興奮劑作用機(jī)理

興奮劑的發(fā)展歷史與作用機(jī)理使用興奮劑的歷史最早可以追溯到古希臘時代，那時就有角斗士食用公羊的睪丸來增加肌肉的力量，

作戰(zhàn)的士兵在取勝后吃掉敵方陣亡者的某些器官以增添自己的力量。古羅馬的斗獸士也食用某些蘑菇釀制的漿汁來提高斗志和力量。

古希臘奧林匹克運(yùn)動會的運(yùn)動員在比賽前以吃蘑菇、蜜蜂、喝特制茶、嚼可可葉來尋求額外的體力，借以達(dá)到獲勝的目的。刺激劑麻醉劑合成類固醇β-阻滯銷劑利尿劑興奮劑β-阻滯銷劑心得安（普萘諾爾）競爭性阻斷β受體，有效抑制腎上腺素能受體激活所介導(dǎo)的心臟生理反應(yīng)，如心率加快、心肌收縮力增強(qiáng)、房室傳導(dǎo)速度加快等。抑制Na+內(nèi)流，具有膜穩(wěn)定作用。細(xì)胞膜離子通道β受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)蛋白作用機(jī)理圖解由于普萘諾爾分子與兒茶酚分子具有一定的相似性，但普萘諾爾分子更符合β受體的空間結(jié)構(gòu)，因此易與β受體結(jié)合，從而導(dǎo)致與β受體結(jié)合的兒茶酚數(shù)量減少，最終影響G蛋白的合成數(shù)量，抑制離子進(jìn)入細(xì)胞膜，使膜內(nèi)外離子逐漸趨于穩(wěn)定。作用導(dǎo)致冷靜（普萘諾爾）哪些運(yùn)動者使用？返回合成類固醇合成代謝類固醇類似于合成雄性性激素。它們是一類在結(jié)構(gòu)及活性上與人體雄性激素睪酮相似的化學(xué)合成衍生物。合成代謝的作用可以提高骨骼肌的增長，而雄性性激素的作用可以使男性性特征更加明顯。所有的合成雄性激素類固醇都有與睪酮相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)。這類藥物除具有增加肌肉塊頭和力量，并在主動或被動減體重時保持肌肉體積的作用外，還具有雄激素的作用。此外，還可加快訓(xùn)練后的恢復(fù)，有助于增加訓(xùn)練強(qiáng)度和時間。但是，如果不同時進(jìn)行系統(tǒng)的力量訓(xùn)練，服用這類藥物就沒有增長肌肉的作用。合成代謝類固醇在1930年首先用于治療性腺機(jī)能減退(睪丸內(nèi)不能產(chǎn)生足夠的睪丸激素來滿足生長和性功能的需要)。之后，它主要是用來治療青春期晚到，陽萎等。在30年代，科學(xué)家們在對動物實現(xiàn)中發(fā)現(xiàn)合成代謝類固醇有利于骨骼肌的生長，之后健美運(yùn)動員和舉重運(yùn)動員開始服用，最后發(fā)展到很多體育項目都開始服用合成代謝類固醇?，F(xiàn)今，類固醇在體育項目中被廣泛采用，這就嚴(yán)重影響到體育比賽的結(jié)果和公正性。至今，在美國已有100多種合成代謝類固醇被研制出來，其中絕大部分類固醇是非法的，有的是走私到美國，有的是一些藥廠或秘密實驗室開發(fā)生產(chǎn)的。常見的幾種合成類固醇大力補(bǔ)康力龍苯丙酸諾龍癸酸諾龍寶丹酮群勃龍醋酸酯睪酮激素5α-還原酶血清雙氫睪酮（DHT）激素反應(yīng)元件（HRE）游離的睪酮會被運(yùn)送至目標(biāo)組織細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)中，與雄激素受體結(jié)合，或被5α-還原酶轉(zhuǎn)為血清雙氫睪酮（DHT）。DHT同樣會與雄激素受體結(jié)合（這種結(jié)合更穩(wěn)固，DHT的男性激素強(qiáng)度約是睪酮的2.5倍）。睪酮受體或血清雙氫睪酮受體會進(jìn)行結(jié)構(gòu)性的轉(zhuǎn)變，并讓它們進(jìn)入細(xì)胞核，與染色體DNA內(nèi)特定的核苷酸結(jié)合。結(jié)合的區(qū)域稱為激素反應(yīng)元件（HRE），并影響某些基因的復(fù)制活動，產(chǎn)生男性激素效用。大部分合成類固醇主要成分為睪酮用途：像舉重，短跑，皮劃艇等需要力量的運(yùn)動項目上需求比較大，可以增加骨骼肌的收縮力度副作用：女性長期服用會出現(xiàn)長胡須等一系列男性化傾向，而男性過多服用則會抑制自身睪酮激素分泌，出現(xiàn)負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制，因此在停止服用藥物后，很可能會導(dǎo)致睪酮素分泌不足出現(xiàn)女性化傾向。返回刺激劑：主要物質(zhì)為麻黃堿可直接激動腎上腺素受體，也可通過促使腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體，對α和β受體均有激動作用麻黃堿的制備麻黃堿的合成工藝路線主要有3條①以苯丙稀為原料②以丙醛為原料③利用candidautilis發(fā)酵，使苯甲醛轉(zhuǎn)化為苯乙酰甲醇，再化學(xué)合成①以苯丙稀為原料加成Br2甲醇甲基胺得到外消旋麻黃堿德國制藥業(yè)曾用過此方法H2N-CH3返回②以丙醛為原料HBr甲醇H2N-CH3取代由—NHCH3取代返回③利用candidautilis發(fā)酵，使苯甲醛轉(zhuǎn)化為苯乙酰甲醇，再化學(xué)合成化學(xué)合成方式生物法以上摘自《簡述麻黃堿的化學(xué)合成方法》作者王曉寬返回哪些運(yùn)動項目可能會出現(xiàn)運(yùn)動員服用麻黃堿？對于反應(yīng)要求比較高的項目，可能有些運(yùn)動員會服用此類藥物副作用：長期服用可能會使人產(chǎn)生精神依賴，也就是通俗意義上的上癮現(xiàn)象，一旦成癮，戒除就比較困難了。公平競爭，遠(yuǎn)離禁藥“或許我有點天真，不清楚這項運(yùn)動中到底有多少人沾惹了禁藥。但這不會是阿姆斯特朗的案例，在環(huán)法賽上幾乎每個運(yùn)動員都在用藥，污染了整個這項運(yùn)動。我不認(rèn)為網(wǎng)球里也有這樣的’傳統(tǒng)’，但是我認(rèn)為每個人都應(yīng)該在腦子里繃緊神經(jīng)，竭盡全力并正確地執(zhí)行每件事，來保證網(wǎng)球運(yùn)動不會受到禁藥的污染。當(dāng)你聽到總有些人在努力希望自己通過藥檢，這有點滑稽，我們必須要做的更多，來讓這一切成為一種常態(tài)。我認(rèn)為生物護(hù)照系統(tǒng)就是非常好的一個措施，但是我們還有更多的要去做。我認(rèn)為在一個運(yùn)動員的職業(yè)生涯中，他體內(nèi)各種成分都應(yīng)該有個標(biāo)準(zhǔn)，好讓人們來實時監(jiān)測，觀察各種指數(shù)的波動。然后到，或許10年后，隨著技術(shù)的革新，人們回過頭來重新觀察這些數(shù)據(jù)，發(fā)現(xiàn)其中的一些異常證明他服藥了。這就是做這些事情的意義所在。其中還是會有灰色地帶的，有些人雖然通過了藥檢并不意味著他們沒有在作弊。每個人的睪酮水平都是不同的，雖然不清楚他們具體是如何檢測的，但是如果一個人先天的睪酮水平比其他人低，然后有一天他用了一些藥物，他的指數(shù)和其他人一樣了，