藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)教案-軟膏劑的制備(人衛(wèi)版)

PAGEPAGE2實(shí)驗(yàn)17軟膏劑的制備一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康?、

掌握各種不同類型、不同基質(zhì)軟膏劑的制法、操作要點(diǎn)及操作注意事項(xiàng)。2、

掌握軟膏劑中藥物的加入方法。二、實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)軟膏劑由藥物與基質(zhì)兩部分組成，基質(zhì)是軟膏劑形成和發(fā)揮藥效的重要組成部分。軟膏劑的制法按照形成的軟膏類型、制備量及設(shè)備條件的不同而不同，溶液型或混懸型軟膏常采用研和法或熔和法制備，乳化法是乳膏劑制備的專用方法。制備軟膏劑的基本要求是使藥物在基質(zhì)中分布均勻、細(xì)膩，以保證藥物劑量與藥效。操作要點(diǎn)：1．選用的基質(zhì)應(yīng)純凈，否則應(yīng)加熱熔化后濾過，除去雜質(zhì)，或加熱滅菌后備用。2．混合基質(zhì)熔化時(shí)應(yīng)將熔點(diǎn)高的先熔化，然后加入熔點(diǎn)低的熔化。3．基質(zhì)中可根據(jù)含藥量的多少及季節(jié)的不同，酌加蜂蠟、石蠟、液狀石蠟或植物油以調(diào)節(jié)軟膏硬度。4．不溶性藥物應(yīng)先研細(xì)過篩、再按等量遞加法與基質(zhì)混合。藥物加入熔化基質(zhì)后，應(yīng)不停攪拌至冷凝，否則藥物分散不勻。但已凝固后應(yīng)停止攪拌，否則空氣進(jìn)入膏體使軟膏不能久貯。5．揮發(fā)性或受熱易破壞的藥物，需待基質(zhì)冷卻至40℃6．含水楊酸、苯甲酸、鞣酸及汞鹽等藥物的軟膏，配置時(shí)應(yīng)避免與銅、鐵等金屬器具接觸，以免變色。7．水相與油相兩者混合的溫度一般應(yīng)控制在80℃以下，且二者溫度應(yīng)基本相等，以免影響乳膏的細(xì)膩性。8．乳化法中兩相混合的攪拌速度不宜過慢或過快，以免乳化不完全或因混入大量空氣使成品失去細(xì)膩和光澤并易變質(zhì)。三、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容（一）油脂性基質(zhì)軟膏的制備1.凍瘡膏的制備[處方]苯酚0.2g樟腦0.5g薄荷腦0.6g間苯二酚0.05g毛脂1.0g凡士林7.65g共制10g[制法]取苯酚，樟腦，薄荷腦，間苯二酚置干燥乳缽中，研磨至液化，加入羊毛脂及凡士林至足量研勻，即得。[附注]（1）苯酚、樟腦、薄荷腦、間苯二酚一起研磨時(shí)，熔點(diǎn)下降，產(chǎn)生共熔混合物，可溶干基質(zhì)，形成溶液型軟膏，故共熔應(yīng)完全，防止有顆粒存在對(duì)局部產(chǎn)生刺激性。（2）忌用于已破的凍瘡，以免刺激或腐蝕組織。（3）本品制備與貯存時(shí)忌與飲器接觸。[思考題]（1）本品能否用熱熔法制備？為什么？（2）本品與鐵器接觸有何反應(yīng)？（3）想一想每種成分在處方中起什么作用？2.單軟膏的制備[處方]羊毛脂50g石蠟100g凡士林850g共制1000g[制法]取石蠟在水浴上加熱熔化后，逐漸加入羊毛脂與凡士林，繼續(xù)加熱，使完全熔和，不斷攪拌至冷，即得。[附注]單軟膏由蜂蠟330g和花生油670g制得，本品為其代用品。3.復(fù)方松鎦油軟膏的制備[處方]松鎦油100g氧化鋅50g單軟膏850g共制1000g[制法]取氧化鋅研細(xì)，與少量單軟膏研勻，分次加入剩余的單軟膏，研均后，再緩緩加入松鎦油研勻即得。[附注]（1）松鎦油不能先加入松鎦油研勻即得。（2）松鎦油能與脂肪油任意混合。4.硫磺軟膏制備[處方]升華硫100g凡士林900g共制1000g[制法]升華硫研細(xì)過80目篩，加少量熔化的凡十林研磨成細(xì)膩的糊狀后，再加次加入剩余的凡士林，研勻即得。[附注]（1）制備時(shí)，也可加適量液體石蠟加液研磨，使分散得更細(xì)，然后再與凡士林混合。（2）本品忌與鐵器接觸，以免變色。（二）乳劑型基質(zhì)軟膏的制備1.霜?jiǎng)┗|(zhì)I號(hào)的制備[處方]硬脂酸500g蓖麻油500g液體石蠟500g三乙醇胺40g(=36ml)甘油200g(=160ml)對(duì)羥基苯甲酸乙酯4g蒸油水2260g共制4000g[制法]取三乙醇胺、甘油、蒸餾水于燒杯中，水浴加熱至65℃左右，取硬脂酸、蓖麻油、液體石蠟于蒸發(fā)皿中水浴加熱熔化，溫度至45-65℃；將水相加入油相中，邊加邊攪至皂化完全，趁熱加入尼泊金攪拌至冷凝。[附注]兩相混合時(shí)，溫度要相近，否則成品中出現(xiàn)粗細(xì)不勻的顆粒。[思考題]分析處方組成，說明每種組分的作用。2.霜?jiǎng)┗|(zhì)II號(hào)的制備[處方]鯨蠟醇250g白凡士林250g十二烷基硫酸鈉10g甘油120g對(duì)羥基苯甲酸乙酯1g蒸餾水適量共制1000g[制法]取十二烷基硫酸鈉、甘油、對(duì)羥基苯甲酸乙酯及蒸餾水適量。加熱70-80℃，緩緩加入到已熱至同溫度的鯨蠟醇、白凡士林油相中，隨加隨向一個(gè)方向攪拌，至乳化凝結(jié)即得。3.雪花膏的制備[處方]硬脂酸20.0g氫氧化鉀1.4g甘油5.0ml香精適量蒸餾水適量共制100.0g[制法]硬脂酸置蒸發(fā)皿中,水浴加熱至800C,再將氫氧化鉀溶于水中,并與甘油混合,熱至同溫,逐漸加入熔化的硬脂酸中,不斷攪至皂化安全,約再經(jīng)15分鐘攪拌至冷,加入香精,攪勻即得.[附注](1)堿可用其它堿代替,氫氧化鉀制得的成品細(xì)膩、硼砂制出的色白。（2）攪拌愈久愈白。4.含水軟膏的制備[處方]白蜂蠟180g硼砂10g花生油610g蒸餾水適量共制1000.0g[制法]取蜂蠟，花生油置蒸發(fā)皿中，水浴上熔化700C左右，緩緩加入預(yù)先用蒸餾水溶解的硼砂700C左右不斷攪拌皂化完全，并冷凝。[附注]（1）花生油可用其它植物油（杏仁油）或一部分液體石蠟代替，并冷凝。（2）白蜂蠟120.5g，石蠟120g，液體石蠟560g，硼砂5g，蒸餾水189.5g，將油，水兩相在700C左右混合乳化，即是。（3）可加防腐劑，如苯甲酸或尼白金等。[思考題]本品屬于什么類型軟膏？為什么？5.w/o型乳膏基質(zhì)的制備[處方]單硬脂酸甘油酯4.0g石蠟4.0g液狀石蠟20.0g白凡士林2.0g司盤-800.1g乳化劑OP0.2g醋酸洗泰0.001g蒸餾水10.0g[制法]將單硬脂酸甘油酯、石蠟置于蒸發(fā)皿中于水浴上熔化，加入白凡士林、液體石蠟、司盤80、待完全熔化后，保持溫度70-800C；將同溫的乳化劑OP，醋酸洗必泰水溶液加入上述油相溶液中，邊加邊向同一方向攪拌，至呈乳白色半固體狀，即得。[附注]（1）單硬脂酸某油酯是單與雙硬脂酸甘油酯的混合物，為白色蠟狀固化。乳化能力弱，為w/o型輔助乳化劑，常用作乳劑基質(zhì)的穩(wěn)定劑或增稠劑，并使產(chǎn)品滑潤(rùn)。（2）乳化劑OP為烷基本分醇醚。系非離子型表面活性劑，為o/w型乳化劑，易溶于水。[思考題]（1）本基質(zhì)中有哪些主要乳化劑？（2）計(jì)算本基質(zhì)的HLB值。6.尿素霜的制備[處方]尿素10g霜?jiǎng)┗|(zhì)加至100g[制法]尿素加少量霜?jiǎng)┗|(zhì)研勻，逐漸加入剩余基質(zhì)，研勻即得。[附注]（1）尿素易溶于（1：1）其水溶淮不穩(wěn)定，遇熱可分解而放氨。（2）本品不易久貯。（3）尿素可先溶于少量甘油中，再與基質(zhì)混合。7.地塞米松霜的制備[處方]地塞米松0.25g霜?jiǎng)┗|(zhì)加至1000.00g[附注]（1）若無地塞米松，用其它同類藥物時(shí)，按地塞米松0.75mg相當(dāng)于強(qiáng)的松5mg，或相當(dāng)于可的松25mg計(jì)算。（2）貯于冷暗處。[思考題]軟膏劑質(zhì)量如何檢查？你在實(shí)驗(yàn)中是否達(dá)到一般規(guī)定？（三）糊劑、水溶性基質(zhì)、眼膏劑的制備1.復(fù)方鋅糊的制備[處方]氧化鋅250g淀粉250g凡士林適量共制1000g[制法]取氧化鋅，淀粉分別地150目篩，混勻，分次加入已溶化并冷至500C的凡士林，研磨混合至極細(xì)膩且均勻，即得。[附注]本品含固體粉末量占50%，攪拌較為困難，故需加熔化后的凡士林。供冬季用的制品可酌加少量液體石蠟，以減低其硬度。2.氯化鍶牙膏的制備[處方]氯化鍶100.0g薄荷油2.0ml桂皮油2.0ml冬青油8.0ml肥皂粉500.0g碳酸鈣300.0g甘油適量共制1000.0g[制法]取氯化鍶，碳酸鈣與肥皂粉混合，加入薄荷油，桂皮油與冬青油混勻后，加甘油研磨成均勻細(xì)膩的糊狀即可。[思考題]分析處方中各組分的作用？3.洗發(fā)膏的制備[處方]軟皂10g硼砂3g硫磺2g甘油3ml硬脂酸1g羊毛脂0.1g十六醇0.1g蒸餾水適量共制40.0g[制法]取硼砂、溶于10ml熱水中作水相，硬脂酸、十六醇、羊毛脂為油相。兩相分別加熱至70-800C，將水相加入油相中，向同方向攪拌至乳化完全，加入剩余量熱水，攪勻，趁熱加入軟皂，研成均勻糊狀作基質(zhì)。取過篩的硫磺置乳缽中，加入甘油加液研磨后，逐漸加入基質(zhì)，研勻即得。[思考題]分析處方中各組分的作用。4.水溶性基質(zhì)I號(hào)[處方]聚乙二醇4000500g聚乙二醇400500g共制1000g[制法]取兩種成分，在水浴上加熱至650C，攪拌均勻至凝成軟膏狀。[附注]聚乙二醇4000為蠟狀固體，凝固點(diǎn)約54.580C，聚乙二醇400為粘稠液體，兩種成分用量比例不同可調(diào)節(jié)軟膏的稠度以適應(yīng)不同氣候和季節(jié)的需要。5.水溶性基質(zhì)II號(hào)[處方]羧甲基纖維素鈉50g甘油150g三氯叔丁醇5g蒸餾水適量共制1000g[制法]先取甘油與羧甲基纖素鈉研勻，然后加入熱蒸餾水中，放置使溶解，再加三氯叔丁醇水溶液及水至所需量。[附注]（1）本品是一種陰離子化合物，故遇強(qiáng)酸與汞、鐵、銀、鋅等重金屬離子會(huì)生成不溶性鹽。（2）羥甲基纖維素，用熱蒸餾水溶解時(shí)，需用一定時(shí)間。[思考題]CMC在藥劑學(xué)上都有哪些用途。6.氯化氨基汞眼