妥舒沙星資料

一、 商品名：甲苯磺酸妥舒沙星，化學(xué)名稱：7-[3-氨基-1-（毗咯烷基）]-1-（2,4-二氟苯基）-6-氟-1,4-二氫-4-氧-1,8-蔡啶-3-羧酸對甲苯磺酸鹽一水物。主要成份：甲苯磺酸妥舒沙星單水化合物。產(chǎn)品代碼：C0001二、 分子式及結(jié)構(gòu)式：分子式：C19H15F3N4O3?C7H8O3S?H2O 分子量：594.57結(jié)構(gòu)式：?卜叩F三、作用與用途:本品為原料藥，為第三代喹諾酮類廣譜抗菌藥，通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶達到抑菌或殺菌作用，主要用于由妥舒沙星敏感菌所致的各種感染，如尿路感染；呼吸道感染；眼、耳、鼻、喉感染；婦科、生殖系統(tǒng)感染；腹部和肝、膽系統(tǒng)感染；骨和關(guān)節(jié)感染；皮膚感染；敗血癥和心內(nèi)膜炎；腦膜炎等。其抗菌作用比環(huán)丙沙星強2-4倍，且對中樞神經(jīng)毒性低，對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、厭氧菌等細(xì)菌有抗菌作用。四、理化性質(zhì)：本品為白色至淡黃色結(jié)品性粉末，無臭，味微苦，有引濕性，遇光色漸變深，本品在二甲基甲酰胺或冰醋酸中易溶，在氫氧化鈉試液中微溶，在水、氯仿中幾乎不溶。五、 抗菌譜本品為喹諾酮類廣譜抗菌藥。體外對下列細(xì)菌有抗菌作用：革蘭陽性菌：肺炎球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、葡萄球菌屬細(xì)菌等。革蘭陰性菌：腸桿菌科細(xì)菌如不動桿菌屬、變形桿菌屬、檸檬酸菌屬、沙門菌屬（傷寒和副傷寒沙門菌除外）、沙雷菌屬細(xì)菌及大腸埃希菌等。其他革蘭陰性菌包括銅綠假單胞菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌等。厭氧菌：消化鏈球菌、瘞瘡丙酸桿菌等。六、 臨床優(yōu)點：1、 妥舒沙星與其它喹諾酮類藥物相比，一個顯著的差異在于7位接3-氨基-1-毗咯烷基而不是哌嗪環(huán)。使妥舒沙星對革蘭氏陽性菌和陰性菌以及厭氧菌具有很強的抗菌活性。本品藥理與臨床研究表明：本品對金葡菌、耐甲氧西林金葡、表皮菌球菌、化膿性鏈球菌和肺炎球菌的最低抑菌濃度明顯較環(huán)丙沙星、氧氟沙星、諾氟沙星強；對糞腸球菌和屎腸球菌略強于環(huán)丙沙星，明顯強于氧氟沙星和諾氟沙星；對脆弱類桿菌、難梭菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌和脆弱類桿菌強于氧氟沙星等，體外傳代（8代）無耐藥性出現(xiàn)。2、 本品具有良好的藥代動力學(xué)性能，口服吸收迅速而完全，口服37.5mg、75mg、150mg和300mg的血藥峰濃度（Cmax）分別為0.16mg/mL、0.29mg/mL、0.37mg/mL、0.81mg/mL，達峰時間（tmax）為1?1.5小時，血消除半衰期。1/2）為3?4小時，24小時內(nèi)尿中排出的藥物為服藥量的25?48%。本品無藥物蓄積作用，在大部分組織中的濃度均高于血清濃度。3、臨床實驗中甲苯磺酸妥舒沙星片治療呼吸道、尿路、腹腔和皮膚軟組織感染319例，結(jié)果顯示有效率89.6%，痊愈率68.6%，細(xì)菌清除率90.4%，甲苯磺酸妥舒沙星片的不良反應(yīng)少見而輕微，發(fā)生率為6.9%，主要為消化道反應(yīng)和皮疹等，均呈一過性。綜上所述，甲苯磺酸妥舒沙星片具有抗菌范圍廣，抗菌活性強，