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2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)》模擬試卷一[單選題]1.關(guān)于生物膜的說(shuō)法不正確的是A.生物膜為液晶流動(dòng)鑲嵌模型B.具有流動(dòng)性C.結(jié)構(gòu)不對(duì)稱D.無(wú)選擇性E.具有半透性正確答案:D參考(江南博哥)解析:本題考查生物膜的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)。生物膜的結(jié)構(gòu)為液晶流動(dòng)鑲嵌模型,其脂質(zhì)雙分子層結(jié)構(gòu)具有一定的流動(dòng)性;膜的蛋白質(zhì)、脂類及糖類分布不對(duì)稱,因此其結(jié)構(gòu)不對(duì)稱;脂溶性藥物易透過(guò),小分子水溶性物質(zhì)可經(jīng)含水微透過(guò),故生物膜具有一定的通透性和選擇性。故本題答案應(yīng)選D。[單選題]2.某藥物的血藥濃度是0.2mg/ml,其消除速度常數(shù)為15mg/min,則每分鐘被清除的容積為A.0.013ml/minB.3ml/minC.13ml/minD.30ml/minE.75ml/min正確答案:E參考解析:本考點(diǎn)為藥動(dòng)學(xué)的參數(shù)清除率的計(jì)算。每分鐘被清除含藥血漿的容積為清除率。常用“Cl”表示,單位用"體積/時(shí)間"表示。Cl=kV=15/0.2=75ml/min。[單選題]4.常用的不溶性包衣材料是A.乙基纖維素B.HPMCC.PVPD.蟲(chóng)膠E.羥丙甲纖維素正確答案:A參考解析:本題考查的是固體制劑片劑薄膜衣的包衣材料。包括胃溶型(普通型)、腸溶型和水不溶型三大類。①胃溶型:系指在水或胃液中可以溶解的材料,主要有羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素(HPC)、丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等;②腸溶型:系指在胃中不溶,但可在pH較高的水及腸液中溶解的成膜材料,主要有蟲(chóng)膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹(shù)脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ號(hào))、羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP)等;③水不溶型:系指在水中不溶解的高分子薄膜材料,主要有乙基纖維素(EC)(A選項(xiàng))、醋酸纖維素等。[單選題]5.有關(guān)表面活性劑的錯(cuò)誤表述是A.硫酸化物屬于陰離子型表面活性劑B.吐溫類可以作為矯味劑C.泊洛沙姆屬于非離子型表面活性劑D.陽(yáng)離子型表面活性劑具有殺菌、消毒作用E.卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑正確答案:B參考解析:本題考查表面活性劑的分類及特點(diǎn)。①非離子型表面活性劑毒性低、不解離、不受溶液pH的影響,能與大多數(shù)藥物配伍,因而在制劑中應(yīng)用較廣,常用作增溶劑、分散劑、乳化劑或混懸劑。該類表面活性劑如脂肪酸山梨坦類(司盤)、聚山梨酯(吐溫)、蔗糖脂肪酸酯等,均可用于口服液體制劑。②陰離子型表面活性劑的特征是起表面活性作用的部分是陰離子部分,帶有負(fù)電荷,如高級(jí)脂肪酸鹽、硫酸化物、磺酸化物等。③陽(yáng)離子型表面活性劑起表面活性作用的是陽(yáng)離子部分,帶有正電荷,又稱為陽(yáng)性皂。其分子結(jié)構(gòu)的主要部分是一個(gè)五價(jià)氮原子,故又稱為季銨化合物,其特點(diǎn)是水溶性大,在酸性與堿性溶液中均較穩(wěn)定,具有良好的表面活性作用和殺菌、防腐作用,但與的陰離子藥物合用會(huì)產(chǎn)生結(jié)合而失去活性,甚至產(chǎn)生沉淀。此類表面活性劑由于其毒性較大,主要用于皮膚、黏膜和手術(shù)器材的消毒。常用品種有苯扎氯銨、苯扎溴銨。[單選題]6.具有乙內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu),如果用量過(guò)大或短時(shí)反復(fù)用藥,可使代謝酶飽和,代謝顯著減慢,并產(chǎn)生毒性反應(yīng)的藥物是A.B.C.D.E.正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物的結(jié)構(gòu)與作用。苯巴比妥含有丙二酰脲結(jié)構(gòu);苯妥英鈉含有乙內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu),具有飽和代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn);卡馬西平含有二苯并氮?結(jié)構(gòu);唑吡坦為含有咪唑結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)靜催眠藥物;艾司佐匹克隆含有吡咯酮結(jié)構(gòu)。[單選題]7.17β-羧酸衍生物,體內(nèi)水解成羧酸失活,避免皮質(zhì)激素全身作用的藥物是A.丙酸倍氯米松B.丙酸氟替卡松C.布地奈德D.氨茶堿E.沙丁胺醇正確答案:B參考解析:本題考查腎上腺皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系。其中丙酸氟替卡松分子中存在具有活性的17位β-羧酸酯,水解成β-羧酸則不具活性,口服時(shí)經(jīng)水解可失活,能避免皮質(zhì)激素的全身作用。吸入給藥時(shí),具有較高的抗炎活性和較少的全身副作用。[單選題]8.臨床上將胰酶制成腸溶片的目的是A.提高療效B.調(diào)節(jié)藥物作用C.改變藥物的性質(zhì)D.降低藥物的副作用E.賦型正確答案:A參考解析:本題考查的是藥用輔料的作用。藥用輔料的作用有:賦型、使制備過(guò)程順利進(jìn)行、提高藥物穩(wěn)定性、提高藥物療效、降低藥物毒副作用、調(diào)節(jié)藥物作用、增加病人用藥的順應(yīng)性。[單選題]9.下列脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中,表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目是A.載藥量B.滲漏率C.磷脂氧化指數(shù)D.形態(tài)、粒徑及其分布E.包封率正確答案:C參考解析:本題考查的是脂質(zhì)體的質(zhì)量要求。脂質(zhì)體物理穩(wěn)定性是滲漏率,化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目是磷脂氧化指數(shù)。是??純?nèi)容。[單選題]10.將維A酸制成β-環(huán)糊精包合物的目的是A.掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば訠.提高藥物的穩(wěn)定性C.降低藥物刺激性D.提高藥物的生物利用度E.增加其溶解度正確答案:B參考解析:本題考查的是速釋原理包和技術(shù)的特點(diǎn)。將維A酸制成β-環(huán)糊精包合物后藥物的穩(wěn)定性明顯提高。[單選題]11.為天然的雌激素,不能口服,作用時(shí)間短。該藥是A.雌二醇B.甲羥孕酮C.己烯雌酚D.苯妥英鈉E.沙利度胺正確答案:A參考解析:本題考查的是甾體類激素藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。A選項(xiàng),雌二醇為天然的雌激素,口服幾乎無(wú)效,作用時(shí)間短;B選項(xiàng),甲羥孕酮為黃體酮經(jīng)結(jié)構(gòu)改造得到的長(zhǎng)效口服孕激素;C選項(xiàng),己烯雌酚為不含有甾體母環(huán)的雌激素;D選項(xiàng),苯妥英鈉為乙內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu)的抗癲癇藥。E選項(xiàng),純屬干擾項(xiàng)。[單選題]12.一種對(duì)映體具有藥理活性,另一對(duì)映體具有毒性作用的中樞性麻醉藥物是A.哌替啶B.可待因C.曲馬多D.納洛酮E.氯胺酮正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物的立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥物作用的影響。E選項(xiàng),一種對(duì)映體具有藥理活性,另一對(duì)映體具有毒性作用的是氯胺酮(Ketamine),氯胺酮為中樞性麻醉藥物,只有R-(+)-對(duì)映體才具有麻醉作用,而S-(-)-對(duì)映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。目前S-(-)-對(duì)映體艾司氯胺酮(Esketamine)被批準(zhǔn)上市用于抑郁癥的治療。其他選項(xiàng)為干擾項(xiàng)。[單選題]13.為苯甲酰胺的類似物,結(jié)構(gòu)與普魯卡因胺類似,臨床用作胃動(dòng)力藥和止吐藥,但有中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的藥物是A.西沙必利B.甲氧氯普胺C.多潘立酮D.托烷司瓊E.莫沙必利正確答案:B參考解析:本題考查促胃動(dòng)力藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。甲氧氯普胺結(jié)構(gòu)與普魯卡因胺類似,均為苯甲酰胺的類似物,但無(wú)局部麻醉和抗心律失常的作用,對(duì)中樞和外周的多巴胺D2受體有作用,因此中樞作用強(qiáng)。[單選題]14.硝酸酯類藥物具有爆炸性,連續(xù)使用會(huì)出現(xiàn)耐受性,與硝酸酯受體中的巰基耗竭有關(guān),給予下列哪種藥物,可使耐受性迅速反轉(zhuǎn)A.1.4-二巰基-3,3-丁二醇B.硫化物C.谷胱甘肽D.乙酰半胱氨酸E.羧甲司坦正確答案:B參考解析:本題考查的是抗心絞痛藥的構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)。硝酸酯類藥物受熱、撞擊易爆炸,不易以純品貯存和運(yùn)輸。該類藥物連續(xù)使用會(huì)產(chǎn)生耐受性,與硝酸酯受體中的巰基耗竭有關(guān),給予硫化物還原,耐受性迅速翻轉(zhuǎn)。與巰基保護(hù)劑1,4-二巰基3,3-丁二醇合用,延緩耐受性產(chǎn)生。[單選題]15.影響微囊中藥物釋放的因素不包括A.微囊的包封率B.微囊的粒徑C.藥物的理化性質(zhì)D.囊壁的厚度E.囊材的類型與組成正確答案:A參考解析:本題考查藥物遞送系統(tǒng)靶向制劑中微囊。微囊中藥物釋放的影響因素有藥物的理化性質(zhì)、微囊的粒徑、囊材的類型與組成、囊壁的厚度、工藝條件及釋放介質(zhì)等。A選項(xiàng),微囊的包封率一般用于評(píng)價(jià)制備工藝,而對(duì)微囊質(zhì)量評(píng)價(jià)意義不大。[單選題]16.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)是A.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低,但激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD值不變B.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)增加,但激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD不變C.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)不變,但激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD值變小D.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)不變,但激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD值變大E.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)、激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD值均不變正確答案:A參考解析:本題考查的是非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的特點(diǎn)。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥使激動(dòng)藥物的最大效應(yīng)降低。[單選題]17.下列具有1,2-苯并噻嗪基本骨架,屬于非羧酸類非甾體抗炎藥物的是A.舒林酸B.吡羅昔康C.塞來(lái)昔布D.布洛芬E.雙氯芬酸正確答案:B參考解析:本題考查的是非甾體抗炎藥物的分類和骨架。AE選項(xiàng),舒林酸、雙氯芬酸鈉屬于芳基乙酸類。B選項(xiàng),非羧酸類藥物中含有1,2-苯并噻嗪的藥物如吡羅昔康、美洛昔康等。C選項(xiàng),塞來(lái)昔布屬于選擇性的環(huán)氧化酶-2抑制劑。D選項(xiàng),布洛芬屬于芳基丙酸類。[單選題]18.阿奇霉素分散片處方中,填充劑為A.羥丙甲纖維素B.微晶纖維素C.羧甲基淀粉鈉D.甜蜜素E.滑石粉正確答案:B參考解析:本題考查口服片劑的處方舉例。阿奇霉素分散片處方中,A選項(xiàng),2%HPMC(羥丙甲纖維素)水溶液為黏合劑;B選項(xiàng),乳糖和微晶纖維素為填充劑;C選項(xiàng),羧甲基淀粉鈉為崩解劑;D選項(xiàng),甜蜜素為矯味劑;E選項(xiàng),滑石粉和硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。[單選題]19.以硬脂酸鈉和蟲(chóng)蠟為基質(zhì)制成的蕓香草油腸溶滴丸的目的是A.提高藥物的療效B.調(diào)節(jié)藥物作用,增加病人的順應(yīng)性C.提高藥物的穩(wěn)定性D.降低藥物的副作用E.賦型,使藥物順利制備正確答案:D參考解析:本題考查的是藥用輔料的作用。藥用輔料可以賦型、順利制備、穩(wěn)定、提高療效(胰酶腸溶片)、降低毒性(蕓香草油腸溶丸)、調(diào)節(jié)作用(胰酶腸溶片-助消化脂肪;胰酶注射劑-治療胸積液、靜脈炎、蛇傷)、增加病人的順應(yīng)性等。注意本題題干關(guān)鍵詞“蕓香草油腸溶滴丸”。[單選題]20.要求進(jìn)行無(wú)菌檢查的劑型是A.注射劑B.吸入粉霧劑C.片劑D.經(jīng)皮給藥制劑E.洗劑正確答案:A參考解析:本題考查無(wú)菌制劑的類型。無(wú)菌制劑包括:注射劑,輸液,粉針,眼用,植入劑,沖洗劑,燒傷,手術(shù)的外用制劑(溶液、乳膏劑、凝膠劑、氣霧劑、噴霧劑、粉霧劑、散劑等)。[單選題]21.具有1,4-二氫吡啶骨架,結(jié)構(gòu)對(duì)稱,4位不具有手性的藥物是A.B.C.D.E.正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物的基本骨架。氯丙嗪的骨架是吩噻嗪環(huán);尼莫地平和硝苯地平的骨架是1,4-二氫吡啶環(huán),但硝苯地平結(jié)構(gòu)對(duì)稱,4位不是手性中心;地西泮的骨架是1,4-苯二氮?環(huán);阿托伐他汀的骨架是吡咯環(huán)。[單選題]22.下列不屬于干擾核酸生物合成的抗腫瘤藥物是A.氟尿嘧啶B.阿糖胞苷C.甲氨蝶呤D.巰嘌呤E.紫杉醇正確答案:E參考解析:本題考查的是抗腫瘤藥物的分類。干擾核酸生物合成的抗腫瘤藥物有三類:①嘧啶類抗代謝物,如氟尿嘧啶、阿糖胞苷等;②嘌呤類抗代謝物,如巰嘌呤等;③葉酸類抗代謝物,如甲氨蝶呤等。紫杉醇屬于干擾蛋白質(zhì)合成(干擾有絲分裂)的藥物。[單選題]23.維拉帕米的結(jié)構(gòu)如下圖,下列敘述中與之不符的是A.分子中有手性碳,右旋體比左旋體的作用強(qiáng)的多B.口服吸收90%,有較強(qiáng)的首關(guān)效應(yīng)C.分子內(nèi)含有氰基D.維拉帕米的代謝物為N一脫甲基化合物,保持了母體的部分活性E.屬于苯硫氮?類藥物正確答案:E參考解析:本題考查的是維拉帕米的結(jié)構(gòu)特征、代謝。可從圖中可看出沒(méi)有硫原子(S),故可直接判斷E選項(xiàng)敘述錯(cuò)誤。維拉帕米屬于苯烷基胺類藥物,苯硫氮?類藥物代表藥物為地爾硫?。[單選題]24.結(jié)構(gòu)中含有螺環(huán)、四唑取代聯(lián)苯結(jié)構(gòu)的血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥是A.纈沙坦B.氯沙坦C.替米沙坦D.坎地沙坦E.厄貝沙坦正確答案:E參考解析:本題考查的是厄貝沙坦的結(jié)構(gòu)特征。螺環(huán)是厄貝沙坦的結(jié)構(gòu)特征。厄貝沙坦為螺環(huán)化合物,缺少氯沙坦結(jié)構(gòu)中羥甲基,但與受體結(jié)合的親和力卻是氯沙坦的10倍;羰基與受體的氫鍵或離子偶極結(jié)合能模擬氯沙坦的羥基與受體的相互作用,而螺環(huán)能提高與受體的疏水結(jié)合能力。[單選題]25.屬于前藥的抗腫瘤藥物是A.奧沙利鉑B.異環(huán)磷酰胺C.羥喜樹(shù)堿D.氟尿嘧啶E.阿糖胞苷正確答案:B參考解析:本題考查的是烷化劑抗腫瘤藥。環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺均屬于前藥。[單選題]26.下列關(guān)于片劑質(zhì)量要求的敘述中正確的是A.脆碎度小于2%為合格品B.平均片重為0.2g的片劑,重量差異限度是±5%C.普通片劑的崩解時(shí)限是5分鐘D.舌下片、泡騰片崩解時(shí)限為3分鐘E.小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物,應(yīng)符合含量均勻度的要求正確答案:E參考解析:本題考查的是口服片劑的質(zhì)量要求。A選項(xiàng),脆碎度反映片劑的抗磨損和抗振動(dòng)能力,小于1%合格。B選項(xiàng),平均片重小于0.30g的片劑重量差異限度為±7.5%。C選項(xiàng),普通片劑的崩解時(shí)限是15分鐘。D選項(xiàng),舌下片、泡騰片的崩解時(shí)限為5分鐘。E選項(xiàng),小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物,應(yīng)符合含量均勻度的要求。[單選題]27.下列屬于二相氣霧劑的是A.O/W型泡沫氣霧劑B.W/O型乳劑C.O/W型乳劑D.混懸型氣霧劑E.溶液型氣霧劑正確答案:E參考解析:本題考查的氣霧劑的分類。二相氣霧劑:一般指溶液型氣霧劑,由液-氣兩相組成。氣相是由拋射劑所產(chǎn)生的蒸氣,液相為藥物與拋射劑所形成的均相溶液。三相氣霧劑:指混懸型和乳劑型氣霧劑,有氣-液-固,氣-液-液三相組成。[單選題]28.大多數(shù)藥物通過(guò)生物膜的方式是A.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)D.易化擴(kuò)散E.吞噬正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。藥物的擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度。藥物大多數(shù)以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)中的簡(jiǎn)單擴(kuò)散機(jī)制通過(guò)生物膜。[單選題]29.診斷與過(guò)敏試驗(yàn)采用的注射途徑稱作A.肌內(nèi)注射B.皮下注射C.皮內(nèi)注射D.靜脈注射E.真皮注射正確答案:C參考解析:本題考查的是皮內(nèi)注射的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。皮內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中,此部位血管稀且小,吸收差,只用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn),注射量在0.2ml以內(nèi)。[單選題]30.關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)中房室模型的說(shuō)法,正確的是A.單室模型是指進(jìn)入體循環(huán)的藥物能很快在血液與各部位之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡B.一個(gè)房室代表機(jī)體內(nèi)一個(gè)特定的解剖部位(組織臟器)C.藥物在同一房室不同部位與血液建立動(dòng)態(tài)平衡的速率完全相等D.給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等E.雙室模型包括分布速率較慢的中央室和分布較快的周邊室正確答案:A參考解析:本題考查的是房室模型結(jié)構(gòu)及特征。房室模型是根據(jù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)性質(zhì),把機(jī)體看成一個(gè)系統(tǒng),由一個(gè)或多個(gè)房室(也稱隔室)組成。房室并不代表特定的解剖組織或器官,是抽象的概念。單室模型是藥物進(jìn)入體循環(huán)后,能夠迅速分布到全身各處,并很快在血液與各組織臟器之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。雙室模型假設(shè)身體由兩部分組成,即藥物分布速率比較快的中央室與分布較慢的周邊室。[單選題]31.由藥物固有的藥理學(xué)作用所產(chǎn)生,隨用藥目的變化而變化,一般反應(yīng)較輕微并可預(yù)料,多數(shù)可以恢復(fù)的不良反應(yīng)是A.副作用B.毒性反應(yīng)C.后遺效應(yīng)D.首劑效應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)正確答案:A參考解析:本題考查的是對(duì)副作用的理解。副作用是指在藥物按正常用法用量使用時(shí),出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是藥物固有的藥理作用所產(chǎn)生的,由于藥物作用的選擇性低,藥理效應(yīng)涉及多個(gè)器官,當(dāng)某一效應(yīng)用作為治療目的時(shí),其他效應(yīng)就成為副作用。藥物的副作用隨用藥目的變化而變化,一般反應(yīng)較輕微并可預(yù)料,多數(shù)可以恢復(fù)。而毒性反應(yīng)指在劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)。后遺效應(yīng)是指在停藥后,血藥濃度已降至最小有效濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。首劑效應(yīng)指的是首次給藥導(dǎo)致的不良反應(yīng),需減量服用。繼發(fā)反應(yīng)是繼發(fā)于藥物治療作用之后的不良反應(yīng),是治療劑量下治療作用本身帶來(lái)的間接結(jié)果。[單選題]32.下列關(guān)于藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系的敘述,錯(cuò)誤的有A.以藥理效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo),藥物劑量或濃度為橫坐標(biāo)作圖,得到直方雙曲線B.將藥物濃度或劑量用對(duì)數(shù)值作圖,則呈現(xiàn)S形曲線C.量-效曲線的斜率小,表示藥量微小的變化即可引起效應(yīng)的明顯變化D.質(zhì)反應(yīng)用累加陽(yáng)性率與對(duì)數(shù)劑量(濃度)作圖,也呈現(xiàn)出S形量-效曲線E.最小有效量指引起藥理效應(yīng)的最小藥物劑量,也稱閾劑量正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系。C選項(xiàng),量-效曲線斜率大的藥物藥量發(fā)生微小的變化,可引起效應(yīng)的明顯變化。[單選題]33.阿米洛利利尿作用是通過(guò)A.影響免疫功能B.影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體C.改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)D.影響酶的活性E.影響細(xì)胞膜離子通道正確答案:E參考解析:本題考查的是對(duì)藥物作用機(jī)制的理解。A選項(xiàng),影響免疫功能,例如,免疫抑制藥環(huán)孢素及免疫增強(qiáng)藥左旋咪唑通過(guò)影響機(jī)體免疫功能發(fā)揮療效,前者用于器官移植的排斥反應(yīng),后者用于免疫缺陷性疾病的治療。B選項(xiàng),影響生理活性物質(zhì)及轉(zhuǎn)運(yùn)體的有噻嗪類利尿藥,丙磺舒。C選項(xiàng),改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì),例如,氫氧化鋁、三硅酸鎂為堿性藥物,中和胃酸,改變了胃環(huán)境的pH,治療胃潰瘍。D選項(xiàng),影響酶的活性,通過(guò)抑制酶活性產(chǎn)生治療作用。例如,抗高血壓藥物依那普利抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換酶;解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥阿司匹林抑制環(huán)氧合酶。E選項(xiàng),影響細(xì)胞膜離子通道,例如,阿米洛利利尿作用是通過(guò)阻滯腎小管Na+通道而利尿。[單選題]34.布洛芬混懸劑的特點(diǎn)不包括A.易吸收,與固體制劑相比服用更加方便B.易于分劑量給藥,患者順應(yīng)性好C.可產(chǎn)生長(zhǎng)效作用D.水溶性藥物可以制成混懸劑E.混懸劑因顆粒分布均勻,對(duì)胃腸刺激小正確答案:D參考解析:本題考查的是混懸劑的特點(diǎn)。難溶性藥物可以制成混懸劑。布洛芬口服易吸收,但受飲食影響較大,而混懸劑因顆粒分布均勻,受食物影響小,對(duì)胃腸刺激小,尤其易于分劑量給藥,患者順應(yīng)性好。[單選題]35.苯氨基哌啶類,具有起效快,在體內(nèi)迅速被酯酶水解,使得維持時(shí)間短的合成鎮(zhèn)痛藥物是A.B.C.D.E.正確答案:E參考解析:本題考查的是合成鎮(zhèn)痛藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。瑞芬太尼屬于苯氨基哌啶結(jié)構(gòu),結(jié)構(gòu)中的酯鍵處在末端,容易水解。選項(xiàng)中找到酯鍵即可。[單選題]36.硝酸甘油可以制成多種劑型(舌下片、緩釋片、軟膏劑、口腔貼片),進(jìn)而產(chǎn)生不同的吸收速度、起效時(shí)間、達(dá)峰時(shí)間和持續(xù)時(shí)間。關(guān)于該藥物不同劑型特點(diǎn)與用藥注意事項(xiàng)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是A.舌下片用于舌下含服,不可吞服B.口腔含化藥物不易到達(dá)舌下黏膜,吸收明顯減少C.緩釋片口服后釋藥速度慢,能夠避免肝臟的首關(guān)代謝D.舌下片是經(jīng)黏膜吸收E.舌下片和口腔貼片均可避免肝臟的首關(guān)代謝正確答案:C參考解析:本題考查的是口腔黏膜給藥吸收的影響因素。口腔含化與舌下含化是兩個(gè)完全不同的概念。舌下含化能保證藥物在舌下溶出并通過(guò)舌下黏膜吸收,直接進(jìn)入體循環(huán),發(fā)揮作用。而口腔含化藥物不易達(dá)到舌下黏膜,吸收明顯減少和減慢。有的患者用藥時(shí),還會(huì)將舌下片在口腔內(nèi)溶解后隨唾液吞入消化道,這樣藥物在消化道經(jīng)胃酸降解,加之藥物吸收后進(jìn)入門靜脈流經(jīng)肝臟,被肝藥酶作用后完全失去活性而起不到治療作用??诜苿┚惺钻P(guān)效應(yīng),緩釋片口服后釋藥速度慢,但不能避免肝臟的首關(guān)代謝(C選項(xiàng))。大多非口服制劑均避免肝臟的首關(guān)代謝,故舌下片和口腔貼片均可避免肝臟的首關(guān)代謝。[單選題]37.地高辛表觀分布容積V通常達(dá)500L左右,遠(yuǎn)大于人體液的總體積,可能原因是A.藥物全部分布在血液中B.藥物與組織大量結(jié)合,而與血漿蛋白結(jié)合較少C.藥物大部分與血漿蛋白結(jié)合,與組織蛋白結(jié)合少D.藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合E.藥物全部與血漿蛋白結(jié)合正確答案:B參考解析:本題考查的是表觀分布容積臨床意義。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值。親脂性藥物地高辛血藥濃度非常低,多數(shù)與組織蛋白結(jié)合,表觀分布容積較大,超過(guò)了體液總體積。[單選題]38.下列關(guān)于雙室模型的說(shuō)法,不正確的是A.雙室模型由周邊室和中央室構(gòu)成B.中央室的血流較周邊室快C.藥物消除一般發(fā)生在中央室D.藥物消除大多發(fā)生在周邊室E.藥物優(yōu)先分布在血流豐富的組織和器官中正確答案:D參考解析:本題考查房室模型。房室是一個(gè)假設(shè)的結(jié)構(gòu),其中雙室模型由兩部分組成,即藥物分布速率比較大的中央室與分布較慢的周邊室;中央室一般由血流豐富的組織、器官與血液一起組成,如心、肝、脾、肺、腎和血漿等,藥物消除一般發(fā)生在中央室;周邊室中藥物分布較慢,需要較長(zhǎng)的時(shí)間才能達(dá)到分布平衡。[單選題]39.與抗菌藥配伍使用后,能增強(qiáng)抗菌藥療效的藥物稱為抗菌增效劑,屬于抗菌增效劑的藥物是A.甲氧芐啶B.氨芐西林C.舒他西林D.磺胺嘧啶E.氨曲南正確答案:A參考解析:本題考查藥物的作用機(jī)制。磺胺類藥物作用的靶點(diǎn)是細(xì)菌的二氫葉酸合成酶,使其不能充分利用對(duì)氨基苯甲酸合成葉酸??咕鲂┘籽跗S啶(TMP)是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑,阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸。當(dāng)磺胺類藥物和抗菌增效劑甲氧芐啶一起使用時(shí),磺胺類藥物能阻斷二氫葉酸的合成,而甲氧芐啶又能阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸。兩者合用,可產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用,使細(xì)菌體內(nèi)葉酸代謝受到雙重阻斷,抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。[單選題]40.關(guān)于多劑量給藥體內(nèi)藥量的蓄積不正確的是A.多劑量給藥體內(nèi)藥量的蓄積程度用蓄積系數(shù)表示B.不同藥物在體內(nèi)的蓄積程度存在差異C.蓄積程度過(guò)大可能導(dǎo)致毒性反應(yīng)D.蓄積系數(shù)與給藥間隔有關(guān),給藥間隔越小,蓄積程度越大E.當(dāng)給藥間隔相同時(shí),半衰期較小的藥物易發(fā)生蓄積正確答案:E參考解析:本題考查多劑量給藥體內(nèi)藥量的蓄積。多劑量給藥時(shí),如果第2次給藥前體內(nèi)藥量尚未清除完全,則重復(fù)給藥會(huì)使藥物在體內(nèi)產(chǎn)生蓄積,當(dāng)達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),則體內(nèi)蓄積量保持一個(gè)定值。不同藥物在體內(nèi)蓄積程度不同,蓄積程度用蓄積系數(shù)(R)表示。對(duì)同一藥物而言,如給藥間隔越小,其蓄積程度越大;在相同的給藥間隔下,半衰期較大的藥物更容易產(chǎn)生蓄積。有的藥物可在體內(nèi)逐漸蓄積而發(fā)生毒性反應(yīng)。[多選題]1.影響藥物溶解度的因素有A.藥物的結(jié)構(gòu)B.溶劑C.晶型D.粒徑E.溫度正確答案:ABCDE參考解析:本題考查的是溶解度及其影響因素。影響溶解度的因素有:藥物分子結(jié)構(gòu)與溶劑、藥物的晶型、溫度、粒子大小及加入的第三種物質(zhì)。[多選題]2.以下不屬于膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的是A.胞飲B.吞噬C.濾過(guò)D.胞吐E.擴(kuò)散正確答案:CE參考解析:本題考查的是藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。ABD選項(xiàng),細(xì)胞通過(guò)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)攝取液體稱為胞飲,攝取的是微粒或大分子物質(zhì)稱吞噬,大分子物質(zhì)從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞外稱為胞吐。CE選項(xiàng),濾過(guò)、擴(kuò)散不屬于膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。[多選題]3.《中國(guó)藥典》中規(guī)定膠囊劑質(zhì)量檢查的項(xiàng)目有A.外觀B.溶化時(shí)限C.水分檢查D.裝量差異E.崩解時(shí)限正確答案:ACDE參考解析:本題考查膠囊劑的質(zhì)量要求。膠囊劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目有外觀、水分檢查、裝量差異和崩解時(shí)限。[多選題]4.發(fā)生第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化后,具有活性的藥物是A.保泰松結(jié)構(gòu)中的兩個(gè)苯環(huán),其中一個(gè)羥基化的代謝產(chǎn)物B.卡馬西平骨架二苯并氮雜?10,11位雙鍵的環(huán)氧化代謝物C.地西泮骨架1,4-苯二氮?的1位脫甲基、3位羥基化的代謝物D.普萘洛爾中苯丙醇胺結(jié)構(gòu)的N-脫烷基和N-氧化代謝物E.利多卡因的N-脫乙基代謝物正確答案:ABC參考解析:本題考查的是藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。大部分藥物轉(zhuǎn)化后失去活性,但有些藥物的代謝物有活性,如保泰松代謝物羥布宗,卡馬西平的環(huán)氧化物是產(chǎn)生活性的主要來(lái)源,地西泮代謝物奧沙西泮,舒林酸代謝物、阿苯達(dá)唑的亞砜代謝物等。[多選題]5.與藥效有關(guān)的藥物立體結(jié)構(gòu)因素包括A.光學(xué)異構(gòu)B.脂水分配系數(shù)C.幾何異構(gòu)D.解離常數(shù)E.構(gòu)象異構(gòu)正確答案:ACE參考解析:本題考查的是藥物的立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響。藥物立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響主要有藥物的手性異構(gòu)(也叫光學(xué)異構(gòu)、對(duì)映異構(gòu))、幾何異構(gòu)(也叫順?lè)串悩?gòu))和構(gòu)象異構(gòu)。脂水分配系數(shù)、解離常數(shù)是影響藥效的理化性質(zhì)。[多選題]6.下列屬于黏膜給藥制劑的是A.吸入制劑B.眼用制劑C.經(jīng)皮給藥制劑D.耳用制劑E.鼻用制劑正確答案:ABDE參考解析:本題考查的是黏膜給藥制的分類。黏膜給藥制劑可分為吸入制劑、眼用制劑、直腸黏膜給藥制劑、陰道黏膜給藥制劑、口腔黏膜給藥制劑、鼻用制劑、耳用制劑。[多選題]7.兩性霉素B脂質(zhì)體凍干制品膜主要組成材料是A.氫化大豆卵磷脂B.膽固醇C.二硬脂酰磷脂酰甘油D.維生素EE.蔗糖正確答案:ABC參考解析:本題考查的是微粒制劑中脂質(zhì)體的材料。兩性霉素B為主藥,氫化大豆卵磷脂與二硬脂酰磷脂酰甘油為脂質(zhì)體制備材料,膽固醇用于改善脂質(zhì)體膜流動(dòng)性,提高制劑穩(wěn)定性。蔗糖配制成溶液用于制備脂質(zhì)體。維生素E為抗氧化劑,六水琥珀酸二鈉用作緩沖劑。[多選題]8.阻滯鈉通道的抗心律失常藥有A.美西律B.卡托普利C.奎尼丁D.普魯卡因胺E.普萘洛爾正確答案:ACD參考解析:本題考查抗心律失常藥的類型??ㄍ衅绽麨锳CE抑制劑;美西律、奎尼丁、普魯卡因胺均為鈉通道阻滯劑抗心律失常藥;普萘洛爾為β受體,可用于抗心律失常,還具有降壓及抗心絞痛作用。[多選題]9.需用無(wú)菌檢查法檢查的吸入制劑有A.吸入氣霧劑B.吸入噴霧劑C.吸入用溶液D.吸入粉霧劑E.吸入混懸液正確答案:BCE參考解析:本題考查吸人制劑的基本概念。按照黏膜給藥的部位,黏膜給藥制劑可分為吸入制劑、眼用制劑、直腸黏膜給藥制劑、陰道黏膜給藥制劑、口腔黏膜給藥制劑、鼻用制劑、耳用制劑。吸入制劑系指原料藥物溶解或分散于合適介質(zhì)中,以氣溶膠或蒸汽形式遞送至肺部發(fā)揮局部或全身作用的液體或固體制劑,可分為吸入氣霧劑、吸入噴霧劑、吸入粉霧劑、吸入液體制劑、可轉(zhuǎn)變?yōu)檎羝闹苿渲形雵婌F劑和吸入液體制劑應(yīng)為無(wú)菌制劑。吸入液體制劑包括吸入溶液、吸入混懸液、吸入用溶液(需稀釋后使用的濃溶液)或吸入用粉末(需溶解后使用的粉末),吸入液體制劑使用前其pH應(yīng)在3~10。[多選題]10.下列有關(guān)鉑類藥物的敘述,正確的是A.取代順鉑中氯的配位體要有適當(dāng)?shù)乃馑俾?,雙齒配位體較單齒配位體活性高B.烷基伯胺或環(huán)烷基伯胺取代順鉑中的氨,可明顯增加治療指數(shù)C.中性配合物要比離子配合物活性高D.平面正方形和八面體構(gòu)型的鉑配合物活性高E.順鉑的水溶性差,卡鉑的腎臟毒性比順鉑輕正確答案:ABCDE參考解析:本題考查鉑類藥物的構(gòu)效關(guān)系。順鉑的水溶性差,有嚴(yán)重的腎臟、胃腸道毒性、耳毒性及神經(jīng)毒性??ㄣK的藥動(dòng)學(xué)和順鉑有三點(diǎn)不同:一是血清蛋白結(jié)合率,卡鉑僅24%,而順鉑在90%以上;二是可超濾的非結(jié)合型鉑半衰期,卡鉑為6小時(shí),而順鉑很短,血中濃度迅速降低;三是尿排泄量,一日中尿排泄量,卡鉑為6.5%,而順鉑為16%~35%,因此兩者的腎臟毒性有明顯差異。在對(duì)大量鉑類化合物抗腫瘤活性研究中,總結(jié)出這類化合物的構(gòu)效關(guān)系:①取代順鉑中氯的配位體要有適當(dāng)?shù)乃馑俾剩译p齒配位體較單齒配位體活性高;②烷基伯胺或環(huán)烷基伯胺取代順鉑中的氨,可明顯增加治療指數(shù);③中性配合物要比離子配合物活性高;④平面正方形和八面體構(gòu)型的鉑配合物活性高。共享題干題患者男,19歲,顏面、胸背痤瘡。醫(yī)師處方給予痤瘡?fù)磕幏饺缦拢撼两盗?.0g、硫酸鋅3.0g、氯霉素2.0g、樟腦醑25ml、PVA(05—88)2.0g、甘油10.0g、乙醇適量,蒸餾水加至100ml。[單選題]1.該處方中的成膜材料是A.沉降硫B.PVAC.甘油D.乙醇E.蒸餾水正確答案:B參考解析:本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。聚乙烯醇(PVA)05—88是涂膜劑常用的成膜材料,05表示平均聚合度為500~600,88表示醇解度為88%±2%。[單選題]2.該處方中甘油的作用是A.溶劑B.保濕劑C.潤(rùn)濕劑D.助溶劑E.穩(wěn)定劑正確答案:C參考解析:本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。甘油為潤(rùn)濕劑,PVA為成膜材料,乙醇、蒸餾水為溶劑。[單選題]3.關(guān)于該制劑,以下說(shuō)法錯(cuò)誤的是A.屬于半固體制劑B.沉降硫、硫酸鋅、氯霉素、樟腦醑為主藥C.應(yīng)遮光,密閉貯存D.在啟用后最多可使用4周E.用于濕熱蘊(yùn)結(jié)、血熱瘀滯型尋常痤瘡的輔助治療正確答案:A參考解析:本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。涂膜劑系指藥物溶解或分散于含成膜材料溶劑中,涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。某實(shí)驗(yàn)室對(duì)四種利尿藥利尿作用進(jìn)行了檢測(cè)。以每日排鈉量為效應(yīng)指標(biāo)進(jìn)行比較,得到以下量-效曲線圖。請(qǐng)根據(jù)圖回答下列問(wèn)題。[單選題]4.四種利尿藥中效價(jià)強(qiáng)度最大的是A.環(huán)戊噻嗪B.氫氯噻嗪C.呋塞米D.氯噻嗪E.無(wú)法比較正確答案:A參考解析:本題考查的是對(duì)效價(jià)強(qiáng)度的理解。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大,引起50%效應(yīng)量時(shí)環(huán)戊噻嗪需要的劑量最小,效價(jià)強(qiáng)度最大。[單選題]5.四種利尿藥中效價(jià)強(qiáng)度最小的是A.環(huán)戊噻嗪B.氫氯噻嗪C.呋塞米D.氯噻嗪E.無(wú)法比較正確答案:D參考解析:本題考查的是對(duì)效價(jià)強(qiáng)度的理解。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度,其值越大則強(qiáng)度越小,引起50%效應(yīng)量時(shí)氯噻嗪需要的劑量最大,效價(jià)強(qiáng)度最小。[單選題]6.四種利尿藥中效能最大的是A.環(huán)戊噻嗪B.氫氯噻嗪C.呋塞米D.氯噻嗪E.無(wú)法比較正確答案:C參考解析:本題考查的是對(duì)效能的理解。在一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加,但效應(yīng)增至最大時(shí),繼續(xù)增加劑量或濃度,效應(yīng)不能再上升,此藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng),也稱效能。反映了藥物的內(nèi)在活性。呋塞米的效能最大。[單選題]7.環(huán)戊噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度約為氫氯噻嗪的A.10倍B.15倍C.20倍D.25倍E.30倍正確答案:E參考解析:本題考查的是對(duì)效價(jià)強(qiáng)度的理解。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,從圖中可以看出環(huán)戊噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度約為氫氯噻嗪的30倍?;颊吲?,53歲,冠心病史2年,目前服用硝酸異山梨酯、阿托伐他汀鈣。近三個(gè)月因胃痛心境低落、有自殺傾向就診。臨床診斷為消化性潰瘍、抑郁癥。給予奧美拉唑腸溶片40mgqdpo,文拉法辛緩釋片150mgqdpo,谷維素片10mgtidpo治療。[單選題]8.上述藥物中主要用于治療抑郁癥的是A.硝酸異山梨酯B.阿托伐他汀鈣C.奧美拉唑腸溶片D.文拉法辛緩釋片E.谷維素片正確答案:D參考解析:本題考查的是合理用藥及選藥相關(guān)內(nèi)容。文拉法辛緩釋片可用于治療抑郁癥;硝酸異山梨酯用于治療各種類型冠心病心絞痛;阿托伐他汀鈣為調(diào)血脂藥;奧美拉唑腸溶片適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎等;谷維素片為鎮(zhèn)靜助眠類藥。[單選題]9.若將處方中奧美拉唑腸溶片換為西咪替丁片劑,下列選項(xiàng)中最有可能發(fā)生的是A.對(duì)處方?jīng)]有影響B(tài).加重患者冠心病的癥狀C.加重患者抑郁癥的癥狀D.硝酸異山梨酯代謝減慢E.文拉法辛緩釋片代謝減慢正確答案:E參考解析:本題考查的是合理用藥與藥物毒性作用相關(guān)內(nèi)容。西咪替丁可抑制肝臟首過(guò)消除作用,提高血漿中游離文拉法辛的濃度,導(dǎo)致文拉法辛緩釋片代謝減慢。[單選題]10.若患者在服藥之后,出現(xiàn)面部潮紅、直立性低血壓、心動(dòng)過(guò)速等,最有可能引起此反應(yīng)的藥物是A.硝酸異山梨酯B.阿托伐他汀鈣C.奧美拉唑腸溶片D.文拉法辛緩釋片E.谷維素片正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用。硝酸異山梨酯在用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。共享答案題A.副作用B.毒性作用C.后遺效應(yīng)D.首劑效應(yīng)E.繼發(fā)性反應(yīng)[單選題]1.麻黃堿治療哮喘時(shí)有中樞神經(jīng)興奮作用,可引起患者失眠,若同時(shí)服用催眠藥可糾正,屬于A.副作用B.毒性作用C.后遺效應(yīng)D.首劑效應(yīng)E.繼發(fā)性反應(yīng)正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物的不良反應(yīng)按性質(zhì)的分類。麻黃堿治療哮喘時(shí),其中樞神經(jīng)興奮作用就成了副作用。毒性作用是藥物劑量增加或過(guò)量引起的不良反應(yīng)。共享答案題A.副作用B.毒性作用C.后遺效應(yīng)D.首劑效應(yīng)E.繼發(fā)性反應(yīng)[單選題]2.長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素,可引起腎上腺素皮質(zhì)萎縮,一旦停藥,腎上腺皮質(zhì)功能下降,數(shù)月難以恢復(fù),屬于A.副作用B.毒性作用C.后遺效應(yīng)D.首劑效應(yīng)E.繼發(fā)性反應(yīng)正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物的不良反應(yīng)按性質(zhì)的分類。后遺效應(yīng)是停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下,仍殘留的藥理效應(yīng),有短暫的和長(zhǎng)期的,如鎮(zhèn)靜催眠藥的第二天宿醉現(xiàn)象屬于短期的,而腎上腺皮質(zhì)激素引起的停藥后腎上腺皮質(zhì)功能數(shù)月難以恢復(fù),屬于長(zhǎng)期的。共享答案題A.精神因素B.種族差異C.種屬差異D.個(gè)體差異E.特異質(zhì)反應(yīng)[單選題]3.某些個(gè)體對(duì)藥物產(chǎn)生不同于常人的反應(yīng),與其遺傳缺陷有關(guān)如葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏,服用伯氨喹、磺胺、阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚時(shí),引起溶血;血漿膽堿酯酶活性低,應(yīng)用琥珀膽堿致呼吸麻痹等,屬于A.精神因素B.種族差異C.種屬差異D.個(gè)體差異E.特異質(zhì)反應(yīng)正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物的不良反應(yīng)按性質(zhì)的分類。遺傳缺陷引起的屬于特異質(zhì)反應(yīng),一般是指家族遺傳缺乏某種代謝酶,導(dǎo)致使用藥物時(shí)產(chǎn)生特殊或罕見(jiàn)的不良反應(yīng)。共享答案題A.精神因素B.種族差異C.種屬差異D.個(gè)體差異E.特異質(zhì)反應(yīng)[單選題]4.新藥試驗(yàn)趨向采用所謂“專家式”動(dòng)物,如變態(tài)反應(yīng)選用豚鼠;熱原檢查用家兔;抗高血壓試驗(yàn)常用大鼠、兔;抗動(dòng)脈硬化藥物試驗(yàn)常用兔與鵪鶉等。屬于A.精神因素B.種族差異C.種屬差異D.個(gè)體差異E.特異質(zhì)反應(yīng)正確答案:C參考解析:本題考查的是機(jī)體方面影響藥物作用的因素。新藥試驗(yàn)趨向采用所謂“專家式”動(dòng)物,如變態(tài)反應(yīng)選用豚鼠;熱原檢查用家兔;抗高血壓試驗(yàn)常用大鼠、兔;抗動(dòng)脈硬化藥物試驗(yàn)常用兔與鵪鶉等。屬于種屬差異。共享答案題A.替諾福韋酯B.更昔洛韋C.阿昔洛韋D.泛昔洛韋E.伐昔洛韋[單選題]5.噴昔洛韋的前體藥物是A.替諾福韋酯B.更昔洛韋C.阿昔洛韋D.泛昔洛韋E.伐昔洛韋正確答案:D參考解析:本題考查的是開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。A選項(xiàng),替諾福韋酯為替諾福韋的磷酸酯類前藥;BC選項(xiàng),不作為前藥;D選項(xiàng),泛昔洛韋是噴昔洛韋的前體藥物;E選項(xiàng),伐昔洛韋為阿昔洛韋的前藥。共享答案題A.替諾福韋酯B.更昔洛韋C.阿昔洛韋D.泛昔洛韋E.伐昔洛韋[單選題]6.阿昔洛韋的前藥是A.替諾福韋酯B.更昔洛韋C.阿昔洛韋D.泛昔洛韋E.伐昔洛韋正確答案:E參考解析:本題考查的是開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。A選項(xiàng),替諾福韋酯為替諾福韋的磷酸酯類前藥;BC選項(xiàng),不作為前藥;D選項(xiàng),泛昔洛韋是噴昔洛韋的前體藥物;E選項(xiàng),伐昔洛韋為阿昔洛韋的前藥。共享答案題A.吩噻嗪環(huán)B.喹啉環(huán)C.苯二氮?環(huán)D.β-內(nèi)酰胺環(huán)E.二氫吡啶環(huán)[單選題]7.部分精神病人服用氯丙嗪后出現(xiàn)光過(guò)敏反應(yīng),是因?yàn)樵撍幒蠥.吩噻嗪環(huán)B.喹啉環(huán)C.苯二氮?環(huán)D.β-內(nèi)酰胺環(huán)E.二氫吡啶環(huán)正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物的基本骨架。A選項(xiàng),吩噻嗪環(huán)是氯丙嗪的骨架;B選項(xiàng),喹啉環(huán)是喹諾酮類藥物的骨架;C選項(xiàng),1,4-苯二氮?環(huán)是地西泮等藥物的骨架;D選項(xiàng),β-內(nèi)酰胺環(huán)是青霉素類和頭孢類藥物的骨架;E選項(xiàng),1,4-二氫吡啶環(huán)是硝苯地平等藥物的骨架。共享答案題A.吩噻嗪環(huán)B.喹啉環(huán)C.苯二氮?環(huán)D.β-內(nèi)酰胺環(huán)E.二氫吡啶環(huán)[單選題]8.青霉素不能口服,臨床上用其粉針劑,用時(shí)現(xiàn)配以防止水解失活,是因?yàn)樵撍幒蠥.吩噻嗪環(huán)B.喹啉環(huán)C.苯二氮?環(huán)D.β-內(nèi)酰胺環(huán)E.二氫吡啶環(huán)正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物的基本骨架。A選項(xiàng),吩噻嗪環(huán)是氯丙嗪的骨架;B選項(xiàng),喹啉環(huán)是喹諾酮類藥物的骨架;C選項(xiàng),1,4-苯二氮?環(huán)是地西泮等藥物的骨架;D選項(xiàng),β-內(nèi)酰胺環(huán)是青霉素類和頭孢類藥物的骨架;E選項(xiàng),1,4-二氫吡啶環(huán)是硝苯地平等藥物的骨架。共享答案題A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.幾乎不溶[單選題]9.溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑1~不到10ml中溶解的是A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.幾乎不溶正確答案:A參考解析:本題考查的是《中國(guó)藥典》的基本要求?!耙兹堋毕抵溉苜|(zhì)1g(ml)能在溶劑1~不到10ml中溶解;“溶解”系指溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑10~不到30ml中溶解;“微溶”系指溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑100~不到1000ml中溶解。共享答案題A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.幾乎不溶[單選題]10.溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑100~不到1000ml中溶解的是A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.幾乎不溶正確答案:B參考解析:本題考查的是《中國(guó)藥典》的基本要求。“易溶”系指溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑1~不到10ml中溶解;“溶解”系指溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑10~不到30ml中溶解;“微溶”系指溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑100~不到1000ml中溶解。共享答案題A.伊馬替尼B.嗎啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.貝伐珠單抗[單選題]11.來(lái)源于天然產(chǎn)物,具有抗腫瘤活性的藥物是A.伊馬替尼B.嗎啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.貝伐珠單抗正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物的來(lái)源與分類。伊立替康為天然產(chǎn)物喜樹(shù)堿衍生物,貝伐珠單抗為抗體類藥物,屬于生物技術(shù)手段獲得的藥物,伊馬替尼是合成的蛋白酪氨酸激酶抑制劑,以上三個(gè)藥物均具有抗腫瘤活性;嗎啡來(lái)源于天然產(chǎn)物,具有鎮(zhèn)痛活性;洛伐他汀屬于微生物代謝物,具有降血脂的作用,不符合題干要求。共享答案題A.伊馬替尼B.嗎啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.貝伐珠單抗[單選題]12.屬于生物技術(shù)類的藥物,具有抗腫瘤活性的是A.伊馬替尼B.嗎啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.貝伐珠單抗正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物的來(lái)源與分類。伊立替康為天然產(chǎn)物喜樹(shù)堿衍生物,貝伐珠單抗為抗體類藥物,屬于生物技術(shù)手段獲得的藥物,伊馬替尼是合成的蛋白酪氨酸激酶抑制劑,以上三個(gè)藥物均具有抗腫瘤活性;嗎啡來(lái)源于天然產(chǎn)物,具有鎮(zhèn)痛活性;洛伐他汀屬于微生物代謝物,具有降血脂的作用,不符合題干要求。共享答案題A.伊馬替尼B.嗎啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.貝伐珠單抗[單選題]13.屬于靶向類藥物,具有抗腫瘤活性的是A.伊馬替尼B.嗎啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.貝伐珠單抗正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物的來(lái)源與分類。伊立替康為天然產(chǎn)物喜樹(shù)堿衍生物,貝伐珠單抗為抗體類藥物,屬于生物技術(shù)手段獲得的藥物,伊馬替尼是合成的蛋白酪氨酸激酶抑制劑,以上三個(gè)藥物均具有抗腫瘤活性;嗎啡來(lái)源于天然產(chǎn)物,具有鎮(zhèn)痛活性;洛伐他汀屬于微生物代謝物,具有降血脂的作用,不符合題干要求。共享答案題A.化學(xué)合成藥物B.天然藥物C.生物技術(shù)藥物D.中成藥E.原料藥[單選題]14.通過(guò)化學(xué)方法得到的小分子藥物為A.化學(xué)合成藥物B.天然藥物C.生物技術(shù)藥物D.中成藥E.原料藥正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物的來(lái)源與分類。通過(guò)化學(xué)合成方法得到的小分子的有機(jī)或無(wú)機(jī)藥物為化學(xué)合成藥物。細(xì)胞因子、重組蛋白質(zhì)藥物、抗體、疫苗和寡核苷酸藥物等都屬于生物技術(shù)藥物。通過(guò)發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素屬于來(lái)源于天然產(chǎn)物的藥物。共享答案題A.化學(xué)合成藥物B.天然藥物C.生物技術(shù)藥物D.中成藥E.原料藥[單選題]15.細(xì)胞因子、疫苗和寡核苷酸藥物屬于A.化學(xué)合成藥物B.天然藥物C.生物技術(shù)藥物D.中成藥E.原料藥正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物的來(lái)源與分類。通過(guò)化學(xué)合成方法得到的小分子的有機(jī)或無(wú)機(jī)藥物為化學(xué)合成藥物。細(xì)胞因子、重組蛋白質(zhì)藥物、抗體、疫苗和寡核苷酸藥物等都屬于生物技術(shù)藥物。通過(guò)發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素屬于來(lái)源于天然產(chǎn)物的藥物。共享答案題A.化學(xué)合成藥物B.天然藥物C.生物技術(shù)藥物D.中成藥E.原料藥[單選題]16.通過(guò)發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素屬于A.化學(xué)合成藥物B.天然藥物C.生物技術(shù)藥物D.中成藥E.原料藥正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物的來(lái)源與分類。通過(guò)化學(xué)合成方法得到的小分子的有機(jī)或無(wú)機(jī)藥物為化學(xué)合成藥物。細(xì)胞因子、重組蛋白質(zhì)藥物、抗體、疫苗和寡核苷酸藥物等都屬于生物技術(shù)藥物。通過(guò)發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素屬于來(lái)源于天然產(chǎn)物的藥物。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]17.藥物在與作用靶標(biāo)相互作用時(shí),通過(guò)鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合。藥物與靶標(biāo)之間通過(guò)偶極-偶極作用力結(jié)合的是A.B.C.D.E.正確答案:E參考解析:本題考查的是化學(xué)鍵的分類。在藥物和受體分子中,當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子,如N、O、S、鹵素等成鍵時(shí),由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻,導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布,產(chǎn)生電偶極。藥物分子的偶極與另一個(gè)帶電離子形成相互吸引的作用稱為離子-偶極作用。如果一個(gè)偶極和另一個(gè)偶極產(chǎn)生相互靜電作用,稱為偶極-偶極鍵,偶極作用常常發(fā)生在羰基與羰基等化合物之間(E選項(xiàng))。氫鍵的生成是由于藥物(或作用靶點(diǎn))分子中具有孤對(duì)電子的O、N、S、F、Cl等原子與作用靶標(biāo)(或藥物)中和C、N、O、S等共價(jià)結(jié)合的H形成的弱化學(xué)鍵(C選項(xiàng))。以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物,是一種不可逆的結(jié)合形式,和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相似(A選項(xiàng)),藥物與靶標(biāo)之間形成酰胺鍵。離子鍵通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間,通過(guò)靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用(B選項(xiàng))。當(dāng)藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用時(shí),可形成疏水鍵(D選項(xiàng))。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]18.藥物在與作用靶標(biāo)相互作用時(shí),通過(guò)鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合。藥物與靶標(biāo)之間通過(guò)氫鍵作用力結(jié)合的是A.B.C.D.E.正確答案:C參考解析:本題考查的是化學(xué)鍵的分類。在藥物和受體分子中,當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子,如N、O、S、鹵素等成鍵時(shí),由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻,導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布,產(chǎn)生電偶極。藥物分子的偶極與另一個(gè)帶電離子形成相互吸引的作用稱為離子-偶極作用。如果一個(gè)偶極和另一個(gè)偶極產(chǎn)生相互靜電作用,稱為偶極-偶極鍵,偶極作用常常發(fā)生在羰基與羰基等化合物之間(E選項(xiàng))。氫鍵的生成是由于藥物(或作用靶點(diǎn))分子中具有孤對(duì)電子的O、N、S、F、Cl等原子與作用靶標(biāo)(或藥物)中和C、N、O、S等共價(jià)結(jié)合的H形成的弱化學(xué)鍵(C選項(xiàng))。以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物,是一種不可逆的結(jié)合形式,和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相似(A選項(xiàng)),藥物與靶標(biāo)之間形成酰胺鍵。離子鍵通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間,通過(guò)靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用(B選項(xiàng))。當(dāng)藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用時(shí),可形成疏水鍵(D選項(xiàng))。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]19.藥物在與作用靶標(biāo)相互作用時(shí),通過(guò)鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合。藥物與靶標(biāo)之間通過(guò)共價(jià)鍵作用力結(jié)合的是A.B.C.D.E.正確答案:A參考解析:本題考查的是化學(xué)鍵的分類。在藥物和受體分子中,當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子,如N、O、S、鹵素等成鍵時(shí),由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻,導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布,產(chǎn)生電偶極。藥物分子的偶極與另一個(gè)帶電離子形成相互吸引的作用稱為離子-偶極作用。如果一個(gè)偶極和另一個(gè)偶極產(chǎn)生相互靜電作用,稱為偶極-偶極鍵,偶極作用常常發(fā)生在羰基與羰基等化合物之間(E選項(xiàng))。氫鍵的生成是由于藥物(或作用靶點(diǎn))分子中具有孤對(duì)電子的O、N、S、F、Cl等原子與作用靶標(biāo)(或藥物)中和C、N、O、S等共價(jià)結(jié)合的H形成的弱化學(xué)鍵(C選項(xiàng))。以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物,是一種不可逆的結(jié)合形式,和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相似(A選項(xiàng)),藥物與靶標(biāo)之間形成酰胺鍵。離子鍵通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間,通過(guò)靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用(B選項(xiàng))。當(dāng)藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用時(shí),可形成疏水鍵(D選項(xiàng))。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]20.藥物在與作用靶標(biāo)相互作用時(shí),通過(guò)鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合。藥物與靶標(biāo)之間通過(guò)離子鍵作用力結(jié)合的是A.B.C.D.E.正確答案:B參考解析:本題考查的是化學(xué)鍵的分類。在藥物和受體分子中,當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子,如N、O、S、鹵素等成鍵時(shí),由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻,導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布,產(chǎn)生電偶極。藥物分子的偶極與另一個(gè)帶電離子形成相互吸引的作用稱為離子-偶極作用。如果一個(gè)偶極和另一個(gè)偶極產(chǎn)生相互靜電作用,稱為偶極-偶極鍵,偶極作用常常發(fā)生在羰基與羰基等化合物之間(E選項(xiàng))。氫鍵的生成是由于藥物(或作用靶點(diǎn))分子中具有孤對(duì)電子的O、N、S、F、Cl等原子與作用靶標(biāo)(或藥物)中和C、N、O、S等共價(jià)結(jié)合的H形成的弱化學(xué)鍵(C選項(xiàng))。以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物,是一種不可逆的結(jié)合形式,和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相似(A選項(xiàng)),藥物與靶標(biāo)之間形成酰胺鍵。離子鍵通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間,通過(guò)靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用(B選項(xiàng))。當(dāng)藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用時(shí),可形成疏水鍵(D選項(xiàng))。共享答案題A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙?;痆單選題]21.保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗,發(fā)生的代謝反應(yīng)是A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙?;_答案:A參考解析:本題考查的是代謝類型。通過(guò)代謝物的結(jié)構(gòu)特征判斷代謝反應(yīng)類型。保泰松生成羥布宗,引入了羥基,屬于芳環(huán)羥基化代謝??R西平的代謝物是環(huán)氧化物,屬于烯烴環(huán)氧化代謝。氟西汀的代謝物是去甲氟西汀,去掉了甲基,屬于N一脫烷基代謝。美沙酮代謝為美沙醇,酮變成醇屬于還原反應(yīng)。共享答案題A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙酰化[單選題]22.卡馬西平在體內(nèi)代謝生成有毒性的環(huán)氧化物,發(fā)生的代謝反應(yīng)是A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙?;_答案:C參考解析:本題考查的是代謝類型。通過(guò)代謝物的結(jié)構(gòu)特征判斷代謝反應(yīng)類型。保泰松生成羥布宗,引入了羥基,屬于芳環(huán)羥基化代謝??R西平的代謝物是環(huán)氧化物,屬于烯烴環(huán)氧化代謝。氟西汀的代謝物是去甲氟西汀,去掉了甲基,屬于N一脫烷基代謝。美沙酮代謝為美沙醇,酮變成醇屬于還原反應(yīng)。共享答案題A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙酰化[單選題]23.氟西汀在體內(nèi)生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀發(fā)生的代謝反應(yīng)是A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙?;_答案:D參考解析:本題考查的是代謝類型。通過(guò)代謝物的結(jié)構(gòu)特征判斷代謝反應(yīng)類型。保泰松生成羥布宗,引入了羥基,屬于芳環(huán)羥基化代謝??R西平的代謝物是環(huán)氧化物,屬于烯烴環(huán)氧化代謝。氟西汀的代謝物是去甲氟西汀,去掉了甲基,屬于N一脫烷基代謝。美沙酮代謝為美沙醇,酮變成醇屬于還原反應(yīng)。共享答案題A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙酰化[單選題]24.(+)-(S)-美沙酮在體內(nèi)代謝生成3S,6S-α-(-)-美沙醇,發(fā)生的代謝反應(yīng)是A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙?;_答案:B參考解析:本題考查的是代謝類型。通過(guò)代謝物的結(jié)構(gòu)特征判斷代謝反應(yīng)類型。保泰松生成羥布宗,引入了羥基,屬于芳環(huán)羥基化代謝??R西平的代謝物是環(huán)氧化物,屬于烯烴環(huán)氧化代謝。氟西汀的代謝物是去甲氟西汀,去掉了甲基,屬于N一脫烷基代謝。美沙酮代謝為美沙醇,酮變成醇屬于還原反應(yīng)。共享答案題A.氟奮乃靜B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮[單選題]25.為去甲腎上腺素再攝取抑制藥,具有三環(huán)結(jié)構(gòu)的是A.氟奮乃靜B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮正確答案:C參考解析:本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)。阿米替林具有二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)母核,為三環(huán)類藥物結(jié)構(gòu);氟奮乃靜為多巴胺受體抑制劑,具有吩噻嗪結(jié)構(gòu),但作用時(shí)間短,利用其側(cè)鏈上的伯醇基,制備其長(zhǎng)鏈脂肪酸酯類的前藥,可使藥物維持作用時(shí)間延長(zhǎng);氟西汀含有手性碳,但臨床使用其外消旋體,為5-羥色胺再攝取抑制藥。共享答案題A.氟奮乃靜B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮[單選題]26.為多巴胺受體抑制藥,具有吩噻嗪結(jié)構(gòu)的前藥是A.氟奮乃靜B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮正確答案:A參考解析:本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)。阿米替林具有二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)母核,為三環(huán)類藥物結(jié)構(gòu);氟奮乃靜為多巴胺受體抑制劑,具有吩噻嗪結(jié)構(gòu),但作用時(shí)間短,利用其側(cè)鏈上的伯醇基,制備其長(zhǎng)鏈脂肪酸酯類的前藥,可使藥物維持作用時(shí)間延長(zhǎng);氟西汀含有手性碳,但臨床使用其外消旋體,為5-羥色胺再攝取抑制藥。共享答案題A.氟奮乃靜B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮[單選題]27.為5-羥色胺再攝取抑制藥,結(jié)構(gòu)中含有手性碳的是A.氟奮乃靜B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮正確答案:B參考解析:本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)。阿米替林具有二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)母核,為三環(huán)類藥物結(jié)構(gòu);氟奮乃靜為多巴胺受體抑制劑,具有吩噻嗪結(jié)構(gòu),但作用時(shí)間短,利用其側(cè)鏈上的伯醇基,制備其長(zhǎng)鏈脂肪酸酯類的前藥,可使藥物維持作用時(shí)間延長(zhǎng);氟西汀含有手性碳,但臨床使用其外消旋體,為5-羥色胺再攝取抑制藥。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]28.分子結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三個(gè)部分構(gòu)成的H2受體阻斷藥是A.B.C.D.E.正確答案:E參考解析:本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。西咪替丁化學(xué)結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三個(gè)部分構(gòu)成。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]29.化學(xué)結(jié)構(gòu)中堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為用胍基取代的噻唑環(huán),氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是N-氨基磺?;撸揌2受體阻斷藥是A.B.C.D.E.正確答案:C參考解析:本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。法莫替丁,堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為用胍基取代的噻唑環(huán),氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是N-氨基磺?;摺9蚕泶鸢割}A.B.C.D.E.[單選題]30.化學(xué)結(jié)構(gòu)中堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為二甲胺甲基呋喃,氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是二氨基硝基乙烯,該H2受體阻斷藥是A.B.C.D.E.正確答案:B參考解析:本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。雷尼替丁,堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為二甲胺甲基呋喃,氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是二氨基硝基乙烯,為反式體,順式體無(wú)活性。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]31.化學(xué)結(jié)構(gòu)中哌啶甲苯環(huán)代替了在雷尼替丁結(jié)構(gòu)中的五元堿性芳雜環(huán),以含氧四原子鏈替代含硫四原子鏈、將其原脒(或胍)結(jié)構(gòu)改為酰胺得到的藥物是A.B.C.D.E.正確答案:D參考解析:本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。羅沙替丁是用哌啶甲苯環(huán)代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁結(jié)構(gòu)中的五元堿性芳雜環(huán)。以含氧四原子鏈替代含硫四原子鏈、將其原脒(或胍)結(jié)構(gòu)改為酰胺。共享答案題A.泡騰顆粒B.可溶顆粒C.混懸顆粒D.控釋顆粒E.腸溶顆粒[單選題]32.在酸性條件下基本不釋放藥物的顆粒是A.泡騰顆粒B.可溶顆粒C.混懸顆粒D.控釋顆粒E.腸溶顆粒正確答案:E參考解析:本題考查的是口服顆粒劑的分類和特點(diǎn)。A選項(xiàng),泡騰顆粒系指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸,遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。B選項(xiàng),可溶顆粒通稱為顆粒。C選項(xiàng),混懸顆粒系指難溶性固體藥物與適宜輔料制成一定粒度的干燥顆粒劑。D選項(xiàng),控釋顆粒系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。E選項(xiàng),腸溶顆粒耐胃酸,而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放,可防止藥物在胃內(nèi)分解失效。共享答案題A.泡騰顆粒B.可溶顆粒C.混懸顆粒D.控釋顆粒E.腸溶顆粒[單選題]33.含碳酸氫鈉和有機(jī)酸的顆粒是A.泡騰顆粒B.可溶顆粒C.混懸顆粒D.控釋顆粒E.腸溶顆粒正確答案:A參考解析:本題考查的是口服顆粒劑的分類和特點(diǎn)。A選項(xiàng),泡騰顆粒系指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸,遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。B選項(xiàng),可溶顆粒通稱為顆粒。C選項(xiàng),混懸顆粒系指難溶性固體藥物與適宜輔料制成一定粒度的干燥顆粒劑。D選項(xiàng),控釋顆粒系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。E選項(xiàng),腸溶顆粒耐胃酸,而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放,可防止藥物在胃內(nèi)分解失效。共享答案題A.泡騰顆粒B.可溶顆粒C.混懸顆粒D.控釋顆粒E.腸溶顆粒[單選題]34.難溶性固體藥物宜制成A.泡騰顆粒B.可溶顆粒C.混懸顆粒D.控釋顆粒E.腸溶顆粒正確答案:C參考解析:本題考查的是口服顆粒劑的分類和特點(diǎn)。A選項(xiàng),泡騰顆粒系指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸,遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。B選項(xiàng),可溶顆粒通稱為顆粒。C選項(xiàng),混懸顆粒系指難溶性固體藥物與適宜輔料制成一定粒度的干燥顆粒劑。D選項(xiàng),控釋顆粒系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。E選項(xiàng),腸溶顆粒耐胃酸,而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放,可防止藥物在胃內(nèi)分解失效。共享答案題A.泡騰顆粒B.可溶顆粒C.混懸顆粒D.控釋顆粒E.腸溶顆粒[單選題]35.能夠恒速釋放藥物的顆粒劑是A.泡騰顆粒B.可溶顆粒C.混懸顆粒D.控釋顆粒E.腸溶顆粒正確答案:D參考解析:本題考查的是口服顆粒劑的分類和特點(diǎn)。A選項(xiàng),泡騰顆粒系指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸,遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。B選項(xiàng),可溶顆粒通稱為顆粒。C選項(xiàng),混懸顆粒系指難溶性固體藥物與適宜輔料制成一定粒度的干燥顆粒劑。D選項(xiàng),控釋顆粒系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。E選項(xiàng),腸溶顆粒耐胃酸,而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放,可防止藥物在胃內(nèi)分解失效。共享答案題A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融變時(shí)限E.微生物限度[單選題]36.顆粒劑需檢查,散劑不用檢查的項(xiàng)目是A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融變時(shí)限E.微生物限度正確答案:C參考解析:本題考查的是口服散劑和顆粒劑的質(zhì)量要求。散劑、顆粒劑均需檢查的質(zhì)量項(xiàng)目有粒度、干燥失重(水分)、裝量差異、微生物限度(衛(wèi)生學(xué)檢查)。此外可溶性顆粒劑需進(jìn)行溶化性檢查。崩解度是固體制劑(片劑、膠囊等)在水中或人工胃液中崩散變成細(xì)顆粒的過(guò)程,散劑、顆粒劑均不需檢查此項(xiàng)目。共享答案題A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融變時(shí)限E.微生物限度[單選題]37.顆粒劑、散劑均需檢查的項(xiàng)目是A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融變時(shí)限E.微生物限度正確答案:E參考解析:本題考查的是口服散劑和顆粒劑的質(zhì)量要求。散劑、顆粒劑均需檢查的質(zhì)量項(xiàng)目有粒度、干燥失重(水分)、裝量差異、微生物限度(衛(wèi)生學(xué)檢查)。此外可溶性顆粒劑需進(jìn)行溶化性檢查。崩解度是固體制劑(片劑、膠囊等)在水中或人工胃液中崩散變成細(xì)顆粒的過(guò)程,散劑、顆粒劑均不需檢查此項(xiàng)目。共享答案題A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融變時(shí)限E.微生物限度[單選題]38.顆粒劑、散劑均不需檢查的項(xiàng)目是A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融變時(shí)限E.微生物限度正確答案:B參考解析:本題考查的是口服散劑和顆粒劑的質(zhì)量要求。散劑、顆粒劑均需檢查的質(zhì)量項(xiàng)目有粒度、干燥失重(水分)、裝量差異、微生物限度(衛(wèi)生學(xué)檢查)。此外可溶性顆粒劑需進(jìn)行溶化性檢查。崩解度是固體制劑(片劑、膠囊等)在水中或人工胃液中崩散變成細(xì)顆粒的過(guò)程,散劑、顆粒劑均不需檢查此項(xiàng)目。共享答案題A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉[單選題]39.軟膏劑的烴類基質(zhì)是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉正確答案:D參考解析:本題考查的是軟膏劑基質(zhì)的分類。軟膏劑基質(zhì)的分類為油脂性和水溶性(纖維素衍生物、聚乙二醇)。ACD選項(xiàng),油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氫化植物油),類脂(羊毛脂、蜂蠟),烴類(凡士林、固體石蠟)和硅酮類(硅油)。B選項(xiàng),卡波姆是典型的水溶性基質(zhì)。E選項(xiàng),一價(jià)皂(月桂醇硫酸鈉)為O/W型乳化劑。共享答案題A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉[單選題]40.軟膏劑的類脂類基質(zhì)是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉正確答案:A參考解析:本題考查的是軟膏劑基質(zhì)的分類。軟膏劑基質(zhì)的分類為油脂性和水溶性(纖維素衍生物、聚乙二醇)。ACD選項(xiàng),油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氫化植物油),類脂(羊毛脂、蜂蠟),烴類(凡士林、固體石蠟)和硅酮類(硅油)。B選項(xiàng),卡波姆是典型的水溶性基質(zhì)。E選項(xiàng),一價(jià)皂(月桂醇硫酸鈉)為O/W型乳化劑。共享答案題A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉[單選題]41.軟膏劑的水溶性基質(zhì)是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉正確答案:B參考解析:本題考查的是軟膏劑基質(zhì)的分類。軟膏劑基質(zhì)的分類為油脂性和水溶性(纖維素衍生物、聚乙二醇)。ACD選項(xiàng),油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氫化植物油),類酯(羊毛脂、蜂蠟),烴類(凡士林、固體石蠟)和硅酮類(硅油)。B選項(xiàng),卡波姆是典型的水溶性基質(zhì)。E選項(xiàng),一價(jià)皂(月桂醇硫酸鈉)為O/W型乳化劑。共享答案題A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉[單選題]42.O/W型乳化劑是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉正確答案:E參考解析:本題考查的是軟膏劑基質(zhì)的分類。軟膏劑基質(zhì)的分類為油脂性和水溶性(纖維素衍生物、聚乙二醇)。ACD選項(xiàng),油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氫化植物油),類酯(羊毛脂、蜂蠟),烴類(凡士林、固體石蠟)和硅酮類(硅油)。B選項(xiàng),卡波姆是典型的水溶性基質(zhì)。E選項(xiàng),一價(jià)皂(月桂醇硫酸鈉)為O/W型乳化劑。共享答案題A.液狀石蠟B.交聯(lián)聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80[單選題]43.拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力,常用作拋射劑的是A.液狀石蠟B.交聯(lián)聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80正確答案:C參考解析:本題考查的是氣霧劑、片劑和栓劑的添加劑。A選項(xiàng),液狀石蠟可作為軟膏劑的油脂性基質(zhì)。B選項(xiàng),交聯(lián)聚維酮是典型的片劑崩解劑,一般使用后都具有良好的崩解作用。C選項(xiàng),氫氟烷烴類拋射劑是目前最有應(yīng)用前景的類氯氟烷烴的替代品,主要有HFA一134a(四氟乙烷)和HFA一227(七氟丙烷)。D選項(xiàng),乙基纖維素(EC)是水不溶性的包衣材料。E選項(xiàng),表面活性劑聚山梨酯80可以作為吸收促進(jìn)劑。共享答案題A.液狀石蠟B.交聯(lián)聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80[單選題]44.口服片劑的崩解是影響其體內(nèi)吸收的重要過(guò)程,常用作片劑崩解劑的是A.液狀石蠟B.交聯(lián)聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80正確答案:B參考解析:本題考查的是氣霧劑、片劑和栓劑的添加劑。A選項(xiàng),液狀石蠟可作為軟膏劑的油脂性基質(zhì)。B選項(xiàng),交聯(lián)聚維酮是典型的片劑崩解劑,一般使用后都具有良好的崩解作用。C選項(xiàng),氫氟烷烴類拋射劑是目前最有應(yīng)用前景的類氯氟烷烴的替代品,主要有HFA一134a(四氟乙烷)和HFA一227(七氟丙烷)。D選項(xiàng),乙基纖維素(EC)是水不溶性的包衣材料。E選項(xiàng),表面活性劑聚山梨酯80可以作為吸收促進(jìn)劑。共享答案題A.液狀石蠟B.交聯(lián)聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80[單選題]45.發(fā)揮全身治療作用的栓劑處方中往往需要加入吸收促進(jìn)劑以增加藥物的吸收,常用作栓劑吸收促進(jìn)劑的是A.液狀石蠟B.交聯(lián)聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80正確答案:E參考解析:本題考查的是氣霧劑、片劑和栓劑的添加劑。A選項(xiàng),液狀石蠟可作為軟膏劑的油脂性基質(zhì)。B選項(xiàng),交聯(lián)聚維酮是典型的片劑崩解劑,一般使用后都具有良好的崩解作用。C選項(xiàng),氫氟烷烴類拋射劑是目前最有應(yīng)用前景的類氯氟烷烴的替代品,主要有HFA一134a(四氟乙烷)和HFA一227(七氟丙烷)。D選項(xiàng),乙基纖維素(EC)是水不溶性的包衣材料。E選項(xiàng),表面活性劑聚山梨酯80可以作為吸收促進(jìn)劑。共享答案題A.吸收B.分布C.消除D.代謝E.排泄[單選題]46.血漿蛋白結(jié)合率不影響藥物的A.吸收B.分布C.消除D.代謝E.排泄正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物體內(nèi)過(guò)程的因素和性質(zhì)。A選項(xiàng),血漿蛋白結(jié)合率屬于分布過(guò)程,是吸收之后的過(guò)程,所以不影響吸收。B選項(xiàng),分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過(guò)程。C選項(xiàng),代謝與排泄過(guò)程合稱為消除。D選項(xiàng),無(wú)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程的是代謝,代謝是藥物酶降解的過(guò)程。E選項(xiàng),腎臟是人體排泄藥物及其代謝物的最重要器官。共享答案題A.吸收B.分布C.消除D.代謝E.排泄[單選題]47.無(wú)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程的是A.吸收B.分布C.消除D.代謝E.排泄正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物體內(nèi)過(guò)程的因素和性質(zhì)。A選項(xiàng),血漿蛋白結(jié)合率屬于分布過(guò)程,是吸收之后的過(guò)程,所以不影響吸收。B選項(xiàng),分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過(guò)程。C選項(xiàng),代謝與排泄過(guò)程合稱為消除。D選項(xiàng),無(wú)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程的是代謝,代謝是藥物酶降解的過(guò)程。E選項(xiàng),腎臟是人體排泄藥物及其代謝物的最重要器官。共享答案題A.解離多,重吸收少,排泄快B.解離少,重吸收多,排泄慢C.解離多,重吸收少,排泄慢D.解離少,重吸收少,排泄快E.解離多,重吸收多,排泄快[單選題]48.腎小管中,弱酸在酸性尿液中是A.解離多,重吸收少,排泄快B.解離少,重吸收多,排泄慢C.解離多,重吸收少,排泄慢D.解離少,重吸收少,排泄快E.解離多,重吸收多,排泄快正確答案:B參考解析:本題考查的是腎小管重吸收機(jī)理。酸化尿液,弱酸解離少,分子型增加,重吸收增加,排泄減慢(酸酸、堿堿);弱堿反之。堿化尿液,弱酸解離增加,分子型減少,重吸收減少,排泄加快(酸堿、堿酸)。共享答案題A.解離多,重吸收少,排泄快B.解離少,重吸收多,排泄慢C.解離多,重吸收少,排泄慢D.解離少,重吸收少,排泄快E.解離多,重吸收多,排泄快[單選題]49.腎小管中,弱酸在堿性尿液中是A.解離多,重吸收少,排泄快B.解離少,重吸收多,排泄慢C.解離多,重吸收少,排泄慢D.解離少,重吸收少,排泄快E.解離多,重吸收多,排泄快正確答案:A參考解析:本題考查的是腎小管重吸收機(jī)理。酸化尿液,弱酸解離少,分子型增加,重吸收增加,排泄減慢(酸酸、堿堿);弱堿反之。堿化尿液,弱酸解離增加,分子型減少,重吸收減少,排泄加快(酸堿、堿酸)。共享答案題A.解離多,重吸收少,排泄快B.解離少,重吸收多,排泄慢C.解離多,重吸收少,排泄慢D.解離少,重吸收少,排泄快E.解離多,重吸收多,排泄快[單選題]50.腎小管中,弱堿在酸性尿液中是A.解離多,重吸收少,排泄快B.解離少,重吸收多,排泄慢C.解離多,重吸收少,排泄慢D.解離少,重吸收少,排泄快E.解離多,重吸收多,排泄快正確答案:A參考解析:本題考查的是腎小管重吸收機(jī)理。酸化尿液,弱酸解離少,分子型增加,重吸收增加,排泄減慢(酸酸、堿堿);弱堿反之。堿化尿液,弱酸解離增加,分子型減少,重吸收減少,排泄加快(酸堿、堿酸)。共享答案題A.無(wú)定型較穩(wěn)定型溶解度高B.以水合物<無(wú)水物<有機(jī)溶劑化物的順序溶解度增加C.制成鹽可增加藥物的溶解度D.固體分散體增加藥物的溶解度E.微粉化使溶解度增加[單選題]51.螺內(nèi)酯為難溶性藥物,氣流粉碎后,螺內(nèi)酯的吸收量增加10~12倍是因?yàn)锳.無(wú)定型較穩(wěn)定型溶解度高B.以水合物<無(wú)水物<有機(jī)溶劑化物的順序溶解度增加C.制成鹽可增加藥物的溶解度D.固體分散體增加藥物的溶解度E.微粉化使溶解度增加正確答案:E參考解析:本題考查的是增加藥物的溶出速率的方法。增加藥物的溶出速率的方法有粉末納米化、使用表面活性劑外,還可采取制成鹽或親水性前體藥物、固體分散體、環(huán)糊精包合物、磷脂復(fù)合物等方法提高溶出速度。螺內(nèi)酯氣流粉碎可使粉末納米化(E選項(xiàng))。尼群地平有3種晶型,一般多晶型包括穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和無(wú)定型。無(wú)定型的結(jié)晶熔點(diǎn)低、溶解度大、溶出速度快(A選項(xiàng))。甲苯磺丁脲制成鈉鹽藥物的溶解度增加(C選項(xiàng))。溶劑法(溶解后揮發(fā)溶劑)使灰黃霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮載體中,形成固體分散體(D選項(xiàng))。對(duì)于溶媒化物一般以水合物<無(wú)水物<有機(jī)溶劑化物的順序溶解度增加,吸收增加(B選項(xiàng))。共享答案題A.無(wú)定型較穩(wěn)定型溶解度高B.以水合物<無(wú)水物<有機(jī)溶劑化物的順序溶解度增加C.制成鹽可增加藥物的溶解度D.固體分散體增加藥物的溶解度E.微粉化使溶解度增加[單選題]52.降壓藥尼群地平有3種晶型,晶型Ⅲ的生物利用度最高是因?yàn)锳.無(wú)定型較穩(wěn)定型溶解度高B.以
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