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大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)及多肽類(lèi)抗生素1大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素學(xué)習(xí)目標(biāo)2大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素掌握大環(huán)內(nèi)酯及林可霉素類(lèi)抗生素的抗菌譜、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及防治措施能提供大環(huán)內(nèi)酯及林可霉素類(lèi)抗生素的用藥咨詢(xún)與信息;能為相應(yīng)患者合理性的選擇該類(lèi)藥物并進(jìn)行用藥指導(dǎo);能正確書(shū)寫(xiě)該類(lèi)藥物的處方并能解釋處方的合理性第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)3大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素具有大環(huán)內(nèi)酯共同核心結(jié)構(gòu)天然品 紅霉素人工合成品 羅紅霉素、阿奇霉素等紅霉素(erythromycin)4大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素紅霉素體內(nèi)過(guò)程5大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素口服易被胃酸破壞,故常服用腸溶片或酯化物。體內(nèi)分布廣泛,可分布到除腦脊液以外的各種體液和組織中。t1/2約為2

h主要在肝代謝。主要從膽汁排泄,故在膽汁中濃度高,可形成肝腸循環(huán)。紅霉素抗菌譜與青霉素相似而略廣6大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素相似略廣7大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素G+球菌:金葡菌,鏈球菌,雙球菌等G+桿菌:白喉?xiàng)U菌,破傷風(fēng)桿

菌、產(chǎn)氣夾膜桿菌,炭疽桿菌

G-球菌:腦膜炎球菌,淋球菌:螺旋體放線菌G-桿菌:百日咳,彎曲桿菌等軍團(tuán)菌支原體、衣原體、立克次體厭氧菌紅霉素臨床應(yīng)用青霉素的替代品,主要用于治療耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過(guò)敏患者彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎、支原體肺炎、軍團(tuán)菌肺炎、白喉、百日咳的首選藥。8大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素紅霉素不良反應(yīng)口服胃腸道反應(yīng),最常見(jiàn)。改為腸溶片或腸溶膠囊飯后服用9大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素紅霉素不良反應(yīng)少數(shù)有肝損害(紅霉素酯化物),膽汁淤積性黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高。10大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素紅霉素不良反應(yīng)心臟毒性靜滴過(guò)快產(chǎn)生,心電圖異常。耳毒性紅霉素每天用量大于4g,表現(xiàn)為聽(tīng)力下降。過(guò)敏性反應(yīng)表現(xiàn)為皮疹、藥熱等。11大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素處方分析患者,男,43

歲,診斷為支原體肺炎。醫(yī)生開(kāi)??的處方如下,請(qǐng)分析合理否?注射用乳糖酸紅霉素

0.25g×95%葡萄糖注射液250ml用法:一日3次,靜脈點(diǎn)滴大想環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗一生素

想,

合理否?12阿奇霉素azithromycin13大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素阿奇霉素抗菌譜>

紅霉素,增加了對(duì)G-菌的作用,且強(qiáng)于紅霉素;對(duì)某些細(xì)菌有快速殺滅作用;對(duì)肺炎支原體作用最強(qiáng)半衰期是大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)中最長(zhǎng)者,每天用藥1次即可;不良反應(yīng)輕。主要胃腸道14大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素克拉霉素clarithromycin115大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素特點(diǎn):抗菌活性強(qiáng)于紅霉素,對(duì)酸穩(wěn)定,口服吸收完全且迅速,不受進(jìn)食影響。分布在組織中的濃度明顯高于血中濃度;不良反應(yīng)輕于紅霉素。首過(guò)效應(yīng)明顯,生物利用度低。16大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素克拉霉素第二節(jié) 林可霉素類(lèi)抗生素17大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素林可霉素類(lèi)抗生素18大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素“欣弗”事件19大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素抗菌譜與紅霉素相似,克林霉素的抗菌活性比林可霉素強(qiáng)4~8倍。特點(diǎn):對(duì)各類(lèi)厭氧菌有強(qiáng)大的抗菌作用,對(duì)G+需氧菌作用強(qiáng),對(duì)部分需氧G-球菌、人型支原體、沙眼衣原體有抑制作用。作用機(jī)制同大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。注意:林可霉素+紅霉素,產(chǎn)生拮抗作用。分布到全身組織和體液,骨組織濃度更高20大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素林可霉素類(lèi)抗生素〔臨床應(yīng)用〕21大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素厭氧菌等引起的口腔、腹腔、婦科的感染;需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及軟組織、膽道感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎等。金葡菌引起的骨髓炎為首選藥。〔不良反應(yīng)〕胃腸道反應(yīng),偽膜性腸炎,輕度皮疹、藥熱、瘙癢,一過(guò)性中性粒細(xì)胞和血小板減少。偶見(jiàn)黃疸和肝損傷。第三節(jié) 多肽類(lèi)抗生素22大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素萬(wàn)古霉素類(lèi)23大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素萬(wàn)古霉素類(lèi)臨床應(yīng)用24大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素嚴(yán)重G+菌感染,特別是MRSA、MRSE和腸球菌所致感染,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。對(duì)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素過(guò)敏的嚴(yán)重G+菌感染患者口服可用于經(jīng)甲硝唑治療無(wú)效的艱難梭菌所致假膜性腸炎患者。萬(wàn)古霉素類(lèi)不良反應(yīng)25大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素耳毒性腎毒性 損傷腎小管,嚴(yán)重可致腎衰過(guò)敏反應(yīng) 偶有斑塊樣皮疹和過(guò)敏性休克快速靜注萬(wàn)古霉素可引起“紅人綜合征”口服有惡心、嘔吐、金屬異味和眩暈靜注偶發(fā)血栓性靜脈炎大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的抗菌譜與青霉素相似而略廣。主要用于敏感菌及耐青霉素的細(xì)菌感染和對(duì)青霉素過(guò)敏的患者。林可霉素和克林霉素對(duì)耐青霉素的G+菌、厭氧菌有很好的抗菌作用,主要用于金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎等。萬(wàn)古霉素由于毒性大,僅用于嚴(yán)重G+菌感染,特別是MRSA、MRSE和腸球菌所致感染,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。小結(jié)26大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)及多肽類(lèi)抗生素你聯(lián)想到了什么小兒食欲下降可否用紅霉素?青霉素皮試陽(yáng)性患者可換用哪些抗生素?青霉素耐藥時(shí)可換用哪些抗生素?27大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素習(xí)

題28大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素軍團(tuán)菌感染應(yīng)首選:A.

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