2022年執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一考題解析

2022年執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一考題解析

1、阿米卡星結(jié)構(gòu)有含有手性碳的a-羥基丁酰胺結(jié)構(gòu)，活性最強

的異構(gòu)體是

A.DL(土)型

B?L-(+)型

C.L-(-)型

D.D-(+)型

E.D-(-)型

［答案］C

［解析］阿米卡星結(jié)構(gòu)中所引入的a-羥基酰胺結(jié)構(gòu)含有手性碳，

為L-(-)型;若為D-(+)型，則抗菌活性大為降低;如為DL-(土)型，抗

菌活性降低一半。

2、以下藥物不屬于三環(huán)類抗精神失常藥的是

A.氯丙嗪

B.氯米帕明

C.阿米替林

D.奮乃靜

E.氟西汀

［答案］E

［解析］阿米替林(amitriPtyIine)又名依拉維，是臨床上常用

的三環(huán)類抗抑郁藥，其藥理學特性及臨床應用與丙米嗪極為相似，

與后者相比，阿米替林對5-HT再攝取的抑制作用明顯強于對NA再

攝取的抑制;鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用也較強。氯米帕明(clomipramine)

又名氯丙米嗪，藥理作用和應用類似于丙米嗪，但對5TT再攝取有

較強的抑制作用，而其體內(nèi)活性代謝物去甲氯丙米嗪則對NA再攝取

有相對強的抑制作用。臨床上用于抑郁癥、強迫癥、恐懼癥和發(fā)作

性睡眠引起的肌肉松弛。多塞平(doXePin)又名多平，作用與丙米

嗪類似，抗抑郁作用比后者弱，抗焦慮作用強，鎮(zhèn)靜作用和對血壓影

響也比丙米嗪強，但對心臟影響較小.答案選E

3、阿托伐他汀主要用于治療

A.高甘油三醋血癥

B.高膽固醇血癥

C.高磷脂血癥

D.慢性心力衰竭

E.室性心動過速

［答案］B

［解析］阿托伐他汀臨床上用于各型高膽固醇血癥和混合型高脂

血癥；也可用于冠心病和腦卒中的防治。本品可降低心血管病的總死

亡率。亦適用于心肌梗死后不穩(wěn)定性心絞痛及血管重建術(shù)后。答案選

B

4、藥用(-)-(S)-異構(gòu)體的藥物是

A.泮托拉嗖

B.埃索美拉哩

C.雷貝拉嗖

D.奧美拉哩

E.蘭索拉嗖

［答案］B

［解析］奧美拉哩S-(-)-異構(gòu)體稱為埃索美拉嗖，現(xiàn)已上市，埃

索美拉嗖在體內(nèi)的代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復生成，導致血

藥濃度更高，維持時間更長，其療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉喳。

5、用于治療流感的神經(jīng)氨酸酶抑制劑是

A.金剛烷胺

B.利巴韋林

C.麟甲酸鈉

D.阿昔洛韋

E.奧司他韋

［答案］E

［解析］奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，故本題選E。

6、屬于酪氨酸激酶抑制劑的抗腫瘤藥物是

A.多西他賽

B.氟他胺

C.伊馬替尼

D.依托泊昔

E.羥基喜樹堿

［答案］C

［解析］靶向抗腫瘤藥多為酪氨酸激酶抑制劑，主要有伊馬替尼

(Imatinib),在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制“費城染色體〃的

Bcr-Abl酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染

色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細

胞的增殖和誘導其凋亡。答案選C

7、當1,4-二氫毗唳類藥物的C2位甲基改為-CHOCHCHNH后活性

得到加強，臨床常用其苯磺酸鹽的藥物是

A.硝苯地平

B.尼群地平

C.尼莫地平

D.氨氯地平

E.尼卡地平

［答案］D

［解析］本題考查1,4-二氫毗唳類(地平類)藥物的結(jié)構(gòu)特征及

使用特點。A、B、C、E的C2位均為甲基，僅氨氯地平C2位為氨基

乙氧甲基，且藥用苯磺酸鹽，故本題答案應選D。

8、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物為

A.頭徒!羥氨節(jié)

B.氨羊西林

C.阿莫西林

D.頭硝克洛

E.頭抱嚷后

［答案］D

［解析］本題考查B-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)?！笨恕ù蠖啾硎窘Y(jié)

構(gòu)中含有氯原子。故本題答案應選D。

9、阿米卡星屬于

A.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

B.四環(huán)素類抗生素

C.氨基糖昔類抗生素

D.氯霉素類抗生素

E.8-內(nèi)酰胺類抗生素

［答案］C

［解析］本題考查阿米卡星的分類。阿米卡星是卡那霉素的衍生

物，屬于氨基糖昔類抗生素。故本題答案應選C。

10、屬于去甲腎上腺素重攝取抑制劑的抗抑郁藥物是

A.舒必利

B.阿米替林

C.舍曲林

D.帕羅西汀

E.氟西汀

［答案］B

［解析］本題考查阿米替林的抗抑郁作用（機制）°C、D、E均

為5-HT重攝取抑制劑，A為抗精神病藥。故本題答案應選B。

11、氨羊西林或阿莫西林的注射溶液，不能和麟酸鹽類藥物配伍

使用，是因為

A.發(fā)生8-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成青霉酸

B.發(fā)生8-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成青霉醛酸

C.發(fā)生B-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成青霉醛

D.發(fā)生B酰胺開環(huán)，生成2,5-毗嗪二酮

E.發(fā)生B-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成聚合產(chǎn)物

［答案］D

［解析］本題考查阿莫西林與氨羊西林注射液與其他藥物合理配

伍的問題及作用特點。氨節(jié)西林及阿莫西林注射液不能和瞬酸鹽類藥

物、硫酸鋅及多羥基藥物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使

用。因為配伍使用可以發(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應，生成2,5-毗嗪二酮化

合物，而失去抗菌活性。A、B、C及E均為青霉素的分解產(chǎn)物，故本

題答案應選Do

12、阿司匹林雜質(zhì)中，能引起過敏反應的是

A.水楊酸

B.醋酸苯酯

C.乙酰水楊酸肝

D.水楊酸苯醋

E.乙酰水楊酸苯酯

［答案］C

［解析］本題考查阿司匹林理化性質(zhì)及毒副作用。在阿司匹林的

合成過程中，可能會生成少量的乙酰水楊酸酎副產(chǎn)物，該雜質(zhì)會引

起過敏反應，因此在產(chǎn)品中應檢查其限量。故本題答案應選C。

13、艾司哩侖的化學結(jié)構(gòu)式是

［答案］A

［解析］本題考查艾司哩侖的化學結(jié)構(gòu)式。這類苯二氮類鎮(zhèn)靜催

眠藥的特點是在苯二氮環(huán)1,2位上并合三哩環(huán)，從而增加該類藥物

對代謝的穩(wěn)定性，并提高其與受體的親和力。類似的有阿普哩侖（0、

三嗖侖（E）。BD為其代謝產(chǎn)物，故本題答案應選A。

14、與氨氯地平的結(jié)構(gòu)特點不符的是

A.含有鄰氯基苯

B.含有鄰硝基苯

C.含有二氫此唳環(huán)

D.含有雙酯結(jié)構(gòu)

E.含有手性中心

［答案］B

［解析］本題考查氨氯地平的化學結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)特征。氨氯地平不

含硝基（為氯原子）。故本題答案應選B。

15、用于治療甲型H7N9流感的首選藥物是

A.奧司他韋

B.金剛乙胺

C.麟甲酸鈉

D.利巴韋林

E.沙奎那韋

［答案］A

［解析］本題考查奧司他韋的臨床應用及作用。用于治療甲型

H7N9流感的首選藥物是奧司他韋，為流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑。

金剛乙胺為抗A型的流感病毒藥物;利巴韋林為廣譜抗病毒藥，對流

行性感冒、甲型肝炎、皰疹、麻疹及腮腺炎等有較好的療效;膀甲酸鈉

為單純皰疹病毒治療藥;沙奎那韋為蛋白酶抑制劑，用于抗艾滋病治

療。故本題答案應選A。

16、屬于票吟類抗代謝的抗腫瘤藥物是

A.米托慈醵

B.紫杉醇

C.琉嚎吟

D.卡鉗

E.甲氨蝶吟

［答案］C

［解析］本題考查本組藥物的結(jié)構(gòu)類型及特征。米托蔥醍為醍類,

紫杉醇為環(huán)烯二菇類，甲氨蝶吟為葉酸類，卡鉗為金屬配合物類。故

本題答案應選C。

17、下列藥物中，哪個藥物結(jié)構(gòu)中不含梭基卻具有酸性

A.阿司匹林

B.美洛昔康

C.布洛芬

D.u引噪美辛

E.舒林酸

［答案］B

［解析］本題考查本組藥物的結(jié)構(gòu)特征及酸堿性。美洛昔康結(jié)構(gòu)

中含有烯醇結(jié)構(gòu)，具有酸性。其余藥物均含有梭基。故本題答案應

選Bo

18、屬于胰島素增敏劑的藥物是

A.格列本脈

B.瑞格列奈

C.鹽酸二甲雙服

D.阿卡波糖

E.米格列醇

［答案］C

［解析］本題考查本組藥物的作用機制及分類。胰島素增敏藥包

括:①雙服類胰島素增敏藥，代表藥物鹽酸二甲雙服;②哽嗖烷二酮類

胰島素增敏藥，代表藥物有鹽酸此格列酮。故本題答案應選C。

19、苯丙酸諾龍的化學結(jié)構(gòu)是

［答案］C

［解析］本題考查苯丙酸諾龍的化學結(jié)構(gòu)。A為達那哩，B為非

那雄胺，D為丙酸睪酮，E為甲睪酮。故本題答案應選C。

20、下列藥物結(jié)構(gòu)中不含有氯原子的是

A.地西泮

B.奧沙西泮

C.硝西泮

D.勞拉西泮

E.氯氮平

［答案］C

［解析］本題考查苯二氮類藥物的結(jié)構(gòu)特點，結(jié)構(gòu)中基本都含有

氯原子，而硝西泮使用硝基取代了氯原子，所以其結(jié)構(gòu)中不含有氯

原子。

21、地西泮化學結(jié)構(gòu)中的母核是

A.1,4-二氮雜環(huán)

B.1,5-苯二氮環(huán)

C.二苯并氮雜環(huán)

D.1,4-苯二氮環(huán)

E.苯并硫氮雜環(huán)

［答案］D

［解析］本題考查苯二氮類鎮(zhèn)靜催眠藥的基本結(jié)構(gòu)及結(jié)構(gòu)特征。

苯二氮類是鎮(zhèn)靜催眠藥的基本結(jié)構(gòu)類型之一，此類藥物都具有1,4-

苯二氮基本母核。故本題答案應選D。

22、具有嚏哇烷二酮結(jié)構(gòu)的藥物有

A〃比格列酮

B.格列美服

C.米格列醇

D.瑞格列奈

E.二甲雙服

［答案］A

［解析］本題考查毗格列酮的結(jié)構(gòu)類型。B為磺酰服類，C為糖

類，

D為氨甲酰甲基苯甲酸類，E為雙月底類。故本題答案應選A。

23、屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的是

A.克拉維酸

B.羅紅霉素

C.阿米卡星

D.頭抱克洛

E.鹽酸林可霉素

［答案］B

［解析］本題考查大環(huán)內(nèi)醋類抗生素。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素有紅霉

素及其衍生物琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素，還有

乙酰螺旋霉素及麥迪霉素等，克拉維酸和頭硝克洛屬于8-內(nèi)酰胺類,

阿米卡星屬于氨基糖昔類，鹽酸林可霉素屬于其他類抗生素。故本

題答案應選B。

24、某男60歲，誤服大量的對乙酰氨基酚，為防止肝壞死，可選

用的解毒藥物是

A.谷氨酸

B.甘氨酸

C.緞氨酸

D.乙酰半胱氨酸

E.胱氨酸

［答案］D

［解析］本題考查對乙酰氨基酚的代謝及中毒的解救。對乙酰氨

基酚在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結(jié)合物

的形式排出體外，小部分代謝物N-羥基衍生物為毒性代謝物，可引

起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細胞。N-羥基衍生物還可轉(zhuǎn)

化成毒性更大的代謝物N-乙酰亞胺醍。通常N-乙酰亞胺醍在肝中與

谷胱甘肽(GSH)結(jié)合而失去活性，但當大劑量服用對乙酰氨基酚時，

使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時，N-乙酰亞胺戰(zhàn)與瑞基

等親核基團反應，與肝蛋白質(zhì)形成共價加成物導致肝壞死。如出現(xiàn)

過量服用對乙酰氨基酚的情況，應及早服用與谷胱甘肽作用類似的

N-乙酰半胱氨酸來解毒。故本題答案應選D。

25、下列二氫毗唳類鈣離子拮抗劑中2、6位取代基不同的藥物

是

A.尼莫地平

B.尼群地平

C.氨氯地平

D.硝苯地平

E.非洛地平

［答案］C

［解析］本題考查二氫毗唳類鈣離子拮抗劑的化學結(jié)構(gòu)。在1,4-

二氫唬唳類鈣離子拮抗劑中，氨氯地平的2、6位取代基不同。一邊是

甲基，另一邊是2-氨基乙氧基甲基。故本題答案應選C。

26、神經(jīng)氨酸酶是存在于流感病毒表面的糖蛋白，為抗病毒藥物

的作用靶點。神經(jīng)氨酸酶可以切斷神經(jīng)氨酸與糖蛋白的連接，釋放出

病毒復制的關(guān)鍵物質(zhì)唾液酸（神經(jīng)氨酸），此過程如下圖所示。神經(jīng)

氨酸酶抑制劑能有效阻斷流感病毒的復制過程，發(fā)揮防治流感的作

用。從結(jié)構(gòu)判斷，具有抑制神經(jīng)氨酸酶活性的藥物是

［答案］D

［解析］本題考查非核昔類抗病毒藥奧司他韋。奧司他韋的結(jié)構(gòu)

為六元環(huán)己烯梭酸衍生物，屬于前藥，在體內(nèi)經(jīng)代謝生成梭酸而發(fā)

揮作用。奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，通過抑制NA,

能有效地阻斷流感病毒的復制過程，對流感的預防和治療發(fā)揮重要

的作用。從結(jié)構(gòu)分析，可看出D答案與神經(jīng)氨酸相似。A為利巴韋林,

B為鹽酸金剛烷胺，C為腌甲酸鈉，￡為阿昔洛韋。故本題答案應選D。

27、芬太尼是強效鎮(zhèn)痛藥，其結(jié)構(gòu)的特征是

A.含有4-苯基哌唳結(jié)構(gòu)

B.含有4-苯胺基哌唆結(jié)構(gòu)

C.含有苯嗎喃結(jié)構(gòu)

D.含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)

E.含有氨基酮結(jié)構(gòu)

［答案］B

［解析］本題考查芬太尼的結(jié)構(gòu)特征。芬太尼的結(jié)構(gòu)中含有苯胺

基哌唳結(jié)構(gòu)，它是苯基和哌唳之間插入了N原子。故本題答案應選

Bo

28、與下列藥物具有相同作用機制的藥物是

A.氯普嚷噸

B.嗎氯貝胺

C.阿米替林

D.氟西汀

E.奮乃靜

［答案］D

［解析］本題考查氟西汀的化學結(jié)構(gòu)與作用機理。此結(jié)構(gòu)為氟西

汀,其抗抑郁機理為抑制5-HT重攝取抑制劑,備選答案中D為5-HT重

攝取抑制劑,AE為抗精神失常藥,B為去甲腎上腺素重攝取抑制劑，C

為單胺氧化酶抑制劑。故本題答案應選D。

29、以下鈣拮抗劑中，主要用于治療腦血管疾病的藥物是

［答案］A

［解析］本題考查鈣拮抗劑的結(jié)構(gòu)和作用，A為尼莫地平，其他

依次為鈣拮抗劑硝苯地平、地爾硫、氨氯地平和維拉帕米。尼莫地

平3,5位為二酯及醒的結(jié)構(gòu)，其脂溶性較大，易通過血腦屏障，到

達腦脊液，主要用于治療腦血管疾病，預防和治療蛛網(wǎng)膜下隙出血

后腦血管痙攣所致的缺血性神經(jīng)障礙、高血壓和偏頭痛等。故本題

答案應選Ao

30、格列本月底臨床用于治療

A.水腫

B.高血壓

C.1型糖尿病

D.2型糖尿病

E.癲癇病

［答案］D

［解析］本題考查格列本月底的作用與臨床用途。格列本服為胰島

素分泌促進劑，用于治療2型糖尿病。故本題答案應選D。

31、枸橡酸芬太尼的結(jié)構(gòu)的特征是

A.含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)

B.含有氨基酮結(jié)構(gòu)

C.含有4-苯基哌唳結(jié)構(gòu)

D.含有4-苯氨基哌唆結(jié)構(gòu)

E.含有4-苯基哌嗪結(jié)構(gòu)

［答案］D

［解析］本題考查枸檬酸芬太尼的結(jié)構(gòu)特征，枸椽酸芬太尼屬于

哌哽類鎮(zhèn)痛藥，含有4-苯胺基哌唳的結(jié)構(gòu)。

32、烷化劑環(huán)瞬酰胺的結(jié)構(gòu)類型是

A.氮芥類

B.乙撐亞胺類

C.甲磺酸酯類

D.多元鹵醇類

E.亞硝基月底類

［答案］A

［解析］本題考查環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)類型及結(jié)構(gòu)特征。塞替派為乙

撐亞胺類。白消安為甲磺酸酯類?？就閬喯趸?。故本題

答案應選Ao

33、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物主要臨床用途為

A.治療艾滋病

B.治療上呼吸道病毒感染

C.治療皰疹病毒性角膜炎

D.治療深部真菌感染

E.治療滴蟲性陰道炎

［答案］A

［解析］本題考查抗艾滋病藥物的化學結(jié)構(gòu)及作用。該結(jié)構(gòu)為齊

多夫定，臨床用于艾滋病的治療，其他答案不相符。故本題答案應

選A0

34、甲氨蝶吟中毒時可使用亞葉酸鈣進行解救，其目的是提供

A.二氫葉酸

B.葉酸

C.四氫葉酸

D.谷氨酸

E.蝶吟酸

［答案］C

［解析］本題考查甲氨蝶吟中毒解救的相關(guān)知識。甲氨蝶吟大劑

量滴注引起中毒時，可用亞葉酸鈣進行解救。亞葉酸鈣無抗腫瘤作

用但是可提供四氫葉酸，與甲氨蝶吟合用可以降低毒性，不降低抗

腫瘤活性。故本題答案應選C。

35、具有以下結(jié)構(gòu)的化合物，與哪個藥物性質(zhì)及作用機制相同

A.順鉗

B.卡莫司汀

C,氟尿嚅度

D.多柔比星

E.紫杉醇

［答案］A

［解析］本題考查金屬配合物類抗腫瘤藥的化學結(jié)構(gòu)。該化學結(jié)

構(gòu)為卡鉗，屬于順箱的第二代，故藥物性質(zhì)及作用機理與順鉗相同。

故本題答案應選A。

36、在代謝過程中具有飽和代謝動力學特點的藥物是

A.苯妥英鈉

B.苯巴比妥

C.艾司嗖侖

D.阿米替林

E.氟西汀

［答案］A

［解析］本題考查具有飽和代謝動力學的藥物。在代謝過程中具

有飽和代謝動力學特點的藥物是苯妥英鈉。如果用量過大或短時間

反復用藥，可使代謝酶飽和，代謝將顯著減慢，并易產(chǎn)生毒性反應。

而其他兒種藥物無此現(xiàn)象，故本題答案應選A。

37、具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型8-內(nèi)酰胺抗生素是

A.舒巴坦

B.克拉維酸

C.亞胺培南

D.氨曲南

E.克拉霉素

［答案］C

［解析］本題考查具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型8-內(nèi)酰胺抗生素。

舒巴坦為青霉烷根類;克拉維酸為氧青霉烷類;氨曲南為單環(huán)B-內(nèi)酰

胺類;而克拉霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類；只有亞胺培南是具有碳青霉烯結(jié)

構(gòu)的8-內(nèi)酰胺類，故本題答案應選C。

38、結(jié)構(gòu)中含有L-脯氨酸的藥物是

A.貝那普利

B.卡托普利

C.氯沙坦

D.普秦洛爾

E.甲基多巴

［答案］B

［解析］本題考查卡托普利的結(jié)構(gòu)特征。卡托普利又名疏甲丙脯

酸

（提示結(jié)構(gòu)），貝那普利不含L-脯氨酸。故本題答案應選B。

39、下列描述與嗅噪美辛結(jié)構(gòu)不符的是

A.結(jié)構(gòu)中含有對氯苯甲?；?/p>

B?結(jié)構(gòu)中含有咪哇環(huán)

C.結(jié)構(gòu)中含有甲氧基

D.結(jié)構(gòu)中含有梭基

E.結(jié)構(gòu)中含有嗅喋環(huán)

［答案］B

［解析噪美辛的抗炎活性強度與其乙酸基的酸性強度成正相

關(guān),分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的

代謝，且5位取代基的性質(zhì)對活性亦有影響。唱噪美辛2位的甲基取

代基會產(chǎn)生立體排斥作用，可使N-芳酰基與甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的

優(yōu)勢構(gòu)象，加強了與受體的作用。OR柴美辛口服吸收迅速，2~3小時

血藥濃度達峰值，由于呼噪美辛為酸性物質(zhì)(pK=4.5),它與血漿蛋白

高度結(jié)合(97%)。嗅喋美辛經(jīng)代謝失活，大約50%被代謝為5位。-去

甲基化的代謝物，有10%代謝物與葡萄糖醛酸結(jié)合，排出體外。結(jié)構(gòu)

式為答案選B

40、下列屬于多把點蛋白激酶抑制劑類抗腫瘤藥物是

A,甲磺酸伊馬替尼

B,吉非替尼

C,厄洛替尼

D,索拉非尼

E,硼替佐米

［答案］D

［解析］用于晚期腎細胞癌治療的多靶點酪氨酸激酶抑制劑索拉

非尼，是口服、新型的作用于多個激酶靶點的抗腫瘤藥物。

41、屬于全合成的抗結(jié)核藥是

A.利福布汀

B.毗嗪酰胺

C.卷曲霉素

D.鏈霉素

E.利福噴汀

［答案］B

［解析］本題考查抗結(jié)核藥毗嗪酰胺的類型及結(jié)構(gòu)特征。A、C、

D及E均為抗生素類抗結(jié)核藥。故本題答案應選B。

42、下列哪個藥物不是合成類抗結(jié)核藥

A.異煙酷

B.口兄嗪酰胺

C.乙胺丁醇

D.利福噴汀

E.對氨基水楊酸鈉

［答案］D

［解析］本題考查抗結(jié)核藥的分類。除了抗生素類的利福噴汀，

其余都是合成類抗結(jié)核藥，故本題答案應選D。

43、與依那普利不相符的敘述是

A.屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

B.藥用其馬來酸鹽

C.結(jié)構(gòu)中含有3個手性碳

D.結(jié)構(gòu)中含有2個手性碳

E.為前藥，體內(nèi)水解代謝為依那普利拉而生效

［答案］D

［解析］依那普禾U(Enalapril)是雙梭基的ACE抑制劑藥物的代

表，它分子中含有三個手性中心，均為S構(gòu)型。依那普利是前體藥物,

口服給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利a(Enalaprilat)。答案選D

44、含有硝基乙烯二胺結(jié)構(gòu)片斷的抗?jié)兯幬锸?/p>

A.法莫替丁

B.奧美拉嗖

C.西咪替丁

D.雷尼替丁

E.羅沙替丁

［答案］D

［解析］本題考查抗?jié)兯幍慕Y(jié)構(gòu)特點。法莫替丁側(cè)鏈含磺酰胺

基，西咪替丁含服基及氨基，奧美拉哩含苯并咪哩結(jié)構(gòu)及亞磺酰基，而

雷尼替丁和尼扎替丁含有硝基乙烯二胺結(jié)構(gòu)片段。故本題答案應選Do

45、不屬于抗心律失常藥物類型的是

A.鈉通道阻滯劑

B.ACE抑制劑

C.鉀通道阻滯劑

D.鈣通道阻滯劑

E?B受體拮抗劑

［答案］B

［解析］本題考查抗心律失常藥物的分類，ACE抑制劑為抗高血

壓

藥。故本題答案應選B。

46、下列有關(guān)唆諾酮抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯誤的是

A〃比唳酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團

B,3位CoOH和4位OO為抗菌活性不可缺少的部分

C.8位與1位以氧烷基成環(huán)，使活性下降

D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

E.7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加

［答案］C

［解析］本題考查瘞諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識。嗟諾

酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系總結(jié)以下:①毗唳酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的

基本藥效基團，變化較小;②B環(huán)可作較大改變，可以是合并的苯環(huán)、

毗唳環(huán)和嚅哽環(huán)等;③3位COOH和4位00為抗菌活性不可缺少的藥效

基團;④1位取代基為女至基或環(huán)女至基活性較佳;⑤5位可以引入氨基，

雖對活性略有影響，但可提高吸收能力或組織分布選擇性;⑥6位引

入氟原子可使抗菌活性增大，特別有助于對DNA回旋酶的親和性，

改善了對細胞的通透性;⑦7位引入五元或六元環(huán)，抗菌活性均增加,

以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成環(huán)，可使活性增加,

故本題答案應選C。

47、唆諾酮類藥物極易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物使抗菌活

性降低，是由于結(jié)構(gòu)中含有

A.6位氟原子

B.7位哌嗪環(huán)

C.3位梭基和4位殘基

D.N-乙基

E.5位氨基

［答案］C

［解析］本題考查瘞諾酮類藥物的副作用及構(gòu)效關(guān)系。3位梭基

和4位寇基易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物。故本題答案應選C。

48、嘍諾酮類藥物影響兒童對鈣離子吸收的結(jié)構(gòu)因素是

A.1位上的脂肪女至基

B.6位的氟原子

C.3位的梭基和4位的酮^基

D.7位的脂肪雜環(huán)

E.1位氮原子

［答案］C

［解析］本題考查嗟諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)。嗟諾酮類藥物影響兒童

對鈣離子吸收的結(jié)構(gòu)因素主要是3位的梭基和4位的酮辨基，而與

其他位置的取代基無關(guān)。1位脂女至基與抗菌強度有關(guān)，6位氟原子與

抗菌活性有關(guān)，而7位的脂肪雜環(huán)與抗菌譜有關(guān)，故本題答案應選Co

49、根據(jù)化學結(jié)構(gòu)氯丙嗪屬于

A.苯二氮類

B.吩嚏嗪類

C.硫雜慈類

D.丁酰苯類

E?酰胺類

［答案］B

［解析］本題考查氯丙嗪的結(jié)構(gòu)特征及類型。氯丙嗪屬于吩嚷嗪

類，故本題答案應選B。

50、羅紅霉素是

A.紅霉素C9蹤的衍生物

B.紅霉素C9脂的衍生物

C.紅霉素C6甲氧基的衍生物

D.紅霉素琥珀酸乙酯的衍生物

E.紅霉素擴環(huán)重排的衍生物

［答案］B

［解析］本題考查羅紅霉素的結(jié)構(gòu)特征。紅霉素C6-甲氧基的衍

生物為克拉霉素，紅霉素琥珀酸乙酯的衍生物是琥乙紅霉素，紅霉

素擴環(huán)重排的衍生物是阿奇霉素，紅霉素C9-B衍生物為羅紅霉素，

故本題答案應選B。

51、具有1,2-苯并嚷嗪結(jié)構(gòu)的藥物是

A.美洛昔康

B.唱喋美辛

C.蔡普生

D.芬布芬

E.酮洛芬

［答案］A

［解析］本題考查美洛昔康的結(jié)構(gòu)特征。其余答案均為芳基烷酸

類。故本題答案應選A。

52、對糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系描述錯誤的是

A.對21位羥基的酯化修飾，可改變藥物的理化性質(zhì)或穩(wěn)定性

B.在1?2位脫氫，可使抗炎作用增大，而鈉潴留作用不變

C.在9a位引入氟，抗炎作用增大，但鹽代謝作用不變

D.在6位引入氟，抗炎作用增大，鈉潴留作用增加

E.在16位、17位的羥基與丙酮縮合為縮酮，增加療效

［答案］C

［解析］本題考查糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾與構(gòu)效關(guān)系。糖

皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾和構(gòu)效關(guān)系：①C21位的修飾：將氫化可

的松分子中的C21羥基進行酯化可得到氫化可的松的前體藥物，它

的作用時間得以延長且穩(wěn)定性增加。為改變此類藥物的疏水性強、

水中的溶解度小的缺點，可利用C21羥基制備其氫化可的松琥珀酸

酯鈉鹽和氫化可的松磷酸酯鈉鹽，便于制成水溶液供注射用。對C21

位的所有結(jié)構(gòu)修飾不改變其生物活性。②Cl位的修飾：在氫化可的

松的1、2位脫氫，即在A環(huán)引入雙鍵后，由于A環(huán)構(gòu)型從半椅式變

成船式，能提高與受體的親和力。其抗炎活性增大4倍，但鈉潴留

作用不變。③C9位的修飾：在糖皮質(zhì)激素的9a位引入氟原子，其抗

炎作用明顯增加，但鹽代謝作用的增加更大。④C6位的修飾：在C6

位引入氟原子后可阻滯C6氧化失活，如醋酸氟輕松，其抗炎及鈉潴

留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作為皮膚抗過敏

藥外用。⑤C16位的修飾：在C9引入氟的同時，再在C16士引入羥基

或甲基，可消除由于在C9引入氟所致鈉潴留的作用。利用糖皮質(zhì)激

素分子中16、17位的二羥基，與丙酮縮合為縮酮，可明顯增加其療

效。如醋酸氟輕松和醋酸曲安奈德。故本題答案應選C。

53、不屬于烷化劑類的抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型是

A.氮芥類

B.乙撐亞胺類

C.亞硝基服類

D.甲磺酸酯類

E.硝基咪哩類

［答案］E

［解析］本題考查烷化劑的結(jié)構(gòu)類型。E為合成抗菌藥，其余均

為烷化劑類。故本題答案應選E。

54、下列哪個不符合鹽酸美西律

A.治療心律失常

B.其結(jié)構(gòu)為以^鍵代替了利多卡因的酰胺鍵

C.和堿性藥物同用時，需要測定尿的PH值

D.其中毒血藥濃度與有效血藥濃度差別較大，故用藥安全

E.有局部麻醉作用

［答案］D

［解析］鹽酸美西律療效及不良反應與血藥濃度相關(guān)，中毒血藥

濃度與有效血藥濃度相近，可按需要進行血藥濃度的監(jiān)測。

55、結(jié)構(gòu)中不含咪喳環(huán)的血管緊張素II受體拮抗劑是

A.福辛普利

B.氯沙坦

C.賴諾普利

D.繳沙坦

E.厄貝沙坦

［答案］D

［解析］本題考查繳沙坦的結(jié)構(gòu)特征和作用。只有繳沙坦結(jié)構(gòu)中

不含咪哩環(huán)，其余沙坦均有，A、C為ACE抑制劑。故本題答案應選

Do

56、鹽酸氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有

A.吩嚷嗪環(huán)

B.二甲氨基

C.氯代苯基團

D.丙胺基團

E.三氟甲基

［答案］E

［解析］本題考查鹽酸氯丙嗪的化學結(jié)構(gòu)。

57、具有以下化學結(jié)構(gòu)的藥物是

A.伊曲康嚷

B.酮康嗖

C.克霉哇

D.特比蔡芬

E.氟康嗖

［答案］A

［解析］伊曲康嗖結(jié)構(gòu)中含有1,2,4-三氮哇和1,3,4-三氮

哩，且這兩個嗖基分別在苯基取代哌嗪的兩端，這使得伊曲康嗖脂溶

性比較強，因此在體內(nèi)某些臟器組織中濃度較高。在體內(nèi)代謝產(chǎn)生

羥基伊曲康哩，活性比伊曲康喳更強，但半衰期比伊曲康嗖更短。

答案選A

58、含有二苯甲酮結(jié)構(gòu)的藥物是

A.氯貝丁酯

B.非諾貝特

C.普羅帕酮

D.吉非貝齊

E.桂利嗪

［答案］B

［解析］本題考查藥物的化學結(jié)構(gòu)。C含有苯丙酮結(jié)構(gòu)，E含有

二苯亞甲基結(jié)構(gòu)。故本題答案應選B。

59、不屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物是

A.鹽酸普羅帕酮

B.奎尼丁

C.鹽酸美西律

D.鹽酸利多卡因

E.鹽酸胺碘酮

［答案］E

［解析］鹽酸胺碘酮屬于鉀通道阻滯齊?j,ABCD屬于鈉通道阻滯齊IJ,

所以此題選E。

60、具有咪哇并毗唳結(jié)構(gòu)的藥物是

A.舒必利

B.異戊巴比妥

C.嗖毗坦

D.氟西汀

E.氯丙嗪

［答案］C

［解析］本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。舒必利含毗咯環(huán)，異戊巴比

妥含嗟唳環(huán)，氯丙嗪含吩嚷嗪環(huán)，而氟西汀不含雜環(huán)，哇此坦含有

咪哇并毗唳結(jié)構(gòu)，并可從藥名中”嗖口毗”二字得到提示，故本題

答案應選Co

61、具有旋光性，藥用右旋體的是

A.口兄嗪酰胺

B.乙胺丁醇

C.異煙胱

D.鏈霉素

E.利福平

［答案］B

［解析］本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)及結(jié)構(gòu)特征。藥用右旋體的是

乙胺丁醇。故本題答案應選B。

62、分子中含有2個手性中心，但只有3個光學異構(gòu)體的藥物是

A.左氧氟沙星

B.乙胺丁醇

C.氯胺酮

D.氯霉素

E.麻黃堿

［答案］B

［解析］本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)及特點。首先排除含一個手性

中心的藥物左氧氟沙星和氯胺酮；氯霉素與麻黃堿均含有兩個手性

中心，具有四個光學異構(gòu)體;而乙胺丁醇雖含兩個手性中心，但分子

具對稱性因素，而只有三個光學異構(gòu)體，故本題答案應選B。

63、下列藥物中，主要用于抗心律失常的是

A.硝酸甘油

B.甲基多巴

C.美西律

D.洛伐他汀

E.硝苯地平

［答案］C

［解析］本題考查藥物的作用及用途。硝酸甘油抗心絞痛，甲基

多巴為中樞降壓藥,洛伐他汀為調(diào)血脂藥，硝苯地平既有抗心絞痛作

用，也具有降壓作用，同時還有抗心律失常作用，而美西律主要用

于抗心律失常。故本題答案應選C。

64、與布洛芬敘述不符的是

A.含有異丁基

B.含有苯環(huán)

C.為梭酸類非蜜體抗炎藥

D.臨床用其右旋體

E.為環(huán)氧合酶抑制劑

［答案］D

［解析］布洛芬(S)異構(gòu)體的活性比(R)異構(gòu)體強28倍，但布洛

芬通常以外消旋體上市，因為布洛芬在體內(nèi)會發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)

化，無效的(R)異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)異構(gòu)體。且布洛芬在消化

道滯留的時間越長，其S：R就越大。答案選D

65、以嗅噪美辛為代表的芳基烷酸類藥物在臨床的作用是

A.抗過敏

B.抗病毒

C.利尿

D.抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱

E.抗腫瘤

［答案］D

［解析］布洛芬的消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿司匹林，臨床

上廣泛用于類風濕關(guān)節(jié)炎、風濕性關(guān)節(jié)炎等，一般病人耐受性良好,

治療期間血液常規(guī)及生化值均未見異常。

66、與雌二醇的性質(zhì)不符的是

A.具弱酸性

B?具旋光性，藥用左旋體

C.3位羥基酯化可延效

D.3位羥基醒化可延效

E.不能口服

［答案］B

［解析］雌二醇有極強生物活性，具弱酸性。天然雌激素在腸道

大部分被微生物降解，雖有少量在腸道可被迅速吸收，但在肝臟又被

迅速代謝。所以口服幾乎無效。雌二醇的3位和17p位羥基酯化，得

到作用時間長的酯類前藥，苯甲酸雌二醇(Estradiolbenzoate)和戊

酸雌二醇(EStracIioIValerate)。在雌二醇的17a位引入乙族基，因增

大了空間位阻，提高了D環(huán)的代謝穩(wěn)定性，得到了口服有效的訣雌醇

(Ethinylestradiol)。由于17a位引入乙族基之后，使178-OH的

代謝受阻，在胃腸道中也可抵御微生物降解，其口服活性是雌二醇的

10~20倍。將決雌三醇的3位羥基醒化,提高了A環(huán)的代謝穩(wěn)定性。答

案選B

67、厄貝沙坦屬于

A.血管緊張素H受體拮抗劑

B.腎上腺素a受體拮抗劑

C.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

D.脾酸二酯酶抑制劑

E.鈣通道阻滯劑

［答案］A

［解析］厄貝沙坦(irbesartan)是強效、長效的AT受體阻斷藥,

血管緊張素II受體拮抗劑，其對AT受體的選擇性比AT受體高8500

?IOOOo倍，比氯沙坦對AT受體親和力強約10倍。答案選A

68、具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非簧體抗炎

藥物是

A.唱喋美辛

B.布洛芬

C.芬布芬

D〃比羅昔康

E.塞來昔布

［答案］B

［解析］芳基丙酸類非螯體抗炎藥在體內(nèi)手性異構(gòu)體間會發(fā)生轉(zhuǎn)

化，通常是無效的R異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為有效的S異構(gòu)體。其中，以布洛芬

最為顯著，無效的R-布洛芬在體內(nèi)酶的催化下，通過形成輔酶A

硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，轉(zhuǎn)變?yōu)镾(+)-布洛芬。

69、化學結(jié)構(gòu)中含有異丁苯基、丙酸的藥物是

A.恭普生

B.布洛芬

C.酮洛芬

D.芬布芬

E.蒸丁美酮

［答案］B

［解析］芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的a-碳原子上引入甲基得

到的，代表藥物是布洛芬(IbUProfen)答案選B

70、被稱作"餐時血糖調(diào)節(jié)劑”的降糖藥是

A.非磺酰脈類胰島素分泌促進劑

B.磺酰服類胰島素分泌促進劑

C.雙月底類

D.嚏喳烷二酮類

E.a-葡萄糖昔酶抑制劑

［答案］A

［解析］非磺酰服類胰島素是一類具有氨基酸結(jié)構(gòu)的新型口服降

糖藥。該類藥物與磺酰服類的區(qū)別在對K-ATP通道具有“快開“和“

快閉”作用，顯著較其他口服降糖藥起效迅速，作用時間短，使胰

島素的分泌達到模擬人體生理模式一餐時胰島素迅速升高，餐后及

時回落到基礎分泌狀態(tài)，被稱為“餐時血糖調(diào)節(jié)劑

71、非諾貝特屬于

A.中樞性降壓藥

B.苯氧乙酸類降血脂藥

C.強心藥

D.抗心絞痛藥

E.煙酸類降血脂藥

［答案］B

［解析］非諾貝特在體內(nèi)迅速代謝成非諾貝特酸而起降血脂作用。

具有明顯的降低膽固醇，甘油三酯和升高HDL的作用。臨床上用于治

療高脂血癥，尤其是高甘油三酯血癥、混合型高脂血癥。答案選B

72、在日光照射下可發(fā)生嚴重的光毒性(過敏)反應的藥物是

A.舍曲林

B.氟毗哽醇

C.氟西汀

D.阿米替林

E.氯丙嗪

［答案］E

［解析］吩嚷嗪類抗精神病藥物的代表藥物是氯丙嗪

(ChIorPronIaZine),臨床上常用來治療以興奮癥為主的精神病，主要

副作用是錐體外系作用。氯丙嗪等吩哽嗪類抗精神病藥物，遇光會分

解，生成自由基并與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用，發(fā)生過敏反應。故一些患

者在服用藥物后，在日光照射下皮膚會產(chǎn)生紅疹，稱為光毒化過敏反

應。這是氯丙嗪及其他吩嗟嗪藥物的毒副作用之一。答案為E

73、與奮乃靜敘述不相符的是

A.含有哌嗪乙醇結(jié)構(gòu)

B.含有三氟甲基吩嚷嗪結(jié)構(gòu)

C.用于抗精神病治療

D.結(jié)構(gòu)中含有吩嚷嗪環(huán)

E.結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)

［答案］B

［解析］吩嚷嗪類藥物的2位引入吸電子基團時可增強活性。當

氯丙嗪2位氯被吸電子作用更強的三氟甲基取代時，抗精神病活性

增強，如三氟丙嗪(TrifIUPromaZine)的作用活性為氯丙嗪的4倍。

奮乃靜中所含結(jié)構(gòu)為三氟丙嗪結(jié)構(gòu)。答案為B

74、與奮乃靜的化學結(jié)構(gòu)不相符的是

A.吩嚷嗪母核

B.哌嗪環(huán)

C.哌嗪乙醇

D.丙基哌嗪

E.哌嗪丙醇

［答案］E

［解析］吩嚷嗪母核上的氮原子(10位)的取代基對活性的影響很

大，10位N原子常為叔胺，也可為氮雜環(huán)，以哌嗪取代的側(cè)鏈作用最

強，奮乃靜(PerPhenaZine)＞氟奮乃靜(FIUPhenaZine)的活性都要

比氯丙嗪強十幾倍到幾十倍。答案選E

75、屬于HMGYoA還原酶抑制劑的藥物是

A.氟伐他汀

B.卡托普利

C.氨力農(nóng)

D.乙胺嗜唳

E.普恭洛爾

［答案］A

［解析］氟伐他汀是第一個通過全合成得到的他汀類藥物，用呼

噪環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán)，并將內(nèi)醋環(huán)打開與鈉成鹽后得到

氟伐他汀鈉。氟伐他汀水溶性好，口服吸收迅速而完全，與蛋白結(jié)

合率較高。是全合成的HMGYoA還原酶抑制劑。答案選A

76、關(guān)于抗抑郁藥氟西汀性質(zhì)的說法，正確的是

A.氟西汀為三環(huán)類抗抑郁藥

B.氟西汀為選擇性的中樞5-HT重攝取抑制劑

C.氟西汀體內(nèi)代謝產(chǎn)物無活性

D.氟西汀口服吸收差，生物利用度低

E.氟西汀結(jié)構(gòu)中不具有手性碳

［答案］B

［解析］氟西汀為選擇性的中樞5-羥色胺(5-HT)重攝取抑制劑。

77、含有磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是

A.卡托普利

B.依那普利

C.福辛普利

D.賴諾普利

E.繳沙坦

［答案］C

［解析］福辛普利(FoSinoPriI)是含有磷?；腁CE抑制劑的代

表。以次磷酸類結(jié)構(gòu)替代依那普利拉中的梭基，可產(chǎn)生與依那普利相

似的方式和ACE結(jié)合，鋅離子與次磷酸的相互作用與疏基和斐基與鋅

離子的結(jié)合方式相類似。其作用效果優(yōu)于卡托普利，但低于依那普利

拉。答案選C

78、下列藥物含有麟?；氖?/p>

A.福辛普利

B.依那普利

C.卡托普利

D.賴諾普利

E.雷米普利

［答案］A

［解析］福辛普利為含磷?；腁CE抑制劑，以磷?；cACE酶

的鋅離子結(jié)合,福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛

普利拉而發(fā)揮作用。

79、具有下列結(jié)構(gòu)的藥物和以下哪種酸成鹽用于臨床

A.鹽酸

B.磷酸

C.枸橡酸

D.酒石酸

E.馬來酸

［答案］C

［解析］錯鹽：多用2%二氯氧化錯甲醇溶液。黃酮類化合物分子

中有游離的3-或5-羥基存在時，均可與該試劑反應生成黃色的錯絡

合物。但兩種錯絡合物對酸的穩(wěn)定性不同。3-羥基、4-酮基絡合物的

穩(wěn)定性比5-羥基、4-酮基絡合物的穩(wěn)定性強（但二氫黃酮醇除外）。

故當反應液中加入枸檬酸后，5-羥基黃酮的黃色溶液顯著褪色，而3-

羥基黃酮溶液仍呈鮮黃色（錯-枸檬酸反應）。方法是取樣品O.5~L0mg,

用10.Oml甲醇加熱溶解，加1.OmI2%二氯氧化錯（ZroCI）甲醇液,

呈黃色后再加入2%枸檄酸甲醇液，觀察顏色變化。答案為C

80、下列結(jié)構(gòu)藥物主要用于

A.抗高血壓

B.降低血中甘油三酯含量

C.降低血中膽固醇含量

D.治療心絞痛

E.治療心律不齊

［答案］C

［解析］根據(jù)所提供結(jié)構(gòu)可以判斷出這是調(diào)節(jié)血中膽固醇含量的

藥物阿托伐他汀，用于高膽固醇血癥，冠心病和腦卒中的防治。

81、甲氧節(jié)哽的作用機制為

A.抑制二氫葉酸合成酶

B.抑制二氫葉酸還原酶

C.抗代謝作用

D.摻入DNA的合成

E.抑制B-內(nèi)酰胺酶

［答案］B

［解析］甲氧節(jié)哽的作用機制為抑制細菌二氫葉酸還原酶，導致

四氫葉酸生成減少，因而阻止細菌核酸合成。答案選B

82、舒他西林中舒巴坦和氨節(jié)西林的比例是

A.1：1

B.2：1

C.1：2

D.3：1

E.1：3

［答案］A

［解析］將氨羊西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成

雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物，稱為舒他西林。

83、下列藥物結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，起效快、作用持續(xù)時間很短的

哌唳類鎮(zhèn)痛藥是

A.芬太尼

B.瑞芬太尼

C.阿芬太尼

D.布托啡諾

E.右丙氧芬

［答案］B

［解析］將芬太尼分子中的苯基以梭酸酯替代得到屬于前體藥物

的瑞芬太尼。具有起效快，維持時間短，在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶

水解代謝生成無活性的梭酸衍生物，無累積性阿片樣效應。

84、含手性中心，左旋體活性大于右旋體的藥物是

A.磺胺甲嗯哩

B.諾氟沙星

C.環(huán)丙沙星

D.左氧氟沙星

E.毗嗪酰胺

［答案］D

［解析］將嗟諾酮1位和8位成環(huán)得左氧氟沙星，此環(huán)含有手性

碳原子,藥用為左旋體，這源于其對DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋

體，左旋體的抗菌作用大于右旋異構(gòu)體8?128倍。

85、可待因具有成癮性，其主要原因是

A.具有嗎啡的基本結(jié)構(gòu)

B.代謝后產(chǎn)生嗎啡

C.與嗎啡具有相同的構(gòu)型

D.與嗎啡具有相似疏水性

E.可待因本身具有成癮性

［答案］B

［解析］將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因(Codeine)?？纱?/p>

在體內(nèi)需經(jīng)CYP2D6代謝脫甲基生成嗎啡后，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。答案選

B

86、下列哪個藥物屬于開環(huán)核昔類抗病毒藥

A.利巴韋林

B.阿昔洛韋

C.齊多夫定

D.奧司他韋

E.金剛烷胺

［答案1B

［解析］開環(huán)核昔類抗病毒藥物包括：阿昔洛韋、伐昔洛韋、更

昔洛韋等。齊多夫定屬于核昔類抗病毒藥。利巴韋林、奧司他韋、

金剛烷胺屬于非核昔類抗病毒藥物。

87、可以抑制血小板凝聚，用于防治動脈血栓和心肌梗死的藥物

是

A.塞來昔布

B.嘰羅昔康

C.布洛芬

D.呼噪美辛

E.阿司匹林

［答案］E

［解析］抗血小板藥物：所有患者只要沒有用藥禁忌證都應該服

用。阿司匹林的最佳劑量范圍為75?150mg∕d°主要不良反應為胃腸

道出血或?qū)Π⑺酒チ诌^敏，不能耐受阿司匹林的患者可改用氯口比格

雷作為替代治療。答案選E

88、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是

A.H受體拮抗劑

B.H受體拮抗劑

C.胃黏膜保護劑

D.抗膽堿能的抑制胃酸藥

E.質(zhì)子泵抑制劑

［答案］B

［解析］考查西咪替丁的結(jié)構(gòu)特征及作用。西咪替丁為H受體拮

抗劑類抗?jié)兯?。故本題答案應選B。

89、在體內(nèi)水解為紅霉素而起作用的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是

A.克拉霉素

B.阿奇霉素

C.羅紅霉素

D.琥乙紅霉素

E.麥迪霉素

［答案］D

［解析］可使紅霉素苦味消失的琥乙紅霉素到體內(nèi)水解后釋放出

紅霉素。

90、屬于非鹵代的苯氧戊酸衍生物的降血脂藥物是

A.氯貝丁酯

B.非諾貝特

C.辛伐他汀

D.吉非貝齊

E.氟伐他汀

［答案］D

［解析］控制高血脂是防治動脈粥樣硬化和冠心病的重要預防和

治療方法，故調(diào)血脂藥又被稱作動脈粥樣硬化防治藥。本類藥物可以

從減少體內(nèi)膽固醇的吸收、防止和減少脂類的合成、促進脂質(zhì)的代謝

等方面來產(chǎn)生降血脂作用。常用的調(diào)血脂及抗動脈粥樣硬化藥可分為

羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類、苯氧乙酸類和其他類等。苯氧乙

酸類的代表藥物包括氯貝丁酯、非諾貝特、吉非貝齊。

91、在嗟諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，該類藥物必要的藥效基團是

A.1位氮原子無取代

B.3位上有梭基和4位是裁基

C.5位的氨基

D.7位無取代

E.6位氟原子取代

［答案］B

［解析］唆諾酮類抗菌藥是一類具有1,4-二氫-4-氧代鎏琳（或

氮雜嗟琳）-3-梭酸結(jié)構(gòu)的化合物。該類藥物的作用靶點是DNA螺旋

酶和拓撲異構(gòu)酶IV,結(jié)構(gòu)中的A環(huán)及其取代基是產(chǎn)生藥效關(guān)鍵的藥效

團。1,4-二氫-4-氧代曜琳環(huán)上其他取代基的存在和性質(zhì)都將對藥

效、藥代、毒性有較大的影響。在嗟諾酮類抗菌藥分子中的關(guān)鍵藥

效團是3位梭基和4位辨基，該藥效團與DNA螺旋酶和拓撲異構(gòu)酶

IV結(jié)合起至關(guān)重要的作用。答案選B

92、氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有

A.吩嚷嗪環(huán)

B.二甲氨基

C.二乙氨基

D.丙胺

E.環(huán)上有氯取代

［答案］C

［解析］氯丙嗪為吩嚷嗪類抗精神病藥物鹽酸氯丙嗪化學結(jié)構(gòu)式

如下：答案選擇C。

93、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是

A.氯丙嗪

B.丙米嗪

C.氯米帕明

D.賽庚曖

E.阿米替林

［答案］C

［解析］氯米帕明(Chlomipramine)是在丙米嗪2位引入氯原子

的抗抑郁藥物，具有起效快的特點，它同時還能抗焦慮。答案為C

94、第一個上市的血管緊張素II受體拮抗劑是

A.氯沙坦

B.氟伐他汀

C.利血平

D.氯貝丁酯

E.卡托普利

［答案］A

［解析］氯沙坦a。Sartan）競爭性阻斷AT受體，為第一個用于

臨床的非肽類AT受體阻斷藥。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成5-梭基酸性代謝產(chǎn)物

EXP-3174

95、洛伐他汀的作用靶點是

A.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶

B.磷酸二酯酶

C.單胺氧化酶

D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶

E.酪氨酸激酶

［答案］D

［解析］洛伐他汀是天然的HMGYOA還原酶抑制劑，但由于分子

中是內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，所以體外無HMGYoA還原酶抑制作用，需進入體內(nèi)

后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)構(gòu)水解為3,5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性。為

羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物。答案選D

96、納洛酮結(jié)構(gòu)中17位氮原子上的取代基是

A.甲基

B.烯丙基

C.環(huán)丁基

D.環(huán)丙基

E.丁烯基

［答案］B

［解析］嗎啡(morphine)是阿片中的主要生物堿，含量高達10%,

其化學結(jié)構(gòu)于1902年確定，基本骨架是以A、B、C、D環(huán)構(gòu)成的氫化

菲核。其中環(huán)A與環(huán)C間以氧橋形式連接，環(huán)B與環(huán)D相稠合。環(huán)A上

的酚羥基和環(huán)C上的醇羥基具有重要的藥理作用。當環(huán)A上酚羥基的

氫原子被甲基取代，成為可待因，其鎮(zhèn)痛作用減弱；當環(huán)A和環(huán)C上

的羥基均被甲氧基取代，成為蒂巴因(thebaine),無鎮(zhèn)痛作用，但經(jīng)

結(jié)構(gòu)修飾可產(chǎn)生具有強大鎮(zhèn)痛作用的藥物如埃托啡(etorphine)；叔

胺氮上甲基被烯丙基取代，則變成嗎啡的拮抗藥如烯丙嗎啡

(nalorphine)和納洛酮；破壞氧橋以及17位無側(cè)鏈形成阿撲嗎啡

(apomorphine),成為多巴胺激動藥，失去鎮(zhèn)痛作用而產(chǎn)生很強的催吐

作用。

97、嗎啡結(jié)構(gòu)中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體

拮抗作用的藥物是

A.布洛芬

B.布桂嗪

C.右丙氧芬

D.納洛酮

E.曲馬多

［答案］D

［解析］嗎啡(morphine)是阿片中的主要生物堿，含量高達10%,

其化學結(jié)構(gòu)于1902年確定，基本骨架是以A、B、C、D環(huán)構(gòu)成的氫化

菲核。其中環(huán)A與環(huán)C間以氧橋形式連接，環(huán)B與環(huán)D相稠合。環(huán)A上

的酚羥基和環(huán)C上的醇羥基具有重要的藥理作用。當環(huán)A上酚羥基的

氫原子被甲基取代，成為可待因，其鎮(zhèn)痛作用減弱；當環(huán)A和環(huán)C上

的羥基均被甲氧基取代，成為蒂巴因(thebaine),無鎮(zhèn)痛作用，但經(jīng)

結(jié)構(gòu)修飾可產(chǎn)生具有強大鎮(zhèn)痛作用的藥物如埃托啡(etorphine)；叔

胺氮上甲基被烯丙基取代，則變成嗎啡的拮抗藥如烯丙嗎啡

(nalorphine)和納洛酮；破壞氧橋以及17位無側(cè)鏈形成阿撲嗎啡

(apomorphine),成為多巴胺激動藥。答案選D

98、嗎啡易被氧化變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團

A.醇羥基

B.雙鍵

C.醒鍵

D.哌唳環(huán)

E.酚羥基

［答案］E

［解析］嗎啡及其鹽類的化學性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣

M化變質(zhì)，這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和N-氧

化嗎啡。偽嗎啡亦稱雙嗎啡，是嗎啡的二聚物，毒性增大。故本品

應避光、密封保存。

99、與可待因表述不符的是

A.嗎啡的3-甲^衍生物

B.具成癮性，作為麻醉藥品管理

C.嗎啡的6-甲^衍生物

D.用作中樞性鎮(zhèn)咳藥

E.在肝臟被代謝，約8%轉(zhuǎn)化成嗎啡

［答案］C

［解析］嗎啡結(jié)構(gòu)中含有兩個羥基，在體內(nèi)羥基發(fā)生第H相生

物結(jié)合反應為其主要代謝途徑。代謝時，3位酚羥基既可以發(fā)生葡萄

糖醛酸結(jié)合，也可以發(fā)生硫酸化結(jié)合。由于在體內(nèi)嗎啡的3位葡萄

糖醛酸結(jié)合廣泛,所以嗎啡口服生物利用度低，故一般制成注射劑或

緩釋片。將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因(Codeine)?？纱蜴?zhèn)痛

活性僅是嗎啡的1/10,可待因具有較強的鎮(zhèn)咳作用。答案選C

100、與嗎啡敘述不符的是

A.結(jié)構(gòu)中含有醇羥基

B.結(jié)構(gòu)中有苯環(huán)

C.結(jié)構(gòu)中票隸基

D.為P阿片受體激動劑

E.結(jié)構(gòu)中有5個手性碳原子

［答案1C

［解析］嗎啡是具有菲環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿，是由5個環(huán)稠合而成的

復雜立體結(jié)構(gòu)，含有5個手性中心，5個手性中心分別為5R,6S,9R,

13S,14R。嗎啡結(jié)構(gòu)的3位是具有弱酸性的酚羥基，17位是堿性的N-

甲基叔胺。嗎啡3位、6位羥基同時酯化，得到二乙酰嗎啡即海洛因

(HerOin),將嗎啡的N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取

代后，得到烯丙嗎啡(NalorPhine)和納洛酮(NaIoXOne)等。從植物

罌粟(PaPaVerSomniferUm)的漿果濃縮物即阿片中可提取得到粗品嗎

啡，經(jīng)精制后成鹽酸鹽，為Fl阿片受體激動劑。答案選C

IOK可用于戒除海洛因成痛替代療法的藥物是

A.美沙酮

B.哌替唳

C.芬太尼

D.右丙氧芬

E.嗎啡

［答案］A

［解析］美沙酮鎮(zhèn)痛作用強度與嗎啡相當，但持續(xù)時間較長,鎮(zhèn)

靜、抑制呼吸、縮瞳、引起便秘及升高膽道內(nèi)壓等作用較嗎啡弱。

由于本品先與各種組織中蛋白結(jié)合，再緩慢釋放入血，因此與嗎啡

等短效藥物相比，耐受性與成痛性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕。口服

美沙酮后再注射嗎啡不能引起原有的欣快感，亦不出現(xiàn)戒斷癥狀，

因而使嗎啡等的成癮性減弱，并能減少嗎啡或海洛因成痛者自我注

射帶來的血液傳播性疾病的危險。因此，美沙酮被廣泛用于治療嗎

啡和海洛因成癮，即使不能根治，但至少有很大的改善。答案選A

102、具有以下化學結(jié)構(gòu)的藥物與哪個藥物的藥理作用相似

A.卡馬西平

B.唱喋美辛

C.美沙酮

D.布洛芬

E.氯丙嗪

［答案］C

［解析］美沙酮鎮(zhèn)痛作用強度與嗎啡相當，但持續(xù)時間較長,鎮(zhèn)

靜、抑制呼吸、縮瞳、引起便秘及升高膽道內(nèi)壓等作用較嗎啡弱。

由于本品先與各種組織中蛋白結(jié)合，再緩慢釋放入血，因此與嗎啡

等短效藥物相比，耐受性與成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕。口服

美沙酮后再注射嗎啡不能引起原有的欣快感，亦不出現(xiàn)戒斷癥狀，

因而使嗎啡等的成癮性減弱，并能減少嗎啡或海洛因成痛者自我注

射帶來的血液傳播性疾病的危險。因此，美沙酮被廣泛用于治療嗎

啡和海洛因成癮，即使不能根治，但至少有很大的改善。答案選C

103、與美西律不相符的敘述是

A.結(jié)構(gòu)與利多卡因相似

B.含有苯氧基丙胺結(jié)構(gòu)

C.以酉鬼鍵代替利多卡因結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵

D.水溶液不穩(wěn)定，易水解

E.抗心律失常的作用機理是通過阻滯鈉通道，提高顫動閾值

［答案］D

［解析］美西律(IneXiIetine)電生理作用與利多卡因相似?？剐?/p>

律失常的作用機理是通過阻滯鈉通道。用于治療室性心律失常，特

別對心肌梗死后急性室性心律失常有效。不良反應與劑量相關(guān)：早

期可見胃腸道不適，長期口服可致神經(jīng)癥狀，如震顫、共濟失調(diào)、

復視、精神失常等。房室傳導阻滯、竇房結(jié)功能不全、心室內(nèi)傳導

阻滯、有癲癇史、低血壓和肝病者慎用。美西律在肝內(nèi)代謝較慢，

代謝物經(jīng)腎臟排出。堿性尿中美西律的解離度小，易被腎小管重吸

收。答案選D

104、結(jié)構(gòu)與利多卡因相似，以醯鍵代替利多卡因結(jié)構(gòu)中的酰胺

鍵的藥物是

A.美西律

B.利多卡因

C.普魯卡因胺

D.普羅帕酮

E.奎尼丁

［答案］A

［解析］美西律(MeXiIetine)是IB類抗心律失常藥，美西律的

化學結(jié)構(gòu)與利多卡因類似，以醒鍵代替了利多卡因的酰胺鍵，穩(wěn)定

性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用與利多卡因相同。主

要用于急、慢性心律失常，如室性早搏，室性心動過速，心室纖顫

及洋地黃中毒引起的心律失常。答案選A

105、去除四環(huán)素的C6位甲基和C6位羥基后,使其對酸的穩(wěn)定性

增加，得到高效、速效和長效的四環(huán)素類藥物是

A.土霉素

B.四環(huán)素