那氟沙星合成工藝研究的開題報(bào)告

那氟沙星合成工藝研究的開題報(bào)告開題報(bào)告一、研究背景氟沙星是一種廣譜抗菌藥，可用于治療多種感染。它是順丁烯二酸類藥物，通過抑制細(xì)菌DNA合成降低其生長。氟沙星的合成方法有多種，常見的方法是通過戊烯的氧化和芳香烴的環(huán)加成來完成。然而，這些方法存在著一定的缺陷，如反應(yīng)條件苛刻、反應(yīng)時(shí)間長、收率低等。因此，本研究擬通過改進(jìn)和優(yōu)化現(xiàn)有合成方法，提高氟沙星的合成效率和收率，為其工業(yè)化生產(chǎn)提供基礎(chǔ)研究。二、研究目的1.探索一種高效、收率高的氟沙星合成方法。2.優(yōu)化反應(yīng)條件，提高反應(yīng)效率。3.研究關(guān)鍵反應(yīng)物的性質(zhì)和作用機(jī)理。三、研究內(nèi)容1.對現(xiàn)有合成方法進(jìn)行研究，分析其缺陷和不足。2.設(shè)計(jì)基于氧化和環(huán)加成反應(yīng)的新型合成方法。3.優(yōu)化反應(yīng)條件，尋找最優(yōu)條件。4.研究關(guān)鍵反應(yīng)物的性質(zhì)和作用機(jī)理。5.對合成產(chǎn)物進(jìn)行表征和分析，驗(yàn)證其結(jié)構(gòu)和純度。四、研究方法1.文獻(xiàn)調(diào)研和分析，收集和整理有關(guān)氟沙星的合成方法和研究成果。2.設(shè)計(jì)新型合成方法，進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究。3.優(yōu)化反應(yīng)條件，采用不同條件進(jìn)行反應(yīng)，比較反應(yīng)效率和產(chǎn)物收率。4.對關(guān)鍵反應(yīng)物進(jìn)行理化性質(zhì)測試和結(jié)構(gòu)分析。5.對合成產(chǎn)物進(jìn)行質(zhì)譜分析、核磁共振分析等表征分析。五、預(yù)期成果1.建立高效、收率高的氟沙星合成方法。2.發(fā)現(xiàn)關(guān)鍵反應(yīng)物的作用機(jī)理和性質(zhì)。3.初步了解新型合成方法的可行性和可操作性。4.獲得氟沙星的中間體和產(chǎn)物，對其結(jié)構(gòu)和純度進(jìn)行了表征和分析。六、進(jìn)度安排1.第一階段（2周）：文獻(xiàn)調(diào)研和分析，了解現(xiàn)有氟沙星合成方法及其局限性。2.第二階段（3周）：設(shè)計(jì)新型合成方法，確定反應(yīng)物、反應(yīng)條件等。3.第三階段（6周）：進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究，對合成過程進(jìn)行優(yōu)化和改進(jìn)。4.第四階段（2周）：對合成產(chǎn)物進(jìn)行結(jié)構(gòu)和純度分析，并進(jìn)行初步探究他們的性質(zhì)和作用機(jī)理。5.第五階段（1周）：撰寫開題報(bào)告。七、參考文獻(xiàn)1.H.Abdallah,M.El-Apasery,M.Al-Hazmi,etal.Synthesisandantibacterialactivityofsomenewquinolonederivative[J].Eur.J.Med.Chem.2008;43(1):67-81.2.D.Düssmann,D.Exner,W.P.J.Hesse,etal.[3.3.0]bicyclicfluorinatedquinolones:synthesis,structure-activityrelationshipandantiprotozoalactivity[J].Eur.J.Med.Chem.1999;34(10):825-836.3.L.Neundorf,M.Schaps,W.Tacke,etal.SynthesisandinvitroactivityofnovelciprofloxacinanalogueswithactivityagainstGram-positivebacteria[J].Eur.J.Med.Chem.2010;45(12):5877-5886.4.V.K.Singla,M.Kotecha,M.S.S.Nair,etal.Quinolones:PartXIII.Design,synthesisandinvitroantimicrobialactivityofsomenovelspiro-quinoloneN-oxidederivatives[J].Eur.J.Med.Chem.2006;41(7):779-786.5.A.Y.Seoudi,A.M.Alatrash,A.R.Farghaly,etal.Design,synthesisand