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西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)模擬題224藥劑學(xué)部分一、最佳選擇題1.

適用于熱敏性物料和低熔點(diǎn)物料的粉碎設(shè)備是A.球磨機(jī)B.膠體(江南博哥)磨C.沖擊式粉碎機(jī)D.氣流式粉碎機(jī)E.液壓式粉碎機(jī)正確答案:D[解析]本題考查粉體設(shè)備的相關(guān)知識(shí)。球磨機(jī)由于它粉碎效率高、密閉性好、粉塵少,所以適應(yīng)范圍廣;沖擊式粉碎機(jī)對(duì)物料的作用力以沖擊力為主,具有“萬(wàn)能粉碎機(jī)”之稱;氣流式粉碎機(jī)亦稱為流能磨,具有“微粉機(jī)”之稱,由于高壓空氣從噴嘴噴出時(shí)產(chǎn)生焦耳-湯姆遜冷卻效應(yīng),故適用于熱敏性物料和低熔點(diǎn)物料粉。故本題選D。

2.

下列藥物中,吸濕性最大的是A.鹽酸毛果蕓香堿(CRH=59%)B.檸檬酸(CRH=70%)C.水楊酸鈉(CRH=78%)D.米格來(lái)寧(CRH=86%)E.抗壞血酸(CRH=96%)正確答案:A[解析]本題考查臨界相對(duì)濕度相關(guān)知識(shí)。水溶性藥物在相對(duì)濕度較低的環(huán)境下,幾乎不吸濕,而當(dāng)相對(duì)濕度增大到一定值時(shí),吸濕量急劇增加,一般把這個(gè)吸濕量開始急劇增加的相對(duì)濕度稱為臨界相對(duì)濕度(CRH),CRH是水溶性藥物固定的特征參數(shù),物料的CRH越小則越易吸濕;反之則不易吸濕。故本題選A。

3.

下列輔料中,崩解劑是A.PEGB.HPMCC.HPCD.CMC-NaE.CCNa正確答案:E[解析]本題考查片劑崩解劑。片劑的崩解劑有:(1)干淀粉;(2)羧甲基淀粉鈉(CMS-Na);(3)低取代羥丙基纖維素(L-HPC);(4)交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVP);(5)交聯(lián)羧甲基纖維素納(CCNa);(6)泡騰崩解劑。故本題選E。

4.

下列輔料中,水不溶性包衣材料A.聚乙烯醇B.醋酸纖維素C.羥丙基纖維素D.聚乙二醇E.聚維酮正確答案:B[解析]本題考查水不溶性包衣材料。水不溶性包衣材料是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料,常用的水不溶性包衣材料有乙基纖維素和醋酸纖維素。故本題選B。

5.

在處方乙酰水楊酸中,可以延緩乙酰水楊酸水解的輔料是A.滑石粉B.輕質(zhì)液體石蠟C.淀粉D.15%淀粉漿E.1%酒石酸正確答案:E[解析]本題考查片劑處方設(shè)計(jì)與舉例。復(fù)方乙酰水楊酸片,乙酰水楊酸遇水易水解成水楊酸和醋酸,其中水楊酸對(duì)胃黏膜有較強(qiáng)的刺激性,長(zhǎng)期應(yīng)用會(huì)導(dǎo)致胃潰瘍。因此本品加入乙酰水楊酸量1%酒石酸,可在濕法制粒過(guò)程中有效地減少乙酰水楊酸水解。故本題選E。

6.

膠囊殼的主要囊材是A.阿拉伯膠B.淀粉C.明膠D.骨膠E.西黃蓍膠正確答案:C[解析]本題考查空膠囊的組成。明膠是空膠囊的主要成囊材料,常用的空膠囊有A型明膠、B型明膠、骨明膠和豬皮明膠等。為了增加韌性與可塑性,一般加入增塑劑如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸鈉等;為減小流動(dòng)性、增加膠凍力,可加入增稠劑瓊脂等;對(duì)光敏感藥物,可增加遮光劑二氧化鈦;為了美觀和便于識(shí)別,加食用色素等著色劑;為防止霉變,可加防腐劑尼泊金等。故本題選C。

7.

關(guān)于可可豆脂的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是A.可可豆脂在常溫下為黃白色固體,可塑性好B.可可豆脂具有多晶型C.可可豆脂不具有吸水性D.可可豆脂在體溫下可迅速融化E.可可豆脂在10~20℃時(shí)易粉碎成粉末正確答案:C[解析]本題考查可可豆脂的性質(zhì)。可可豆脂在常溫下為黃白色固體,可塑性好,無(wú)刺激性,熔點(diǎn)為30~35℃,加熱至25℃時(shí)開始軟化,在體溫下可迅速融化,在10~20℃時(shí)易粉碎成粉末。每100g可可豆脂可吸收20~30g水,故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。

8.

可作為栓劑的促進(jìn)劑是A.聚山梨酯80B.糊精C.椰油酯D.聚乙二醇6000E.羥苯乙酯正確答案:A[解析]本題考查栓劑的附加劑(吸收促進(jìn)劑)。目前常用的直腸與陰道黏膜吸收促進(jìn)劑有:非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類以及尿素、水楊酸、苯甲酸鈉、羧甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物等。故本題選A。

二、配伍選擇題A.±15%B.±10%C.±7%D.±8%E.±5%1.

平均裝量在1.5g以上至6.0g的散劑裝量差異限度正確答案:C

2.

平均裝量在6.0g以上的顆粒劑裝量差異限度正確答案:E[解析]本組題考查散劑和顆粒劑的質(zhì)量檢查。平均裝量在1.5g以上至6.0g的散劑裝量差異限度±7%;平均裝量在6.0g以上的顆粒劑裝量差異限度±5%。故本題組分別選C、E。

A.溶液劑B.混懸劑C.乳濁液D.高分子溶液E.固體分散體3.

藥物以離子狀態(tài)存在分散于介質(zhì)中所形成的分散體系正確答案:A

4.

藥物以液滴狀態(tài)分散在介質(zhì)中所形成的分散體系正確答案:C[解析]本組題考查藥物劑型分類。按分散系統(tǒng)進(jìn)行分類,藥物劑型可分為:(1)溶液型:這類劑型是藥物以分子或離子狀態(tài)存在分散于分散介質(zhì)中所構(gòu)成的均勻分散體系,也稱為低分子溶液,如芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑等;(2)膠體溶液型:這類劑型是藥物以高分子形式分散在分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系,也稱為高分子溶液,如膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑等;(3)乳劑型:這類劑型是油類藥物或藥物油溶液以液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系,如口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑等;(4)混懸型:這類劑型是固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系,如合劑、洗劑、混懸劑等;(5)氣體分散型:這類劑型是液體或固體藥物以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質(zhì)中所形成的分散體系,如氣霧劑;(6)微粒分散型:這類劑型通常是藥物以不同大小微粒呈液體或固體狀態(tài)分散,如微球劑、微囊劑、納米囊等;(7)固體分散型:這類劑型是固體藥物以聚集體狀態(tài)存在的分散體系,如片劑、散劑、顆粒劑、丸劑等。故本題組分別選A、C。

A.(30±2)℃,(75±5)%B.(40±2)℃,(75±5)%C.(25±2)℃,(60±10)%D.(35±2)℃,(75±10)%E.(45±2)℃,(60±10)%5.

加速試驗(yàn)的條件正確答案:B

6.

長(zhǎng)期試驗(yàn)的條件正確答案:C[解析]本組題考查藥物做穩(wěn)定性試驗(yàn)的相關(guān)知識(shí)。藥物做穩(wěn)定性加速試驗(yàn)溫度和濕度要求是(40±2)℃,(75±5)%;對(duì)藥物制劑穩(wěn)定性長(zhǎng)期試驗(yàn)溫度和濕度要求是(25±2)℃,(60±10)%。故本題組分別選B、C。

A.

B.

C.Mt/M∞=Kt

D.Q/A=2C0(Dt/π)1/2

E.Mt/T∞=Kt7.

一級(jí)方程正確答案:A

8.

零級(jí)釋藥方程正確答案:C

9.

Higuchi方程正確答案:D

10.

Arrhenius公式正確答案:B[解析]本組題考查一級(jí)方程、零級(jí)釋藥方程、Higuchi方程和Arrhenius公式。選項(xiàng)A是一級(jí)方程;選項(xiàng)C是零級(jí)釋藥方程;選項(xiàng)D是Higuchi方程;選項(xiàng)B是Arrhenius公式。故本題組分別選A、C、D、B。

A.15minB.30minC.60minD.3minE.5min11.

普通片劑的崩解時(shí)限正確答案:A

12.

薄膜衣片的崩解時(shí)限正確答案:B

13.

糖衣片的崩解時(shí)限正確答案:C[解析]本題考查片劑崩解時(shí)限。普通片應(yīng)在15min內(nèi)全部崩解;薄膜衣片應(yīng)在30min內(nèi)全部崩解;糖衣片應(yīng)在1h內(nèi)全部崩解;腸溶衣片應(yīng)在1h內(nèi)全部崩解。故本題組分別選A、B、C。

A.被動(dòng)擴(kuò)散B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)C.促進(jìn)擴(kuò)散D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)E.出胞14.

借助載體,從低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)正確答案:B

15.

借助載體,從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)正確答案:C

16.

不借助載體,從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)正確答案:A

17.

通過(guò)細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)的過(guò)程正確答案:D[解析]本組題考查藥物通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn)。借助載體,從低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);借助載體,從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)是促進(jìn)擴(kuò)散;不借助載體,從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)是被動(dòng)擴(kuò)散;膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是通過(guò)細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)的過(guò)程。故本題組分別選B、C、A、D。

三、多項(xiàng)選擇題1.

按照分散系統(tǒng)進(jìn)行分類,藥物劑型可分為A.溶液型B.膠體溶液型C.固體分散型D.乳劑型E.混懸型正確答案:ABCDE[解析]本題考查藥物劑型分類。按分散系統(tǒng)進(jìn)行分類,藥物劑型可分為:(1)溶液型;(2)膠體溶液型;(3)乳劑型;(4)混懸型;(5)氣體分散型;(6)微粒分散型;(7)固體分散型。故本題選ABCDE。

2.

在某實(shí)驗(yàn)室中有以下藥用輔料,可以用作片劑填充劑的有A.可壓性淀粉B.微晶纖維素C.交聯(lián)羧甲基纖維素鈉D.硬脂酸鎂E.糊精正確答案:ABE[解析]本題考查片劑填充劑。片劑填充劑用輔料包括:淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可壓性淀粉、微晶纖維素、無(wú)機(jī)鹽類和甘露醇。故本題選ABE。

3.

包衣的目的有A.控制藥物在胃腸道中的釋放部位B.控制藥物在胃腸道中的釋放速度C.掩蓋藥物的苦味D.防潮、避光、增加藥物的穩(wěn)定性E.改善片劑的外觀正確答案:ABCDE[解析]本題考查包衣目的。包衣目的有:(1)控制藥物在胃腸道的釋放部位;(2)控制藥物在胃腸道中的釋放速度;(3)掩蓋藥物苦味或不良?xì)馕叮?4)避光、防潮、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性;(5)防止藥物的配伍變化;(6)改善片劑的外觀。故本題選ABCDE。

4.

常用的油脂性栓劑基質(zhì)有A.可可豆脂B.椰油酯C.山蒼子油酯D.甘油明膠E.聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類正確答案:ABE[解析]本題考查常用的油脂性栓劑基質(zhì)。常用的油脂性栓劑基質(zhì)包括:可可豆脂、椰油酯、山蒼子油酯、櫚酸酯和硬脂酸丙二醇酯。其中D項(xiàng)為水溶性基質(zhì),E項(xiàng)為非離子型表面活性劑類基質(zhì)。故排除D、E。

5.

氣霧劑的優(yōu)點(diǎn)有A.能使藥物直接到達(dá)作用部位B.藥物密閉于不透明的容器中,不易被污染C.可避免胃腸道的破壞作用和肝臟的首過(guò)效應(yīng)D.使用方便,尤其適用于OTC藥物E.氣霧劑的生產(chǎn)成本較低正確答案:ABCD[解析]本題考查氣霧劑的特點(diǎn)。氣霧劑的特點(diǎn)可分為2個(gè)部分,其中優(yōu)點(diǎn)有:(1)能使藥物直接到達(dá)作用部位,分布均勻,奏效快;(2)藥物密閉于不透明的容器中,不易被污染,不與空氣中的氧或水分接觸,提高了穩(wěn)定性;(3)可避免胃腸道的破壞作用和肝臟的首過(guò)效應(yīng),提高生物利用度;(4)使用方便,無(wú)需飲水,一撳(吸)即可,老少成宜,有助于提高病人的用藥順應(yīng)性,尤其適用于OTC藥物;(5)外用時(shí)由于不用接觸患部,可以減少刺激性,并且隨著拋射劑的迅速揮發(fā)還可伴有涼爽的感覺;(6)藥用氣霧劑等裝有定量閥門,給藥劑量準(zhǔn)確,通過(guò)控制噴出藥物的物理形態(tài),可以獲得不同的治療效果。氣霧劑生產(chǎn)成本較高為其缺點(diǎn)之一。故選項(xiàng)E錯(cuò)誤。

6.

注射劑的優(yōu)點(diǎn)有A.藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠B.適用于不宜口服的藥物C.適用于不能口服給藥的病人D.可迅速終止藥物作用E.可以產(chǎn)生定向作用正確答案:ABCE[解析]本題考查注射劑的特點(diǎn)。注射劑已成為當(dāng)前應(yīng)用最廣泛的劑型之一,因?yàn)樗哂性S多優(yōu)點(diǎn):(1)藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠;(2)適用于不宜口服的藥物;(3)適用于不能口服給藥的病人;(4)可以產(chǎn)生局部作用;(5)可以產(chǎn)生定向作用。故本題選ABCE。

7.

能用于玻璃器皿除去熱原的方法有A.高溫法B.酸堿法C.吸附法D.超濾法E.反滲透法正確答案:AB[解析]本題考查熱原的去除方法。玻璃器皿中熱原的去除方法包括:(1)高溫法:對(duì)于注射用的針筒或其他玻璃器皿,在洗滌干燥后,于250℃加熱30min以上,可以破壞熱原;(2)酸堿法:玻璃容器、用具還可用重鉻酸鉀硫酸清潔液或稀氫氧化鈉處理,可將熱原破壞。故本題選AB。

藥物化學(xué)部分一、最佳選擇題1.

鹽酸普魯卡因與生物大分子的鍵合形式不包括A.范德華力B.疏水性相互作用C.共價(jià)鍵D.偶極-偶極作用E.靜電引力正確答案:D[解析]本題考查藥物與生物大分子作用方式。藥物與生物大分子作用時(shí),一般是通過(guò)鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合,這種鍵合形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵2大類。(1)共價(jià)鍵鍵合類型是一種不可逆的結(jié)合形式,與發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相類似。共價(jià)鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上,例如烷化劑類抗腫瘤藥物,對(duì)DNA中鳥嘌呤堿基產(chǎn)生共價(jià)結(jié)合鍵,產(chǎn)生細(xì)胞毒活性;(2)非共價(jià)鍵的鍵合類型是可逆的結(jié)合形式,其鍵合的形式有:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。局部麻醉藥普魯卡因與受體的作用,其鍵合形式是偶極-偶極作用。故本題選D。

2.

將噻嗎洛爾(pKa=9.2,lgP=-0.04)制成丁酰噻嗎洛爾(1gP=2.08)的目的是A.改善藥物的水溶性B.提高藥物的穩(wěn)定性C.降低藥物的毒副作用D.改善藥物的吸收性E.增加藥物對(duì)特定部位作用的選擇性正確答案:D[解析]本題考查藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾對(duì)藥效的影響。改善藥物吸收的性能是提高藥物生物利用度的關(guān)鍵,而藥物的吸收性能與其脂溶性和水溶性有密切的關(guān)系,當(dāng)兩者的比例適當(dāng)時(shí),才有利于吸收。如噻嗎洛爾為β受體拮抗劑,由于極性較強(qiáng)(pKa=9.2)和脂溶性差(1gP=-0.04),難于透過(guò)角膜,將其結(jié)構(gòu)中的羥基用丁酸酯化后,得到丁酰噻嗎洛爾,其脂溶性增高(1gP=2.08),制成滴眼劑透過(guò)角膜的能力增加了4~6倍,進(jìn)入眼球后,經(jīng)酶水解再生成噻嗎洛爾而起作用。故本題選D。

3.

咖啡因化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是A.喹啉B.喹諾啉C.喋呤D.黃嘌呤E.異喹啉正確答案:D[解析]本題考查咖啡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)??Х纫蚴屈S嘌呤類化合物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是黃嘌呤。故本題選D。

4.

為γ-氨基丁酸的環(huán)狀衍生物,可促進(jìn)乙酰膽堿合成的改善腦功能藥物是A.鹽酸多奈哌齊B.新斯的明C.吡拉西坦D.石杉?jí)A甲E.氫溴酸加蘭他敏正確答案:C[解析]本題考查改善腦功能的藥物。吡拉西坦屬γ-氨基丁酸的環(huán)狀衍生物,本藥的確切機(jī)制尚不清楚,且多有爭(zhēng)議。但它能促進(jìn)腦內(nèi)二磷酸腺苷轉(zhuǎn)化為三磷酸腺苷,使腦內(nèi)能量供應(yīng)狀況改善,還能影響膽堿能神經(jīng)元的興奮傳遞,促進(jìn)乙酰膽堿合成,可改善輕度及中度老年癡呆者的認(rèn)知能力,但對(duì)重度癡呆者無(wú)效,還可用于治療腦外傷所致記憶障礙及弱智兒童。故本題選C。

5.

對(duì)鹽酸麻黃堿描述錯(cuò)誤的是A.可通過(guò)血腦屏障B.屬易制毒化學(xué)品C.構(gòu)型為(1S,2S)D.在水中易溶解E.構(gòu)型為赤蘚糖型正確答案:C[解析]本題考查鹽酸麻黃堿的理化性質(zhì)。鹽酸麻黃堿化學(xué)名為(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽,本品為白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味苦,mp217℃~220℃;在水中易溶,乙醇中溶解,氯仿或乙醚中不溶。麻黃堿結(jié)構(gòu)中因不含有酚羥基,性質(zhì)較穩(wěn)定,遇光、空氣、熱不易被氧化破壞。麻黃堿有兩個(gè)手性碳原子,有4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。一對(duì)為赤蘚糖型對(duì)映異構(gòu)體[(1R,2S)和(1S,2R)],稱為麻黃堿;另一對(duì)為蘇阿糖型對(duì)映異構(gòu)體[(1R,2R)和(1S,2S)],稱為偽麻黃堿,藥用的麻黃堿為活性最強(qiáng)的(1R,2S)-赤蘚糖型體。故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。

二、配伍選擇題A.更昔洛韋B.泛昔洛韋C.西多福韋D.阿德福韋E.阿昔洛韋1.

為噴昔洛韋前體藥物的是正確答案:B

2.

為第一個(gè)上市的開環(huán)核苷類抗病毒藥物是正確答案:E[解析]本組題考查抗病毒藥物相關(guān)知識(shí)。阿昔洛韋是第一個(gè)上市的開環(huán)類核苷類抗病毒藥物,是廣譜抗病毒藥物,現(xiàn)已作為抗皰疹病毒的首選藥物;更昔洛韋可以看成是具有C3-OH和C5-OH的開環(huán)脫氧鳥苷衍生物,對(duì)巨細(xì)胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韋強(qiáng),對(duì)耐阿昔洛韋的單純皰疹病毒仍然有效,但毒性比較大,臨床上主要用于治療巨細(xì)胞病毒引起的嚴(yán)重感染;噴昔洛韋是更昔洛韋的電子等排體,與阿昔洛韋有相同的抗病毒譜,但生物利用度較低;泛昔洛韋是噴昔洛韋的前體藥物,口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋,生物利用度可達(dá)77%;西多福韋是胞嘧啶非環(huán)狀核苷類衍生物,以單磷酸酯的形式存在,進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)宿主細(xì)胞的酶將其轉(zhuǎn)化為活化西多福韋二磷酸酯而發(fā)揮作用。故本題組分別選B、E。

A.磺胺甲唑

B.來(lái)曲唑

C.奧司他韋

D.左氧氟沙星

E.甲磺酸伊馬替尼3.

作用于酪氨酸激酶受體通路的抗腫瘤藥物是正確答案:E

4.

作用于芳香化酶的抗腫瘤藥物是正確答案:B

5.

作用于神經(jīng)氨酸酶的抗病毒藥物是正確答案:C[解析]本組題考查抗腫瘤藥物作用靶點(diǎn)。甲磺酸伊馬替尼又名格列為,能抑制多條酪氨酸激酶受體通路,用于治療慢性粒細(xì)胞白血病急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者,不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)

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