中職《藥理學(xué)》課件第2章-藥物效應(yīng)動力學(xué)

第二章

藥物效應(yīng)動力學(xué)藥物效應(yīng)動力學(xué)：研究藥物對機(jī)體的作用及作用機(jī)制，即在藥物影響下，機(jī)體的生理功能、生化反應(yīng)和形態(tài)等方面的變化，以及產(chǎn)生這些變化的機(jī)制，從而指導(dǎo)臨床合理用藥。第一節(jié)藥物的作用一、藥物的基本作用作用

1.藥物作用：藥物與機(jī)體大分子間的初始作用

2.藥物效應(yīng)：藥物作用引起機(jī)體的反應(yīng)舉例：腎上腺素

3.興奮：使組織、器官原有功能的提高（腎上腺素）

4.抑制：使組織、器官原有功能的降低（氯丙嗪）

1.局部作用和吸收作用（范圍）

局部作用：吸收入血前在用藥部位產(chǎn)生的作用

吸收作用：吸收進(jìn)入血液循環(huán)后分布到機(jī)體相關(guān)部位發(fā)揮作用二、藥物作用的主要類型二、藥物作用的主要類型

2.選擇作用藥物進(jìn)入機(jī)體以后，只對某組織、器官產(chǎn)生明顯作用，而對另一些組織、器官則作用很弱甚至無作用，這種在作用性質(zhì)和作用強(qiáng)度方面的差異，即藥物作用的選擇性強(qiáng)心苷毛果蕓香堿1.治療作用：符合用藥目的，能達(dá)到防治疾病的作用

（1）對因治療：治本：消除致病因素（抗菌藥）

（2）對癥治療：治標(biāo)：改善疾病癥狀（發(fā)熱的治療）

（3）補(bǔ)充治療：補(bǔ)充營養(yǎng)物質(zhì)或內(nèi)源性物質(zhì)的不足2.不良反應(yīng)：不符合用藥目的，導(dǎo)致患者痛苦的反應(yīng)

（1）副作用：治療劑量發(fā)生的與治療目的無關(guān)的反應(yīng)

（2）毒性反應(yīng)：劑量過大或用藥時間過久積蓄過多（三致）

三、防治作用和不良反應(yīng)（3）變態(tài)反應(yīng)：過敏反應(yīng)（接觸致敏原）（4）后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)（5）停藥反應(yīng)：突然停藥病情加劇，又叫反跳（6）繼發(fā)反應(yīng)：藥物治療作用所引起的不良后果（7）特異質(zhì)反應(yīng)：特異質(zhì)患者對某些藥物的反應(yīng)三、防治作用和不良反應(yīng)劑量與效應(yīng)（量效關(guān)系）

1.量反應(yīng)：藥理效應(yīng)或強(qiáng)度的高低或多少，可用數(shù)字或量的分級表示：血壓，血糖等無效量最小有效量極量最小中毒量最小致死量第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系治療量

2.質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)只用有無、陰性或陽性表示：死亡等①半數(shù)有效量ED50：

A量反應(yīng)，最大效應(yīng)一半時劑量

B質(zhì)反應(yīng)，半數(shù)陽性反應(yīng)時劑量

②半數(shù)致死量LD50：質(zhì)反應(yīng)，半數(shù)死亡時劑量

③治療指數(shù)（TI）=LD50/ED50

④安全范圍=ED95與LD5之間距離⑤效能：最大效應(yīng)

⑥效價強(qiáng)度：性質(zhì)相同藥物之間的作用比較

量效關(guān)系一.藥物作用的受體機(jī)制

1.受體的概念

①受體：存在于細(xì)胞膜上或細(xì)胞內(nèi)大分子物質(zhì)，能特異性與藥物或體內(nèi)生物物質(zhì)暫時結(jié)合識別、傳遞信息、產(chǎn)生生物效應(yīng)

②配體：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)（內(nèi)源性和外源性）

受點(diǎn)：受體上能準(zhǔn)確識別并特異性與配體結(jié)合的特定部位，也即配體結(jié)合位點(diǎn)。第三節(jié)藥物的作用機(jī)制2.受體的特性①特異性：有選擇性②高靈敏度：低濃度可產(chǎn)生高效應(yīng)③飽和性：數(shù)量有限④可逆性：可被置換⑤多樣性

藥物的受體機(jī)制

3.作用于受體的藥物分類作用于受體的藥物，效應(yīng)取決于藥物與受體的親和力和藥物的內(nèi)在活性

A.激動藥：親和力高，內(nèi)在活性高。與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

B.部分激動藥：較強(qiáng)的親和力，內(nèi)在活性低，微弱的效應(yīng)力藥物

C.拮抗藥：阻斷藥，親和力高，無內(nèi)在活性，無效應(yīng)力

藥物的受體機(jī)制

藥物的受體機(jī)制4.藥物與受體的相互作用5.受體調(diào)節(jié)

①定義：指受體在與配體作用過程中，在各種生理、病理及藥理因素的影響下，其數(shù)量、親和力和效應(yīng)力發(fā)生的變化

②向上調(diào)節(jié)與向下調(diào)節(jié)

激動劑向下調(diào)節(jié)（受體脫敏）

拮抗劑向上調(diào)節(jié)（受體增敏）

藥物的受體機(jī)制二、藥物作用的其他機(jī)制1.影響酶的活性：酶促或