2021主管藥師專業(yè)知識(shí)核心考點(diǎn)(千元網(wǎng)課考點(diǎn))

考試時(shí)間、科目、題型

考試日期考試時(shí)間考試科目考試題型

8：30-10：

基礎(chǔ)知識(shí)

00單選題、共用備選答案單選

10：45-12：題

相關(guān)專業(yè)知識(shí)

預(yù)計(jì)2021年5月22或2315

日（人機(jī)對(duì)話）14：00-15：專業(yè)知識(shí)（藥理學(xué)、生物

30藥劑學(xué)與藥動(dòng)學(xué)）單選題、共用備選答案單選

16：15-17：題、共用題干單選題

專業(yè)實(shí)踐能力

45

核心考點(diǎn)班授課思路

1.考情分析

2.代表性考點(diǎn)解讀

一考綱相關(guān)完整內(nèi)容請(qǐng)繼續(xù)學(xué)習(xí)其他班次內(nèi)容

基礎(chǔ)學(xué)習(xí)

搶分刷題

沖刺精講

全名師陣容多款精選好課選你所需

生物藥劑學(xué)

10分左右

生物藥劑學(xué)一一10分左右

生物藥劑學(xué)重要考點(diǎn)

1.藥物的體內(nèi)過(guò)程

2.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式

3.影響藥物胃腸道吸收的因素

4.劑型吸收快慢順序

5.藥物的非胃腸道吸收

6.影響藥物分布的因素

7.影響藥物代謝的因素

8.藥物的排泄

一、藥物的體內(nèi)過(guò)程

代謝作用部位

肝血液

崩解f溶出f吸收臟（血漿蛋白結(jié)合）腎臟

AAT<T

—

——;

＞游離型起效

吸

溶

口

膠

片

丸

散-

栓

入

粒

腔

液

囊

劑

吊

劑

靜尿中

劑

劑

片

劑

劑

劑

注排泄

混

劑組織

懸T

肉

肌

乳

劑J

下

皮

透

皮

ADME概念

藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)

藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組

織、器官或者體淹轉(zhuǎn)運(yùn)

藥物在體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，

結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變-生物轉(zhuǎn)化

藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外

決定血藥濃度和靶部位的濃度，影響療效

二、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

1.生物膜的組成

?類脂質(zhì)（璘脂雙分子層）

?蛋白質(zhì)-載體

〔糖類

2.生物膜的性質(zhì)：液晶鑲嵌模型（流體膜）

①膜的流動(dòng)性

②不對(duì)稱性

③選擇透過(guò)性（半透性）：水分子自由通過(guò)，選擇吸收的離子和小分子也可以通過(guò)，脂溶性藥物較

易通過(guò)

——與物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)、細(xì)胞融合、細(xì)胞識(shí)別、細(xì)胞表面受體功能調(diào)節(jié)密切相關(guān)

3.藥物轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制

①被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（被動(dòng)運(yùn)輸）

不需要消耗能量，生物膜兩側(cè)的藥物由高濃度側(cè)向低濃度側(cè)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

J單純擴(kuò)散（又稱被動(dòng)擴(kuò)散）：藥物僅在其濃度梯度的驅(qū)動(dòng)下由高濃度側(cè)向低濃度側(cè)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)一一

跨細(xì)胞膜脂質(zhì)途徑（為主）、細(xì)胞間膜孔途徑、通道介導(dǎo)的親水通道途徑。

J促進(jìn)擴(kuò)散（又稱易化擴(kuò)散）：某些物質(zhì)在細(xì)胞膜上的轉(zhuǎn)運(yùn)載體（通稱載體）的幫助下，由高濃度

側(cè)向低濃度側(cè)跨細(xì)胞膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

②主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（主動(dòng)運(yùn)輸）

需要消耗能量，生物膜兩側(cè)的藥物借助載體蛋白的幫助由低濃度側(cè)向高濃度側(cè)（逆濃度梯度）轉(zhuǎn)運(yùn)

JATP驅(qū)動(dòng)泵

V協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)

③膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

麗贏度的主動(dòng)變形將物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。

J向內(nèi)攝入的入胞作用：胞飲(攝取液體物質(zhì))、吞噬(攝取大分子或顆粒狀物質(zhì))

J向外釋放的出胞作用

藥物轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制總結(jié)

消耗逆濃借助飽和、競(jìng)

轉(zhuǎn)運(yùn)方式部位特異性藥物

能量度差載體爭(zhēng)抑制

單純擴(kuò)

—————大部分藥物—

被動(dòng)轉(zhuǎn)散

運(yùn)易化擴(kuò)氨基酸、D-葡萄糖、D-

——+++

散木糖、季鍍鹽類藥物

K\Na\1\單糖、氨基酸、

主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)上+上++

水溶性維生素(VB)

膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：胞飲、脂溶性維生素、甘油三酯

++

吞噬、胞吐和重金屬

QIAN轉(zhuǎn)運(yùn)總結(jié)

擴(kuò)散從高走向低

順流而下多被動(dòng)

易化擴(kuò)散順風(fēng)車(chē)

促進(jìn)轉(zhuǎn)運(yùn)速度快

主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)逆流上

生命必須要主動(dòng)

競(jìng)爭(zhēng)載你小寶特

吃喝拉撒入魔洞

A.單純擴(kuò)散

B.促進(jìn)擴(kuò)散

C.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

E.易化擴(kuò)散

1.脂溶性維生素通過(guò)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式為

2.Na,K\水溶性維生素通過(guò)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式為

『正確答案』C、D

『答案解析』膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：脂溶性維生素、甘油三酯和重金屬；主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：K*、Na\I、單

糖、氨基酸、水溶性維生素(VB)o

藥動(dòng)學(xué)

10分左右

藥動(dòng)學(xué)重要考點(diǎn)

1.藥動(dòng)學(xué)常用參數(shù)

2.房室模型

3.房室模型的9個(gè)公式

4.達(dá)坪分?jǐn)?shù)

5.非線性藥動(dòng)學(xué)特征

6.統(tǒng)計(jì)矩

7.給藥方案設(shè)計(jì)

8.治療藥物監(jiān)測(cè)

9.生物利用度

10.生物等效性

11.計(jì)算問(wèn)題

S迦

-刨

艇

嬴

@ko

⑦BA

一、藥動(dòng)學(xué)基本概念

1.藥物動(dòng)力學(xué)（藥物代謝動(dòng)力學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)）

應(yīng)用動(dòng)力學(xué)原理和數(shù)學(xué)方法，研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過(guò)程（ADME過(guò)程）的量

變規(guī)律的學(xué)科一一研究藥物在體內(nèi)的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律。

2.血藥濃度一時(shí)間曲線（藥時(shí)曲線）

藥動(dòng)學(xué)的研究中，將藥物制劑通過(guò)適當(dāng)?shù)姆绞浇o予受試者，然后按照適當(dāng)?shù)臅r(shí)間間隔抽取血樣，檢

測(cè)血樣中的藥物濃度，每一個(gè)取血時(shí)間點(diǎn)有一個(gè)對(duì)應(yīng)的藥物濃度，由此就得到一系列的血藥濃度相對(duì)于

時(shí)間的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，簡(jiǎn)稱為藥一時(shí)數(shù)據(jù)。

將其用坐標(biāo)圖表示，稱為血藥濃度一時(shí)間曲線。

期

3.藥物體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過(guò)程(變化速率dX/dt與X關(guān)系不同)

①零級(jí)動(dòng)力學(xué)(dX/dt=k?XO=k)

速度恒定，與血藥濃度無(wú)關(guān)

恒速靜滴給藥速度、控釋制劑藥物釋放速度、酶飽和后轉(zhuǎn)運(yùn)

②一級(jí)動(dòng)力學(xué)——通常說(shuō)的線性動(dòng)力學(xué)(dX/dt=k?Xl=kX)

變化速率與藥量或血藥濃度的一次方成正比：大部分藥物

③非線性動(dòng)力學(xué)---Michaelis—Menten型、米氏方程

受酶活力限制的速度過(guò)程,濃度影響反應(yīng)速度，藥物濃度高出現(xiàn)酶活力飽和。高濃度零級(jí)，低濃度

一級(jí)。

二、藥動(dòng)學(xué)常用參數(shù)

1.速率常數(shù)一一k

藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程大多屬于一級(jí)速率過(guò)程，即過(guò)程的速度與濃度成正比。

含義:速率常數(shù)用來(lái)描述這些過(guò)程速度與濃度的關(guān)系，速率常數(shù)越大，表明其體內(nèi)過(guò)程速度越快。

單位:時(shí)間的倒數(shù)，如min'或h，

殛：藥物消除速率常數(shù)具有加和性,是代謝鼠、排泄k。、膽汁排泄以及肺排泄速率常數(shù)L之和。

k=kb+k+kb；+kiu…

速率常數(shù)表快慢

k值大的速度快

2.生物半衰期(消除半衰期)——七/2

含義：藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間;

表示藥物從體內(nèi)消除的快慢，代謝快、排泄快t"??；代謝慢，排泄慢32大；

單位:時(shí)間

計(jì)算：t”2=0.693/k

特征參數(shù):不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而改變。

但一一肝腎功能衰退時(shí)，3〃會(huì)延長(zhǎng)；老人一般也比年輕人長(zhǎng)

生物半衰是常數(shù)

六個(gè)九三除以k

3.表觀分布容積一一Vd（特征參數(shù)，和很多因素有關(guān)）

含義：體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)

設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí)，所需要體液的理論容積，表示這個(gè)藥物的分布特性。

單位：體積或體積/千克體重（L或L/kg）

計(jì)算：V,=X°/Co

仄熊脂性藥物分布廣或者組織攝取量多，在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超

過(guò)體液總體積

V?。阂话闼苄曰驑O性大的藥物，不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積

較小

表觀分布容積V

藥量濃度來(lái)相比

親脂血藥濃度低

分布廣來(lái)容積大

4.清除率——TBCL,C1

含義：?jiǎn)挝粫r(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積,又稱為體內(nèi)總清除率，表示從血液或血漿中清除藥物

的速率或效率

單位：體積/時(shí)間（L/h、L/（h?kg））

計(jì)算：Cl=k?%

加和性：多數(shù)藥物以肝的代謝和腎的排泄兩種途徑從體內(nèi)消除,因而藥物的C1等于肝清除率C"

與腎清除率CL之和：

Cl=Cll,+Clr

可伶可俐愛(ài)清除

肝腎加和kXV

Ceao

Cea?

可伶可俐e

藥動(dòng)學(xué)四大參數(shù)總結(jié)

藥動(dòng)學(xué)參數(shù)計(jì)算含義

消除k具有加和

速率常數(shù)k(h\性

速度與濃度的關(guān)系，表示體內(nèi)過(guò)程快慢

min1)k=kh+ke+kbi

+ki..

消除快慢一一線性快因劑型、途徑、劑量而改變，半衰

生物半衰期（3/2）11/2=0.693/k

期短需頻繁給藥

表示分布特性一一親脂性藥物，血液中濃度低，組織攝

表觀分布容積（V）V=Xo/Co

d取多，分布廣

清除率（TBCL）Cl=k-V,消除快慢

QIAN藥動(dòng)四大參數(shù)口訣速記

速率常數(shù)表快慢，k值大的速度快

生物半衰是常數(shù)，六個(gè)九三除以k

表觀分布容積V，藥量濃度來(lái)相比

親脂血藥濃度低，分布廣來(lái)容積大

可伶可俐愛(ài)清除，肝腎加和k乘V

tl/2及k的計(jì)算

A：某藥物按一級(jí)速率過(guò)程消除，消除速率常數(shù)k=0.095h-l,則該藥物消除半衰期t“2約為

A.8.Oh

B.7.3h

C.5.5h

D.4.Oh

E.3.7h

『正確答案』B

『答案解析』生物半衰期公式：t"2=0.693/ko0.693/0.095約為7.3,故B選項(xiàng)正確。

A：某藥物以一級(jí)速率消除，其半衰期為3h,其消除速率常數(shù)為

A.1.386h~l

B.0.693h-1

C.0.3465h~'

D.0.231h-1

E.0.125h-1

『正確答案』D

『答案解析』生物半衰期公式：ti/2=0.693/k.k=0.693/3=0.231?故選D項(xiàng)。

V的計(jì)算

A：患者靜脈注射某藥50.Omg(Xo),若其初始血藥濃度(Co)為2.5mg/L,則該藥的表觀分布容積

(V)是

A.15L

B.20L

C.25L

D.30L

E.35L

『正確答案』B

『答案解析』表觀分布容積公式：V產(chǎn)X/C,即50/2.5,答案為B項(xiàng)。

導(dǎo)學(xué)內(nèi)容

一、分析考試情況

(-)考試介紹

(二)報(bào)名和考試時(shí)間

(三)考試內(nèi)容及分值占比

二、總結(jié)考題特點(diǎn)

(-)歷年各章節(jié)命題重點(diǎn)

(二)考試題型及解題技巧

三、制定備考計(jì)劃

四、核心考點(diǎn)講解

一、分析考情

(-)考試介紹

2000年，原人事部、衛(wèi)生部下發(fā)《關(guān)于加強(qiáng)衛(wèi)生專業(yè)技術(shù)職務(wù)評(píng)聘工作的通知》(人發(fā)[2000]114

號(hào))，要求衛(wèi)生系列醫(yī)、藥、護(hù)、技各專業(yè)的中、初級(jí)專業(yè)技術(shù)資格逐步實(shí)行以考代評(píng)和與執(zhí)業(yè)準(zhǔn)入制

度并軌的考試制度，高級(jí)專業(yè)技術(shù)資格采取考試和評(píng)審結(jié)合的辦法取得。

隨后，衛(wèi)生部相繼下發(fā)了《關(guān)于印發(fā)〈臨床醫(yī)學(xué)專業(yè)技術(shù)資格考試暫行規(guī)定〉的通知》（衛(wèi)人發(fā)

[2000M62號(hào)）和《關(guān)于〈預(yù)防醫(yī)學(xué)、全科醫(yī)學(xué)、藥學(xué)、護(hù)理、其他衛(wèi)生技術(shù)等專業(yè)技術(shù)資格考試暫行

規(guī)定》及《臨床醫(yī)學(xué)、預(yù)防醫(yī)學(xué)、全科醫(yī)學(xué)、藥學(xué)、護(hù)理、其他衛(wèi)生專業(yè)技術(shù)資格考試實(shí)施辦法〉的通知》

（衛(wèi)人發(fā)[2001]164號(hào)）,進(jìn)一步明確了衛(wèi)生專業(yè)技術(shù)資格考試相關(guān)報(bào)名政策及考試相關(guān)規(guī)定。

根據(jù)文件要求，衛(wèi)生專業(yè)技術(shù)資格考試實(shí)行全國(guó)統(tǒng)一組織、統(tǒng)一考試時(shí)間、統(tǒng)一考試大綱、統(tǒng)一考

試命題、統(tǒng)一合格標(biāo)準(zhǔn)的考試制度，原則上每年進(jìn)行一次。通過(guò)考試取得專業(yè)技術(shù)資格，表明其已具備

擔(dān)任衛(wèi)生系列醫(yī)、藥、護(hù)、技相應(yīng)級(jí)別專業(yè)技術(shù)職務(wù)的水平和能力,醫(yī)院根據(jù)工作需要，從獲得資格

證書(shū)的人員中擇優(yōu)聘任。

衛(wèi)生資格考試成績(jī)實(shí)行兩年為一個(gè)周期的滾動(dòng)管理辦法,在連續(xù)的2個(gè)考試年度內(nèi)通過(guò)同一個(gè)專

業(yè)4個(gè)科目的考試,方可取得該專業(yè)資格證書(shū)。

（二）2020年報(bào)名和考試時(shí)間

網(wǎng)上報(bào)名:2019年12月24H-2020年1月13日

打印準(zhǔn)考證:2020年5月8日-31日，中國(guó)衛(wèi)生人才網(wǎng)。

考試科目考試時(shí)間

基礎(chǔ)知識(shí)5月23-24日，8:30-10:00

相關(guān)專業(yè)知識(shí)5月23-24日，10:45-12:15

專業(yè)知識(shí)5月23-24日，14:00-15:30

專業(yè)實(shí)踐能力5月23-24日，16:15-17:45

成績(jī)查詢:考后2個(gè)月公布

（三）歷年考試內(nèi)容及分值占比

考試科目考試內(nèi)容

生理學(xué)（8-10分）、病理生理學(xué)（8-10分）、生物化學(xué)（8-10分）、微生

基礎(chǔ)知識(shí)物學(xué)（8-10分）、天然藥化（870分）、藥物化學(xué)（18-20分）、藥物分析

（20-25分）、醫(yī)療機(jī)構(gòu)從業(yè)人員行為規(guī)范與醫(yī)學(xué)倫理學(xué)（3-5分）

相關(guān)專業(yè)知識(shí)藥劑學(xué)（60-65分）、藥事管理（35-40分）

專業(yè)知識(shí)藥理學(xué)（85-90分）、生物藥劑學(xué)（10-15分）

專業(yè)實(shí)踐能力崗位技能（25-30分）、臨床藥物治療學(xué)（60-68分）、專業(yè)進(jìn)展（5-8分）

考試科目考試內(nèi)容

生理學(xué)（10-12分）、生物化學(xué)（10-12分）、病原生物學(xué)與免疫學(xué)基礎(chǔ)（8-10

基礎(chǔ)知識(shí)分）、天然藥化（10T2分）、藥物化學(xué)（20-25分）、藥物分析（20-25

分）、醫(yī)療機(jī)構(gòu)從業(yè)人員行為規(guī)范與醫(yī)學(xué)倫理學(xué)（3-5分）

相關(guān)專業(yè)知識(shí)藥劑學(xué)（60-65分）、藥事管理（35-40分）

專業(yè)知識(shí)藥理學(xué)（85-90分）、生物藥劑學(xué)（10-15分）

專業(yè)實(shí)踐能力崗位技能（30-35分）、臨床藥物治療學(xué)（60-65分）

二、總結(jié)考題特點(diǎn)

（-）歷年命題方向及考題特點(diǎn)小結(jié)

在保持必要的“基本理論、基本知識(shí)、基本技能”要求的前提下,逐步提高對(duì)專業(yè)知識(shí)的應(yīng)用、

分析、綜合的能力要求。充分發(fā)揮“以用定考、以考促學(xué)、學(xué)以致用”的考試大綱作用。

1.基本理論、基本知識(shí)為主。

2.藥物特點(diǎn)增多，否定型考題增多趨勢(shì)。

3.出題廣泛化，細(xì)化，難度增多趨勢(shì)。

4.死記硬背，臨時(shí)突擊的方法很難通過(guò)考試。

5.突出解決問(wèn)題的能力。

（二）歷年各章節(jié)命題重點(diǎn)

毛果蕓香堿、阿托品、腎上腺素、去甲

腎上腺素、普奈洛爾、山葭若堿、酚妥

拉明的藥理、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。

高頻考點(diǎn)

出題分值85-\一抗心律失常藥（利多卡因、普奈洛爾、

胺碘酮）、強(qiáng)心甘、硝酸甘油、降壓藥

90分左右-----傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物

（嚏嗪類、硝苯地平、普奈洛爾、卡托

普利、利血平、硝普鈉藥理和臨床應(yīng)用。

-----心血管系統(tǒng)藥物

抗炎平喘藥（精皮質(zhì)激素）及支氣管擴(kuò)張

-----呼吸系統(tǒng)的藥物藥（沙丁胺酉乳氨茶堿）

雷尼替丁、質(zhì)子泵阻滯劑藥理和臨床應(yīng)用。

-----消化系統(tǒng)的藥物

硫股類、胰島素、磺酰麻、雙胭類和阿卡

-----內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物波糖降糖藥的藥理和臨床應(yīng)用。

抗菌藥物青毒素、三代頭抱和三代唾諾酮、阿奇毒素

林可毒素、萬(wàn)古毒素的藥理和臨床應(yīng)用。

（三）考試題型及及解題技巧

考試科目考試題型

基礎(chǔ)知識(shí)A型題（單選題）

相關(guān)專業(yè)知識(shí)B型題（共用備選答案單選題）

專業(yè)知識(shí)A型題（單選題）

B型題（共用備選答案單選題）

專業(yè)實(shí)踐能力

C型題（共用題干單選題）

LA型（最佳選擇題）80分

（1）考知識(shí)的記憶（基礎(chǔ)理論和藥物數(shù)據(jù)）題量大，對(duì)年輕考生有利。

（2）①標(biāo)準(zhǔn)型：正確；②否定型：錯(cuò)誤、不、不能、無(wú)關(guān)、除

（3）應(yīng)對(duì)措施：理解性記憶

緩解輕、中度急性哮喘癥狀應(yīng)首選

A.沙丁胺醇B.沙美特羅

C.異丙托演錢(qián)D.孟魯司特E.普奈洛爾

「正確答案』A

［答案解析J緩解急性哮喘癥狀應(yīng)選短效的B受體激動(dòng)劑——沙丁胺醇。

2.B型（配伍選擇題）10分

（1）考知識(shí)的記憶（同類藥物屬性分類和藥物特點(diǎn)）。

（2）答案在前，題干在后，答案可重復(fù)選用。

（3）應(yīng)對(duì)措施：辨別性記憶。

A.奎尼丁B.利多卡因C.普羅帕酮

D.胺碘酮E.艾司洛爾

1.屬于la類抗心律失常藥的是

2.屬于lb類抗心律失常藥的是

3.屬于廣譜抗心律失常藥的是

『正確答案』ABD

『答案解析』屬于la類抗心律失常藥的是奎尼?。粚儆趌b類抗心律失常藥的是利多卡因；屬于廣

譜抗心律失常藥的是胺碘酮。

3.C型題(綜合分析選擇題)10分

(1)考思變能力。

(2)先給病案情景，然后列出2-3個(gè)問(wèn)題。

(3)應(yīng)對(duì)措施：融合貫通。

患者，男，66歲。體檢時(shí)發(fā)現(xiàn)血糖高前來(lái)就診，有磺胺藥過(guò)敏史，體型肥胖。醫(yī)師處方二甲雙胭

片(0.5g,tid)控制血糖。

1.二甲雙胭片的適宜服用時(shí)間是

A.餐前半小時(shí)B.隨餐服用C.餐后半小時(shí)

D.餐后2小時(shí)E.空腹服用

『正確答案』B

j答案解析J二甲雙答片的適宜服用時(shí)間是隨餐服用。

2.該患者復(fù)診發(fā)現(xiàn)糖耐量異常及餐后血糖升高，單藥控制未達(dá)標(biāo)，建議聯(lián)合應(yīng)用的降糖藥是

A.格列哇酮B.格列本胭C.胰島素

D.阿卡波糖E.羅格列酮

3.聯(lián)合用藥應(yīng)注意監(jiān)測(cè)的主要不良反應(yīng)

A.光敏反應(yīng)B.低血糖反應(yīng)C.糖尿病酮癥酸中毒

D.急性胰腺炎E.尿路感染

r正確答案』D-B

r答案解析』阿卡波糖可減慢糖吸收，針對(duì)餐后血糖升高療效最佳。降糖藥兩藥合用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)

低血糖反應(yīng)。

三、備考計(jì)劃和復(fù)習(xí)策略

1.基礎(chǔ)學(xué)習(xí)階段

(1)以考綱為范圍，系統(tǒng)化全覆蓋式授課。為你拿證打下堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。

(2)做習(xí)題(強(qiáng)化階段)

精講班結(jié)束后，以章節(jié)為順序進(jìn)行做網(wǎng)校的同步練習(xí)，對(duì)學(xué)習(xí)內(nèi)容進(jìn)行強(qiáng)化,以達(dá)到事半功倍的

復(fù)習(xí)效果。

2.沖刺精講階段

(1)濃縮考點(diǎn)、重復(fù)考點(diǎn)，突破難點(diǎn)，講練結(jié)合，以練為主。

(2)沖刺班結(jié)束后:再把網(wǎng)校的同步練習(xí)里的錯(cuò)題再?gòu)?fù)習(xí)一遍,查缺補(bǔ)漏.

通過(guò)對(duì)考點(diǎn)的濃縮和錯(cuò)題的加強(qiáng)，讓大家達(dá)到熟能生巧、靈活運(yùn)用的效果。

3.搶分刷題階段

(1)考前深度剖析考試重點(diǎn)、難點(diǎn)、考點(diǎn)總，結(jié)歷年命題規(guī)律，提煉考點(diǎn)，切中考題命脈。讓大

家對(duì)考試有總體的把握，樹(shù)立備考的思路和考試的方向。

(2)搶分刷題結(jié)束后:按照考題的題量、題型和考試時(shí)間模擬演練，讓考生把握考試時(shí)間，樹(shù)立

考試信心，感受考試氛圍和節(jié)奏，對(duì)大家在考場(chǎng)上發(fā)揮非常有必要。

4.溫馨提醒考生

(1)考試本質(zhì)

學(xué)習(xí)是需要時(shí)間的、記憶是需要反復(fù)的，靈活應(yīng)用是需要熟能生巧的歷練的。

(2)課堂主旨

聽(tīng)得懂、記得住、會(huì)做題、考卷有。

(3)聽(tīng)課要領(lǐng)

理解是記憶之父，重復(fù)是記憶之母，做題是記憶之魂。

①理解②重復(fù)

「聽(tīng)課要領(lǐng)n

③做題二夕

（4）課堂特色

敲黑板定考點(diǎn)，講故事助理解，舉例題拿考分。

不求學(xué)術(shù)嚴(yán)謹(jǐn)，但求培訓(xùn)效果。

（5）建議考生

全面了解，重點(diǎn)掌握。

靠腳踏實(shí)地聽(tīng)課+有效的做題+糾錯(cuò)=通過(guò)考試。

①聽(tīng)課②做題

n通過(guò)考試n

、③糾錯(cuò)號(hào)I7

考試大綱及考分預(yù)測(cè)

>>抗心律失常藥：分類、利多卡因、普蔡洛爾和胺碘酮。

>>抗心力衰竭藥:地高辛、ACEIo

>>抗心絞痛：硝酸甘油、普蔡洛爾及鈣通道阻滯劑。

>>降壓藥：氫氯曝嗪、普蔡洛爾、ACEI,硝普鈉及鈣通道阻滯劑。

第十八節(jié)抗心律失常藥

一、抗心律失常藥的作用機(jī)制及分類

（-）作用機(jī)制

1.降低自律性鈉通道阻斷藥抑制4相Na卡內(nèi)流，鈣通道阻斷藥抑制4相Ca?+內(nèi)流，從而降低自律

性（自動(dòng)節(jié)律性）。

2.減少后除極后除極與細(xì)胞內(nèi)Ca?+超載和Na+內(nèi)流有關(guān)，因此鈣通道阻斷藥和鈉通道阻斷藥可減

少后除極（提前來(lái)了一個(gè)動(dòng)作電位去極化）。

心臟內(nèi)部傳導(dǎo)系統(tǒng)

導(dǎo)肝維

右心房?

3.改變傳導(dǎo)性如苯妥英鈉、鈉通道阻斷藥能阻滯折返激動(dòng)（心臟的兩條傳導(dǎo)通路，一條下傳，

一條返回，持續(xù)進(jìn)行）。

4.延長(zhǎng)有效不應(yīng)期某些鈉通道阻斷藥能抑制Na+通道，使動(dòng)作電位時(shí)程（APD）和有效不應(yīng)期

（ERP）延長(zhǎng)。

（二）抗心律失常藥的分類

LI類鈉通道阻滯藥

IA類：適度阻滯鈉通道，如置魯卡因胺、奎里丁等

IB類：輕度阻滯鈉通道，如箜妥英鈉、差西律和利多卡因。

I縫：重度阻滯鈉通道，如普袈帕酮、氮卡尼。

2.n類1受體阻斷藥如普秦洛爾

3.m類選擇性延長(zhǎng)復(fù)極的藥物抑制多種鉀電流，延長(zhǎng)APD和ERP,本類藥有胺碘酮等。

4.W類鈣拮抗藥抑制L一型鈣電流，降低竇房結(jié)自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)性。本類藥物有維拉帕

米和地爾硫黃。

利多卡因

【藥動(dòng)學(xué)】有明顯首關(guān)消除效應(yīng),常靜脈給藥，幾乎全部在肝中代謝，ts為2小時(shí)。

【藥理作用】對(duì)希一浦系統(tǒng)和心室肌發(fā)生作用，對(duì)心房肌無(wú)影響。對(duì)心臟的作用是能抑制Na，內(nèi)流,

促進(jìn)K+外流。

【臨床應(yīng)用】用于室性心律失常（首選）。治療急性心肌梗死及強(qiáng)心昔所致的室性早搏、室性心動(dòng)

過(guò)速及心室纖顫有效。

【不良反應(yīng)】嗜睡、眩暈，過(guò)量注射引起語(yǔ)言障礙、驚厥，甚至呼吸抑制，劑量過(guò)大可引起竇性心

動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯等心臟毒性。

普?洛爾

【藥動(dòng)學(xué)】口服吸收完全，首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)。

【藥理作用】

1.降低竇房結(jié)、心房和浦肯野纖維自律性,在運(yùn)動(dòng)及情緒激動(dòng)時(shí)作用明顯。

2.較高濃度時(shí)能明顯減慢房室結(jié)及浦肯野纖維的傳導(dǎo)速度。

3.減少兒茶酚胺所致的遲后除極發(fā)生，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)，延長(zhǎng)房室結(jié)有效不應(yīng)期。

【臨床應(yīng)用】

主要用于室上性心律失常。對(duì)交感神經(jīng)興奮性增高、甲狀腺功能亢進(jìn)及嗜鋁細(xì)胞瘤等引起的竇性心

動(dòng)過(guò)速效果好（首選）。

【不良反應(yīng)】

可致竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯,可能誘發(fā)心力衰竭、哮喘、低血壓等,長(zhǎng)期使用對(duì)脂質(zhì)代謝

和糖代謝有不良影響。

胺碘酮

【藥理作用】

抑制心臟鈉、鈣及鉀通道及a、8受體,主要阻斷3相K+外流。

1.降低竇房結(jié)、浦肯野纖維的自律性和傳導(dǎo)性

2.明顯延長(zhǎng)心房肌、心室肌和浦肯野纖維的APD和ERP

3.能減慢浦肯野纖維和房室結(jié)的傳導(dǎo)速度

【臨床應(yīng)用】胺碘酮為廣譜抗心律失常藥,可用于各種室上性和室性心律失常。常用于頑固性心

律失常。

【不良反應(yīng)】竇性過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯和Q-T間期延長(zhǎng)等?？梢鸺谞钕俟δ芸哼M(jìn)或低下?角膜

黃色微粒沉著和肺間質(zhì)纖維化。

維拉帕米

【藥動(dòng)學(xué)】口服吸收迅速而完全。由于首過(guò)效應(yīng)，生物利用度僅10%—30%。

【藥理作用】

（1）降低自律性：阻滯鈣通道,降低竇房結(jié)動(dòng)作電位4相除極化速度，降低自律性。

（2）減慢傳導(dǎo)速度：減慢房室傳導(dǎo)，終止折返。

（3）延長(zhǎng)不應(yīng)期：延長(zhǎng)竇房結(jié)和房室結(jié)的ERP,高濃度也能延長(zhǎng)浦肯野纖維的APD和ERP。

［臨床應(yīng)用］治療房室結(jié)折返導(dǎo)致的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速效果較佳（首選）。

抗心律失常藥小結(jié)

1.竇性：首選普蔡洛爾（H類）

2.室性：首選利多卡因（1b類）

3.廣譜：胺碘酮（III類）

經(jīng)典例題

例題

下列對(duì)心房顫動(dòng)無(wú)治療作用的藥物是

A.強(qiáng)心昔

B.奎尼丁

C.利多卡因

D.維拉帕米

E.普蔡洛爾

「正確答案』C

r答案解析』利多卡因抑制參與動(dòng)作電位復(fù)極2相的鈉內(nèi)流，對(duì)心房肌細(xì)胞的阻滯作用弱。主要用

于室性心律失常。

第十九節(jié)抗慢性心功能不全藥

抗心力衰竭藥概述

1.強(qiáng)心甘類：地高辛、毛花甘C（西地蘭）、毒毛花昔K、洋地黃毒昔。

2.R—A—A—S系統(tǒng)抑制藥：

①ACEI：卡托普利

②ATI受體阻斷藥：氯沙坦

3.利尿藥：氫氯"塞嗪

4.P受體阻斷藥：卡維地洛

5.其他

趕牛一強(qiáng)心

卸貨一利尿

鋪道路一擴(kuò)血管

一、強(qiáng)心昔類

地高辛

【藥理作用與作用機(jī)制】

藥理作用作用機(jī)制

抑制Na,—K*—ATP酶，胞內(nèi)高Ca+,選擇性地加強(qiáng)心肌收縮力，使心肌收縮快速

正性肌力

而有力。心排出量及組織灌流增加。

負(fù)性心率使用強(qiáng)心昔后，心排出量增加，反射性興奮迷走神經(jīng)而使心率下降

負(fù)性傳導(dǎo)降低竇房結(jié)自律性、減慢房室傳導(dǎo)

【臨床應(yīng)用】

1.慢性心功能不全(充血性心力衰竭)

(1)對(duì)房顫伴心室率快的CHF療效最佳。

(2)對(duì)風(fēng)心，心瓣膜病、冠心病、高血壓、先天性心臟病等所引起的CHF療效較好。

(3)對(duì)肺心病及活動(dòng)性風(fēng)心所引起的CHF療效較差。易出現(xiàn)中毒。(因心肌缺氧，能量障礙)

(4)對(duì)擴(kuò)張性心肌病、心肌肥厚、舒張性心衰無(wú)效,首選B受體阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制

2.某些心律失常：心房纖顫、心房撲動(dòng)及陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。

【不良反應(yīng)】

安全范圍小，建議每日給予小劑量維持用藥。

毒性反應(yīng)特點(diǎn)及處理

是強(qiáng)心省最嚴(yán)重、最危險(xiǎn)的不良反應(yīng)。低鉀、低鎂、高鈣是誘因。抑制奧+0+

一ATP酶的活性是原因(補(bǔ)鉀可阻斷此過(guò)程),①快速型心律失常：強(qiáng)心昔中毒最

心臟反應(yīng)

多見(jiàn)和最早見(jiàn)的是室性期前收縮可用苯妥英鈉和利多卡因治療:②房室傳導(dǎo)阻滯;

③竇性心動(dòng)過(guò)緩：使用阿托品解救。一般應(yīng)作為停藥的指征之一。

毒性反應(yīng)特點(diǎn)及處理

胃腸道反應(yīng)是曩常見(jiàn)的早期中毒癥狀。主要表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐及腹瀉等。

神經(jīng)系統(tǒng)及視主要表現(xiàn)有眩暈、頭痛、失眠、疲倦和澹妄等癥狀及視覺(jué)障礙。視覺(jué)異常通常

覺(jué)異常是強(qiáng)心巖中毒的先兆,可作為停藥的指征。

三、減負(fù)荷藥

(-)利尿藥：輕度CHF應(yīng)用嚷嗪類利尿藥如氫氯睡嗪。嚴(yán)重心功能不全、急性左心衰竭合并肺水

腫，應(yīng)選用高效能利尿藥如吠塞米靜脈注射給藥。

(二)血管擴(kuò)張藥：硝酸酯、哌嚶嗪、ACEI和硝普鈉等。

ACEI：①通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,并能逆轉(zhuǎn)心肌與血管重構(gòu)，改善心功能。②抑制緩激肽的

降解,使血中緩激肽含量增加，發(fā)揮擴(kuò)血管、降負(fù)荷作用?？捎糜谥委煵煌瑖?yán)重程度的各類心力衰竭。

尤其嚴(yán)重心力衰竭者可首選。若高血壓合并心功能不全，本類藥可作為首選。

四、B受體阻斷藥

8受體阻斷藥目前已被推薦為治療慢性心功能不全的常規(guī)用藥，其中卡維地洛治療效果較為顯著,

其他常用的藥物有美托洛爾、比索洛爾等。

雖繕

年維地洛片

<L>tVIMA.tilOunw*

WXIOmg內(nèi)-28片

A開(kāi)■?肺憑”公匣

ilolTablets

經(jīng)典例題

強(qiáng)心甘增強(qiáng)心肌收縮性的機(jī)制是

A.細(xì)胞內(nèi)K.減少

B.細(xì)胞內(nèi)Na*不變

C.心肌細(xì)胞內(nèi)c￡+增多

D.心肌細(xì)胞內(nèi)K，增多

E.細(xì)胞內(nèi)Na*減少

『正確答案』C

「答案解析』強(qiáng)心首抑制Na卡—t—ATP酶，胞內(nèi)高Ca",選擇性地加強(qiáng)心肌收縮力，使心肌收縮

快速而有力。心排出量及組織灌流增加。

抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，可消除心衰癥狀，降低病死率

A.地高辛

B.美托洛爾

C.米力農(nóng)

D.硝普鈉

E.依那普利

『正確答案』E

r答案解析』能逆轉(zhuǎn)心肌肥厚，有效降低衰心的病死率。可用于治療不同嚴(yán)重程度的各類心力衰竭。

尤其嚴(yán)重心力衰竭者可首選。

第二十節(jié)抗心絞痛藥

一、抗心絞痛藥

（一）硝酸甘油

【藥動(dòng)學(xué)】口服首過(guò)效應(yīng)明顯，生物利用度低，常舌下含服,生物利用度為80%,起效迅速。

【作用機(jī)制】釋放NO,通過(guò)鳥(niǎo)作酸環(huán)化酶降低鈣濃度而松弛血管平滑肌。還能抑制血小板聚集和

黏附。

【藥理作用】

1.首選擴(kuò)靜脈，降低前負(fù)荷一降低心肌耗氧量。

2.擴(kuò)冠狀動(dòng)脈,擴(kuò)張冠脈側(cè)枝f增加缺血區(qū)血液灌注。

3.降低左室充盈壓降低心室壁張力f增加心內(nèi)膜供血改善左室順應(yīng)性。

4.釋放N0-促進(jìn)PGL、降鈣素的生成一保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞，減輕缺血損傷。

考點(diǎn)

羋缺叁區(qū)”畬￡非“血區(qū)城公區(qū)

【臨床應(yīng)用】

1.防治各型心絞痛（堵），對(duì)急性發(fā)作的心絞痛首選藥。

2.心功能不全（衰）

【不良反應(yīng)】

1.血管擴(kuò)張效應(yīng)：搏動(dòng)性頭痛、皮膚潮紅、心悸、升高顱內(nèi)壓、升高眼內(nèi)壓、直立性低血壓。

2.加重心絞痛發(fā)作（劑量大反射性心率t）

3.高鐵血紅蛋白血癥（超劑量）：紫組

4.連續(xù)用藥產(chǎn)生耐受性，與生成NO過(guò)程中疏基耗竭有關(guān)。

考點(diǎn)

（-）鈣通道阻滯藥

維拉帕米、硝苯地平、地爾硫堇、普尼拉明、哌克昔林等。

【藥理作用】

1.舒張冠狀血管：冠脈c￡+1冠脈擴(kuò)張-＞冠脈流量t-缺血區(qū)供血t、供氧t。

2.降低心肌耗氧量。

3.保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞：阻滯Ca2+內(nèi)流而減輕“鈣超載”。

4.抑制血小板聚集。

【臨床應(yīng)用】

1.穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛，變異型心絞痛（冠脈痙攣）是最佳適應(yīng)證。

2.對(duì)伴有暨疆和阻塞性肺疾病患者更為適用。

3.心肌缺血伴外周血管痙攣性疾病患者。

考點(diǎn)

（三）6受體阻斷藥一普蔡洛爾

【藥理作用】

1.降低心肌耗氧量；

2.改善心肌缺血區(qū)供血；

3.促進(jìn)氧合血紅蛋白解離，增加心肌供氧。

【臨床應(yīng)用】

1.穩(wěn)定型心絞痛和不穩(wěn)定型心絞痛（心肌耗氧量增加引起）。

2.不適用于變異型心絞痛,因冠AB-R阻斷，能使a-R占優(yōu)勢(shì)，易致冠A收縮。

3.普蔡洛爾與硝酸酯合用可增效。①心肌收縮減慢兩藥均可降低心肌耗氧量；②普奈洛爾可糾正硝

酸甘油反射性引起的心率加快；③硝酸甘油可糾正普奈洛爾引起的心室容積增大。

【不良反應(yīng)】

不宜突然停藥。心動(dòng)過(guò)緩、嚴(yán)重心功能不全、低血壓、血脂異常、房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘者

考點(diǎn)

經(jīng)典例題

例題

A.普蔡洛爾

B.硝苯地平

C.胺碘酮

D.利多卡因

E.硝酸甘油

1.不能用于變異型心絞痛的藥物是

2.變異型心絞痛首選的藥物是

3.與普蔡洛爾合用治療心絞痛具有協(xié)同作用的藥物是

『正確答案』A、B、E

『答案解析』①普蔡洛爾用于穩(wěn)定型心絞痛，不適用于變異型心絞痛。②硝苯地平對(duì)變異型心絞痛

是最佳適應(yīng)證。③普蔡洛爾與硝酸甘油合用可增效。

第二十一節(jié)抗高血壓藥

一、腎素一血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥

卡托普利、依那普利、貝那普利等。

【藥理作用】

降壓作用、靶器官保護(hù)作用和改善心功能。

【作用機(jī)制】

①主要抑制組織中的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶;②減少緩激肽的降解：③抗交感神經(jīng)，減少NA釋放；④

減少醛固酮分泌。

【臨床用途】

1.各型高血壓具有良好的降壓效果。

①對(duì)伴有左心室肥厚、左心功能障礙，糖尿病和腎病的高血壓患者的首選藥物。

②對(duì)中、重度高血壓合用利尿藥可加強(qiáng)降壓效果，降低不良反應(yīng)。

2.可逆轉(zhuǎn)心肌肥厚治療慢性心力衰竭。

考點(diǎn)

【不良反應(yīng)】

1.低血壓、刺激性干咳、血管神經(jīng)性水腫（禁用急性肺水腫）。

2.高血鉀（因減少醛固酮分泌），妊娠初期（因使胎兒生長(zhǎng)遲緩，畸形），腎動(dòng)脈狹窄禁用。

馬來(lái)酸依那普利片

?飛■■■

二、血管緊張素II受體阻斷劑（ARB）

【常用藥物】氯沙坦、緘沙坦、替米沙坦等

【作用特點(diǎn)】通過(guò)拮抗血管緊張素n與A?受體結(jié)合,阻斷血管緊張素H松弛血管平滑肌、對(duì)抗醛

固酮分泌、減少水鈉潴留、較ACEI降壓作用稍弱，平穩(wěn)有效降壓。有效降低腦卒中的危險(xiǎn)，不會(huì)引起

干咳。

【臨床應(yīng)用】各型高血壓，尤其適用于高血壓伴隨糖尿病腎病患者。

康沙坦膠囊

VaHartanCapsutes

口?客停K商14.

三、腎上腺受體阻斷劑

1.a受體阻斷劑:哌哇嗪、特拉哇嗪和多沙哇嗪等。

【藥理作用】使小動(dòng)脈小靜脈都舒張而降壓。降壓的同時(shí)對(duì)腎小球?yàn)V過(guò)率影響不大，可用于伴有腎

功能不全的患者。因其擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降低心臟的前、后負(fù)荷，可改善心功能。

【臨床應(yīng)用】單用治療輕、中度高血壓，尤其適用于高血壓伴有腎功能不全者。也用于治療難治

性心功能不全。

【不良反應(yīng)】少數(shù)患者首劑效應(yīng),指首次用藥后出現(xiàn)嚴(yán)重的直立性低血壓。將首次用量減為0.5mg,

并于睡前服用，可避免發(fā)生。

2.B-R阻斷藥：普―洛爾、美托洛爾、阿替洛爾等

【藥理作用】

(1)阻斷心臟防一R,減少心輸出量。

(2)抑制腎素分泌。阻斷腎臟B—R,腎素分泌減少一打斷RAAS形成從而降低血壓。

(3)抑制外周交感神經(jīng)活性：阻斷突觸前膜的B2—R,減少NA釋放。

(4)阻斷支氣管Bz-R加重哮喘。

【臨床應(yīng)用】適用于各型高血壓，對(duì)高血壓伴有心絞痛、偏頭痛、焦慮癥、甲亢等較為合適,尤

其對(duì)伴有心率快的高血壓患者尤其適用。

【禁忌癥】禁用于重度房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩或急性心功能不全、慢性阻塞性肺病、支氣

管哮喘。

考點(diǎn)

四、鈣通道阻斷劑

【藥物分類】

二氫毗咤類：硝苯地平、拉西地平、尼卡地平

非二氫毗咤類：地爾硫董和維拉帕米

【藥理作用】

1.阻滯細(xì)胞膜鈣通道，抑制Ca2+進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi),松弛血管平滑肌,總外周血管阻力下降

而降低血壓。

2.周?chē)軘U(kuò)張，可引起交感神經(jīng)活性反射性增強(qiáng)而引起心率加快。

【臨床應(yīng)用】用于治療各型高血壓,尤其適用于伴有哮喘、腎功能不全或心絞痛的患者。

【不良反應(yīng)】常見(jiàn)頭痛、顏面潮紅、眩暈、心悸、踝部水腫等。踝部水腫為毛細(xì)血管擴(kuò)張、滲出增

加而非水鈉潴留所致，可用利尿藥消退。

考點(diǎn)

五、利尿降壓藥

氫氯嘎嗪

【藥理作用】

抑制遠(yuǎn)曲小管初段的Na+—轉(zhuǎn)運(yùn),排鈉利尿①血管壁細(xì)胞內(nèi)Na卡的含量降低,經(jīng)Na+—Ca?+交換

機(jī)制，使細(xì)胞內(nèi)+量減少，因而使血管平滑肌舒張;②細(xì)胞內(nèi)鈣的減少使血管平滑肌對(duì)收縮血管物

質(zhì)如去甲腎上腺素等的反應(yīng)性降低；③誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)如緩激肽、前列腺素等。

一、喳諾酮類

［作用機(jī)制】DNA回旋酶是G-菌的靶點(diǎn)，拓?fù)洚悩?gòu)酶W是G+的靶點(diǎn)。使DNA不能復(fù)制。

【抗菌特點(diǎn)】廣譜，抗菌活性強(qiáng)，口服吸收好。尤其對(duì)G-菌具有強(qiáng)大殺菌作用（包括銅綠假單胞

1）,對(duì)g+1也有良好抗菌作用；某些藥物對(duì)結(jié)核分枝桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有作用。

【臨床應(yīng)用】①泌尿、生殖道感染；②腸道感染：傷寒首選。③呼吸道感染。

【常用藥品】

環(huán)丙沙星

抗菌譜廣,體外抗菌活性為目前在臨床應(yīng)用日諾酮類中最強(qiáng)者。對(duì)銅綠假單胞菌、腸球菌、肺炎

鏈球菌、葡萄球菌（包括甲氧西林耐藥株）均較諾氟沙星強(qiáng)。

高酸環(huán)丙沙星片_=

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9片裝

二、磺胺類

【抗菌譜】

磺胺類藥抗菌譜廣:對(duì)G*球菌、G+桿菌、G-球菌、G-桿菌（包括銅綠假單胞菌）衣原體、瘧原蟲(chóng)、

卡氏肺抱子蟲(chóng)和弓形蟲(chóng)滋養(yǎng)體有效。對(duì)支原體、立克次體和螺旋體無(wú)效。

【作用機(jī)制】磺胺與對(duì)氨基苯甲酸競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶。

■K■電VI淺財(cái)注柳班磺叱龍腸溶片

~~025g

【臨床應(yīng)用】

1.柳氮磺胺毗咤口服吸收差，在大腸蓄積治療潰瘍性結(jié)腸炎。

2.磺胺也咤血漿蛋白結(jié)合率低,能透過(guò)血腦屏障一流腦首選。

3.磺胺甲嗯噗、復(fù)方新諾明（磺胺甲嗯哇+甲氧芳咤）用于治療尿路感染。

4.磺胺喀咤銀和磺胺米隆治燒傷創(chuàng)面感染。

5.磺胺醋酰治沙眼及眼部其他感染。

【不良反應(yīng)】

1.中效磺胺具有腎損害：合用堿性藥物增加溶解度，防治結(jié)晶尿。

2.過(guò)敏反應(yīng)：藥熱、紅斑、尊麻疹、皰疹、紫疲和光敏性皮炎等。

3.血液系統(tǒng)反應(yīng)：6-磷酸葡萄糖脫氫酶（蠶豆?。?。

三、其他合成抗菌藥

甲氧苦咤

【作用機(jī)制】是細(xì)菌二氫葉酸還原酶抑制劑,屬抑菌藥，為磺胺增效劑。

【臨床應(yīng)用】常與磺胺類合用，如復(fù)方新諾明（甲氧茉噬+磺胺甲嗯喋）、雙口密咤片。用于治療無(wú)

并發(fā)癥的下泌尿道、呼吸道、胃腸道感染等。

上呼吸道感染服用磺胺喀咤時(shí)加服碳酸氫鈉的主要目的是

A.增強(qiáng)抗菌療效

B.加快藥物吸收速度

C.防止過(guò)敏反應(yīng)

D.防止藥物排泄過(guò)快

E.增加藥物在尿中溶解度

『正確答案』E

［答案解析』尿液中的磺胺藥易形成結(jié)晶，可引起結(jié)晶尿、血尿、疼痛和尿閉等癥狀。服用磺胺喀

咤時(shí):應(yīng)適當(dāng)增加飲水量并同服等量碳酸氫鈉，以堿化尿液增加藥物溶解度。

第三十五節(jié)B—內(nèi)酰胺類抗生素

一、青霉素

（一）天然青霉素

藥動(dòng)學(xué)：不耐酸，口服易被胃酸和消化酶破壞，不宜口服給藥。經(jīng)腎臟代謝，對(duì)肝臟無(wú)影響。

作用機(jī)制：主要抑制細(xì)胞壁黏肽合成酶一細(xì)胞壁缺乏肽聚糖f細(xì)菌細(xì)胞壁缺損。菌體腫脹、變形,

在自溶酶的激活下死亡。

抗菌譜：主要?dú)鏕+菌,對(duì)廠桿菌作用弱；不耐酸，不耐酶,對(duì)傷寒桿菌、綠膿桿菌無(wú)效。主要

殺滅繁殖期細(xì)菌。

【臨床應(yīng)用】

青霉素是治療G+球、G+桿菌，G-球菌及螺旋菌的首選藥物。

1.G+球菌感染如肺炎鏈球菌；草綠色鏈球；溶血性鏈球菌;敏感的金黃色葡萄球菌等.

2.G+桿菌感染如白喉、破傷風(fēng)、炭疽、氣性壞疽等。

3.G-球菌感染如腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎，淋病奈瑟菌引起的淋病。

4.螺旋體感染如鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等。

5.放線菌感染

記憶要訣

廢草溶了長(zhǎng)葡萄

白炭破風(fēng)也能好

勾搭梅毒回歸熱

青霉素都能治療

典型不良反應(yīng)

不良反應(yīng)特點(diǎn)

最常見(jiàn)的不良反應(yīng),與劑量無(wú)關(guān)，降解產(chǎn)物誘發(fā)過(guò)敏。嚴(yán)重者可以導(dǎo)致過(guò)敏

過(guò)敏反應(yīng)

性休克

1.局部刺激：如注射部位疼痛、硬結(jié)

其他不良反應(yīng)2.吉海反應(yīng):治療梅毒可有癥狀加劇現(xiàn)象

3.青霉素腦病，見(jiàn)于嬰兒、老年人和孕婦

防止過(guò)敏措施：重在預(yù)防，過(guò)敏性休克一旦發(fā)生要積極搶救，肌內(nèi)或靜脈注射腎上腺素，同時(shí)采

取其他措施，如吸氧、輸液、人工呼吸等。

（二）半合成青霉素的分類

I.耐酸青霉素：可口服，有青霉素V

2.耐青霉素酶青霉素：苯一、雙氯西林等。對(duì)產(chǎn)青霉素酶的金葡菌較好。（考點(diǎn)）

3.廣譜青霉素：對(duì)G+、G-均有殺菌作用，耐酸不耐酶，可口服。氨苦西林，阿莫西林。

能透過(guò)革蘭陰性桿菌細(xì)胞壁進(jìn)入細(xì)胞膜，破壞黏肽合成，對(duì)革蘭陰性桿菌有殺滅作用，但對(duì)銅綠假

單胞菌無(wú)效。

3.抗綠膿桿菌青霉素（考點(diǎn)）：

（1）包括竣基青霉素類：，葦西林、替卡西林等。

（2）版基青霉素類：―布西林、美洛西林等。

注刑田呱拉四林冽

二、頭抱菌素類抗菌藥物

（-）作用特點(diǎn)

同青霉素，屬于繁殖期殺菌劑，時(shí)間依賴型抗菌藥物。

機(jī)制與青霉素類結(jié)構(gòu)相似,與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合

成障礙。（考點(diǎn)）

類別G卡菌G一菌B一內(nèi)酰胺酶腎毒性

第一代頭理++++++++

第二代頭抱++++++++

第三代頭迪+++++++幾乎無(wú)

第四代頭抱++++++++++++無(wú)

（二）代表藥物

類別代表藥物

第一代頭抱頭抱拉定、頭施理琳、頭抱氨癥等

第三