琥珀酸美托洛爾的優(yōu)勢-2

周樂今MCCVD＆

MHRBeta-BlockersMetoprolol

Succinate臨床實踐中的一些問題第一頁，當(dāng)共前1頁四，共十4

4頁四，星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHR劑型選擇β受體阻滯劑的臨床實踐第二頁當(dāng)，前2頁共，四共4十4頁，四星頁期日。。多單位微囊系統(tǒng)保證持久平穩(wěn)釋放Sandberg

A,

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al.

Eur

J

Clin

Pharmacol.

1988;33(Suppl):S3-S7.Sandberg

A,

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al.

J

Clin

Pharmacol.

1990;30:S2-S16.第三頁，當(dāng)共前3頁四，共十4

4頁四，星頁期日。。24小時平穩(wěn)釋放峰濃度更低不良反應(yīng)更少Wieselgren

I,

et

al.

J

Clin

Pharmacol.

1990;30(2

Suppl):S28-S32.當(dāng)?shù)谇八?頁頁，，共共44四頁，十星四期頁日。。周樂今6

:000

:0012:0018:00Timeo

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day清晨血壓激增與心腦血管事件的關(guān)系b

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1985

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0:4

7

3–4

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6第.五頁，當(dāng)共前5頁四，共十4

4頁四，星頁期日。。周樂今0612182430-308006004002000%E

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自基線的變化第7天服藥后的時間(h)n=

18Lücker

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1990

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28

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32MCCVD＆

MHR琥珀酸美托洛爾避免峰谷血藥濃度波動美托洛爾血漿濃度和β1阻滯－琥珀酸美托洛爾200mg(qd)與酒石酸美托洛爾100mg（bid）的比較美托洛爾血漿濃度(nmol/l)琥珀酸美托洛爾200

mg

qd酒石酸美托洛爾100mg

bid+100-10-20當(dāng)?shù)谇傲?頁頁，，共共44四頁，十星四期頁日。。谷峰比值（%）周樂今9

0807

0605

0403

02

01

00MCCVD＆

MHR琥珀酸美托洛爾更加平穩(wěn)長效琥珀酸美托洛爾的谷峰比值為89%；比索洛爾的谷峰比值為70%倍他樂克緩釋片國產(chǎn)比索洛爾進(jìn)口比索洛爾1

0

089

%70

%57%Z

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3

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-

5谷峰比值（T:P

ratio）—T：取24h中最后2h的血壓下降均值為谷效應(yīng)；P：以服藥后2～6h內(nèi)每小時平均降壓效應(yīng)的最大值為峰效應(yīng)；將每個人的T值和P值均數(shù)后的比值即為谷峰比值A(chǔ)gewall

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:

171

–9當(dāng)前第7頁七，頁共，4共4頁四，十星四期頁日。。周樂今MCCVD＆

MHR高β1選擇性和安全治療窗β受體阻滯劑的臨床實踐第八頁當(dāng)，前8頁共，四共4十4頁，四星頁期日。。倍他樂克緩釋片高度β1選擇性當(dāng)?shù)谇熬?頁頁，，共共44四頁，十星四期頁日。。倍他樂克緩釋片β1/β2選擇性為63:1第十頁，當(dāng)前共1

0頁四，共十4

4頁四，星頁期日。。美托洛爾高度β1選擇性第十一頁當(dāng)前，11頁共，四共4十4頁，四星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHRβ受體阻滯劑β1受體選擇性第十二頁，當(dāng)前共1

2頁四，共十4

4頁四，星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHRβ受體阻滯劑的β1受體選擇性第十三頁當(dāng)前，13頁共，四共4十4頁，四星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHR450400350300nmol/

L2）5

02001501005004

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L4

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L無β1受體阻滯效應(yīng)06142

4時間（小時）單次服用琥珀酸美托洛爾200mg不阻滯β2受體β2受體阻滯效應(yīng)過度的β1受體阻滯效應(yīng)分布在適宜的“治療窗”內(nèi)(45~419nmol/L

)理想的

1

阻滯治療美托洛爾緩釋片窗200

mg

qd美托洛爾平片5

0

mg

tid美托洛爾緩釋片1

0

0mg

qdAbrahamsson

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J

Clin

Pharmacol.

1990

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30

(

Suppl):

S

46

-

54

.Andersson

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al,J

Cardiac

Failure

2

0

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1;7:3

1

1-7.第十四頁當(dāng)前，14頁共，四共4十4頁，四星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHRPharmacokinetic

Considerations

of

Formulation:Extended-Release

Metoprolol

Succinatein

the

Treatment

of

Heart

Failure琥珀酸美托洛爾200mg維持β1受體選擇性達(dá)24小時第十五頁，當(dāng)前共1

5頁四，共十4

4頁四，星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHR劑量轉(zhuǎn)換β阻滯劑臨床實踐第十六頁當(dāng)前，16頁共，四共4十4頁，四星頁期日。。24小時平穩(wěn)釋放峰濃度更低不良反應(yīng)更少Wieselgren

I,

et

al.

J

Clin

Pharmacol.

1990;30(2

Suppl):S28-S32.相同劑量，緩釋片峰濃度僅為平片的1/4!!!第十七頁，當(dāng)前共1

7頁四，共十4

4頁四，星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHRAZ

推薦劑量轉(zhuǎn)換原則多項研究顯示，倍他樂克用于冠心病患者時，100-200mg/天可以達(dá)到理想的心臟保護(hù)作用。鑒于緩釋片和平片在等劑量下有著相似的藥效曲線下面積（AUEC)所以，現(xiàn)有使用倍他樂克平片希望改用緩釋片的病人，建議遵循1：1的足劑量轉(zhuǎn)換原則。例如：平片25mg

一天二次轉(zhuǎn)換為緩釋片47.5mg

一天一次，平片50mg

一天二次則轉(zhuǎn)換為緩釋片

95

mg一天一次，平片100mg一天二次轉(zhuǎn)換為緩釋片190mg

一天一次。第十八頁，當(dāng)前共1

8頁四，共十4

4頁四，星頁期日。。琥珀酸美托洛爾酒石酸美托洛爾23.75mgqd6.25mgbid

(qid)47.5mgqd12.5mgbid

(qid)95mgqd25mgbid

(qid)190mgqd50mgbid

(qid)MCCVD＆

MHR琥珀酸美托洛爾與酒石酸美托洛爾劑量轉(zhuǎn)換臨床實踐理想狀態(tài)（全日劑量1:1+瞬間峰濃度1:1）不推薦：常規(guī)應(yīng)用酒石酸美托洛爾每次超越50mg！周樂今第十九頁當(dāng)前，19頁共，四共4十4頁，四星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHR琥珀酸美托洛爾平穩(wěn)的24小時血藥濃度較比索洛爾可避免峰谷濃度的波動X.

Deroubaix

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J

Clin

Pharmacol

Ther

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0當(dāng)前第2二0頁十，頁共，4共4頁四，十星四期頁日。。周樂今190mg

q.d190mg

q.

d190mg

q.d50

mg5

mg25mg

bid＆

MHR推薦：琥珀酸美托洛爾的劑量轉(zhuǎn)換原則循證醫(yī)學(xué)

&

轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)日劑量峰濃度第二當(dāng)十前一21頁頁，，共共44四頁，十星四期頁日。。周樂今MCCVD＆

MHR琥珀酸美托洛爾安全性β阻滯劑臨床實踐第二當(dāng)十前二22頁頁，，共共44四頁，十星四期頁日。。倍他樂克緩釋片對糖脂代謝影響甚微第當(dāng)前二2十3頁三，頁共，4共4頁四，十星四期頁日。。倍他樂克緩釋片不影響胰島素敏感性第當(dāng)前二2十4頁四，頁共，4共4頁四，十星四期頁日。。美托洛爾高度β1選擇性第二十五頁，當(dāng)前共2

5頁四，共十4

4頁四，星頁期日。。第二當(dāng)十前六26頁頁，，共共44四頁，十星四期頁日。。周樂今MCCVD＆

MHR2012中國證據(jù)第二十七頁當(dāng)前，27頁共，四共4十4頁，四星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHR2012中國證據(jù)第二十八頁當(dāng)前，28頁共，四共4十4頁，四星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHR2012中國證據(jù)第二十九頁，當(dāng)前共2

9頁四，共十4

4頁四，星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHR2012中國證據(jù)當(dāng)前第3三0頁十，頁共，4共4頁四，十星四期頁日。。周樂今MCCVD＆

MHR2012中國證據(jù)第三十一頁，當(dāng)前共3

1頁四，共十4

4頁四，星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHR2012中國證據(jù)第當(dāng)前三3十2頁二，頁共，4共4頁四，十星四期頁日。。周樂今MCCVD＆

MHR2012中國證據(jù)第當(dāng)前三3十3頁三，頁共，4共4頁四，十星四期頁日。。周樂今MCCVD＆

MHR2012中國證據(jù)第三當(dāng)十前四34頁頁，，共共44四頁，十星四期頁日。。周樂今MCCVD＆

MHR2012中國證據(jù)第三十五頁，當(dāng)前共3

5頁四，共十4

4頁四，星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHR結(jié)論第三十六頁當(dāng)前，36頁共，四共4十4頁，四星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHR-受體阻滯劑權(quán)威發(fā)布第當(dāng)前三3十7頁七，頁共，4共4頁四，十星四期頁日。。周樂今La

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2005

;

366

:

1622

.MCCVD＆

MHRCOMMIT

CCS-2

：積累的數(shù)據(jù)顯示:中國人對靜脈及口服美托洛爾的耐受性、不良反應(yīng)發(fā)生率與西方人群同類研究如MIAMI等完全一致、并無任何差異。未發(fā)現(xiàn)東西方人群對β受體阻滯劑的總體耐受性存在任何明顯的種族差異。第三十八頁，當(dāng)前共3

8頁四，共十4

4頁四，星頁期日。。周樂今MCCVD＆

MHR個體化足劑量β阻滯劑臨床實踐第三當(dāng)十前九39頁頁，，共共44四頁，十星四期頁日。。周樂今MCCVD＆

MHRβ阻滯劑個體化足量應(yīng)用，患者獲益更大美托洛爾個體化劑量調(diào)整應(yīng)以心率為目標(biāo)W

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Clin

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1990

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Suppl):S

28

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32

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Pharmacol.

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7