Lewis酸催化劑促進(jìn)的形式環(huán)加成反應(yīng)方法學(xué)研究_第1頁(yè)
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近年來(lái)，構(gòu)建BCH

(bicyclo[2.1.1]hexanes)分子的合成策略研究已經(jīng)逐漸受到諸多研究團(tuán)隊(duì)的大量關(guān)注(Scheme1a)。這里，西湖大學(xué)團(tuán)隊(duì)成功設(shè)計(jì)出一種全新的通過(guò)Lewis酸催化劑促進(jìn)的吲哚與BCBs(bicyclo[1.1.0]butanes)之間的分子間形式環(huán)加成反應(yīng)方法學(xué)(Scheme1b)。首先，作者基于前期相關(guān)的研究報(bào)道(Scheme2a)，提出一種合理的機(jī)理路徑，即patha(Scheme2b)。之后，作者采用3-甲基吲哚衍生物1–3與BCB

4作為模型底物，進(jìn)行相關(guān)反應(yīng)條件的優(yōu)化篩選(Table1)。進(jìn)而確定最佳的反應(yīng)條件為：采用Yb(OTf)3作為催化劑，DCM作為反應(yīng)溶劑，反應(yīng)溫度為室溫，最終獲得84%收率的形式環(huán)加成產(chǎn)物5。在上述的最佳反應(yīng)條件下，作者分別對(duì)一系列吲哚底物(Table2)以及BCB底物(Table3)的應(yīng)用范圍進(jìn)行深入研究。之后，該小組通過(guò)如下的一系列研究進(jìn)一步表明，這一全新的分子間形式環(huán)加成策略具有潛在的合成應(yīng)用價(jià)值

(Scheme3)。總結(jié)西湖大學(xué)團(tuán)隊(duì)成功設(shè)計(jì)出一種全新的通過(guò)Lewis酸催化劑促進(jìn)的吲哚與BCBs之間的分子間形式環(huán)加成反應(yīng)方法學(xué)，進(jìn)而成功完成一系列具有多重連續(xù)四級(jí)碳中心的多環(huán)吲哚啉分子的構(gòu)建。這一全新的環(huán)加成策略具有廣泛的

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