《海洋藥物前沿講座》課程教學(xué)大綱

PAGE1-本科生課程大綱課程名稱海洋藥物前沿講座MarineDrugsFrontier課程代碼100104201207課程屬性通識(shí)教育課時(shí)/學(xué)分16/1課程性質(zhì)選修實(shí)踐學(xué)時(shí)0責(zé)任教師課外學(xué)時(shí)0課程屬性：公共基礎(chǔ)/通識(shí)教育/學(xué)科基礎(chǔ)/專業(yè)知識(shí)/工作技能，課程性質(zhì)：必修、選修課程介紹1.課程描述（中英文）：本課程主要講授海洋藥物研究的一般方法、海洋藥物研究的關(guān)鍵技術(shù)和海洋生物海藻類、海綿類、珊瑚類、海洋毒素類和海洋微生物來源的烴類及其衍生物、甾體、生物堿、大環(huán)內(nèi)酯等海洋天然產(chǎn)物的分離、純化以及應(yīng)用光譜技術(shù)確定化學(xué)結(jié)構(gòu)的現(xiàn)代方法等。學(xué)習(xí)萜萜類、聚醚、皂苷、肽類、多糖等化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性、理化性質(zhì)及波譜學(xué)特征、提取分離方法及研究實(shí)例。了解海洋天然物質(zhì)化學(xué)方面的最新進(jìn)展和技術(shù)。通過具體的講座實(shí)例的學(xué)習(xí)使學(xué)生掌握海洋藥物和一般性藥物的成藥性規(guī)律特點(diǎn)、生物活性作用及其在藥物科學(xué)方面的應(yīng)用等。Marineorganismshaveprovidedalargeproportionofthebioactivenaturalproductsreportedoverthelast20years,butnoneofthesecompoundshavereachedthepharmaceuticalmarketplace.Thiscurriculumdescribescurrentprogressinthedevelopmentofaselectionofnewlyanticancer,treatmentofcardiovasculardiseases,antiinflammatoryandanti-Alzheimer'sdiseaseagents,discussessomedifficultiesencounteredduringthedevelopmentprocessandsuggestshowthesedifficultiesmaybeovercomeinthenearfuturethroughapplicationsofrecentadvancesinbiotechnology.ContentisconcernedwiththenewtechnologiessuchasNMR,MSandthemethodofextractingandseparatinginbiologicalactiveresearchtechniqueandtheapplicationinstructuralresearch.Boththeoreticalandexperimentalmethodshaveintroduced.2.設(shè)計(jì)思路：依照2020年藥學(xué)本科人才培養(yǎng)方案，本課程引導(dǎo)藥學(xué)類學(xué)生探討和理解具體海洋藥物發(fā)現(xiàn)和成藥性研究過程中的故事和科學(xué)兩方面的內(nèi)容。課程內(nèi)容包括四個(gè)模塊：改變世界的分子、抗腫瘤藥物和免疫抗腫瘤的分子生物學(xué)、現(xiàn)代藥物篩選及評(píng)價(jià)、海洋天然產(chǎn)物與藥物。這4個(gè)方面相互關(guān)聯(lián)，能夠體現(xiàn)海洋藥物前沿導(dǎo)向。（1）改變世界的分子：阿司匹林、青霉素、嗎啡、奎寧、青蒿素、可卡因、紫杉醇、葡萄糖、反式脂肪酸……，這些分子在人類發(fā)展史中猶如一顆顆明星，改變著我們的世界，因此也稱他們?yōu)槊餍欠肿?。?duì)于沒有化學(xué)基礎(chǔ)的人而言，這些明星分子既熟悉又陌生，熟悉是因?yàn)樗麄兂３３霈F(xiàn)在我們的生活中，或多或少聽說過或是使用過他們，比如青霉素可以抗菌，奎寧和青蒿素可以治療瘧疾，紫杉醇可以治療癌癥等等；陌生是因?yàn)樗麄儚?fù)雜的結(jié)構(gòu)和專業(yè)的研發(fā)過程，本課程是概述性的介紹這些明星分子的研發(fā)過程和前世今生。（2）\o"免疫療法"免疫療法（Immunotherapy）指的是利用人體免疫系統(tǒng)對(duì)抗疾病的療法。免疫腫瘤學(xué)（Immuno-oncology）則為以免疫系統(tǒng)作為武器抗擊癌癥?！盁帷蹦[瘤（“Hot”tumors）具有攜帶更多數(shù)量的突變或其它基因異常的趨勢，而這可以驅(qū)使T-細(xì)胞到達(dá)癌癥所在的位置。然而在很多情況下，這些T-細(xì)胞被以PD-L1或CTLA-4為代表的檢查點(diǎn)蛋白質(zhì)妨礙。研究人員將封鎖檢查點(diǎn)蛋白質(zhì)的藥物與使得腫瘤變“熱”的療法結(jié)合，希冀能夠開發(fā)出更為有效、精準(zhǔn)的抗癌療法。（3）金屬藥物在疾病的診療中發(fā)揮著獨(dú)特的作用，并在藥物發(fā)展的舞臺(tái)上扮演著不可或缺的重要角色。金屬藥物分別具有抗腫瘤、抗菌、抗躁郁癥、抗糖尿病和抗關(guān)節(jié)炎作用。金屬藥物有望打破傳統(tǒng)小分子藥物的“鎖鑰原理”，并以多種作用方式達(dá)到疾病治療的目的。隨著交叉領(lǐng)域和新興技術(shù)的發(fā)展，以及人們對(duì)疾病模型的深入研究，金屬藥物的發(fā)展迎來了新的機(jī)遇，展現(xiàn)出廣闊的應(yīng)用前景。（4）天然小分子藥物長期以來都是人類對(duì)抗疾病的方法，隨著科技發(fā)展，以及化學(xué)、生物學(xué)相關(guān)技術(shù)的興起，人們從柳樹皮中發(fā)現(xiàn)的水楊酸用于解熱鎮(zhèn)痛，在紅豆杉中發(fā)現(xiàn)的紫杉醇用于治療癌癥，從青蒿中提取出青蒿素用于治療瘧疾。在未來隨著生物信息學(xué)以及人工智能的發(fā)展和興起，海洋天然產(chǎn)物搜索和獲取技術(shù)的提升以及人們對(duì)細(xì)胞功能和疾病的理論基礎(chǔ)逐漸增強(qiáng)，分子合成與靶向藥物的交叉學(xué)科引發(fā)學(xué)生對(duì)下一代海洋藥物研發(fā)的思考。教學(xué)方法主要采用“課堂講授和討論”模式，同時(shí)采用多媒體教學(xué)手段并結(jié)合網(wǎng)絡(luò)教學(xué)資源，促進(jìn)學(xué)生對(duì)知識(shí)的全面和有效掌握。3.課程與其他課程的關(guān)系：先修課程：藥學(xué)導(dǎo)論，有機(jī)化學(xué)、無機(jī)化學(xué)；并行課程：有機(jī)化學(xué)I-2、有機(jī)化學(xué)實(shí)驗(yàn)I-2等；后置課程：物理化學(xué)、物理化學(xué)實(shí)驗(yàn)、藥物化學(xué)，藥物合成反應(yīng)等。本課程是藥學(xué)通識(shí)教育的專業(yè)基礎(chǔ)課程，也是藥學(xué)類其他專業(yè)課程的應(yīng)用和綜合，因而是藥學(xué)專業(yè)的專業(yè)選修課程之一。其內(nèi)容涉及藥物開發(fā)的全過程包括靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)，先到發(fā)現(xiàn)，結(jié)構(gòu)優(yōu)化，藥代毒理等等，在各類藥學(xué)專業(yè)人才的培養(yǎng)中是一門很好的專業(yè)選修課。課程目標(biāo)本課程目標(biāo)是使學(xué)生初步了解海洋藥物開發(fā)的一般過程，掌握該學(xué)科的基本理論和實(shí)例，引導(dǎo)并培養(yǎng)學(xué)生用有機(jī)化學(xué)，生物化學(xué)的基本理論、基本知識(shí)和基本技能來描述海洋藥物開發(fā)過程中的化學(xué)實(shí)體，生物靶點(diǎn)等，使學(xué)生具有愛國主義情懷和社會(huì)責(zé)任感、藥學(xué)職業(yè)道德及操守、對(duì)藥學(xué)事業(yè)的熱情和良好的科學(xué)素養(yǎng)。到課程結(jié)束時(shí)，學(xué)生應(yīng)能掌握利用化學(xué)基本軟件畫出藥物分子結(jié)構(gòu)，掌握抗腫瘤藥物的靶點(diǎn)、了解阿司匹林，伊馬替尼，曲貝替定，艾日布林等藥物的開發(fā)歷史和作用靶點(diǎn)，臨床適應(yīng)癥。三、學(xué)習(xí)要求為達(dá)到最佳的學(xué)習(xí)成果，本課程將包含隨堂練習(xí)、課后作業(yè)等課程事項(xiàng)，學(xué)生必須：（1）按時(shí)上課,上課認(rèn)真聽講，積極參與課堂討論、隨堂練習(xí)和測試。本課程將包含較多的隨堂測驗(yàn)作為出勤率和平時(shí)成績，是成績考核的組成部分。（2）完成教師布置的一定量的閱讀文獻(xiàn)和背景資料、案例分析、理論探討和算法軟件應(yīng)用等作業(yè)，其中大部分內(nèi)容以自我為單位完成。這些作業(yè)能加深對(duì)課程內(nèi)容的理解、并能引導(dǎo)對(duì)某些問題和理論的更深入探討。四、教學(xué)進(jìn)度周次日期學(xué)時(shí)教學(xué)內(nèi)容教學(xué)方式課堂討論內(nèi)容及其它教學(xué)環(huán)節(jié)任課教師第一周8月26日8:00-12:004改變世界的分子多媒體講課徐濤第二周9月2日8:00-9:502Jak-Stat信號(hào)通路與藥物研發(fā)進(jìn)展多媒體講課楊金波第二周9月2日10:10-12:002免疫藥物的作用機(jī)制及現(xiàn)狀多媒體講課趙晨陽第三周9月9日8:00-9:502金屬藥物化學(xué)生物學(xué)的機(jī)遇與挑戰(zhàn)及應(yīng)用多媒體講課王勇第三周9月9日10:10-12:002藥物發(fā)現(xiàn)中的可視化分析技術(shù)多媒體講課邱雪第四周9月16日8:00-12:004抗癌藥物的開發(fā)故事—伊馬替尼，艾日布林和曲貝替定多媒體講課徐濤課程考核及評(píng)價(jià)方式：課程考核成績由平時(shí)成績和期末考試成績構(gòu)成：平時(shí)成績由出勤（30%）、課堂作業(yè)（30%）、期末作業(yè)（40%）構(gòu)成五、參考教材與主要參考書教材：暫用《中級(jí)有機(jī)化學(xué)——反應(yīng)與機(jī)理》

主編：呂萍，王彥廣

出版社：高等教育版社，2015年參考書：《moleculesthatchangetheworld》

主編：K.C.Nicolaou

出版社：Wiley-VCH，2008年《有機(jī)化學(xué)思維進(jìn)階》

主編：裴堅(jiān)，呂萍

出版社：化學(xué)工業(yè)出版社，2020年《手性合成—不對(duì)稱反應(yīng)及其應(yīng)用》

主編：林國強(qiáng)，李月明，陳耀全，孫興文，陳新滋

出版社：科學(xué)出版社，2010年第4版六、成績?cè)u(píng)定（一）考核方式E：A.閉卷考試B.開卷考試C.論文D.考查E.其他（二）成績綜合評(píng)分體系：成績綜合評(píng)分體系比例%1.出勤率和平常表現(xiàn)302.課堂測驗(yàn)成績303.期末課堂測驗(yàn)成績40總計(jì)100附