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關(guān)于抗生素分類與運(yùn)用定義抗生素(antibiotics)是由生物體合成的天然小分子物質(zhì)及其衍生物組成的一大類具有能抑制或殺滅微生物能力的化合物,與人工合成抗菌化合物共同組成抗菌藥物(antimicrobial)習(xí)慣稱謂:抗生素=抗菌藥物
第2頁,共37頁,2024年2月25日,星期天抗生素分類
按功能和作用范圍:
抗細(xì)菌藥物抗結(jié)核菌藥物抗病毒藥物抗真菌藥物抗寄生蟲藥物第3頁,共37頁,2024年2月25日,星期天
鏈霉素類
四環(huán)素類
苯基丙醇類
利福霉素類
惡唑烷酮類
磷霉素
甘氨酰環(huán)素
脂肽類
按化學(xué)結(jié)構(gòu)分
β-內(nèi)酰胺類喹諾酮類磺胺類氨基糖苷類糖肽類林可胺類大環(huán)內(nèi)酯類
第4頁,共37頁,2024年2月25日,星期天主要作用于細(xì)菌細(xì)胞壁β-內(nèi)酰胺類第5頁,共37頁,2024年2月25日,星期天β-內(nèi)酰胺類及常用代表藥青霉素類頭孢菌素類頭霉菌素類β-內(nèi)酰胺/酶抑制劑類單環(huán)類碳青霉烯類第6頁,共37頁,2024年2月25日,星期天β-內(nèi)酰胺類作用原理:與青霉素結(jié)合蛋白PBPs結(jié)合,干擾轉(zhuǎn)肽作用,阻斷肽聚糖交鏈的形成,破壞細(xì)菌細(xì)胞壁的完整性,使細(xì)菌在胞內(nèi)強(qiáng)大的滲透壓下發(fā)生破裂,菌體死亡。第7頁,共37頁,2024年2月25日,星期天青霉素類青霉素:青霉素G,青霉素V氨基青霉素:阿莫西林,氨芐西林羧基青霉素:羧芐西林,替卡西林脲基青霉素:阿洛西林,美洛西林,哌拉西林耐青霉素酶青霉素:苯唑西林第8頁,共37頁,2024年2月25日,星期天頭孢菌素類一代頭孢:頭孢噻吩,頭孢唑啉,頭孢匹林二代頭孢:頭孢孟多,頭孢西尼,頭孢呋辛三代頭孢:頭孢哌酮,頭孢噻肟,頭孢他啶,頭孢唑肟四代頭孢:頭孢匹羅,頭孢吡肟第9頁,共37頁,2024年2月25日,星期天作用對(duì)于G+菌一代>二代>三代對(duì)于G-菌一代<二代<三代四代頭孢對(duì)G+、G-菌均有高效第10頁,共37頁,2024年2月25日,星期天其他β-內(nèi)酰胺類碳青霉烯類:亞胺培南、美羅培南、厄他培南頭霉菌素類:頭孢西丁單環(huán)類:氨曲南第11頁,共37頁,2024年2月25日,星期天β-內(nèi)酰胺/酶抑制劑類酶抑制劑:主要針對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶而發(fā)揮作用,臨床上常用以下三種克拉維酸舒巴坦他唑巴坦第12頁,共37頁,2024年2月25日,星期天特點(diǎn):1本身沒有或只有較弱的抗菌活性,與β-內(nèi)酰胺酶不可逆的結(jié)合,抑制β-內(nèi)酰胺酶,增強(qiáng)與其聯(lián)合使用的抗生素的藥效。2對(duì)不產(chǎn)酶的細(xì)菌無增強(qiáng)效果第13頁,共37頁,2024年2月25日,星期天常見β-內(nèi)酰胺/酶抑制劑類廣譜青霉素/酶抑制劑:氨芐西林/舒巴坦阿莫西林/克拉維酸抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素/酶抑制劑:哌拉西林/他唑巴坦、提卡西林/克拉維酸三代頭孢/酶抑制劑:頭孢哌酮/舒巴坦第14頁,共37頁,2024年2月25日,星期天糖肽類原理:與細(xì)胞壁肽聚糖前體甘氨酸五肽結(jié)合形成復(fù)合物,使肽聚糖無法形成側(cè)鏈,從而阻礙細(xì)胞壁合成。代表藥物:萬古霉素,替考拉寧
第15頁,共37頁,2024年2月25日,星期天糖肽類強(qiáng)大的G+殺菌作用可以用于MRSA毒性大第16頁,共37頁,2024年2月25日,星期天抑制蛋白質(zhì)合成氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類四環(huán)素類氯霉素類第17頁,共37頁,2024年2月25日,星期天氨基糖苷類代表藥物:慶大霉素、阿米卡星作用于各種需氧G-桿菌,可用于MRSA
對(duì)鏈球菌作用微弱,對(duì)腸球菌和厭氧菌不敏感。對(duì)于嚴(yán)重感染單獨(dú)使用效果不佳,需聯(lián)合用藥。不良反應(yīng):耳毒性、腎毒性(兒童,老人)第18頁,共37頁,2024年2月25日,星期天大環(huán)內(nèi)酯類代表藥物:阿奇霉素,羅紅霉素,克拉霉素主要用于G+菌G-球菌和厭氧菌感染不良反應(yīng)較小,輕、中度肝、腎功能不浪者可用應(yīng)用第19頁,共37頁,2024年2月25日,星期天林可霉素類代表藥物:林可霉素,克林霉素對(duì)厭氧菌作用強(qiáng)大,對(duì)需氧G+菌也有顯著活性
不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為胃腸道反應(yīng)第20頁,共37頁,2024年2月25日,星期天四環(huán)素類、氯霉素類代表藥物四環(huán)素:四環(huán)素,多西環(huán)素,米洛環(huán)素氯霉素:氯霉素兩類藥物對(duì)G+、G-菌具有快速抑菌作用對(duì)立克次體、支原體和衣原體也有抑制作用不良反應(yīng):局部刺激作用,影響骨骼發(fā)育牙齒黃染。第21頁,共37頁,2024年2月25日,星期天作用于細(xì)菌染色體氟喹諾酮類:環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星人工合成廣譜抗菌藥,對(duì)G-菌有良好的殺菌作用,對(duì)于銅綠假單胞菌環(huán)丙沙星的作用強(qiáng)不良反應(yīng)大,不常規(guī)用于兒童,不宜用于精神病或癲癇病史者,糖尿病患者慎用。
第22頁,共37頁,2024年2月25日,星期天作用于葉酸途徑磺胺類:磺胺嘧啶,磺胺甲噁唑
人工合成廣譜抗菌藥,但由于不良反應(yīng)在臨床運(yùn)用中受限。對(duì)于流行性腦膜炎、鼠疫等感染疾病療效顯著。
第23頁,共37頁,2024年2月25日,星期天臨床經(jīng)驗(yàn)用藥
經(jīng)驗(yàn)用藥一定是亂用抗生素嗎?第24頁,共37頁,2024年2月25日,星期天經(jīng)驗(yàn)治療的依據(jù)1以往類似感染的病原學(xué)診斷2耐藥性檢測(cè)3目標(biāo)治療并具有良好效果的經(jīng)驗(yàn)性治療第25頁,共37頁,2024年2月25日,星期天暫沒有正式文件描寫用于經(jīng)驗(yàn)治療藥物標(biāo)準(zhǔn),但如果一個(gè)藥物對(duì)感染的病原菌敏感性低于70%,可能不適合經(jīng)驗(yàn)用藥第26頁,共37頁,2024年2月25日,星期天第27頁,共37頁,2024年2月25日,星期天第28頁,共37頁,2024年2月25日,星期天第29頁,共37頁,2024年2月25日,星期天第30頁,共37頁,2024年2月25日,星期天第31頁,共37頁,2024年2月25日,星期天第32頁,共37頁,2024年2月25日,星期天第33頁,共37頁,2024年2
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