抗高血壓藥物的分類

關于抗高血壓藥物的分類常用降壓藥的種類利尿劑血管緊張素轉換酶抑制劑血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）β－阻滯劑α－阻滯劑鈣拮抗劑第2頁,共37頁，2024年2月25日，星期天1、利尿劑●增加腎臟對鹽和水的排泄，因此減少血漿容量，細胞外液容量和心輸出量●相關副作用—低鉀血癥—高尿酸血癥—高脂血癥●用于如下治療

—高血壓病

—心力衰竭

—水腫●禁忌癥：

痛風腎功能不全副作用往往發(fā)生在大劑量時，因此現(xiàn)在推薦使用小劑量。噻嗪類臨床推薦劑量12.5～25mg/d。第3頁,共37頁，2024年2月25日，星期天分類高效利尿劑（速尿、利尿酸）第4頁,共37頁，2024年2月25日，星期天中效利尿劑（雙氫克尿噻、氯噻酮）低效利尿劑（安體舒通、氨苯喋啶）第5頁,共37頁，2024年2月25日，星期天適應人群和使用注意事項

主要有噻嗪類利尿藥,袢利尿藥和螺內酯類利尿藥。噻嗪類利尿藥,如氫氯噻嗪,其適應人群是:合并心力衰竭、老年人、單純收縮期高血壓人群。痛風患者不建議使用;使用的過程中應注意低血鉀的發(fā)生;妊娠婦女慎用。第6頁,共37頁，2024年2月25日，星期天袢利尿藥,如呋塞米、托拉塞米、其適應人群是合并心力衰竭和腎功能不全的患者。螺內酯類利尿藥,如螺內酯,其適應人群是充血性心力衰竭、心肌梗死后的患者,但是,使用過程中應注意高血鉀。利尿藥治療開始時限制飲食中鹽的攝入量可增加利尿藥的降壓作用,否則即使合用其他降壓藥物,血壓也不容易下降滿意。第7頁,共37頁，2024年2月25日，星期天利尿藥類降壓藥物的作用緩和,服藥后2～3周藥效達高峰,如配合其他降壓藥,降壓作用在1周內即很明顯,利尿藥與其他降壓藥物合用時能增強合用降壓藥物的降壓效應,將來最有可能作為其他降壓藥物的“增敏”藥使用。目前利尿藥在降壓治療中建議使用小劑量,多和其他降壓藥物合用。第8頁,共37頁，2024年2月25日，星期天使用利尿藥應監(jiān)測血鉀排鉀利尿藥如氫氯噻嗪及吲噠帕胺等可能引起血鉀降低;保鉀利尿藥如螺內酯應注意是否有高血鉀情況的發(fā)生；氫氯噻嗪,在劑量超過25mg/d時效應不再增加,氫氯噻嗪12.5～25mg/d對血糖及血脂無不利影響,而每日用量超過50mg可能增加不良反應。第9頁,共37頁，2024年2月25日，星期天2、ACEI

●作用機制抑制ACE的作用和血管緊張素Ⅱ的形成;抑制激肽酶的作用和緩激肽的降解;降低周圍血管阻力和減低血壓●用于如下治療—原發(fā)性高血壓—腎性高血壓—心力衰竭●相關副作用—咳嗽—體位性低血壓—血管神經性水腫—血鉀升高●禁忌癥：—高血鉀—妊娠—雙側腎動脈狹窄是高血壓合并心力衰竭和糖尿病理想的首選藥物。第10頁,共37頁，2024年2月25日，星期天臨床應用適用于各型高血壓，降壓時不伴有反射性心率加快；

長期應用不易引起電解質紊亂和脂質代謝障礙；

防止和逆轉高血壓患者血管壁的增厚和心肌肥大

改善高血壓患者的生活質量，降低死亡率。迄今此類藥物已有20多個品種，已公認為一線抗高血壓藥物之一。單用療效不佳時可與利尿劑、鈣拮抗劑合用。常用于伴有心衰、糖尿病、高血脂老年性中、重度高血壓，但腎功能不全妊娠高血壓慎用。第11頁,共37頁，2024年2月25日，星期天妊娠、高血鉀、雙腎動脈狹窄是其絕對禁忌證。懷孕6～9個月時應用可引起羊水過少、新生兒無尿、顱骨發(fā)育不全、肺發(fā)育不全和(或)胎兒或新生兒死亡。刺激性干咳是ACEI常見的不良反應,其發(fā)生率估計在0～44%,亞洲人群較西方人群發(fā)生率高;血管神經性水腫,發(fā)生率較低,

可發(fā)生嘴、舌頭和上呼吸道的特異性改變以及腸道的血管性水腫。適應人群和使用注意事項

第12頁,共37頁，2024年2月25日，星期天ACEI及ARB類藥物的最大優(yōu)勢是在降壓同時,臟器保護的證據最多。因此,也是近年來選擇較多的降壓藥物。另外,噻嗪類利尿藥可以預防ACEI引起的高鉀血癥,而ACEI則可改善利尿藥引起的糖耐量減低。因此,ACEI和噻嗪類利尿藥構成了一對理想的、具有協(xié)同作用的組合。第13頁,共37頁，2024年2月25日，星期天“普利”系列短效：卡托普利（巰甲丙脯酸）中效：依那普利（依那林）長效：苯那普利（洛汀新）、培哚普利（雅施達）等第14頁,共37頁，2024年2月25日，星期天3、ARB●作用機制阻滯血管緊張素Ⅱ與受體結合,降低外周阻力及血容量，使血壓下降。2.擴張血管，減少水鈉潴留●用于如下治療—原發(fā)性高血壓—腎性高血壓—心力衰竭●相關副作用—癥狀性低血壓—腎功能損害—血管神經性水腫第15頁,共37頁，2024年2月25日，星期天“沙坦”系列最早應用的是氯沙坦，以后不斷開發(fā)的有纈沙坦、依貝沙坦等。第16頁,共37頁，2024年2月25日，星期天適應人群和使用注意事項

ARB類藥物其適應人群是2型糖尿病腎病,蛋白尿、糖尿病微量蛋白尿、左心室肥厚、服用ACEI發(fā)生咳嗽者。絕對禁忌證同ACEI類藥物。2007ESH/ESC高血壓指南將ARB的強適應證增加至8種:即心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病腎病、蛋白尿/微量蛋白尿、左室肥厚、房顫、代謝綜合征、ACEI導致咳嗽。ACEI及ARB類藥物的最大優(yōu)勢是在降壓同時,臟器保護的證據最多。因此,也是近年來選擇較多的降壓藥物。第17頁,共37頁，2024年2月25日，星期天4、β受體阻滯劑●阻滯交感神經腎上腺能遞質的作用，主要在心臟周圍血管和腎臟●用于如下治療—各種程度的高血壓病—多種心血管疾病—心律失?！裣嚓P副作用—疲乏、抑郁—加重支氣管哮喘—加重低血糖反應—對血脂有影響第18頁,共37頁，2024年2月25日，星期天β受體阻滯劑適應人群是冠心病心絞痛、心肌梗死、心力衰竭(CHF)、快速心律失常。基礎心率快的患者或使用鈣拮抗劑致心率過快的患者,合用此類藥物較好。高交感激活的患者,如精神緊張、容易激動或肥胖的患者都是較好的應用人群。心動過緩或Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滯、哮喘急性發(fā)作、急性心力衰竭期等患者禁用。適應人群和使用注意事項

第19頁,共37頁，2024年2月25日，星期天長期使用β受體阻滯劑類藥物后不能突然停藥,而應逐漸減量后停用,否則可引起藥物的反跳作用,導致血壓反跳性升高,并可能誘發(fā)冠心病患者發(fā)生心絞痛或心肌死。第20頁,共37頁，2024年2月25日，星期天β受體阻滯劑和利尿藥是經典的降壓藥物,眾多安慰劑對照研究證實這兩類藥物能夠降低高血壓患者心血管疾病的發(fā)病率及死亡率。臨床試驗同樣證實了β受體阻滯劑能夠降低心肌梗死患者再發(fā)心肌梗死的發(fā)生率以及死亡率,是已確診的冠狀動脈粥樣硬化性心臟病患者的一線治療藥物。第21頁,共37頁，2024年2月25日，星期天“洛爾”系列阿替洛爾（氨酰心安）美托洛爾（倍他樂克、美多心安）拉貝洛爾（柳安芐心啶）比索洛爾（博蘇）第22頁,共37頁，2024年2月25日，星期天5、α受體阻斷藥(1)藥理作用：選擇性阻斷α受體，舒張血管，降低血壓，降壓時不加快心率和增加血漿腎素；(2)臨床應用：各型高血壓；

(3)不良反應：首劑現(xiàn)象第23頁,共37頁，2024年2月25日，星期天用于一線降壓藥物理想劑量后仍不能很好降壓的人群。由于這類藥物直立性低血壓的發(fā)生率較高,且缺乏改善患者預后的大規(guī)模臨床研究證據,因此沒有列入一線降壓藥物。α受體阻滯劑在首次應用時容易導致體位性低血壓,因此推薦首次給藥從小劑量開始,夜間服用,囑患者臥床。適應人群和使用注意事項

第24頁,共37頁，2024年2月25日，星期天由于可緩解前列腺肥大引起的癥狀，故對前列腺肥大的老年患者是首選藥物。所有α受體阻滯劑對血脂代謝的影響均可降低甘油三酯、總膽固醇、低密度脂蛋白,同時增加高密度脂蛋白。多用于頑固性高血壓患者。第25頁,共37頁，2024年2月25日，星期天“唑嗪”系列短效：哌唑嗪長效：多沙唑嗪特拉唑嗪第26頁,共37頁，2024年2月25日，星期天6、鈣拮抗劑臨床應用：治療輕、中、重度高血壓。不良反應：①降壓時伴有反射性心率加快和心搏出量增加，血漿腎素活性增高，合用β—受體阻斷藥可免此反應而增強其降壓作用。②踝部水腫：毛細血管前血管擴張所致。第27頁,共37頁，2024年2月25日，星期天分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類。二氫吡啶類如硝苯地平,非洛地平,氨氯地平等,其適應人群是老年高血壓、合并周圍血管病、妊娠女性、單純收縮期高血壓、合并心絞痛或頸動脈粥樣硬化的患者。適應人群和使用注意事項

第28頁,共37頁，2024年2月25日，星期天此類藥物降壓效果好、禁忌證少、不良反應較少,主要是擴血管作用引起的,如頭痛、面部潮紅、踝部水腫、反射性心率加快等,有些患者還可能出現(xiàn)面部的水腫。因此,正在服用鈣拮抗劑的患者如果出現(xiàn)心悸、面部或踝部的水腫,一定要想到是否為藥物的不良反應。非二氫吡啶類,如維拉帕米和地爾硫卓,合并心絞痛、頸動脈粥樣硬化、室上性心動過速的患者是其適應患者,但是,心動過緩或房室阻滯是禁忌證。第29頁,共37頁，2024年2月25日，星期天“地平”系列短效：硝苯地平（心痛定）、恬爾心中效：尼群地平長效：氨氯地平（絡活喜）、非洛地平（波依定）、尼卡地平第30頁,共37頁，2024年2月25日，星期天第31頁,共37頁，2024年2月25日，星期天新的固定復方國內最多的是各種沙坦與利尿藥的復方,如氯沙坦與氫氯噻嗪復方、厄貝沙坦與氫氯噻嗪的復方;其他復方還有利尿藥與β受體阻滯劑的復方,氨氯地平與纈沙坦的復方等。

這些新型復方制劑,其組方藥物多經過循證醫(yī)學的反復驗證,可帶來臨床終點獲益。選擇哪種復方制劑取決于患者基礎疾病情況。第32頁,共37頁，2024年2月25日，星期天合理用藥原則1.服用降壓藥物一定要在內科醫(yī)生指導和監(jiān)控下進行，不可自作主張，藥物的增減、調換或停藥也均應有醫(yī)生指導。2.醫(yī)生制定好降壓藥物治療方案后，患者必須嚴格執(zhí)行。即使血壓已降至正常，癥狀完全消失，也應堅持每天用藥。第33頁,共37頁，2024年2月25日，星期天3.講究服用降壓藥物的時間。如果每天只服一次藥，以早晨7點鐘為最佳服藥時間。如果每天需服2次藥，則以早晨7點鐘和下午3點鐘為好。除非有醫(yī)生特別囑咐，一般降壓藥物不宜在夜晚服用。4.高血壓病老年人服藥后的理想血壓和年輕人一樣，以緩慢降至收縮壓低于140毫米汞柱、舒張壓低于90毫米汞柱為宜。第34