撐課程目標(biāo)1占比50%，支撐課程目標(biāo)2占比50%。平時表現(xiàn)評分標(biāo)準（以滿分100計）評價指標(biāo)（100分）優(yōu)（85%-100%）良（75%-85%）中（60%-75%）差（0%-60%）積極程度（50分）積極、踴躍老師鼓勵后積極、踴躍老師鼓勵后積極度不高消極回答正確程度（50分）回答正確無誤、分析合理，結(jié)論有效回答問題基本正確，分析比較合理，結(jié)論有效回答問題錯誤較多，經(jīng)老師提醒后仍然分析有誤，結(jié)論無效答不對題單次作業(yè)評分標(biāo)準（以滿分100計）評價指標(biāo)（100分）優(yōu)（85%-100%）良（75%-85%）中（60%-75%）差（0%-60%）作業(yè)完成進度（20分）提前完成按時完成延時完成未完成概念清晰程度（30分）85%以上概念清晰75%以上概念清晰60%以上概念清晰不清晰正確性和結(jié)論有效性（50分）回答合理、全面，結(jié)論有效回答較合理、較全面，結(jié)論較有效回答基本合理，基本全面，結(jié)論基本有效存在嚴重錯誤期末學(xué)期論文評分標(biāo)準（以滿分100計）評價指標(biāo)（100分）優(yōu)（85%-100%）良（75%-85%）中（60%-75%）差（0%-60%）論文完成進度（20分）提前完成按時完成延時完成未完成論文質(zhì)量（50分）論文內(nèi)容滿足要求，綜述量大且有邏輯，參考文獻20篇以上。論文內(nèi)容滿足要求，綜述量較大且有邏輯，參考文獻15篇以上。論文內(nèi)容基本滿足要求，綜述量小且邏輯混亂，參考文獻10篇以上。論文內(nèi)容不能滿足要求，綜述量小且混亂無章，參考文獻5篇以下。論文規(guī)范性（30分）論文寫作及排版標(biāo)準，參考文獻格式規(guī)范論文寫作及排版比較標(biāo)準，參考文獻格式比較規(guī)范論文寫作及排版比較亂，較多的參考文獻格式不規(guī)范論文寫作及排版亂，參考文獻格式不規(guī)范五、課程目標(biāo)達成度評價依據(jù)課程目標(biāo)考核環(huán)節(jié)(評價依據(jù))期望值平均得分達成度計算課程目標(biāo)1平時表現(xiàn)A1=60a1=平時表現(xiàn)實際得分達成度=a1作業(yè)1和2B1=200b1=作業(yè)實際得分學(xué)