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文檔簡介
一、 吩噻嗪類
SNR2R1
吩噻嗪母核2位10位上氫可被不同基團或原子取代得到不同作用強度的抗精神病藥物:哌嗪類
>二甲胺類
>哌啶類
第十七章抗精神失常藥
第一節(jié) 抗精神病藥
第17章抗精神失常藥一、 吩噻嗪類
氯丙嗪【藥理作用】1. 中樞神經系統(tǒng)(1)對行為和精神活動的影響(2)鎮(zhèn)吐作用
小劑量抑制大劑量抑制延髓催吐化學感受區(qū)D受體嘔吐中樞嘔吐第17章抗精神失常藥(3)對體溫調節(jié)的影響
汗腺收縮寒冷肌肉顫抖產熱增加血管收縮散熱減少升溫
汗腺分泌炎熱肌肉松弛產熱減少血管擴張散熱增加降溫
氯丙嗪抑制下丘腦體溫調節(jié)中樞,使體溫調節(jié)失靈,使體溫隨環(huán)境溫度的變化而升降。下丘腦體溫調節(jié)中樞第17章抗精神失常藥(4)加強中樞抑制藥的作用(5)內分泌系統(tǒng)
減少下丘腦釋放催乳素抑制因子催乳素增加
抑制促性腺釋放激素分泌卵泡刺激素減少黃體生成素減少
抑制促皮質激素分泌腎上腺皮質激素減少
抑制生長激素分泌抑制兒童生長發(fā)育(6)對錐體外系的影響第17章抗精神失常藥2.植物神經系統(tǒng)①阻斷α受體(可翻轉腎上腺素的升壓作用)②抑制血管運動中樞③直接擴張血管④阻斷M受體第17章抗精神失常藥【作用機制】
氯丙嗪通過阻斷中腦邊緣系統(tǒng)和中腦皮質通路中的多巴胺受體而發(fā)揮其抗精神病作用。腦內三條DA通路:①黑質紋狀體通路(參與錐體外系運動功能的調節(jié))②中腦邊緣系統(tǒng)通路(與精神情緒及行為活動有關)③結節(jié)漏斗部DA通路(與內分泌活動、體溫調節(jié)有關)第17章抗精神失常藥【體內過程】【臨床應用】1. 治療精神病2. 治療神經官能癥3. 止吐4. 治療呃逆5. 人工冬眠第17章抗精神失常藥【不良反應】1、一般不良反應
2、錐體外系反應
3、過敏反應【急性中毒】【禁忌癥】第17章抗精神失常藥
奮乃靜
其他吩噻嗪類藥物氟奮乃靜
三氟拉嗪二、硫雜蒽類三、丁酰苯類四、其他類第17章抗精神失常藥第二節(jié) 抗躁狂抑郁癥藥
一、 抗抑郁癥藥
NA功能亢進躁狂癥躁狂抑郁癥的共同生化基礎同時伴有為5-HT缺乏
NA功能不足抑郁癥第17章抗精神失常藥非選擇性單胺再攝取抑制藥-----丙米嗪、多塞平NA再攝取抑制藥-------------------地昔帕明5-羥色胺再攝取抑制藥-------------阿米替林第17章抗精神失常藥丙米嗪【體內過程】【藥理作用】1.中樞神經系統(tǒng)作用機制:本品通過抑制突觸前膜對NA及5-羥色胺的再攝取,使突觸間隙的NA濃度升高,促進突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。2.植物神經系統(tǒng)有阿托品樣作用(阻斷M受體)3.心血管系統(tǒng)對心肌有奎尼丁樣作用(抑制Na內流)第17章抗精神失常藥【臨床應用】
主要治療各型抑郁癥【不良反應】1.阿托品樣作用
2.中樞神經表現(xiàn)
3.過敏反應【藥物相互作用】
1.加強中樞抑制藥作用
2.加強擬交感胺的升壓作用
3.對抗可樂定的降壓作用第17章抗精神失常藥其他抗抑郁癥藥
馬普替林
選擇性抑制NA再攝取,新的廣譜抗抑郁藥,起效快,副作用小。米安色林
諾米芬新顯著抑制NA和DA再攝取,抗膽堿及心血管作用弱,對緩解抑郁患者的運動遲緩療效好,適用于各型抑郁癥。
氟西汀文拉法辛選擇性抑制5-HT再攝取,鎮(zhèn)靜作用小,不良反應少。第17章抗精神失常藥二、 抗躁狂癥藥
碳酸鋰【作用特點】1.口服吸收快,起效慢。2.腎濾過,與Na競爭吸收。3.有顯著抗躁狂癥作用,對正常人幾無影響。4.抗躁狂癥作用機理:
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