M受體阻斷藥-阿托品的作用（護理用藥指導課件）

抗膽堿藥M膽堿受體阻斷藥--概念抗膽堿藥

是一類能與膽堿受體結(jié)合，但不興奮受體，即阻斷乙酰膽堿或膽堿受體激動藥與受體的結(jié)合，而產(chǎn)生抗膽堿作用的膽堿受體阻斷劑?？鼓憠A藥的概念抗膽堿藥的分類類別藥物M受體阻斷藥非選擇性阻斷藥阿托品東莨菪堿山莨菪堿

M1-R阻斷藥哌侖西平

M2-R阻斷藥達非那新N受體阻斷藥

N1-R阻斷藥美加明

N2-R阻斷藥琥珀膽堿筒箭毒堿顛茄莨菪阿托品和阿托品類生物堿1.阿托品（atropine）2.東莨菪堿（scopolamine）3.山莨菪堿（anisodamine）阿托品的合成代用品1.合成擴瞳藥：后馬托品2.合成解痙藥：普魯本辛3.合成抑制胃酸分泌藥：哌侖西平曼陀羅抗膽堿藥的分類M膽堿受體阻斷藥--阿托品主要來源

阿托品是從植物顛茄、洋金花或莨菪等提出的生物堿，也可人工合成天然存在于植物中的左旋莨菪堿很不穩(wěn)定；在提取過程中經(jīng)化學處理得到穩(wěn)定的消旋莨菪堿，即阿托品。M膽堿受體阻斷藥——阿托品體內(nèi)過程1.口服吸收迅速，1h作用達峰值，維持3-4h。點眼應用，作用維持數(shù)天到1周。2.吸收后很快分布于全身組織，易穿透血-腦屏障及胎盤屏障。3.在體內(nèi)迅速消除，其t1/2為2～4h，其中有50％～60％的藥物以原形經(jīng)尿排泄，其余為水解物和與葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝產(chǎn)物，少數(shù)經(jīng)乳汁及糞便排出。M膽堿受體阻斷藥——阿托品M膽堿受體阻斷藥--阿托品藥理作用

人體各器官對阿托品的敏感性不同，隨著劑量增加可依次出現(xiàn)以下藥理作用：腺體分泌減少對眼的作用內(nèi)臟平滑肌松弛擴張血管阿托品興奮中樞興奮心臟M膽堿受體阻斷藥——阿托品M膽堿受體阻斷藥--阿托品（一）抑制各種分泌腺的分泌唾液腺、汗腺最敏感淚腺、呼吸道腺體次之較大劑量胃液分泌↓,但對胃酸影響小，原因：①HCO3-分泌↓；②H+分泌還受組胺、胃泌素等調(diào)節(jié)。全身麻醉前給藥流涎癥嚴重盜汗M膽堿受體阻斷藥——阿托品藥理作用M膽堿受體阻斷藥--阿托品藥理作用（二）對眼的作用擴瞳升高眼壓調(diào)節(jié)麻痹Mα瞳孔括約肌瞳孔開大肌(放射狀排列）(同心圓排列）M膽堿受體阻斷藥——阿托品M膽堿受體阻斷藥--阿托品藥理作用（二）對眼的作用擴瞳升高眼壓調(diào)節(jié)麻痹M膽堿受體阻斷藥——阿托品M膽堿受體阻斷藥--阿托品藥理作用（二）對眼的作用擴瞳升高眼壓調(diào)節(jié)麻痹M膽堿受體阻斷藥——阿托品M膽堿受體阻斷藥--阿托品藥理作用（三）松弛內(nèi)臟平滑肌平滑肌蠕動的頻率和幅度過度活動或痙攣狀態(tài)的平滑肌胃腸平滑肌尿道和膀胱逼尿肌對膽管、輸尿管和支氣管平滑肌對子宮平滑肌M膽堿受體阻斷藥——阿托品M膽堿受體阻斷藥--阿托品藥理作用影響心率：治療量：部分人短暫輕度HR↓(4-8次/分)較大劑量：HR↑(程度取決于迷走神經(jīng)張力)加快房室傳導、縮短ERP（四）興奮心臟（五）擴張血管治療量:無明顯變化大劑量:舒張血管,解除血管痙攣,改善微循環(huán)機制：①抑制汗腺→體溫↑→代償性散熱②直接擴張血管（與M受體阻斷作用無關(guān)）M膽堿受體阻斷藥——阿托品M膽堿受體阻斷藥--阿托品藥理作用治療量:作用不明顯較大劑量:興奮呼吸中樞，呼吸加快大劑量：興奮大腦煩躁不安、多語、幻覺中毒量：昏迷、呼吸麻痹而死（六）興奮中樞M膽堿受體阻斷藥——阿托品M膽堿受體阻斷藥--阿托品臨床應用（一）抑制腺體分泌全身麻醉前給藥流涎癥嚴重盜汗M膽堿受體阻斷藥——阿托品臨床應用（二）眼科用藥虹膜睫狀體炎,預防預防虹膜晶狀體粘連及瞳孔閉鎖驗光(兒童)：調(diào)節(jié)麻痹作用強、久檢查眼底：作用持續(xù)時間長可達1～2周，目前已被短效擴瞳藥取代M膽堿受體阻斷藥——阿托品M膽堿受體阻斷藥--阿托品臨床應用（三）緩解內(nèi)臟絞痛,治療各種內(nèi)臟絞痛對胃腸絞痛、膀胱刺激癥療效好對膽絞痛、腎絞痛較差,須與阿片類合用M膽堿受體阻斷藥——阿托品M膽堿受體阻斷藥--阿托品臨床應用（四）治療緩慢型心律失常竇性心動過緩房室傳導阻滯竇房傳導阻滯迷走神經(jīng)過度興奮所致M膽堿受體阻斷藥——阿托品M膽堿受體阻斷藥--阿托品臨床應用（五）抗感染性休克：可解除小血管痙攣、改善微循環(huán)、保證重要臟器的血液供應中毒性細菌性痢疾中毒性肺炎暴發(fā)性流行性腦脊髓膜炎

休克M膽堿受體阻斷藥——阿托品M膽堿受體阻斷藥--阿托品臨床應用（六）解救有機磷中毒迅速緩解M樣癥狀和部分中樞癥狀但不能使膽堿酯酶復活，對肌束震顫也無效，必須與膽堿酯酶復活藥聯(lián)合應用。M膽堿受體阻斷藥——阿托品M膽堿受體阻斷藥--阿托品不良反應

（一）一般反應（二）過量中毒過量中毒時出現(xiàn)中樞興奮癥狀，表現(xiàn)為煩躁不安、呼吸加深加快、譫妄、幻覺、驚厥等?？捎芍袠信d奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷、呼吸麻痹而死亡。治療量出現(xiàn)口干、皮膚干燥、體溫升高、瞳孔擴大、視物模糊、便秘、排尿困難、心悸等。M膽堿受體阻斷藥——阿托品M膽堿受體阻斷藥--阿托品用藥注意事項青光眼、幽門梗阻、前列腺肥大、心動過速禁用。老年人、心肌梗死患者慎用。提前告知患者應用阿托品等藥物可能引起的不良反應，囑患者注意及時排尿、排便?？诟苫颊邞脺厮跃徑獍Y狀。擴瞳后應避免強光照射。阿托品可導致視遠物模糊，用藥期間應避免高空作業(yè)、駕駛等工作。應用阿托品應密切注意患者的心率、體溫，心率高于100次/分，體溫高于38℃的患者不宜使用。如應用過程中出現(xiàn)瞳孔擴大、呼吸加快、中樞興奮等癥狀提示藥物過量，應及時處理。M膽堿受體阻斷藥——阿托品作用特點

①易透過血腦屏障，中樞作用與阿托品相反（抑制中樞）②抑制腺體分泌、擴瞳、調(diào)節(jié)麻痹作用較強臨床應用

①麻醉前給藥，中藥麻醉

②暈動病

③震顫性麻痹禁忌癥

青光眼東莨菪堿（scopolamine）阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)制劑及規(guī)格阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)來源

本品是我國從唐古特山莨菪根中分離出的一種生物堿，國內(nèi)已進行了全合成。天然品為左旋體，稱為654-1，合成品為消旋體，稱654-2，副作用略大。山莨菪堿（anisodamine）阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)作用與特點

與阿托品相比，抑制腺體分泌和擴瞳作用弱不易透過血腦屏障，故很少有中樞作用對胃腸道和血管平滑肌解痙作用選擇性較高

主要用于：胃腸道絞痛、感染性休克禁忌癥

青光眼阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)N1膽堿受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）

除極化型肌松藥N2受體阻斷藥（琥珀膽堿）非去極化型肌松藥（筒箭毒堿）N膽堿受體阻斷藥N膽堿受體阻斷藥（SuccinylcholineChloride）穩(wěn)定性

含酯鍵，易發(fā)生水解反應。本藥水溶液呈酸性，忌與呈堿性的硫噴妥鈉配伍。

氯化琥珀膽堿在制備其注射液時應采取哪些防水解的措施①調(diào)節(jié)最適宜pH為5.0②在4oC冷藏③用丙二醇作溶劑④1%NaCl作穩(wěn)定劑N膽堿受體阻斷藥N膽堿受體阻斷藥——琥珀膽堿作用與應用1.肌肉松弛松弛順序依次為眼瞼肌、顏面部肌肉、頸部肌、上肢肌、下肢肌、軀干肌、肋間肌和膈肌肌力恢復的順序與上述肌松順序相反2.靜脈滴注作為外科麻醉輔助藥3.靜脈注射用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡和食管鏡檢查(內(nèi)鏡檢查)等短時操作因有強烈的窒息感，故清醒患者禁用。一般可繼硫噴妥鈉靜脈注射后給本藥N膽堿受體阻斷藥——琥珀膽堿不良反應呼吸肌麻痹（松弛）肌肉酸痛血鉀升高（骨骼肌持久除極化，大量K+外流）眼內(nèi)壓升高（房水流出不暢）嚴重肝功能不全、營養(yǎng)不良和電解質(zhì)紊亂者慎用N膽堿受體阻斷藥——琥珀膽堿

臨床上第一個非去極化型肌松藥，作用較強，但毒副作用大，已少用結(jié)構(gòu)特點：①雙季胺結(jié)構(gòu)。②季胺N相隔10～12個原子。③N原子處在氫化異喹啉環(huán)上并連有芐基。氯筒箭毒堿N膽堿受體阻斷藥——筒箭毒堿不良反應呼吸肌麻痹（松弛）肌肉酸痛血鉀升高（骨骼肌持久除極化，大量K+外流）眼內(nèi)壓升高（房水流出不暢）嚴重肝功能不全、營養(yǎng)不良和電解質(zhì)紊亂者慎用N膽堿受體阻斷藥胃腸解痙藥目錄/Contents010304定義及分類臨床應用不良反應及禁忌02藥理作用定義及分類定義及分類

胃腸痙攣原因是膽堿神經(jīng)介質(zhì)與受體的結(jié)合，引起胃腸平滑肌強直性收縮，引起患者疼痛。

胃腸解痙藥又稱抑制胃腸動力藥，通過阻斷膽堿神經(jīng)介質(zhì)與受體的結(jié)合，解除胃腸痙攣，松弛胃腸平滑肌，緩解疼痛，抑制多種腺體(如汗腺、唾液腺、胃液等)分泌，從而達到止痛的目的?？筂膽堿受體藥季銨類抗膽堿類藥罌粟堿衍生物胃腸解痙藥主要為M受體拮抗藥，包括顛茄生物堿類及衍生物和大量人工合成代用品。01抗M膽堿受體藥山莨菪堿、阿托品02季銨類抗膽堿類藥匹維溴銨、普魯本辛03罌粟堿衍生物屈他維林、阿爾維林藥理作用不同分類的不同作用機制藥理機制抗M膽堿受體藥具有松弛胃腸平滑肌作用，從而解除平滑肌痙攣，緩解或消除胃腸平滑肌痙攣所致的絞痛。大劑量可抑制胃酸分泌，但對胃酸濃度、胃蛋白酶和黏液的影響很小。藥理機制對胃腸道具有高度選擇性解痙作用的鈣拮抗劑，通過阻斷鈣離子流入腸壁平滑肌細胞，防止肌肉過度收縮而達到解痙作用，能消除腸壁平滑肌高反應性，并增加腸道蠕動能力。季銨類抗膽堿能藥(溴銨類)藥理機制為人工合成罌粟堿衍生物，是一種特異性平滑肌解痙藥，對血管、胃腸道、膽道平滑肌均有松弛作用，用于解除或預防功能性或神經(jīng)性平滑肌痙攣。罌粟堿衍生物(維林類)臨床應用臨床應用適應癥臨床常用于胃腸痙攣、膽道痙攣、膽結(jié)石等。

另外此類藥物可舒張胃腸平滑肌，使其蠕動減慢，有利于促進潰瘍面愈合，故可以輔助治療胃及十二指腸潰瘍、胃炎、胃酸過多、胰腺炎等疾病。不良反應及禁忌不良反應12可致便秘，皮膚潮紅、出汗減少