抗惡性腫瘤藥

抗惡性腫瘤藥【概述】一、治療方法：手術(shù)、放療、化療二、化療難點：選擇性低、毒性大耐藥性產(chǎn)生三、細胞增殖周期動力學與化療藥的關(guān)系㈠細胞增殖動力學1.增殖細胞群：生長比率（GF）=增殖細胞群/全細胞群早期增殖迅速，GF值大，對化療藥敏感分期：G1期（DNA合成前期）S期（DNA合成期）G2期（DNA合成后期）分裂間期分裂期M期2.非增殖細胞群：靜止期（G0期）有增殖能力但暫不增殖，是復發(fā)的根源3.無增殖力細胞群：在化療中無意義㈡根據(jù)藥物對細胞周期的作用特點進行分類：1.細胞周期非特異性藥物（CCNSA）：殺滅增殖各期細胞。烷化劑、抗癌抗生素、鉑類配合物2.細胞周期特異性藥物（CCSA）：僅殺滅某一期增殖細胞?？勾x藥——S期長春堿類、紫杉醇——M期四、抗腫瘤藥的不良反應(yīng)1.對增殖迅速的組織毒性大：共有的毒性骨髓抑制——長春新堿、博來霉素、激素除外胃腸反應(yīng)——惡心、嘔吐，最常見毛囊損害——脫發(fā)2.免疫抑制：易誘發(fā)感染3.致突變、致癌、致畸4.特殊毒性：心、肝、肺、腎、膀胱、神經(jīng)

心臟毒性：阿霉素最常見肝毒性：MTX、CTX、Ara-C等肺毒性：博來霉素、馬利蘭引起肺纖維化腎毒性：順鉑、MTX

膀胱毒性：CTX引起出血性膀胱炎神經(jīng)毒性：長春新堿，紫杉醇

順鉑有耳毒性【抗腫瘤藥物分類】一、干擾核酸合成的藥物（抗代謝藥）主要作用于S期，屬CCSA二、破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物屬CCNSA三、嵌入DNA干擾轉(zhuǎn)錄、阻止RNA合成的藥物四、干擾蛋白質(zhì)合成的藥物五、影響激素平衡的藥物

甲氨喋呤（MTX）1.機制：抑制二氫葉酸還原酶2.用途：急性白血病、絨癌、鞘內(nèi)注射用于CNS白血??；可作為免疫抑制劑使用3.不良反應(yīng)：骨髓、胃腸、肝腎毒性等。甲酰四氫葉酸救援氟尿嘧啶（5-FU）1.機制：抑制胸苷酸合成酶2.用途：抗瘤譜廣，對消化道癌、其它實體腫瘤如乳腺癌、卵巢癌、肺癌等均有效。3.不良反應(yīng)：骨髓、胃腸、脫發(fā)、靜脈炎巰嘌呤（6-MP）1.機制：

抑制肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账岷网B苷酸2.用途：兒童急淋的維持治療（起效慢）大劑量對絨癌有效，免疫抑制劑3.不良反應(yīng)：骨髓、高尿酸血癥、胃腸、肝損害

阿糖胞苷（Ara-C）1.機制：抑制DNA多聚酶

2.用途：急性非淋巴細胞白血病（急粒、急單）3.不良反應(yīng)：骨髓、胃腸、肝毒性㈠烷化劑機制：具活潑的烷化基團，與DNA形成交叉聯(lián)結(jié)，導致DNA鏈斷裂，DNA結(jié)構(gòu)與功能損害。

環(huán)磷酰胺（CTX）1.CTX（無活性）磷酰胺氮芥（有抗癌活性）醛磷酰胺丙烯醛（出血性膀胱炎）2.用途：抗瘤譜