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文檔簡介

安全、高效治療各種類型陰道炎攻守兼?zhèn)湎踹惶珷?/p>

薄膜衣片硝呋太爾

藥理學(xué)特性

背景資料

臨床應(yīng)用

與同類藥品比較

用法用量

特點總結(jié)內(nèi)容概要*

概述*

藥理作用*

藥代動力學(xué)特性*

安全性*

治療滴蟲性陰道炎*

治療滴蟲、細(xì)菌混合型陰道炎*

治療滴蟲、細(xì)菌、念球菌混合型陰道炎*

治療孕期陰道炎

背景資料婦科感染疾病狀況分析●婦科炎癥是指婦女生殖系統(tǒng)感染所引起的疾病.由于婦科炎癥為成年女性的常見、多發(fā)病,其臨床表現(xiàn)也多種多樣,病因復(fù)雜且常伴有多種嚴(yán)重的并發(fā)癥,對女性的生活和工作有很大的影響.☉細(xì)菌性陰道炎☉滴蟲性陰道炎☉霉菌性陰道炎☉混合型陰道炎婦科炎癥陰道炎宮頸炎盆腔炎*

我國婦科炎癥疾病的發(fā)病率相當(dāng)高。*

南方醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)研究所根據(jù)局部地區(qū)的流行病學(xué)調(diào)查推算,我國已婚婦女的婦科感染患病率為46.10%,并正在上升,其中陰道炎患病率為16%,超過婦科感染的1/3。并有逐年上升的趨勢.

背景資料

●陰道炎的發(fā)病機(jī)制:*

陰道的自潔作用:

陰道乳酸桿菌能將陰道上皮細(xì)胞內(nèi)的糖原分解成乳酸,使陰道環(huán)境呈酸性,pH值保持在4.2-5.0之間,抑制宜于在堿性環(huán)境中生長的病原體,這就是陰道的自潔作用.*

正常情況下陰道各菌群之間相互制約使病理菌不能有所作用,假使這種平衡遭到破壞,相互制約的作用消失,氫離子濃度下降,乳酸桿菌失去優(yōu)勢,病理菌得以進(jìn)入并繁殖,就會導(dǎo)致陰道炎癥的發(fā)生.*

病原體包括各種細(xì)菌、滴蟲、霉菌(屬真菌,以白色念珠菌為多)

背景資料

●陰道炎的分類*

細(xì)菌性陰道炎(BV)和陰道滴蟲病是婦產(chǎn)科常見的多發(fā)病.國內(nèi)調(diào)查表明,227例陰道分泌物增多或有異味的婦科門診病人中BV患者120例,占52.68%,而這其中19.17%合并滴蟲感染(23/120);滴蟲性陰道炎36例,念珠菌性陰道炎37例.可見陰道感染由兩種或兩種以上病原體所導(dǎo)致的混合感染已變得更常見,也更難治愈,是該病的一個新的特點.

背景資料

我們要在60億人民幣的大蛋糕上咬一口據(jù)WHO估計,全球每年婦科感染的新發(fā)病例數(shù)高達(dá)3.33億;根據(jù)中國的人口比例,算出中國婦科感染每年新發(fā)病例數(shù)大約為7000萬;如果每人用一盒硝呋太爾的話,市場容量為60億人民幣。

背景資料

市場主要產(chǎn)品狀況產(chǎn)品適應(yīng)癥缺點奧硝唑深部厭氧菌、滴蟲感染男性禁用、孕婦禁用硝基咪康唑(達(dá)克寧)真菌孕婦禁用復(fù)方莪術(shù)油細(xì)菌、霉菌、滴蟲只能外用聚甲酚醛(愛寶療)細(xì)菌、滴蟲、霉菌高酸體,只能外用克霉唑(凱妮汀拜爾)真菌單一甲硝唑厭氧菌,滴蟲、阿米巴蟲男性禁用、孕婦禁用益康唑真菌單一

背景資料●誤區(qū)一:中成藥唱主角因為廣告宣傳的關(guān)系,像婦科千金片、花紅片、金雞膠囊之類的中成藥“名聲”很響。但婦科炎癥,首選的治療皆不是中成藥。婦科中成藥大多具有清熱解毒的作用,能起到較好的調(diào)理內(nèi)分泌效果,但起效較慢、針對性不強(qiáng),一般用作慢性婦科炎癥的輔助治療,不能作為首選治療,否則用“慢兵對強(qiáng)敵”,引起炎癥的病原體會趁機(jī)擴(kuò)散、發(fā)展,從而耽誤了病情。●誤區(qū)二:多數(shù)患者僅憑自我判斷治療

由于一些傳統(tǒng)的原因,大多數(shù)患者愿意進(jìn)行自我藥療,選藥及判斷療效僅憑自我感覺,就很容易發(fā)生服用藥物不對癥、過早停藥等現(xiàn)象,產(chǎn)生病情延誤及反復(fù)的不良后果。目前,陰道炎的診斷和治療存在著誤區(qū):

背景資料●誤區(qū)三:各種婦科炎癥不分陰道炎,慢性宮頸炎雖然都屬于婦科炎癥,性質(zhì)卻大不一樣,治療時更要區(qū)別對待.陰道炎以細(xì)菌、真菌等病原體引起的炎癥居多,大多采用抗生素治療;慢性宮頸炎則是內(nèi)分泌改變、外刺激、人類乳頭狀病毒感染等多種因素引起的,很少使用抗生素治療,需要綜合性的治療手段,比如宮頸糜爛,就應(yīng)該采用激光、冷凍、微波等物理治療手段.●誤區(qū)四:盲目選用洗液

洗液是女性青睞的對抗陰道炎癥的”武器”,不過,許多女性購買洗液時很盲目,也很隨意。事實上,幾乎所有的洗液使用時間一長,就會改變陰道的酸堿度,影響女性的自潔系統(tǒng).專家指出:清水是最好的洗液,因為它不會破壞陰道的酸堿平衡.目前,陰道炎的診斷和治療存在著誤區(qū):

藥理學(xué)

特性情況簡介:【藥品名稱】通用名:硝呋太爾片英文名:NifuratelTablets漢語拼音:Xiaofutaier

Pian化學(xué)名:5-[(甲硫基)甲基]-3-[(5-硝基呋喃亞甲基)氨基]-2-噁唑烷酮。結(jié)構(gòu)式:

分子式:C10H11N3O5S分子量:285.28【性狀】本品為薄膜衣片,除去薄膜衣顯黃色。

藥理學(xué)特性情況簡介:硝呋太爾是由意大利普利化學(xué)公司獨家開發(fā)生產(chǎn),自上世紀(jì)六十年代上市以來,在29個國家和地區(qū)以麥咪諾為商品名注冊,大量臨床應(yīng)用表明硝呋太爾是一種全新的、具有廣譜活性的呋喃類衍生物,對常見的滴蟲、需氧和厭氧菌(加德納菌,大腸桿菌等)均有良好的殺滅作用,而對有益的乳酸桿菌無任何影響.目前硝呋太爾做為進(jìn)口藥品在中國臨床使用,1995年以來先后有臺灣和香港的公司在內(nèi)地代理銷售該藥品,劑型有內(nèi)外用的片劑,油膏和栓劑

藥理學(xué)特性*

細(xì)胞的生長與繁殖、代謝物的合成和分解、能量的產(chǎn)生和利用都與酶有關(guān)。*

硝呋太爾通過干擾病原體的酶系統(tǒng),阻斷了病原體的生長和繁殖,從而起到抑制及殺滅病原體的作用。藥理作用——廣譜,攻守兼?zhèn)?/p>

*硝呋太爾做為硝基呋喃類衍生物,其抗菌譜與呋喃妥因相似,但對革蘭氏陰性菌比對革蘭氏陽性菌更有效,其抑菌機(jī)制主要是干擾細(xì)菌的酶系統(tǒng).

藥理學(xué)特性抗菌譜——廣譜,攻守兼?zhèn)洳≡wMic90(ug/ml)病原體Mic90(ug/ml)加德納菌1.9滴蟲1.0類桿菌0.3梭桿菌0.3葡萄球菌3.6衣原體15念珠菌100乳酸桿菌〉100體內(nèi)外實驗表明:硝呋太爾能有效作用于所有導(dǎo)致泌尿生殖系統(tǒng)感染的病原體,包括:滴蟲、需氧和厭氧菌,支原體等.

藥理學(xué)特性藥代動力學(xué)特性

*硝呋太爾口服后可迅速被吸收,健康志愿者單獨口服200mg后2小時內(nèi)達(dá)到最大血藥濃度:9.48ug/ml,但是其代謝也十分迅速,它的半衰期只有2.75小時,其代謝產(chǎn)物仍具有抗菌活性,口服硝呋太爾大部分通過腎臟排泄,在血,尿,生殖器組織中濃度較高,故在泌尿系統(tǒng)中可產(chǎn)生強(qiáng)烈的抗菌作用.

藥理學(xué)特性安全性—急性毒理實驗給藥途徑實驗動物無致死最劑量(mg/kg/天)人體治療量倍數(shù)口服小鼠大鼠50005000600600腹腔注射小鼠大鼠20002000250250注:成人口服治療劑量為8.57mg/kg/天

藥理學(xué)特性安全性—大劑量長期毒理實驗注:成人口服治療劑量為8.57mg/kg/天實驗動物周期最大安全劑量大鼠47天150mg/kg/天狗6個月100mg/kg/天

藥理學(xué)特性安全性—生殖/致畸性毒理實驗注:成人口服治療劑量為8.57mg/kg/天實驗動物實驗內(nèi)容口服劑量結(jié)果大鼠產(chǎn)精力450mg/kg無影響小鼠大鼠白兔致畸性200mg/kg200mg/kg100mg/kg無

藥理學(xué)特性安全性—孕婦可用注:成人口服治療劑量為8.57mg/kg/天●在全球范圍內(nèi)所進(jìn)行的5000例以上的臨床實驗中,有10%(500例)的孕婦被作為病例選入。在獲得良好療效的同時,未發(fā)現(xiàn)任何嚴(yán)重的不良反應(yīng)。●

1990-1995年共5年中,在德國和意大利共有四十萬人次使用硝呋太爾制劑,其中超過5萬人為孕期婦女。

藥理學(xué)特性安全性—耐藥性細(xì)菌硝呋太爾(MIC)滅滴靈(甲硝唑)(MIC)陰道毛滴蟲1.01.0加德納菌1.97.8表皮葡萄球菌3.6耐藥大腸桿菌2.5耐藥溶血性鏈球菌15耐藥梭桿菌0.34.0類桿菌0.3敏感衣原體15耐藥人型支原體15耐藥解脲脲原體62耐藥念珠菌100耐藥乳酸桿菌>100---

臨床應(yīng)用

*

治療滴蟲性vag*

治療滴蟲、細(xì)菌混合型vag*

治療滴蟲、細(xì)菌、念球菌混合型vag

*

治療孕期vag

臨床應(yīng)用*

治療滴蟲性vag硝呋太爾治療滴蟲性vag比替硝唑更理想硝呋太爾口服片200mgtid,7dqd

一天一次bid一天兩次tid

一天三次qid

一天四次po

口服im

肌注ivgtt

靜滴

臨床應(yīng)用qd

一天一次bid一天兩次tid

一天三次qid

一天四次po

口服im

肌注ivgtt

靜滴*

治療滴蟲、細(xì)菌混合型vag

臨床應(yīng)用qd

一天一次bid一天兩次tid

一天三次qid

一天四次po

口服im

肌注ivgtt

靜滴*治療滴蟲、細(xì)菌、念球菌混合型vag

臨床應(yīng)用qd

一天一次bid一天兩次tid

一天三次qid

一天四次po

口服im

肌注ivgtt

靜滴*

恢復(fù)陰道酸性環(huán)境

臨床應(yīng)用*

治療孕期陰道炎感染類型治愈改善失敗滴蟲(22例)1921念球菌(38例)3314合計5235所占比例86.7%5.0%8.3%

*

硝呋太爾不良反應(yīng)少表現(xiàn)例數(shù)百分比胃腸道1464.61中樞神經(jīng)100.32皮膚190.60紫癜/血小板增多10.03其他250.79陰道刺激110.35總計2126.68中斷治療140.44N=3170臨床應(yīng)用

臨床應(yīng)用國內(nèi)專家對硝呋太爾的評價“從驗證結(jié)果來看,麥咪諾為安全、有效治療滴蟲性陰道炎的藥物。驗證中發(fā)現(xiàn):麥咪諾對耐甲硝唑的病例仍能起到治療作用。此外,硝呋太爾可用于孕婦的滴蟲性陰道炎,這是硝唑類藥物無法替代的”

----(鄭淑容北京醫(yī)科大學(xué)第一醫(yī)院)“實驗證明:麥咪諾治療女性下生殖道急性炎癥有較高療效,不良反應(yīng)少,除全身用藥外,若能配合栓劑治療,效果更好”

----(梅卓賢中山醫(yī)科大學(xué)第一醫(yī)院)

同類產(chǎn)品比較*

硝呋太爾的比較優(yōu)勢*

傳統(tǒng)外用劑型的缺點*

薄膜衣片的優(yōu)勢

同類產(chǎn)品比較*

臨床常見藥物分析*

奧硝唑

本品為第三代硝基咪唑類衍生物,其發(fā)揮抗微生物作用的機(jī)理可能是:通過其分子中的硝基,在無氧環(huán)境還原成氨基或通過自由基的形成,與細(xì)胞成份相互作用,從而導(dǎo)致微生物死亡。

奧硝唑?qū)Χ喾N菌珠具有致突變作用,口服時可抑制雄性大鼠的生殖能力,目前尚無充分和嚴(yán)格對照的孕婦臨床研究資料,妊娠及哺乳期婦女應(yīng)慎用.

*

甲硝唑

又名滅滴靈,硝基咪唑類衍生物,主要用做抗滴蟲藥.長期或大量應(yīng)用易出現(xiàn)胃腸道反應(yīng),亦可損傷肝腎.本品能透過胎盤屏障和乳腺屏障,因此授乳期及妊娠早期以不用為宜.另外,本品對某些實驗動物有致癌作用.

同類產(chǎn)品比較*

臨床常見藥物分析*

復(fù)方莪術(shù)油栓

復(fù)方莪術(shù)油栓劑是由莪術(shù)油、硝酸益康唑等藥物組成的復(fù)方外用藥,是婦科常用的抗感染藥物。其具有很好的抑菌、滅菌作用,可以修復(fù)病變組織,促進(jìn)糜爛表面的愈合.本品為外用制劑,不適用于未婚者,同時,妊娠3個月內(nèi)婦女及哺乳期婦女禁用。

*

制霉素制霉素的作用機(jī)制是藥物與敏感真菌細(xì)胞膜上的甾醇結(jié)合,損傷膜的通透性,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)的重要物質(zhì)如鉀離子、核苷酸和氨基酸等外漏,從而抑制其生長。制霉素抗菌譜窄,僅對霉菌有效;只能外用,若大量口服容易引起胃腸道反應(yīng),另外,動物實驗證明藥物對胎兒有危害性,所以只有在權(quán)衡對孕婦的益處大于對胎兒的危害之后方可使用。

同類產(chǎn)品比較*

臨床常見藥物分析*

氟康唑本品為氟代三唑類抗真菌藥,能夠高選擇性地抑制真菌的細(xì)胞色素P-450,使菌細(xì)胞失去正常的甾醇,而14α-甲基甾醇則在菌細(xì)胞中蓄積,從而起到抑菌作用。與硝呋太爾相比,氟康唑的抗菌譜比較窄,僅對真菌感染有效。另外,本品對胚胎的危害性尚未確定,因此孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用;它的肝毒性雖然比較弱,但也須十分慎重,遇有肝功能變化要及時停藥或處理;氟康唑常見的不良反應(yīng)有惡心、頭痛、皮疹、嘔吐、腹痛及腹瀉,偶見剝脫性皮炎。其安全性遠(yuǎn)遠(yuǎn)不及硝呋太爾。*

復(fù)方麥咪諾栓劑硝呋太爾和制霉素的聯(lián)合制劑,可作用于白色念珠菌感染.但是,外用栓劑存在許多缺點,比如起效慢,時間短,黏附處易形成粘膜淺表潰瘍等,同時,外用制劑容易造成細(xì)菌感染.

同類產(chǎn)品比較*

臨床常見藥物分析*

達(dá)克寧栓西安楊森出品.主要成分為硝酸咪康唑,臨床主要用于治療念珠菌引起的陰道感染和革蘭氏陽性細(xì)菌引起的重復(fù)感染.本品治療初期常見局部刺激,瘙癢和燒灼感;孕婦應(yīng)慎用;其安全性遠(yuǎn)遠(yuǎn)不及硝呋太爾.*

凱妮汀拜耳出品,主要成分為克霉唑,臨床主要用于真菌引起的陰道炎,酵母菌引起的膿性白帶,敏感細(xì)菌引起的雙重感染.本品為陰道片劑,孕婦及十八歲以下患者須慎用,常見的不良反應(yīng)為局部反應(yīng)如灼痛,刺痛或變紅.

同類產(chǎn)品比較*

臨床常見藥物分析*

氯喹那多-普羅雌烯陰道片

每片含氯喹那多200mg與普羅雌烯10mg,氯喹那多是一種廣譜抗菌劑,對多種病原菌具有抑制作用;普羅雌烯可作用于下生殖粘膜,起局部的雌激素樣作用,因而能夠恢復(fù)下生殖道的滋養(yǎng)特性。臨床用于治療感染性陰道炎、宮頸炎,集“預(yù)防、治療、營養(yǎng)、修復(fù)”四位一體全面深度治療各種感染性病因引起的婦女白帶癥狀。本品是外用的陰道片劑,常見的不良反應(yīng)是刺激、瘙癢、過敏反應(yīng),另外,妊娠期婦女不能應(yīng)用本藥,哺乳期婦女不建議應(yīng)用本藥.

同類產(chǎn)品比較*

硝呋太爾的比較優(yōu)勢*

廣譜抗菌硝呋太爾是硝基呋喃類衍生物,是一個廣譜抗菌素,尤其對婦科感染的常見病原體如革蘭氏陽性和陰性細(xì)菌、滴蟲、真菌都有強(qiáng)的殺滅作用,而對有益菌乳酸桿菌無抑制作用。*

無耐藥性使用多年,未產(chǎn)生耐藥性,在國外使用多年后,硝呋太爾仍具有很強(qiáng)的活性,目前尚無資料發(fā)現(xiàn)有對硝呋太爾耐藥的菌株。*

保護(hù)乳酸桿菌維持陰道的酸性環(huán)境,調(diào)整陰道內(nèi)菌群平衡,保護(hù)女性的自潔系統(tǒng),這也是目前市場上同類藥物所不具有的優(yōu)勢。*

適合未婚者使用

同類產(chǎn)品比較*

硝呋太爾的比較優(yōu)勢*

可用于男方治療,夫妻同治,有效防止再感染目前,國內(nèi)的同類藥物,比如奧硝唑、酮康唑等均對精液有著不同程度的影響,而硝呋太爾在實驗中對精液沒有任何影響。*

安全、孕婦可用長期臨床使用,安全,無致畸、致癌等副作用,很難通過胎盤,不影響胎兒發(fā)育,因此孕婦可用。*

口服劑型使用方便更適合滴蟲、細(xì)菌、衣原體的陰道感染,同時可進(jìn)行泌尿系統(tǒng)的感染治療。

同類產(chǎn)品比較*

傳統(tǒng)外用劑型的缺點*

洗劑藥物停留時間短,不能徹底殺滅病菌,效果差,且含有化學(xué)成分,易產(chǎn)生耐藥性,洗后病菌又重新活躍.洗劑容易洗掉保護(hù)膜,細(xì)菌更容易侵入,造成交叉感染.*

栓劑起效慢,時間短,黏附處易形成粘膜淺表潰瘍,甚至?xí)斐勺钄嗉?xì)胞良性運轉(zhuǎn)的損傷性后果.*

傳統(tǒng)外用制劑一般都只能殺死幾種致病微生物,且作用時間長,均有一定的毒副作用,而且一般在殺死致病微生物的同時殺死有益菌,容易破壞女性陰道的酸堿平衡.

同類產(chǎn)品比較*

薄膜衣片的優(yōu)勢*

不易霉變,容易崩解薄瞙衣成膜劑和多數(shù)輔助添加劑都是理化性能優(yōu)異的高分子材料,不易霉變,容易崩解,大大提高了藥物的溶出度、生物利用度和藥物的有效期。*

防潮、避光、掩味、耐磨可以有效保護(hù)產(chǎn)品不受光線、空氣與水分的影響,并且不易破碎。*

包衣后,片重增重少薄瞙衣片在包裝、貯存、運輸、服用等方面都有明顯的節(jié)約和方便。

同類產(chǎn)品比較*

薄膜衣片的優(yōu)勢*

產(chǎn)品美觀片型美觀,色彩鮮艷,標(biāo)志清新,形象生動。可以印字,也不影響片芯。*

干燥快,有利于保護(hù)片芯質(zhì)量包薄瞙衣干燥快,包衣操作時間短,僅為包糖衣的1/5,受熱時間短,有利于保證藥芯質(zhì)量。*

過程和物料可以標(biāo)準(zhǔn)化薄膜衣片的設(shè)計、工藝、材料、質(zhì)量都可以標(biāo)準(zhǔn)化,進(jìn)而計算機(jī)化,易于管理,保證質(zhì)量。特點總結(jié)*

女性下生殖道感染的治療難點*

國內(nèi)治療陰道感染的常規(guī)方法的特點*

硝呋太爾的有效性在于*

硝呋太爾的易行性在于*

硝呋太爾的安全性在于

特點總結(jié)*

女性下生殖道感染的治療難點*

病原體種類較多,癥狀不典型時不易鑒別*

混合感染多發(fā),診斷和治療難度增加*

男方不參與治療,女方容易再感染*

陰道內(nèi)環(huán)境被破壞,治愈后容易復(fù)發(fā)*

一部分藥物容易產(chǎn)生耐藥性*

混合型感染若聯(lián)合用藥,患者順應(yīng)性降低,費用增加*

多數(shù)藥物副作用和毒性大,孕婦不能使用

特點總結(jié)*

國內(nèi)治療陰道感染的常規(guī)方法的特點*

藥物品種少,主要有甲硝唑,替硝唑,克霉唑和達(dá)克寧等幾個品種*

藥物品種老化,上述藥物均為老藥,不同程度地表現(xiàn)出耐藥性*

藥物不良反應(yīng)發(fā)生率較高,副作用較多,使用范圍有限制*

缺乏廣譜抗病原體的綜合防治藥物,現(xiàn)有藥物僅對一種或幾種病原體有效

特點總結(jié)*

硝呋太爾的有效性在于*

可用于全身和局部治療*

能被消化道快速吸收,很快達(dá)到血藥濃度峰值*

在用藥24小時后,其血藥濃度仍明顯高于殺滅滴蟲和念珠菌所需MIC水平*

可同時用于男方治療,從而有效防止感染的復(fù)發(fā)*

具有很高的組織滲透性

特點總結(jié)*

硝呋太爾的易行性在于*

幾天的治療可實現(xiàn)很高的治愈率*

口服治療使病人更易接受*

口服制劑良好組織滲透性仍可使拒絕外用治療的病人獲得良好的治療效果.

特點總結(jié)*

硝呋太爾的安全性在于*

其高效性大大縮短了療程,療程的縮短減少了發(fā)生不良反應(yīng)的可能性*

即使在連續(xù)治療過程中亦無嚴(yán)重局部或全身不良反應(yīng)發(fā)生*

無致畸形,致突變,致癌作用

硝呋太爾的特點總結(jié)1,廣譜抗菌,對混合型感染療效良好2,保護(hù)乳酸桿菌,維持陰道內(nèi)環(huán)境3,可用于男方治療,有效防止再感染4,適合未婚女性、月經(jīng)期間使用5,無耐藥性,國內(nèi)外臨床使用多年,尚無資料發(fā)現(xiàn)有對硝呋太爾耐藥的菌株6,不良反應(yīng)少,無致畸、致突變,孕婦可用7,口服劑型,患者服用方便

用法用量1、陰道感染:每次1片(200mg)每天3次,連續(xù)口服7天。飯后服用,建議夫妻同時服用。2、泌尿系統(tǒng)感染:成人:3-6片/天,平均連續(xù)服用1-2周(根據(jù)感染的程度和性質(zhì)而定)。兒童:10-20mg/公斤體重/天,分2次口服,平均連續(xù)使用1-2周(根據(jù)感染的程度和性質(zhì)可適當(dāng)延長)。3、消化道阿米巴?。撼扇耍好看?片,每天3次,連續(xù)口服10天。兒童:每次10mg/公斤體重/次,每天2次,連續(xù)服用10天。4,消化道賈第蟲?。撼扇耍好看?片,每天2-3次;連續(xù)口服7天。兒童:每次15mg/公斤體重/次,每天2次,連續(xù)服用10天。

硝呋太爾臨床資料來自麥咪諾解痙靈丁溴東莨菪堿注射液SCOPOLAMINEBUTYLBROMIDEINJECTION概述解痙靈*

通用名:丁溴東莨菪堿注射液*

英文名:ScopolamineButylbromideInjection*

化學(xué)名:N-正丁基東莨菪堿溴銨鹽?為外周抗膽堿藥?本品除對平滑肌有解痙作用外,尚有阻斷神經(jīng)節(jié)及神經(jīng)肌肉接頭的作用,但對中樞的作用較弱。?丁溴東莨菪堿常規(guī)性作為纖維內(nèi)窺鏡檢查、造影與CT掃描術(shù)前或術(shù)中用藥及用于治療各種病因引起的內(nèi)臟平滑肌痙攣、絞痛以及胃腸道蠕動亢進(jìn),療效確切,副作用小,起效快。內(nèi)容概要藥理作用藥代動力學(xué)臨床應(yīng)用安全性藥理作用丁溴東莨菪堿為新型節(jié)后抗膽堿藥★

高選擇性,親水性,不易透過血腦屏障

實驗證實丁溴東莨菪堿幾乎不溶于脂肪,難于透過血腦屏障,高選擇性作用于外周平滑肌.

本品為外周M膽堿受體阻滯藥,除對平滑肌有解痙作用外,尚有阻斷神經(jīng)節(jié)及神經(jīng)肌肉接頭的作用。對平滑肌解痙作用較阿托品強(qiáng),能選擇性地緩解內(nèi)臟平滑肌的痙攣和抑制其蠕動,亦可用于解除血管平滑肌痙攣及改善微循環(huán);其對心臟、眼平滑肌(散瞳及調(diào)節(jié)麻痹)和唾液腺等腺體分泌的抑制作用較阿托品弱.★

劑量依賴性抑制平滑肌生理性收縮

丁溴東莨菪堿能抑制內(nèi)臟平滑肌的正常收縮效應(yīng),且肌張力下降速度隨藥物濃度增高而增強(qiáng)。這一效應(yīng)特別適合于內(nèi)臟纖維鏡檢,造影與體層攝影等術(shù)前的應(yīng)用.★

迅速解除平滑肌痙攣

靜脈注射后2-4分鐘即可發(fā)揮藥效.靜脈內(nèi)注射是最有效的給藥途徑.藥理作用

●外周作用極強(qiáng)有強(qiáng)而迅速的副交感神經(jīng)阻斷作用,能抑制胃腸道、膽道、泌尿道及子宮平滑肌的痙攣或蠕動。

●中樞作用微弱

丁溴東莨菪堿對中樞M膽堿受體的親和力弱(對腦GABA受體無親和力),而且丁溴東莨菪堿幾乎不溶于脂肪,難于透過血腦屏障,因此其中樞作用極弱。所以臨床可以較大劑量達(dá)到滿意的解痙效果,而不致產(chǎn)生中樞副作用。藥代動力學(xué)快速起效本品肌注或靜注后,一般3-5分鐘起效,持續(xù)時間為2-6小時。對48名行十二指腸造影術(shù)的患者的進(jìn)行研究,觀察丁溴東莨菪堿在不同的給藥途徑時的療效。77—85%的患者在使用40mg劑量時,療效明顯.靜脈內(nèi)注射被認(rèn)為是最有效的給藥途徑.

*Acta

RadiolDiagn(Stockh)1976Sep:17(5B):701—13.臨床應(yīng)用(一)解除內(nèi)臟平滑肌痙攣、抑制內(nèi)臟平滑肌蠕動(二)纖維內(nèi)窺鏡檢查、造影與CT掃描術(shù)前或術(shù)中應(yīng)用(三)解痙靈在人工流產(chǎn)術(shù)中的應(yīng)用(四)失血性休克的救治(五)用于支氣管哮喘,頑固性呃逆,重癥急性胰腺炎非手術(shù)治療及對于放化療后的嘔吐、暈動病、偏頭痛及因小血管痙攣產(chǎn)生的疾病也可獲得滿意的療效,并可應(yīng)用于戒毒的輔助治療臨床應(yīng)用(一)解除內(nèi)臟平滑肌痙攣、抑制內(nèi)臟平滑肌蠕動用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進(jìn)等,療效確切。25名受試者中,用超聲波檢查法研究了丁溴東莨菪堿對膽囊收縮素引起的膽囊收縮的影響。發(fā)現(xiàn)了強(qiáng)的相關(guān)性。丁溴東莨菪對膽囊的運動性表現(xiàn)出明顯的抑制。臨床應(yīng)用(二)纖維內(nèi)窺鏡檢查、造影與CT掃描術(shù)前或術(shù)中應(yīng)用用于纖維內(nèi)窺鏡檢查及CT掃描的術(shù)前準(zhǔn)備。用于造影檢查臨床應(yīng)用(三)解痙靈在人工流產(chǎn)術(shù)中的應(yīng)用兩組發(fā)生人流綜合征,以及宮頸內(nèi)口松弛作用結(jié)果比較(P<0.01)妊娠12周以內(nèi)要求人工流產(chǎn)無禁忌癥者,共315例。用藥組150例:宮頸旁注射解痙靈;對照組165例術(shù)前不用解痙靈,直接人工流產(chǎn)。臨床應(yīng)用(四)失血性休克的救治研究發(fā)現(xiàn),丁溴東莨菪堿可以改善骨髓的微

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