醫(yī)藥知識-心血管系統(tǒng)藥物（醫(yī)藥商品購銷員培訓(xùn)課件）

心血管系統(tǒng)藥物

心血管系統(tǒng)常用藥物1234抗心絞痛藥抗高血壓藥抗心力衰竭藥抗心律失常藥5調(diào)脂抗動脈粥樣硬化藥3

冠狀動脈供血不足，心肌急劇的、暫時的缺血與缺氧所引起的臨床綜合征。需氧供氧一、抗心絞痛藥4心絞痛的臨床癥狀、體征癥狀：部位

性質(zhì)誘因持續(xù)時間緩解方式

5心絞痛的臨床癥狀、體征癥狀：部位

性質(zhì)誘因持續(xù)時間緩解方式

胸骨中段或上段之后可波及心前區(qū)，放射至左肩、左臂內(nèi)側(cè)達(dá)無名指和小指、或至頸、咽或下頜部范圍約手掌大小6心絞痛的臨床癥狀、體征癥狀：部位

性質(zhì)誘因持續(xù)時間緩解方式

壓迫、發(fā)悶或緊縮性，也可有灼燒感7心絞痛的臨床癥狀、體征癥狀：部位性質(zhì)誘因持續(xù)時間緩解方式

體力勞動情緒激動飽餐、寒冷、吸煙心動過速8心絞痛的臨床癥狀、體征癥狀：部位性質(zhì)誘因持續(xù)時間緩解方式

每次3~5分鐘數(shù)日一次或一日多次9心絞痛的臨床癥狀、體征癥狀：部位性質(zhì)誘因持續(xù)時間緩解方式

休息或含服硝酸甘油抗心絞痛藥抗心絞痛藥物的作用有兩種類型：減輕心臟的工作負(fù)荷，降低心臟的耗氧量；或擴(kuò)張冠狀動脈，增加心臟的供氧量，從而緩解癥狀。

分類：硝酸酯類；鈣拮抗劑；β受體阻斷劑及其他類型的抗心絞痛藥物。（一）硝酸酯類擴(kuò)張體靜脈和體動脈，使心臟前、后負(fù)荷降低，心肌耗氧量減少；選擇性擴(kuò)張冠狀動脈血管及側(cè)枝血管，使血流分布到缺血區(qū)，并解除冠狀動脈痙攣。是心絞痛急性發(fā)作和某種活動前預(yù)防性發(fā)作的首選藥物。常用藥物有：硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯。不良反應(yīng)有頭痛、面部潮紅、血壓下降等，有的會出現(xiàn)眼內(nèi)壓升高、體位性低血壓、昏厥等，可平臥緩解之。注意從小劑量開始，不可突然停藥，使用時注意產(chǎn)生耐藥性，可通過減量或延長間歇時間避免之硝酸酯類抗心肌缺血藥物治療心絞痛示意圖正常心肌心肌耗氧量心肌供氧量心肌耗氧量心肌供氧量心絞痛側(cè)支血流心肌耗氧量心肌供氧量室壁張力下降前負(fù)荷回心血量舒張靜脈舒張動脈舒張冠脈心臟射血阻力后負(fù)荷解痙攣/改變血液分布缺血區(qū)冠脈血流量心內(nèi)膜供血藥物治療12硝酸酯類藥物應(yīng)用注意避免首過效應(yīng)：多舌下含服；避免體位性低血壓：坐位給藥耐受性：短時間內(nèi)反復(fù)應(yīng)用，藥效降低不同的硝酸酯間存在交叉耐受性，宜采用間歇給藥法。（二）β受體阻斷藥作用機(jī)理降低心肌收縮力和心率，使心肌耗氧量減少；抗心律失常作用，預(yù)防心性猝死。常用藥物是治療勞力型心絞痛的首選藥物。常用藥物有：普萘洛爾、吲哚洛爾、阿替洛爾。不良反應(yīng)有誘發(fā)和加重心力衰竭、心動過緩，誘發(fā)和加重房室阻滯、對哮喘和阻塞性肺氣腫患者使病情加重、胃腸道反應(yīng)、精神神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、低血糖反應(yīng)或高血糖非酮癥昏迷、升高血漿甘油三酯、降低高密度脂蛋白等反應(yīng)。注意事項臨床使用注意劑量個體化，自少量開始，長期服用者不能突然停藥，以免出現(xiàn)撤藥綜合征。（三）鈣拮抗劑抑制細(xì)胞外鈣離子的內(nèi)流，心肌收縮力減弱，周圍血管和冠狀動脈擴(kuò)張，心臟前后負(fù)荷降低，心臟耗氧量降低，血供增加，心肌供氧增加；減少交感神經(jīng)末梢遞質(zhì)釋放而抗心絞痛。

是血管痙攣性心絞痛的首選藥物，常用藥物有：硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓。不良反應(yīng)有頭痛、皮膚潮紅、惡心、嘔吐、乏力等，大劑量會引起心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、心源性休克等。對重度心衰者、不穩(wěn)定房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓患者、孕婦禁用或慎用；肝腎功能不全者、哺乳期婦女慎用。心血管系統(tǒng)常用藥物1234抗心絞痛藥抗高血壓藥抗心力衰竭藥抗心律失常藥3調(diào)脂抗動脈粥樣硬化藥降壓藥物種類降壓藥利尿劑血管舒張藥β受體阻滯劑鈣通道阻滯劑(CCB)血管緊張素受體II拮抗劑ARB血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)利尿劑--通過利尿減少血容量達(dá)到降壓的目的常用利尿藥的比較

效應(yīng)藥物主要作用部位機(jī)制適應(yīng)癥強(qiáng)效呋塞米(速尿,呋喃苯胺酸)髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部抑制鈉-鉀-氯共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng)嚴(yán)重水腫及急性肺水腫、腦水腫依他尼酸(利尿酸)布美他尼中效噻嗪類髓袢升支粗段髓質(zhì)部(遠(yuǎn)曲小管開始部位)抑制鈉-鉀-氯共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng)各型水腫、高血壓氯酞酮弱效螺內(nèi)酯醛固酮受體拮抗劑競爭醛固酮受體肝硬化腹水及各種水腫輔助治療氨苯喋啶遠(yuǎn)曲小管和集合管阻滯鈉通道,抑制NACL再吸收阿米洛利乙酰唑胺近曲小管抑制碳酸酐酶(一)利尿藥以中效噻嗪類為主，如氫氯噻嗪，降壓作用溫和持久作用機(jī)理排鈉利尿使血容量和細(xì)胞外液減少，心輸出量減少，血壓下降因排鈉降低小動脈壁鈉離子的濃度，影響鈉鈣交換，降低了血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的鈣離子濃度而起降壓作用。臨床應(yīng)用單獨:作為首選藥治療輕度高血壓聯(lián)合:治療中度及高度高血壓對伴有心功能不全的高血壓患者尤為適用不良反應(yīng)1.電解質(zhì)紊亂：長期使用可致低血鈉、低血鉀、低血鎂2.脂代謝紊亂：增加血中膽固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白膽固醇含量，升高血糖和尿酸

（二）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）

含有巰基（-SH）如卡托普利（captopril）、阿拉普利（alacepril）等含有羧基（-COOH）如伊那普利（enalapril）、賴諾普利（lisinopril）等含有次磷酸基（-POOR）如福辛普利(fosinopril)[作用機(jī)理]

在腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)中，通過抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)換成血管緊張素II，從而阻止醛固酮的釋放，防止水鈉潴留，發(fā)揮降壓作用。[臨床應(yīng)用]輕中度原發(fā)性和腎性高血壓能逆轉(zhuǎn)高血壓左室心肌肥厚,抑制血管平滑肌肥大、增生、重構(gòu)伴有其他疾病的高血壓患者（慢性心功能不全、缺血性心臟病、糖尿病腎?。不良反應(yīng)]干咳無痰干咳是ACE抑制劑較常見的不良反應(yīng)。是被迫停藥的主要原因。皮疹、瘙癢、嗜酸性粒細(xì)胞增多、味覺異常或缺失低血壓高血鉀急性腎功能損傷致畸（三）血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥（ARB）適應(yīng)證與ACE抑制劑（ACEI）相同，但不引起咳嗽反應(yīng)為其特點，當(dāng)病人禁忌使用ACEI類藥物時，可使用ARB類藥物代替。包括氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦等。氯沙坦[藥理作用]降低外周血管阻力，使血壓下降使血容量減少降低血管平滑肌和心肌細(xì)胞的增生降低中樞及外周交感神經(jīng)系統(tǒng)的活性大劑量促進(jìn)尿素排泄，明顯降低血漿尿素水平[臨床應(yīng)用]治療高血壓的首選藥物（可用于服用ACE抑制劑引起劇烈干咳而不能耐受的高血壓患者）；能改善左室心肌肥厚，可治療充血性心衰。[注意事項]用藥期間慎用保鉀利尿及補(bǔ)鉀藥妊娠及哺乳婦女禁用（四）鈣通道阻滯藥[作用機(jī)理]

鈣離子與細(xì)胞膜內(nèi)表面結(jié)合，使細(xì)胞膜穩(wěn)定并抑制平滑肌收縮，維持血壓正常，鈣拮抗藥能選擇性的阻滯細(xì)胞膜的鈣通道，阻止鈣離子內(nèi)流，將降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度，從而抑制鈣離子所調(diào)節(jié)的細(xì)胞過程，使心肌收縮力降低，血管平滑肌松弛并抑制支氣管、胃腸道、子宮平滑肌，發(fā)揮降壓作用。[不良反應(yīng)與注意事項]眩暈、頭痛、心悸、水腫、皮疹、多尿（五）腎上腺素受體阻斷藥降低心血管并發(fā)癥如腦卒中和心梗的發(fā)生率和死亡率，價廉、安全、有效[降壓機(jī)制]阻斷心臟β1受體，抑制收縮，降低心輸出量；阻斷交感神經(jīng)末稍突觸前膜的β受體，減少去甲腎上腺素的釋放；阻斷中樞β受體，改變中樞血壓調(diào)節(jié)機(jī)制而降壓；阻斷腎臟β受體，抑制腎素釋放，抑制RAAS的調(diào)節(jié)；[臨床應(yīng)用]普萘洛爾（心得安）首過消除明顯，個體差異大適用于伴有高心輸出量、心絞痛、腦血管病或腎素偏高的高血壓患者美托洛爾（倍他樂克）控釋，一次給藥可維持24h[注意事項]長期服用后驟然停藥，可使心絞痛加重，誘發(fā)心梗，應(yīng)逐漸減量。降低腎血流量和腎小球濾過率，伴腎病患者應(yīng)定期測肌酐及尿素水平（六）血管舒張藥分類作用機(jī)制代表藥臨床應(yīng)用直接血管擴(kuò)張藥松弛血管平滑肌&促進(jìn)血管內(nèi)皮NO生成肼曲嗪（肼苯噠嗪）

中度高血壓自身免疫反應(yīng)增加細(xì)胞內(nèi)cGMP水平&血管平滑肌超極化，降低細(xì)胞內(nèi)鈣水平

硝普鈉（避光）高血壓危象，心衰過量致精神病&甲狀腺功能低下鉀通道開放藥KATP開放，阻止外鈣內(nèi)流，NCX,促進(jìn)內(nèi)鈣外流克羅卡林，吡那地爾，米諾地爾高血壓，控制氣管收縮，用于哮喘的預(yù)防與治療舒張血管藥利尿；直接舒張小動脈；促進(jìn)血管內(nèi)皮產(chǎn)生EDRF吲達(dá)帕銨高血壓，充血性心力衰竭時的水鈉潴留的治療心血管系統(tǒng)常用藥物1234抗心絞痛藥抗高血壓藥抗心力衰竭藥抗心律失常藥5調(diào)脂抗動脈粥樣硬化藥心力衰竭（heartfailure，HF）

各種病因引起的多種心臟疾病的終末階段。在適當(dāng)靜脈回流下，心排出量絕對/相對減少，不能滿足機(jī)體需要的一種病理狀態(tài)；同時它又是一種超負(fù)荷心臟病,

心肌收縮/舒張功能下降，最終導(dǎo)致體/肺循環(huán)淤血?？捎脧?qiáng)心苷類藥物治療心力衰竭。強(qiáng)心藥分類：長效：洋地黃毒苷。中效：地高辛。短效：毛花苷C、去乙酰毛花苷丙、毒毛花苷K、氨力農(nóng)。強(qiáng)心苷的藥理作用

對心臟的作用

1.正性肌力作用（加強(qiáng)心肌收縮力）特點：①收縮敏捷有力②增加衰竭心肌的收縮力，心輸出量增加③降低衰竭心肌的耗氧量

2.負(fù)性頻率作用（減慢竇性心率）意義：①有利于心肌供血②有利于靜脈回流

③有利于心臟休息強(qiáng)心苷的臨床應(yīng)用1.慢性心力衰竭（收縮功能障礙為主）(1)有心房纖顫伴心室率快的HF——療效最好(2)繼發(fā)于高血壓、冠心病、瓣膜病、先心——療效良好(3)繼發(fā)于嚴(yán)重貧血、甲亢、維生素B1缺乏——療效差(4)繼發(fā)于肺源性心臟病、嚴(yán)重心肌損傷、活動性心肌炎

——

療效差(5)機(jī)械因素（縮窄性心包炎、嚴(yán)重二尖瓣狹窄）引起擴(kuò)張性心肌病等舒張功能障礙

——療效很差或無效強(qiáng)心苷的臨床應(yīng)用1.慢性心力衰竭2.某些心律失常：

①心房纖顫：350-600次/分②心房撲動：250-350次/分

③陣發(fā)性室上性心動過速：已少用，多選用維拉帕米。房撲房顫fff強(qiáng)心苷的不良反應(yīng)不良反應(yīng)——強(qiáng)心苷中毒

1.胃腸道反應(yīng)（常見、早期）：厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛

2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)視覺障礙（黃視、綠視）：中毒先兆，停藥指征

異位節(jié)律點自律性增強(qiáng)快速型心律失常3.心臟反應(yīng)抑制房室傳導(dǎo)房室傳導(dǎo)阻滯抑制竇房結(jié)竇性心動過緩（<60次/分）

中毒先兆，停藥指征心血管系統(tǒng)常用藥物1234抗心絞痛藥抗高血壓藥抗心力衰竭藥抗心律失常藥5調(diào)脂抗動脈粥樣硬化藥抗心律失常藥正常心律指心律起源（竇房結(jié)）、頻率（成人每分鐘60-100次）、節(jié)律（規(guī)則）、沖動傳導(dǎo)（經(jīng)正常房室傳導(dǎo)系統(tǒng)順序激動心房、心室）都處于正常狀態(tài)，其中任何一個環(huán)節(jié)出現(xiàn)異常都稱心律失常?？捎每剐穆墒СＫ幹委?。抗心律失常藥

根據(jù)浦肯野纖維離體實驗所得的藥物生理效應(yīng)及作用機(jī)制，將抗心律失常藥分為四類。

鈉通道阻滯藥

β腎上腺素受體阻斷藥

選擇性延長復(fù)極過程藥

鈣拮抗藥

A類適度阻滯鈉通道

B類輕度阻滯鈉通道C類明顯阻滯鈉通道Ⅰ-鈉通道阻滯藥類別

常用代表藥物

類型應(yīng)用Ⅰa

奎尼丁、丙吡胺、普魯卡因胺廣譜室上性、室性心律失常Ⅰｂ利多卡因、苯妥英鈉、美西律、妥卡尼窄譜室性心律失常Ⅰｃ

氟卡尼、普羅帕酮、莫雷西嗪

廣譜室性早搏

本類藥物能減慢傳導(dǎo)速度，降低自律性。此類藥物根據(jù)藥物與通道作用動力學(xué)和阻滯強(qiáng)度的不同分為Ⅰａ、Ⅰｂ和Ⅰｃ類。Ⅱ-β腎上腺素受體阻斷藥

阻滯β腎上腺素能受體，降低交感神經(jīng)效應(yīng)，減輕由β受體介導(dǎo)的心律失常。類別

作用通道和受體

常用代表藥物

應(yīng)用II阻滯β1

阿替洛爾、美托洛爾、艾司洛爾房室結(jié)折返形成的心律失常或交感神經(jīng)功能增強(qiáng)的心律失常阻滯β1、β2納多洛爾、普萘洛爾、索他洛爾Ⅲ-選擇性延長復(fù)極過程藥

鉀通道阻滯劑，延長心肌細(xì)胞動作電位時程，延長復(fù)極時間，延長有效不應(yīng)期，有效地終止各種微折返，能有效地防顫、抗顫。

代表藥物：胺碘酮、溴芐胺、索他洛爾。臨床應(yīng)用：對房性和室性心律失常均有效。

Ⅳ-鈣拮抗藥

此類藥物作用于心肌L型慢鈣通道，阻滯心肌細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流，影響慢內(nèi)向電流，由于減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)性和延長有效不應(yīng)期，使室上性異位起搏點的沖動不能傳入心室，消除房室結(jié)的折返激動。代表藥物：維拉帕米、地爾硫卓。應(yīng)用：對室上性心律失常效果較好。心血管系統(tǒng)常用藥物1234抗心絞痛藥抗高血壓藥抗心力衰竭藥抗心律失常藥5調(diào)脂抗動脈粥樣硬化藥抗動脈粥樣硬化藥動脈粥樣硬化是動脈硬化中最常見及最重要的類型，主要發(fā)生在大、中動脈。病變以損害動脈內(nèi)膜為主，呈斑樣塊增厚，也可累及動脈中層，最終導(dǎo)致動脈管腔狹窄以至完全堵塞。冠狀動脈粥樣硬化引起的冠心病已成為我國成人死亡率最高的疾病之一。病因：遺傳、肥胖、糖尿病、高血壓、吸煙、高脂血癥。高脂血癥：主要原因之一，高脂血癥對發(fā)生動脈粥樣硬化斑塊是關(guān)鍵性的，斑塊增長可以妨礙血流，可導(dǎo)致血管阻塞及心肌梗死。治療動脈粥樣硬化的主要目的是：——降低致動脈粥樣硬化的脂質(zhì)及脂蛋白（膽固醇TC、甘油三酯TG、低密度脂蛋白LDL、apoB）——升高抗動脈粥樣硬化的脂質(zhì)及脂蛋白（高密度脂蛋白HDL、apoA）

抗動脈粥樣硬化藥物1.調(diào)血脂藥HMG-CoA還原酶抑制劑:洛伐他汀等膽汁酸螯合劑:考來烯胺?；o酶A膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶抑制藥：甲亞油酰胺煙酸類:煙酸、阿西莫司苯氧酸類：吉非貝齊等其他抗動脈硬化藥2.抗氧化藥：普羅布考、VE、VC等3.多烯脂肪酸類：二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸等4.保護(hù)動脈內(nèi)皮藥

：肝素、硫酸軟骨素、藻酸雙酯鈉等主要降低TC、LDL主要降低TG、VLDL他汀類

常用藥物：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀；藥理作用調(diào)血脂（大劑量能輕度降低血漿TG水平）改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能抗炎、穩(wěn)定動脈粥樣硬化斑塊上述作用可以明顯降低冠心病、心肌梗死的發(fā)病率和死亡率他汀類臨床應(yīng)用

1.原發(fā)性高膽固醇血癥；2.繼發(fā)性高膽固醇血癥：糖尿病性、腎性高脂血癥均為首選藥；3.預(yù)防冠心病發(fā)生及減少冠心病的致死率和心梗的危險性。不良反應(yīng)——輕胃腸道反應(yīng)、失眠、皮疹；

橫紋肌溶解（與苯氧酸類、煙酸、紅霉素、環(huán)孢素合用）、肝炎及血管神經(jīng)性水腫，肝疾病者慎用，不宜用于孕婦和哺乳期婦女膽汁酸結(jié)合樹脂代表藥物：考來烯胺、考來替泊藥理作用：血漿TC和LDL明顯降低，apoB降低。臨床應(yīng)用以TC和LDL升高為主的高膽固醇血癥，如雜合子Ⅱa型高脂血癥；混合型高脂血癥，需與其他降血脂藥合用；對純合子家族性高脂血癥，因患者肝細(xì)胞表面缺乏LDL受體功能，本類藥物無效。不良反應(yīng)胃腸道不適、便秘，血漿TG水平增加高劑量引起脂肪痢藥物相互作用

長期應(yīng)用，可引起脂溶性維生素（A、D、K）缺乏；

可妨礙普羅布考、香豆素類、洋地黃類、他汀類藥物的吸收，應(yīng)在本類藥用前1小時或用后4小時服用上述藥物。煙酸煙酸，水溶性維生素，天然存在于動物肝臟、肉類、米糠、麥麩、番茄和魚等食物中，大劑量為廣譜降血脂藥。藥理作用1.降低TG和VLDL；2.間接降低LDL；3.升高血漿HDL。煙酸臨床應(yīng)用

1.廣譜降血脂，除I型以外的各型高血脂癥均可應(yīng)用；2.與膽汁酸