藥物化學(xué) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素_第1頁(yè)
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抗生素(Antibiotics)

合成抗菌藥和抗病毒藥以及抗生素都是用于冶療病源性的微生物感染的一些疾病,通常我們合起來(lái)稱為抗感染藥。

抗生素是某些微生物的代謝產(chǎn)物或合成的類似物,在小劑量的情況下能抑制微生物的生長(zhǎng)和存活,而對(duì)宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒性,這類物質(zhì),我們把他稱為抗生素。1四、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素325分子中間有一個(gè)14元或16元組成的內(nèi)酯結(jié)構(gòu),通過(guò)內(nèi)酯環(huán)上的羥基和去氧氨基糖或6-去氧糖縮合成堿性苷,對(duì)酸對(duì)堿不穩(wěn)定,在體內(nèi)容易被酶水解,這些水解以后會(huì)導(dǎo)致內(nèi)酯環(huán)開環(huán)喪失活性。紅霉素2紅霉素3263位、5位有一個(gè)糖,9位有羰基,對(duì)酸不穩(wěn)定,水溶液也比較差。把這個(gè)6位羥基和琥珀酸進(jìn)行酯化,形成琥珀酸乙酯,琥珀酸的另一邊與另一個(gè)乙醇形成酯,就是乙酰紅霉素(可以口服),他的穩(wěn)定性比紅霉素要好。

3紅霉素在體內(nèi)的變化3286位的羥基和12位的羥基與9位羰基形成一個(gè)脫水的縮酮結(jié)構(gòu)(沒(méi)有活性)。紅霉素他對(duì)酸不穩(wěn)

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