藥劑學(xué) 第六章 固體制劑-散劑和顆粒劑

第四章

固體制劑－散劑和顆粒劑1第二節(jié)散劑第三節(jié)顆粒劑第四章散劑和顆粒劑主要內(nèi)容：第一節(jié)概述2

掌握散劑和顆粒劑的概念和特點(diǎn),并熟悉其制備過(guò)程和質(zhì)量檢查項(xiàng)目。掌握粉碎、篩分和混合的概念并熟悉其方法及影響因素。了解粉碎、篩分和混合的常用設(shè)備。學(xué)習(xí)目標(biāo)：3第一節(jié)概述常用的固體制劑：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、膜劑等，在藥物制劑中約占70％。特點(diǎn)：1.相對(duì)液體制劑物理化學(xué)穩(wěn)定性好，生成成本較低，服用攜帶方便；2.制備過(guò)程的前處理經(jīng)歷相同的單元操作，保證藥物的均勻混合與準(zhǔn)確劑量，劑型間有密切的聯(lián)系；3.藥物在體內(nèi)首先溶解后才能透過(guò)生理膜，被吸收入血液循環(huán)。4一、固體制劑的制備工藝

藥物顆粒劑粉碎造粒壓片片劑過(guò)篩混合散劑膠囊劑5固體制劑關(guān)鍵質(zhì)量保證是：混合度、流動(dòng)性和充填性。粉碎、過(guò)篩和混合是保證含量均勻度的主要單元操作；良好的流動(dòng)性和充填性可以保證產(chǎn)品的準(zhǔn)確劑量。6二、固體制劑的體內(nèi)吸收路徑片劑和膠囊劑崩解為顆粒劑；顆粒劑或散劑分散、溶解后才可吸收；液體制劑可直接吸收?？诜苿┪盏目炻樞?yàn)椋?/p>

溶液劑〉混懸劑〉散劑〉顆粒劑〉膠囊劑〉片劑〉丸劑7定義分類散劑（powders）系指藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。第二節(jié)散劑一、概述特點(diǎn)1.比表面積大、易分散、起效快；2.外用散劑覆蓋面大，可同時(shí)發(fā)揮保護(hù)和收斂作用；3.制備工藝簡(jiǎn)單，便于嬰幼兒服用；4.儲(chǔ)存、運(yùn)輸、攜帶方便。8二、散劑的制備（一）散劑制備的工藝流程

藥物輔料粉碎篩分混合分劑量質(zhì)量檢查包裝散劑9(二）粉碎

定義

目的：減少粒徑，增加比表面積意義

主要是借助機(jī)械力將大塊的固體物質(zhì)粉碎成適宜程度的碎塊或細(xì)粉的操作過(guò)程。提高難溶性藥物的溶出度和生物利用度;提高藥物在制劑中的分散性;利于藥物各成分混合的均勻性;促進(jìn)天然藥材中有效成分的提取.101.粉碎度的定義粉碎度的表示方法

粉碎度與粉碎后的藥物顆粒平均直徑成反比，即粉碎度愈大，顆粒愈小。是固體藥物粉碎后的細(xì)度常以粉碎前物料的平均直徑（d0），與粉碎后物料的平均直徑（d1）的比值（n）來(lái)表示:112.粉碎機(jī)理粉碎過(guò)程主要是靠外加機(jī)械力破壞物質(zhì)分子的內(nèi)聚力來(lái)實(shí)現(xiàn)的。當(dāng)應(yīng)力超過(guò)物料分子間的力時(shí)物料即可產(chǎn)生裂縫，最終被破碎。沖擊力、壓縮力、剪切力、彎曲力、研磨力。123、粉碎方式(1)自由粉碎與閉塞粉碎(2)循環(huán)粉碎與開(kāi)路粉碎(3)干法粉碎和濕法粉碎(4)低溫粉碎(5)單獨(dú)粉碎和混合粉碎134.粉碎設(shè)備常用的典型粉碎機(jī)有：（1）研缽（2）球蘑機(jī)（3）萬(wàn)能粉碎機(jī)（沖擊式粉碎機(jī)）（4）流能磨（氣流粉碎機(jī)）14（三）篩分

定義目的

是借助網(wǎng)孔大小將不同粒度的物料按粒度大小進(jìn)行分離的操作。

粒徑均勻一致的粉末；提高混合的均勻性；除去藥材的雜質(zhì)。15篩分1.藥篩的種類編織篩沖眼篩

藥篩的標(biāo)準(zhǔn)中國(guó)國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)對(duì)金屬絲以網(wǎng)孔尺寸為基本尺寸，以篩孔內(nèi)徑大小表示（μm）表示；工業(yè)用篩常用“目”表示，目是以一英寸（25.4mm）長(zhǎng)度上所含篩孔數(shù)目的多少。16《中國(guó)藥典》2005版標(biāo)準(zhǔn)篩規(guī)格篩號(hào)篩孔內(nèi)徑（平均值）μm目號(hào)一號(hào)篩2000±7010二號(hào)篩850

±2924三號(hào)篩355

±1350四號(hào)篩250

±9.965五號(hào)篩180

±7.680六號(hào)篩150

±6.6100七號(hào)篩125

±5.8120八號(hào)篩90

±4.6150九號(hào)篩75

±4.120017《中國(guó)藥典》2005年版規(guī)定粉末六等級(jí)標(biāo)準(zhǔn)等級(jí)分等標(biāo)準(zhǔn)最粗粉指能全部通過(guò)一號(hào)篩，但混有能通過(guò)三號(hào)篩不超過(guò)20％的粉末粗粉指能全部通過(guò)二號(hào)篩，但混有能通過(guò)四號(hào)篩不超過(guò)40％的粉末中粉指能全部通過(guò)四號(hào)篩，但混有能通過(guò)五號(hào)篩不超過(guò)60％的粉末細(xì)粉指能全部通過(guò)五號(hào)篩，并含能通過(guò)六號(hào)篩不少于95％的粉末最細(xì)粉指能全部通過(guò)六號(hào)篩，并含能通過(guò)七號(hào)篩不少于95％的粉末極細(xì)粉指能全部通過(guò)八號(hào)篩，并含能通過(guò)九號(hào)篩不少于95％的粉末18篩分2.篩分的方法：手工和機(jī)械篩分兩種篩分的設(shè)備：圓型振動(dòng)篩粉機(jī)圖7懸掛式偏重篩粉機(jī)圖83.篩分操作要點(diǎn):藥粉的運(yùn)動(dòng)方式與運(yùn)動(dòng)速度；藥粉厚度；粉末干燥程度。19（四）混合定義目的混合機(jī)理系指把兩種以上組分的物料相互摻和而達(dá)到均勻狀態(tài)的操作。使處方中各成分含量均一，以保證用藥劑量準(zhǔn)確、安全有效，保證制劑產(chǎn)品中各成分的均勻分布。1.對(duì)流混合；2.剪切混合；3.擴(kuò)散混合。201.混合操作要點(diǎn)P118：

（1）各組分的混合比例（2