創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介

創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介2023/12/27創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介企業(yè)情況介紹（一）公司成立于2011年11月注冊(cè)在北京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)，專(zhuān)注創(chuàng)新藥研究開(kāi)發(fā)出資方：王志巖51%（有部分股權(quán)代持）北京奇?zhèn)愄煊觿?chuàng)業(yè)投資有限公司49%王志巖擔(dān)任董事長(zhǎng)兼總經(jīng)理，負(fù)責(zé)研發(fā)及總體運(yùn)營(yíng)獲得榮譽(yù)：“北京經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)海外高層次人才創(chuàng)辦企業(yè)”“中關(guān)村高新技術(shù)企業(yè)”、“中關(guān)村金種子工程企業(yè)”創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介企業(yè)情況介紹（二）研發(fā)運(yùn)營(yíng)模式-采用國(guó)際制藥企業(yè)行之有效的研發(fā)模式公負(fù)責(zé)統(tǒng)籌規(guī)劃、項(xiàng)目管理司與國(guó)際上高質(zhì)量研發(fā)外包企業(yè)（CRO）結(jié)盟，進(jìn)行早期的化學(xué)合成、藥物篩選、及藥理藥效的實(shí)驗(yàn)工作北京康龍化成、上海藥明康德、上海桑迪亞目前有6名全職員工，負(fù)責(zé)新藥研發(fā)的調(diào)研、立項(xiàng)、項(xiàng)目管理、與政府對(duì)接及企業(yè)投融資新藥研發(fā)成果及進(jìn)展2型糖尿病；心血管疾?。鼓?；流感疾病仿制藥研發(fā)策略及推進(jìn)創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介企業(yè)情況介紹（三）創(chuàng)新藥研發(fā)策略設(shè)計(jì)發(fā)明me-too/me-better創(chuàng)新藥設(shè)計(jì)發(fā)明創(chuàng)新前體藥化合物針對(duì)在臨床上已經(jīng)應(yīng)用并驗(yàn)證的藥物改善母核藥物的藥代和藥效創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介自主研發(fā)-治療2型糖尿病的新藥：

PLD-101：新型鈉依賴(lài)性葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（SGLT2）抑制劑創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介

糖尿病市場(chǎng)分析全球的糖尿病患者2010年為2.8億，預(yù)計(jì)2030年肯定突破5億中國(guó)有9200萬(wàn)糖尿病患者（患病率為9.7%）,約1.5億糖尿病前期患者糖尿病人群數(shù)量占全球的1/3

中國(guó)糖尿病用藥市場(chǎng)2010年為110億元，預(yù)計(jì)2015年將達(dá)200億元?jiǎng)?chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介普祿德醫(yī)藥保密文件7PLD-101治病新機(jī)制–降低血糖的腎重吸收

在正常生理狀態(tài)下，尿中沒(méi)有糖。血液經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)，血糖全部濾到原尿，經(jīng)過(guò)腎的近曲小管后，全部被重吸收。重吸收過(guò)程通過(guò)鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)子，簡(jiǎn)稱(chēng)為SGLT1及SGLT2。SGLT2僅存在于S1段，負(fù)責(zé)吸收90%以上的糖；SGLT1在近曲小管的S3段吸收約10%的糖。SGLT2抑制劑為糖尿病的治療提供了新的途徑,是目前世界上唯一不通過(guò)胰島素而降低血糖的新藥；PLD-101顯著優(yōu)于“達(dá)格列凈”，改善對(duì)進(jìn)口藥的依賴(lài)，為國(guó)家、為廣大患者大大減低醫(yī)療費(fèi)用的支出。創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介SGLT1(180升/天)(900毫克/升)=162克/天10%Glucose無(wú)尿糖S1S3PLD-101治病新途徑：降低血糖的腎重吸收SGLT290%創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介PLD-101優(yōu)勢(shì)國(guó)際前沿新型治療藥物優(yōu)型SGLT2抑制劑不依賴(lài)胰島素，適用于所有糖尿病患者在大鼠體內(nèi)具備與達(dá)格列凈等同的藥效安全、無(wú)毒性沒(méi)有觀察到的不良效應(yīng)水平(NOAEL)?100毫克/公斤化學(xué)合成簡(jiǎn)單、產(chǎn)率高已擁有全球知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)（至2032年）藥代動(dòng)力學(xué)半衰期(小時(shí)）口服利用率(%)達(dá)格列凈4.1469.1PLD-1013088創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介

PLD-101

創(chuàng)新藥專(zhuān)利申請(qǐng)情況治療2型糖尿病新藥：PLD-101新型SGLT2抑制劑申請(qǐng)國(guó)際PCT專(zhuān)利和中國(guó)專(zhuān)利國(guó)際PCT專(zhuān)利申請(qǐng)（PCT/CN2012/071375）進(jìn)入國(guó)家階段中國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)（201210040202.X）進(jìn)入實(shí)審階段創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介自主研發(fā)—新型凝血酶抑制劑：

PLD-201：優(yōu)型達(dá)比加群酯創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介PLD-201達(dá)比加群酯–凝血酶抑制劑預(yù)防房顫患者腦卒中（勃林格殷格翰）2010年10月美國(guó)FDA批準(zhǔn)-“Pradaxa”2011年4月15日歐盟EMA批準(zhǔn)2013年3月4日中國(guó)批準(zhǔn)“泰畢全”顯著降低房顫患者的卒中疾病發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，預(yù)防效果優(yōu)于華法林顱內(nèi)出血、總出血事件和危及生命的大出血風(fēng)險(xiǎn),均顯著低于華法林創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介房顫患者腦卒中患病率高中國(guó)房顫發(fā)病率在普通人群中（30歲以上）達(dá)到0.8%，在80歲以上人群中房顫發(fā)病率達(dá)30%中國(guó)已有1000萬(wàn)房顫患者房顫患者腦卒中的患病率為17.5%抗凝血藥物可以降低房顫患者腦卒中的患病率達(dá)比加群酯，華法林，利伐沙班，阿哌沙班

中國(guó)市場(chǎng)預(yù)估每年銷(xiāo)售額將達(dá)100億元?jiǎng)?chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介PLD-201達(dá)比加群優(yōu)型前體新藥口服利用率與達(dá)比加群酯相似凝血抑制效果（aPTT）優(yōu)越已擁有全球知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)（至2032年）化學(xué)合成簡(jiǎn)單、成本低、產(chǎn)率高

服藥劑量（10毫克/公斤）aPTT凝血試驗(yàn)?zāi)獣r(shí)間（秒）空白對(duì)照16.7±6.8達(dá)比加群酯26.3±6.4**PLD-20139.6±3.4****p<0.01創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介PLD-201創(chuàng)新藥專(zhuān)利申請(qǐng)情況治療心血管疾病新藥：PLD-201新型凝血酶抑制劑申請(qǐng)國(guó)際PCT專(zhuān)利和中國(guó)專(zhuān)利國(guó)際PCT專(zhuān)利申請(qǐng)（PCT/CN2012/078897）尚未公開(kāi)發(fā)表中國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)（201210252163.X）進(jìn)入實(shí)審階段創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介新型血小板凝聚抑制劑：

PLD-301普利格雷（Pligrel)創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介氯吡格雷–血小板凝聚抑制劑世界上應(yīng)用最廣泛的抗血小板凝聚藥物臨床上用于治療動(dòng)脈粥樣硬化疾病、急性冠脈綜合癥及血栓性并發(fā)癥等多年臨床應(yīng)用證實(shí)對(duì)血栓性心腦血管疾病的療效及安全性氯吡格雷是一個(gè)前體藥物，在體內(nèi)經(jīng)過(guò)肝臟CYP450酶系的兩步氧化反應(yīng)，代謝產(chǎn)生活性代謝物主要的酶活性：CYP2C19、CYP3A4創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介氯吡格雷–體內(nèi)生物轉(zhuǎn)換CYP2C19肝臟細(xì)胞色素氧化酶P450(CYP450酶)活性代謝物CYP3A4氯吡格雷第一代謝物創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介氯吡格雷抵抗在臨床治療效果上有較大的個(gè)體差異不同人群肝臟內(nèi)CYP2C19和CYP3A4酶活性有差異亞洲人群中CYP2C19遺傳突變率高，導(dǎo)致酶活性喪失亞洲人群：中國(guó)(8.9%)、朝鮮(14.8%)、日本(24.2%)中國(guó)人群：漢族(18.7%)、回族(25%)、蒙古族(10.9%)創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介PLD-301普利格雷（Pligrel）新藥優(yōu)勢(shì)顯著降低用藥劑量（10倍）減少不良副作用解決了10-20%亞洲人對(duì)氯吡格雷抵抗口服利用率比氯吡格雷顯著提高（10倍）已擁有全球知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)（至2032年）化學(xué)合成簡(jiǎn)單、成本低、產(chǎn)率高創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介市場(chǎng)前景分析

根據(jù)IMS的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)，2009年全球抗血小板聚集藥的銷(xiāo)售額約為154.04億美元，2011年的銷(xiāo)售額約為179億美元。氯吡格雷是國(guó)際市場(chǎng)的暢銷(xiāo)藥，氯吡格雷目前只有兩家企業(yè)（賽諾菲、施貴寶）生產(chǎn)，2010年的全球市場(chǎng)銷(xiāo)售金額超過(guò)93億美元，2011年的銷(xiāo)售額超過(guò)95億美元。國(guó)內(nèi)抗血小板聚集藥2007年銷(xiāo)售金額約為11.2億元，2008年為15.9億元，2009年為20.41億元，2010年銷(xiāo)售額是25.02億元，2011年銷(xiāo)售額為31.07億元?？寡“迥鬯幹校冗粮窭椎牡匿N(xiāo)售額最高，2011年全國(guó)市場(chǎng)的銷(xiāo)售額約為22億元，占70.86%的市場(chǎng)份額。PLD-301具有極其廣泛的市場(chǎng)前景。創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介PLD-301創(chuàng)新藥專(zhuān)利申請(qǐng)情況治療心血管疾病新藥：PLD-301新型血小板凝聚抑制申請(qǐng)國(guó)際PCT專(zhuān)利和中國(guó)專(zhuān)利國(guó)際PCT專(zhuān)利申請(qǐng)（PCT/CN2012/081762）尚未公開(kāi)發(fā)表中國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)（201210355789.3）尚未公開(kāi)發(fā)表創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介抗流感新藥：

PLD-501達(dá)菲第二代創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介流感病毒神經(jīng)氨酸酶的抑制劑

達(dá)菲（奧塞米韋）口服吸入靜脈、肌肉注射帕拉米韋樂(lè)感清（扎那米韋）服藥途徑：創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介達(dá)菲的抗藥性達(dá)菲耐藥性病毒突變株(H274Y)PLD-501可以抑制達(dá)菲耐藥性病毒突變株Nature453,1258(June2008)創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介PLD-501達(dá)菲第二代試驗(yàn)顯示在動(dòng)物體內(nèi)的半衰期大于20小時(shí)可以應(yīng)用于治療季節(jié)性流感、禽流感、豬流感，以及達(dá)菲耐藥性的流感病毒突異株針對(duì)達(dá)菲耐藥性的病毒，提高藥效200倍已擁有全球知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)（至2032年）化學(xué)合成簡(jiǎn)單、成本低、產(chǎn)率高創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介PLD-501創(chuàng)新藥專(zhuān)利申請(qǐng)情況治療流感疾病新藥：PLD-501新型流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑（達(dá)菲第二代產(chǎn)品）能非常有效地抑制（1）季節(jié)性流感病毒；（2）禽流感病毒；（3）對(duì)達(dá)菲有耐藥性的流感病毒突異株中國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)（201210505056.3）尚未公開(kāi)發(fā)表中國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)（201210504780.4）尚未公開(kāi)發(fā)表國(guó)際專(zhuān)利正在遞交申請(qǐng)文件創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介公司前景展望創(chuàng)新藥的未來(lái)市場(chǎng)巨大，普祿德自主研發(fā)的4個(gè)創(chuàng)新藥的任何一個(gè)在中國(guó)市場(chǎng)都具有過(guò)十億的年銷(xiāo)售額治療糖尿病新藥(PLD-101)、凝血酶抑制劑(PLD-201)和血小板凝聚抑制劑(PLD-301)、流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑（PLD-501）啟動(dòng)A輪融資計(jì)劃，選擇最佳的合作伙伴，于2014年啟動(dòng)2個(gè)創(chuàng)新藥的臨床批件前動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，完成1個(gè)臨床批件的申報(bào)工作立志用5-6年時(shí)間將普祿德醫(yī)藥打造成為中國(guó)制藥行業(yè)中“自主研發(fā)-臨床研究-新藥報(bào)批”一體化的創(chuàng)新藥研發(fā)領(lǐng)軍企業(yè)創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介戰(zhàn)略合作已與遼寧省本溪高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)、國(guó)家級(jí)生物醫(yī)藥科技產(chǎn)業(yè)基地—中國(guó)藥都、沈陽(yáng)藥科大學(xué)簽署戰(zhàn)略合作協(xié)議，共同創(chuàng)建國(guó)內(nèi)首個(gè)“高端仿制藥研發(fā)服務(wù)平臺(tái)”已與沈陽(yáng)藥大醫(yī)藥發(fā)展有限公司暨遼寧紅五星制藥有限公司達(dá)成深度合作協(xié)議，共同推進(jìn)首仿藥的研發(fā)申報(bào)工作創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介普祿德針對(duì)仿制藥的研發(fā)策略及手段篩選、鎖定在國(guó)內(nèi)已經(jīng)上市、但還有多年專(zhuān)利保護(hù)的國(guó)外大企業(yè)的暢銷(xiāo)藥品研究工藝、制劑，申報(bào)仿制新藥證書(shū)、生產(chǎn)批件與此同時(shí)挑戰(zhàn)專(zhuān)利有效性，獲得市場(chǎng)準(zhǔn)入條件將領(lǐng)先國(guó)內(nèi)同行N年進(jìn)入市場(chǎng)，并獨(dú)霸該仿制藥的收益創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介專(zhuān)利挑戰(zhàn)成功案例挑戰(zhàn)方：北京普祿德醫(yī)藥科技有限公司專(zhuān)利持有方：美國(guó)輝瑞非甾體抗炎藥，適應(yīng)癥：風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等國(guó)際專(zhuān)利保護(hù)期至2019年2012年7月遞交專(zhuān)利無(wú)效請(qǐng)求2012年11月專(zhuān)利局復(fù)審委進(jìn)行口審2013年6月專(zhuān)利局復(fù)審委宣布專(zhuān)利全部無(wú)效創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介創(chuàng)新藥和首仿藥研發(fā)項(xiàng)目簡(jiǎn)介以研發(fā)為核心競(jìng)爭(zhēng)力的商業(yè)模式創(chuàng)新藥模式：銷(xiāo)售的產(chǎn)品是臨床批件完成臨床前實(shí)驗(yàn)、申報(bào)臨床批件，獲