常用制劑-軟膏劑與乳膏劑

《藥物制劑技術與設備》軟膏劑與乳膏劑概述軟膏劑：藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的均勻的半固體外用制劑。藥物在基質(zhì)中的分散狀態(tài)：溶液型軟膏劑：藥物溶解（或共熔）于基質(zhì)或基質(zhì)組分中混懸型軟膏劑：藥物細粉均勻分散于基質(zhì)中乳膏劑：藥物溶解或分散于乳劑型基質(zhì)中形成的均勻的半固體外用制劑，可分為W/O型乳膏劑與O/W型乳膏劑。

早在《黃帝內(nèi)經(jīng)》《肘后備急方》等文獻中就有用動物脂肪、羊脂油、蜂蠟等作為基質(zhì)制備膏劑的記載。軟膏的質(zhì)量隨著透皮治療系統(tǒng)（TDDS）的研究而發(fā)展。①細膩、均勻、無粗糙感②黏稠度適宜，易于涂布③性質(zhì)穩(wěn)定，長期貯存無酸臭、異味、變色等變質(zhì)現(xiàn)象產(chǎn)生④有較好的吸水性⑤無刺激性、過敏性，不良反應小⑥生產(chǎn)工藝簡單，使用、攜帶、貯存比較方便糊劑大量的固體粉末（25%以上）+適宜的基質(zhì)→半固體外用制劑凝膠劑藥物+能形成凝膠的輔料→均勻的稠厚液體或半固體外用制劑硬膏劑藥物+半固體或粘性基質(zhì)→攤涂于裱褙材料→供外用的制劑中藥硬膏劑——膏藥①均勻、細膩，涂于皮膚上無刺激性；并應具有適當?shù)恼吵硇浴⒁淄坎加谄つw或粘膜上；②應無酸敗、異臭、變色、變硬和油水分離等變質(zhì)現(xiàn)象；③應無刺激性、過敏性及其他不良反應；④當用于大面積燒傷時，應預先進行滅菌。⑤眼用軟膏的配制需在無菌條件下進行。請大家將皮炎平軟膏和紅霉素軟膏涂在皮膚上，比較一下它們的吸收情況?！端幬镏苿┘夹g與設備》軟膏劑與乳膏劑的基質(zhì)選擇基質(zhì)制備軟膏質(zhì)量檢驗包裝與儲存

要求：①潤滑無刺激，稠度適宜，易于涂布；②性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥不發(fā)生配伍變化；③具有吸水性，能吸收傷口分泌物；④不妨礙皮膚的正常功能，具有良好釋藥性能；⑤易洗除，不污染衣服。乳膏劑的基質(zhì)：乳劑

軟膏劑的基質(zhì)分類：油脂性基質(zhì)水溶性基質(zhì)能形成封閉性油膜，促進皮膚水合作用，對皮膚保護、軟化作用強。釋藥性差，油膩感強，用水不易洗除，不適用于有大量滲出液的皮損、痤瘡、脂溢性皮炎等。適用于遇水不穩(wěn)定的藥物：紅霉素、金霉素等。此類基質(zhì)一般不單獨使用。注意凡士林：有黃、白兩種，后者經(jīng)漂白而成；適用于遇水不穩(wěn)定的藥物；凡士林僅能吸收約5%的水，故不適用于有多量滲出液的患處。加入適量羊毛脂、膽固醇或某些高級醇類可提高其吸水性能。

固體石蠟與液狀石蠟：用于調(diào)節(jié)凡士林基質(zhì)的稠度。（1）羊毛脂：具有良好的吸水性，為取用方便，常吸收30%的水分以改善粘稠度，稱為含水羊毛脂。常與凡士林合用，以改善凡士林的吸水性與滲透性。（2）蜂蠟與鯨蠟：均含有少量游離高級脂肪醇而具有一定的表面活性作用，屬較弱的W/O型乳化劑，在O/W型乳劑型基質(zhì)中起穩(wěn)定作用（3）二甲基硅油：常用于乳膏中作潤滑劑，最大用量可達10%~30%，也常與其他油脂性原料合用制成防護性軟膏。

自制唇膏原料：蜂蠟（6）、橄欖油（4）、VE、食用色素水溶性基質(zhì)是由天然或合成的水溶性高分子物質(zhì)所組成，溶解后形成水凝膠。

聚乙二醇類：隨分子量增大，其物理狀態(tài)由液體逐漸過渡到固體，常將不同分子量的聚乙二醇按適當比例混合以得到稠度適宜的基質(zhì)。

甘油明膠：由10%～30%的甘油、1%～3%的明膠與水加熱制成。

纖維素衍生物類：屬于半合成品，常用的有甲基纖維素（EC）和羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）適用于潤濕、糜爛創(chuàng)面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜；但是不穩(wěn)定、易霉變，易干，需加入保濕劑。組成：水相、油相、乳化劑

O/W型基質(zhì)能與大量水混和，含水量較高。乳劑型基質(zhì)不阻止皮膚表面分泌物的分泌和水分蒸發(fā)，對皮膚的正常功能影響較小。O/W型基質(zhì)中藥物釋放和透皮吸收快，易霉變，水分蒸發(fā)后乳膏變硬，需加入保濕劑。W/O型基質(zhì)與油脂性基質(zhì)相比易于涂布，油膩性小。適用于亞急性、慢性、無滲出的皮損和皮膚瘙癢癥，忌于糜爛、潰瘍、水皰及化膿性創(chuàng)面。遇水不穩(wěn)定的藥物不適用。W/O型——冷霜（香脂）O/W型——雪花膏肥皂類一價皂與有機胺皂：O/W乳化劑多價皂：W/O乳化劑

脂肪醇硫酸（酯）鈉類：十二烷基硫酸鈉：O/W乳化劑高級脂肪醇及多元醇酯類十六醇及十八醇：W

/O乳化劑，具有輔助乳化和穩(wěn)定作用。硬脂酸甘油酯：W

/O乳化劑，與較強的O/W型乳化劑合用時，則制得的乳劑型基質(zhì)穩(wěn)定，且產(chǎn)品細膩潤滑。脂肪酸山梨坦（W/O型乳化劑）與聚山梨酯類（O/W型乳化劑）聚氧乙烯醚衍生物類平平加O、乳化劑OP：O/W乳化劑

（一）抗氧劑如VE、丁羥基茴香醚(BHA)和丁羥基甲苯(BHT)、抗壞血酸、枸櫞酸、酒石酸、EDTA和巰基二丙酸（二）防腐劑三氯叔丁醇、苯甲酸（三）保濕劑甘油（四）著色劑例一水楊酸軟膏水楊酸50g硬脂酸甘油酯70g硬脂酸100g白凡士林120g液體石蠟100g甘油120g十二烷基硫酸鈉10g羥苯乙酯1g蒸餾水480ml主藥油相，輔助乳化劑油相油相，潤滑油相，調(diào)稠度保濕劑乳化劑防腐劑水相例二凍瘡軟膏樟腦