啶氧菌酯組成結(jié)構(gòu)、作用功能詳解

啶氧菌酯（picoxystrobin）是由ZenecaAgrochemicals（現(xiàn)為SyngentaAG）公司開發(fā)的甲氧基丙烯酸酯類藥劑，具有預(yù)防和治療的功效，在某些作物中具有比嘧菌酯更好的治療活性。先正達(dá)首先于2001年在歐洲引入啶氧菌酯，商品名為Acanto，用于防治小麥、大麥和燕麥作物中的各種銹病、白粉病、煙灰霉菌等病害。CAS號(hào):117428-22-5

英文名稱:Picoxystrobin先正達(dá)在絕大多數(shù)歐洲市場(chǎng)登記了啶氧菌酯，但是，由于嘧菌酯影響了其市場(chǎng)定位，所以其市場(chǎng)潛能受到限制。2006年，該產(chǎn)品被杜邦收購(gòu)，先正達(dá)從杜邦換取了殺蟲劑氯蟲苯甲酰胺的混配權(quán)。杜邦通過新增登記以及開發(fā)復(fù)配產(chǎn)品等來提升啶氧菌酯的銷售業(yè)績(jī)，尤其是與環(huán)丙唑醇的復(fù)配產(chǎn)品，用于防治大豆的亞洲大豆銹病。杜邦還從先正達(dá)公司獲得了一項(xiàng)授權(quán)，將苯并烯氟菌唑與啶氧菌酯復(fù)配，用于巴西的大豆和其他作物。啶氧菌酯的開發(fā)之初就是為了取代對(duì)嘧菌酯使用不理想的作物，其主要的市場(chǎng)壓力也時(shí)來自于同門師兄弟嘧菌酯和肟菌酯等。而對(duì)于啶氧菌酯的田間實(shí)驗(yàn)也證明，

啶氧菌酯相對(duì)于肟菌酯和醚菌酯，具有一定的谷類作物的增產(chǎn)作用。01作用機(jī)理啶氧菌酯是線粒體呼吸抑制劑，即通過在細(xì)胞色素b和C1間電子轉(zhuǎn)移抑制線粒體的呼吸。防治對(duì)14-脫甲基化酶抑制劑、苯甲酰胺類、三羧酰胺類和苯并咪唑類產(chǎn)生抗性的菌株有效。啶氧菌酯一旦被葉片吸收，就會(huì)在木質(zhì)部中移動(dòng)，隨水流在運(yùn)輸系統(tǒng)中流動(dòng)；它也在葉片表面的氣相中流動(dòng)并隨著從氣相中吸收進(jìn)入葉片后又在木質(zhì)部中流動(dòng)。正是由于啶氧菌酯的內(nèi)吸活性和熏蒸活性，因而施藥后，有效成分能有效再分配及充分傳遞，因此啶氧菌酯比商品化的嘧菌酯和肟菌酯有更好的治療活性。02靶標(biāo)作物啶氧菌酯為廣譜殺菌劑，主要應(yīng)用于小麥和大麥上的相關(guān)病害防治，可有效防治小麥上由殼針孢菌引起的葉枯病、穎枯病、褐銹病、黃斑病和白粉病，大麥上的網(wǎng)斑病、云斑病、褐銹病和白粉病，燕麥上的冠銹病和葉斑病，以及黑麥上的褐銹病和云斑病等，用藥量通常為250g/hm2。其主要應(yīng)用作物包括：果樹、谷物等。03國(guó)內(nèi)登記情況啶氧菌酯1988年2月9日申請(qǐng)中國(guó)專利，專利號(hào)為CN1020391B，專利已于2008年到期。國(guó)內(nèi)目前有11個(gè)原藥登記：目前有10個(gè)單劑登記，主要?jiǎng)┬蜑猷ぱ蹙?2.5%懸浮劑。目前國(guó)內(nèi)有12個(gè)復(fù)配登記，主要是與丙環(huán)唑，苯醚甲環(huán)唑復(fù)配，擴(kuò)大的殺菌譜，增加藥效。04合成工藝國(guó)外關(guān)于啶氧菌酯的合成文獻(xiàn)報(bào)道主要有以下2條路線：路線1：3-異色酮與氯化亞砜反應(yīng)得到鄰氯甲基苯乙酸甲酯，然后經(jīng)醚化、酯縮合、甲基化反應(yīng)得到啶氧菌酯。路線2：3-異色酮經(jīng)酯縮合、甲基化、開環(huán)、醚化反應(yīng)得到啶氧菌酯。歐盟委員會(huì)決定不再續(xù)登殺菌劑活性成分啶氧菌酯。歐盟成員國(guó)最遲于2017年11月30日前撤回含有啶氧菌酯的產(chǎn)品，其設(shè)置的緩沖期已經(jīng)于2018年11月30日到期。據(jù)歐盟委員會(huì)介紹，他們?cè)谠u(píng)估期間確定了以下有關(guān)啶氧菌酯的風(fēng)險(xiǎn)：不能排除其代謝物IN-H8612的致畸變和細(xì)胞遺傳毒性風(fēng)險(xiǎn)；代謝物IN-QDY63對(duì)水生生物、蚯蚓以及以蚯蚓為食的哺乳動(dòng)物具有高風(fēng)險(xiǎn)。此外，尚有一些風(fēng)險(xiǎn)是評(píng)估無法確定的。相對(duì)于甲氧基丙烯酸酯類的嘧菌酯和吡唑醚菌酯，以及肟