注射用艾普拉唑鈉-臨床用藥解讀

注射用艾普拉唑鈉01

藥品基本信息02

安全性03

有效性目

錄創(chuàng)新性公平性0405注射用艾普拉唑鈉（壹麗安?)10mg/支1.預(yù)防重癥患者應(yīng)激性潰瘍出血（2023年4月獲批新適應(yīng)癥）2.消化性潰瘍出血靜脈滴注，起始20mg，后續(xù)每次10mg

，每日一次獨(dú)家1.1類化藥

（成分）2類化藥（注射劑型）2019年

談判準(zhǔn)入2021年

續(xù)約2023年

續(xù)約+新增支付范圍33項國內(nèi)外發(fā)明專利國家科技進(jìn)步二等獎“十二五”、“十三五”國家重大新藥創(chuàng)制專項1基本信息上市情況藥品通用名注冊分類醫(yī)保情況專利情況說明書適應(yīng)癥注冊規(guī)格用法用量1.既往參照藥：

2019年、

2021年醫(yī)保談判參照藥2.目錄內(nèi)同適應(yīng)癥：均用于出血的預(yù)防和治療3.

指南推薦：均為第二代PPI，同等推薦4.

Ⅲ期臨床對照藥對比優(yōu)勢1.

給藥次數(shù)少：唯一每天1次給藥的PPI（參照藥每天2次）2.

經(jīng)濟(jì)性更優(yōu)：以現(xiàn)價71元/支測算

，

日治療費(fèi)用節(jié)約51%3.

相互作用少：抗血小板治療的心血管患者可用（參照藥的說明書禁止與氯吡格雷聯(lián)用）參照藥：注射用艾司奧美拉唑鈉（耐信）1基本信息PPI：質(zhì)子泵抑制劑1、

藥物相互作用風(fēng)險?

其他PPI主要經(jīng)CYP2C19代謝。

因奧美拉唑、

艾司奧美拉唑抑制CYP2C19活性、

降低氯吡格雷療效、

增加心血管事件風(fēng)險

，被美國FDA

黑框警告2、

其他PPI半衰期短

，

需多次、

大劑量給藥?

其他PPI抑酸持續(xù)時間不足

，需一天2次、

或大劑量持續(xù)滴注

，

用藥繁瑣

，且長時間占用靜脈通道

，加劇靜脈合并用藥相互作用風(fēng)險

疾病基本情況

1、

重癥患者亟需預(yù)防應(yīng)激性潰瘍出血?75%~100%的重癥患者出現(xiàn)應(yīng)激性潰瘍

，

一旦并發(fā)出血和穿孔

，

病死率高達(dá)50%~80%。

在重癥患者的臨床治療方案中常規(guī)使用PPI

，

降低應(yīng)激性潰瘍出血發(fā)生2、

重癥患者尤其需要關(guān)注藥物間相互作用?

重癥患者多合并心腦血管、

感染等疾病

，聯(lián)合用藥多

，更需關(guān)注相互作用未被滿足的需求1基本信息PPI常見不良反應(yīng)為肝功異常、

腹瀉、

頭昏等與其他PPI相比臨床研究顯示，本品不良反應(yīng)發(fā)生率更低?消化性潰瘍出血（534例）：

與原研奧美拉唑相比，

不

良反應(yīng)發(fā)生率降低53%（3.94%vs8.43%,

P<0.05）?預(yù)防應(yīng)激性潰瘍（441例）：

與原研艾司奧美拉唑相比，

不良反應(yīng)發(fā)生率更低（7.7%vs

10%）本品是唯一不經(jīng)CYP2C19代謝的PPI

，

與臨床常用的氯吡格雷、伏立康唑等藥物無相互作用

，更適用于重癥患者。氯吡格雷利福平

多西環(huán)素

伏立康唑苯妥英他克莫司艾普拉唑

--

--

--

--

--

------不推薦--不推薦不推薦注：“--”表示合用沒有限制，

慎用：

表示需要監(jiān)測臨床指標(biāo)參照各PPI說明書及《質(zhì)子泵抑制劑審方規(guī)則專家共識2022》艾司奧美拉唑

不推薦

不推薦不推薦慎用慎用慎用顯著減少藥物相互作用和不良反應(yīng)相互作用少不良反應(yīng)少PPI與常見經(jīng)CYP2C19\3A4代謝藥物間相互作用2安全性泮托拉唑蘭索拉唑奧美拉唑慎用慎用

慎用慎用慎用

慎用慎用不推薦慎用慎用--預(yù)防重癥患者應(yīng)激性潰瘍出血成功率高與艾司奧美拉唑鈉相比(Ⅲ期臨床）：1.本品10mg每天1次

，較對照組40mg每天2次，給藥次數(shù)更少2.

預(yù)防任何意義應(yīng)激性潰瘍出血的成功率更高（95.0%vs

93.7%）治療消化性潰瘍出血止血更快與奧美拉唑鈉相比（II期臨床）：24小時臨床止血率提高24%

（P<0.05）

，

止血更迅速預(yù)防和治療出血療效顯著，且給藥次數(shù)更少3有效性指南時間推薦意見基層心血管綜合管理實踐指南（推薦等級：

I,

A）2020高?；颊咴诳顾ㄖ委煹耐瑫r應(yīng)用質(zhì)子泵抑制劑，預(yù)防和治療消化道出血。選擇對肝酶CYP2C19抑制強(qiáng)度小的藥物與氯吡格

雷聯(lián)用更安全，如艾普拉唑。經(jīng)皮冠狀動脈介入術(shù)后中西醫(yī)結(jié)合心臟康復(fù)專家共識2022PCI術(shù)后雙聯(lián)抗血小板治療時胃腸道出血風(fēng)險明顯增加。服用氯吡格雷時，建議使用受CYP2C19基因多態(tài)性影響小的質(zhì)子泵抑制劑，包括艾普拉唑。急性非靜脈曲張性上消化道出血多學(xué)科防治專家共識（推薦等級：高，強(qiáng)烈推薦）2019“建議1：危重癥患者應(yīng)激性潰瘍和出血風(fēng)險顯著增加，

應(yīng)用PPI可顯著降低出血風(fēng)險。急性非靜脈曲張性上消化道出血診治指南2018止血和預(yù)防再出血臨床常用質(zhì)子泵抑制劑。艾普拉唑用藥次數(shù)更少。應(yīng)激性潰瘍防治專家建議2018PPI是應(yīng)激性潰瘍預(yù)防的首選藥物，至少連續(xù)3天。3有效性多項臨床指南/共識推薦創(chuàng)新帶來的臨床優(yōu)勢抑酸活性更強(qiáng)，劑量最小提高抑酸活性，等效劑量為參照藥的1/4抑酸作用持久與其他PPI相比，半衰期延長2-4倍，唯一的一天1次給藥方式代謝獨(dú)特，解決藥物相互作用和療效個體差異難題唯一不經(jīng)CYP2C19代謝的PPI，解決經(jīng)該酶代謝引發(fā)的藥物相互作用和療效個體差異難題主要創(chuàng)新點(diǎn)化學(xué)結(jié)構(gòu)創(chuàng)新，

1.1類新藥優(yōu)化支鏈，增強(qiáng)與質(zhì)子泵親和力應(yīng)用創(chuàng)新，新劑型：獨(dú)家注射劑兒童和老人適用：微丸和兒童專用混懸劑型擁有自主知識產(chǎn)權(quán)專利：獲得劑型、工藝、晶型等國內(nèi)外發(fā)明專利33項國家科技進(jìn)步二等獎“十二五”、“十三五”國家重大新藥創(chuàng)制專項4創(chuàng)新性不增加管理難度?

本品說明書規(guī)定了明確的劑量和療程

，

方便合理用藥管理

，

不增加藥事管理難度彌補(bǔ)目錄短板?目錄內(nèi)獲批

“預(yù)防重癥應(yīng)激性潰

瘍出血

”

的PPI只有奧美拉唑和

艾司奧美拉唑

，

但藥物相互作用