第四章抗寄生蟲藥獸醫(yī)藥理學

第四章

抗寄生蟲藥是指用于克制、殺滅或驅除動物體內、外寄生蟲的藥物。定義安全、高效、廣譜、適于群體給藥、價格低廉、無殘留。理想抗寄生蟲藥的條件抗蠕蟲藥、抗原蟲藥和殺蟲藥。

本章藥物涉及處理好藥物、寄生蟲、宿主三者間關系，合理使用抗寄生蟲藥物。大規(guī)模驅蟲前先預試。定期更換藥物。應用注意事項藥物蟲體動物宿主機體凡能將寄生于體內的蠕蟲殺死或驅除的藥物稱為抗蠕蟲藥，又稱驅蟲藥。寄生于家畜的蠕蟲主要有線蟲、絳蟲、吸蟲，所以，將抗蠕蟲藥分為驅線蟲藥，驅絳蟲藥和驅吸蟲藥。第一節(jié)抗蠕蟲藥一、驅線蟲藥

1.抗生素類

2.咪唑駢噻唑類

3.苯駢咪唑類

4.四氫嘧啶類

5.有機磷化合物6.其他1、抗生素類驅線蟲藥在抗寄生蟲藥物的發(fā)展中，越來越多的專用抗寄生蟲抗生素被研制應用。驅動物寄生線蟲的抗生素類藥物主要有大環(huán)內酯類、氨基糖甙類抗生素。大環(huán)內酯類主要是阿維菌素、伊維菌素、多拉菌素、愛比菌素、埃普利諾菌素、米白菌素、莫西菌素，莫西菌素是半合成的米白菌素。氨基糖甙類主要是越霉素A和潮霉素B。伊維菌素(艾弗菌素、艾佛汀)(IVM)本品是阿維菌素衍生物，即22.23－雙氫阿維菌素B1，阿維菌素是從阿維鏈霉菌培養(yǎng)液中提取來的，含四種成份A1、A2、B1、B2。臨床上研究最多的是伊維菌素和阿維菌素B1，前者較合用于動物和人類使用，而后者在農業(yè)上效果很好，即阿維菌素B1對節(jié)肢動物有明顯的殺滅作用。來源本品屬十六元環(huán)的大環(huán)內酯類抗生素，白色結晶性粉末，不溶于水，易溶于有機溶劑，對酸堿敏感。性狀一類脂溶性藥物，經口服和澆潑給藥吸收良好，但皮下給藥生物利用度高，體內藥物維持時間長，效果優(yōu)于口服給藥。能分布于全身各組織中。主要經肝臟和脂肪代謝，大部分經膽汁排泄由糞便排出，其他的經過尿液及乳汁排除。體內過程1、抗寄生蟲作用：對幾乎全部線蟲，不論何種宿主和種類，以0.01~0.02mg/kg劑量口服或非胃腸道用藥都有效，對主要的外寄生蟲也具有活性，作用方式是本品能阻斷γ-氨基丁酸（GABA）與突觸接合，使神經沖動傳導受阻，而造成神經麻痹，而吸蟲與絳蟲不以GABA為神經遞質，所以對本品不敏感。哺乳動物有中樞神經系統(tǒng)，有GABA神經，但本品不易透過血腦屏障，故相當安全。增重作用：用作飼料添加劑，對小公牛日增重可比對照組提高5.9%，耗料量降低8.5%，產仔母豬用藥后，仔豬出生重大，斷乳時體重減輕少。豬使用劑量0.3mg/kg體重。作用牛、羊對牛羊的血矛線蟲、毛圓線蟲，食道口線蟲，夏伯特線蟲，網尾線蟲，牛副絲蟲，牛蜱、疥螨、癢螨、毛虱、顎虱、牛皮蠅蛆、鼻蠅蛆等驅蟲效果極佳。豬能驅殺豬的肺絲蟲、消化道線蟲、旋毛蟲、腎蟲、漿膜心絲蟲、疥螨、血虱。犬對犬、貓的犬鉤蟲、巴西鉤蟲、狹頭彎口線蟲、犬弓首蛔蟲、獅弓首蛔蟲、犬惡絲蟲及其微絲蚴有特別的效果。禽對禽類的蛔蟲、毛細線蟲、異刺線蟲、華首線蟲、比翼線蟲、裂口線蟲，羽虱都有很好的驅除作用。應用伊維菌素無“三致”作用。本品安全范圍較大，但大劑量可引起中毒，且無特效解毒藥。強爾心、尼可剎米、速尿；以口服補液鹽溶液灌腸；5%糖鹽水、50%葡萄糖液、維生素C、ATP、輔酶A、肌苷、細胞色素C等配合靜脈滴注。肌注強力解毒敏2.0ml×2，1次/日，連續(xù)用3~5天。強力解毒敏的主要成份是甘草酸銨，肌注后中毒癥狀不久緩解，闡明甘草酸銨是其中毒解救有效藥物之一。肌注強力解毒敏30min后，多種功能開始漸次恢復。3天后基本恢復正常。中毒解救1、屠宰動物的休藥期：牛、羊為21天，豬28天；2、妊娠母畜禁止使用。3、泌乳牛不宜使用，若泌乳牛使用時，其乳汁至少在21天后才干飲用。埃普利諾菌素是阿維菌素的衍生物。泌乳牛不受限制，其乳汁能夠飲用。4、內服、皮下給藥禁止肌肉和靜脈給藥。5、對節(jié)肢動物作用緩慢、水生動物有劇毒。應用注意越霉素A(得利肥素)越霉素A是放線菌的發(fā)酵產物。本品為白色粉末，易溶于水和低級醇，密封室溫下保存極為穩(wěn)定。內服后，不易被吸收，所以在體內各組織器官中無殘留。使動物體內的寄生蟲的體壁、生殖器官壁、消化道壁變薄和脆弱，以使蟲體運動性減弱被排除體外。另外，能阻礙雌性蟲體子宮內卵的卵膜形成，所以使蟲卵不能成熟而變成異常卵。對豬的蛔蟲、鞭蟲、豬糞類圓線蟲、結節(jié)蟲有很好的驅蟲效果。對雞的消化道線蟲也有良好的效果，本品毒性小，對動物安全。混飼，豬、雞5~10ppm，連續(xù)用8~10周。已經有越霉素耐藥性蟲株產生的報道。豬、雞屠宰前3天停止用藥。2、咪唑駢噻唑類驅線蟲藥咪唑駢噻唑類藥物是一類化學合成的廣譜驅線蟲藥，主要有四咪唑和左咪唑，前者系混旋體，后者系左旋體。業(yè)已證明，此類藥物的驅蟲作用主要由左旋體發(fā)揮作用，右旋體不但無驅蟲作用，卻保存其毒性反應。所以，四咪唑以被淘汰，目前多用左咪唑驅畜禽的線蟲。左旋咪唑(左咪唑)左咪唑的鹽酸鹽和磷酸鹽為白色結晶，無臭，味苦，易溶于水，難溶于氯仿、乙醚和丙酮。在酸性水溶液中穩(wěn)定，而在堿性條件下易分解失效。性狀左咪唑內服、肌肉注射均能迅速吸收，也可經過皮膚吸收，在肝臟中代謝，經腎臟排泄，體內維持藥效較短，連續(xù)應用一般不引起蓄積作用。極少部分隨乳汁排出，在禽類，藥物亦可隨卵排出，一周后卵內無殘留物。體內過程該類藥物使蟲體肌肉中的延胡索酸還原酶失活，影響蟲體肌肉的無氧代謝，使肌內ATP降低，干擾能量產生；而且還能使處于靜息狀態(tài)的神經肌肉去極化，引起肌肉連續(xù)收縮造成蟲體麻痹。左咪唑除廣泛用于驅除畜禽的肺和胃腸道的線蟲外，左咪唑還是一種免疫調整劑，能選擇性影響細胞免疫，使受克制的巨噬細胞和T淋巴細胞功能恢復到正常。作用機理廣譜驅線蟲藥，尤其對畜禽消化道、呼吸道線蟲有良好的驅蟲效果。但左咪唑對吸蟲、絳蟲、原蟲等無效?？瓜x譜牛、羊對寄生于反芻動物皺胃的血矛屬、奧斯特屬線蟲，小腸的古柏屬、毛圓屬、仰口屬、新蛔屬、類圓屬線蟲，大腸的食道口屬、夏伯特屬線蟲和寄生于肺的網尾屬線蟲的成蟲有很好的驅蟲效果。對馬歇爾線蟲、毛首線蟲的作用不穩(wěn)定；對毛細線蟲無效。本品對線蟲的幼蟲的效果較對成蟲的差。豬對豬蛔蟲、蘭氏類圓線蟲、后圓線蟲、食道口線蟲、紅色豬圓吸蟲的驅蟲率高達90~100%，本品對豬蛔蟲和后圓線蟲的幼蟲效果也很好。但對豬冠尾線蟲(腎蟲)的效果不愿定。犬對犬蛔蟲(弓首蛔蟲和弓蛔蟲)、鉤蟲和犬惡心絲蟲的驅蟲效果很好，但對鞭蟲無效，對重度感染蛔蟲和鉤蟲的犬應重復給藥。禽對雞蛔蟲、雞異刺線蟲、鴿毛細線蟲、鴿蛔蟲、氣管比翼線蟲、鵝裂口線蟲、曼氏尖旋尾線蟲、鴨絲蟲(鳥蛇線蟲)成蟲的驅蟲率較高，對上述蟲體的幼蟲的驅蟲率亦很高。作用與臨床應用此藥對畜、禽的安全范圍較窄，一般為治療量的4~12倍。研究表白，本品對動物的毒性反應主要與克制膽堿酯酶有關，即左咪唑對宿主有M-膽堿樣和N-膽堿樣作用，出現(xiàn)擬膽堿藥中毒的癥狀，如流涎、呼吸困難、平滑肌收縮、瞳孔縮小、心率減慢等。犬貓嘔吐，阿托品解救。不良反應1、馬較敏感，用時宜慎。駱駝禁用。給牛注射2倍劑量，引起牛出現(xiàn)沉郁、流涎等反應；豬用3倍劑量，可引起嘔吐，尤其是使用注射劑易引起中毒。2、豬、羊的休藥期為3天，肉牛休藥期為7天，泌乳牛不宜使用本品。3、在臨床應用中，為了擴大驅蟲范圍，本品可與敵百蟲，硫雙二氯酚、丙硫咪唑、吡喹酮等藥合用。應用注意3、苯駢咪唑類驅線蟲藥自20世紀60年代初人工合成苯駢咪唑類藥物以來，這類化學藥物已成為很有前途的一類廣譜驅腸蟲藥，其特點是廣譜、高效，低毒，安全性高，甚至有的種類還有一定的殺滅幼蟲和蟲卵的作用。阿苯達唑(丙硫咪唑、抗蠕敏)為白色至淺黃色粉末，不溶于水，微溶于有機溶劑，可溶于稀酸，冰醋酸中易溶。性狀阿苯達唑內服后，經胃腸吸收，進入體內后不久被代謝成具有藥理活性的產物亞砜和砜，口服后2~3小時達血藥峰濃度，半衰期8.5~10.5小時；最終被代謝成為某些無活性產物(2-氨基砜)，用藥后二十四小時內有87%隨尿排出，13%隨糞便排除。體內過程該類藥物是延胡索酸還原酶的克制劑，可克制線粒體內三磷酸腺苷(ATP)的產生，使肌肉內ATP降低，致蟲體麻痹死亡。超微構造觀察發(fā)覺，可引起蟲體胞漿微管變性，并與其微管蛋白結合，造成細胞內運送堵塞，致蟲體高爾基體內分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，死亡。作用機理抗胃腸道線蟲、肺線蟲、旋毛蟲，肝片吸蟲，絳蟲及囊蟲。另具有抗小袋纖毛蟲和賈第鞭毛蟲的作用。

抗蟲譜牛、羊內服對血矛屬、奧斯特屬、毛圓屬、細頸屬、古柏屬、仰口屬、食道口屬、夏伯特屬、網尾屬和肝片吸蟲成蟲、莫尼茨絳蟲都有很高的驅蟲率。對毛首屬線蟲的效果不愿定，但對腹腔絲蟲、胰闊盤吸蟲、前后盤吸蟲的效果不佳。豬對豬的肺絲蟲、圓形蛔狀線蟲、剛棘顎口線蟲和中華枝睪吸蟲、豬囊尾蚴等有效，對仔豬蛔蟲、食道口線蟲、毛首線蟲都有良好效果。但對姜片吸蟲的效果不佳。犬、貓對蛔蟲、鉤蟲有高效。對克氏肺吸蟲、線狀中殖孔絳蟲、肺線蟲和膀胱線蟲有很高療效。禽對雞蛔蟲、異刺線蟲、華首線蟲、裂口線蟲、卷棘口吸蟲和劍帶絳蟲等有效。作用與臨床應用本品毒性很小，對牛的最小致死量為300mg/kg體重。羊口服100mg/kg體重未見任何不良反應，500mg/kg體重時能致死。豬使用100mg/kg體重內服，多數(shù)豬停食或減食，個別豬出現(xiàn)死亡。有本品致畸的報道。不良反應本品的適口性差，混飼時應少添多喂。對馬敏感，應慎用。動物妊娠前期禁用。屠宰動物的休藥期為14天，泌乳牛使用時其乳汁不能人用。應用注意4、四氫嘧啶類驅線蟲藥四氫嘧啶類主要有噻吩嘧啶、甲噻吩嘧啶和羥嘧啶。此類藥物合用于到大多數(shù)胃腸道寄生蟲。羥嘧啶是毛首線蟲特效藥。但臨床本類藥物應用較少。噻吩嘧啶(噻嘧啶、抗蟲靈)臨床常用的雙羥萘酸鹽為淡黃色晶形粉末，無臭，無味，不溶于水。對光敏感，其水溶液遇光易變質。性狀雙羥萘酸鹽經胃腸道吸收較少，約7%以原形或代謝產物自尿排除，大部分以原形隨糞排出，所以此類藥在腸道內發(fā)揮作用愈加好。體內過程廣譜驅線蟲藥，但對肺線蟲、毛首線蟲、絳蟲、吸蟲等無效?？瓜x譜本類藥物為去極化神經肌肉傳導阻斷劑，對宿主和蟲體有一樣作用；經過對克制膽堿酯酶，使乙酰膽堿在膽堿能神經末梢處大量堆積，從而引起蟲體的擬膽堿樣作用，出現(xiàn)痙攣性收縮和蟲體麻痹，以致不能附著于腸壁而隨糞便排除體外。作用機理牛、羊馬歇爾線蟲、毛圓線蟲、奧斯特線蟲、細頸線蟲、血矛線蟲、仰口線蟲、古柏線蟲、食道口線蟲有效，對幼蟲的效果不佳。對綿羊的奧斯特線蟲、毛圓屬線蟲的效果較差。豬豬蛔蟲、冠尾線蟲、食道口線蟲和后圓線蟲具良好效果，對豬的鞭蟲無效。犬、貓犬弓蛔蟲、犬鉤蟲等有良好的驅蟲效果，對犬的鞭蟲無效。禽對雞的蛔蟲、異刺線蟲，鵝裂口線蟲有良好的驅蟲效果。作用與臨床應用禁與擬膽堿類藥物合用；與哌嗪類藥物物同步應用時，有拮抗作用。禁用于體質瘦弱的動物；屠宰動物的休藥期，豬為1天，肉牛為14天。應用注意本品毒性小，使用7倍治療量時，動物一般不體現(xiàn)出中毒癥狀；使用治療量時，對全部宿主均無毒性作用，對孕畜亦無不良反應。不良反應5、有機磷類驅線蟲藥有機磷化合物最早用于農業(yè)、醫(yī)學及獸醫(yī)臨床的殺蟲藥?，F(xiàn)依然使用的有敵百蟲、敵敵畏和哈羅松等。因該類藥物價廉，殺蟲效果確實，近年來緩釋劑等新劑型的發(fā)展，使得該類藥物依然在生產實踐中使用。詳見殺蟲藥。本品為哌嗪類衍生物。枸櫞酸乙胺嗪為白色結晶性粉末，無臭、味酸苦，微有引濕性。易溶于水，略溶于酒精，不溶于丙酮、氯仿或乙醚。水溶液呈酸性反應。6、其他驅線蟲藥乙胺嗪(海群生)內服后在腸道內易吸收，并迅速分布于除脂肪外所有器官和組織，投藥后24~48小時內血藥濃度逐漸降低到零，大部分在體內經代謝后經腎排。體內過程性狀驅蠕蟲藥，主要對絲蟲及微絲蚴有特效。抗蟲譜在體外乙胺嗪并無殺滅微絲蚴的作用，但能引起蟲體變性，用藥后使其集中到肝微血管中，易被單核巨噬細胞系統(tǒng)的細胞逐漸包圍吞噬掉。作用機理本品對牛胎生網尾線蟲、羊絲狀網尾線蟲的幼蟲效果好，對成蟲效果較差，所以，合用于牛、羊肺絲蟲病的早期。對豬的肺絲蟲、犬惡絲蟲和馬、羊腦脊髓絲蟲亦有一定驅蟲作用。在蚊活動季節(jié)，預防犬心絲蟲應連用藥。作用與臨床應用乙胺嗪的毒性小，安全范圍較大，牛、羊中毒量為0.5mg/kg體重以上。不良反應要消滅成蟲則常需要小劑量連續(xù)用藥幾周。對微絲蚴陽性犬，禁止使用乙胺嗪。最佳是用乙胺嗪作預防用藥。應用注意二、驅絳蟲藥絳蟲發(fā)育過程中各有其中間宿主，要消滅畜禽絳蟲病，不但要使用驅絳蟲藥物，更要控制絳蟲的中間宿主，采用有效的綜合措施才干有效的防治畜禽絳蟲病。目前常用的藥物有吡喹酮、氯硝柳胺、硫雙二氯酚、頂萘脒等。其他兼有驅絳蟲作用的藥物，如苯駢咪唑類藥物見有關章節(jié)。吡喹酮(環(huán)吡異喹酮)白色結晶性粉末，無臭，味微苦，難溶于水和乙醚，溶于氯仿、乙醇。異喹啉吡嗪衍生物，是含左旋體和右旋體的消旋化合物，抗寄生蟲活性是左旋體，右旋體幾乎無效。來源口服后80%以上在十二指腸吸收，主要分布于肝、腎，其次為肺、胰、腎上腺及骨髓，屢次給藥無蓄積現(xiàn)象。肌肉注射較口服生物利用度高。吡喹酮在肝內迅速代謝。體內過程性狀廣譜驅蠕蟲藥，主要對吸蟲、絳蟲及囊蟲有特效?？瓜x譜本品與蟲體表皮膜的磷脂相互作用，變化蟲體細胞膜的通透性，提升Ca2+的滲透力，引起蟲體強直性收縮和表皮構造的損傷，造成蟲體崩解死亡。另外，吡喹酮還可克制蟲體對葡萄糖的攝入，促使蟲體內糖原的分解和耗竭。作用機理本品為高效的驅吸蟲、驅絳蟲藥。牛、羊對血吸蟲、肝片吸蟲、雙腔吸蟲、闊盤吸蟲，莫尼茨絳蟲、無卵黃腺絳蟲、細粒棘球絳蟲，細頸囊尾蚴、牛囊尾蚴等多種囊尾蚴有很好的驅蟲效果。豬能殺滅囊尾蚴、細頸囊尾蚴和驅殺姜片吸蟲、克氏偽裸頭絳蟲。家禽對雞的賴利絳蟲、節(jié)片戴文絳蟲、矛形劍帶絳蟲、片形皺緣絳蟲、冠狀雙盔絳蟲等的多種絳蟲有極好的的效果。另外，吡喹酮是驅人的絳蟲、吸蟲的首選藥物。作用與臨床應用治療牛羊的血吸蟲病時，可采用瓣胃注射。在治療囊蟲病時，應注意因囊體破裂所引起的中毒反應。應用注意吡喹酮對多種動物極為安全，幾乎全部動物都具有很好的耐受性。不良反應氯硝柳胺(滅絳靈)淡黃色或灰白色輕質粉末或結晶性粉末，無臭，無味，放置空氣中易呈黃色。在環(huán)已酮中溶解，微溶于灑精或乙醚，幾乎不溶于水。性狀該藥口服后不易被吸收，在腸中保持高濃度，主要從糞便排出，少部分被吸收的在體內轉化為一種無效的代謝產物(氨基氯硝柳胺)。體內過程廣譜驅絳蟲藥，對日本血吸蟲的中間宿主--釘螺也有殺滅作用。氯硝柳胺克制蟲體對葡萄糖的攝入，同步絳蟲線粒體的氧化磷酸化過程發(fā)生解偶聯(lián)作用并干擾蟲體三羧酸循環(huán)，使乳酸堆積而發(fā)揮殺蟲作用。接觸蟲體時可殺死其頭節(jié)及其近段，使頭節(jié)脫離腸壁而隨糞排出體外。作用機理抗蟲譜牛、羊對莫尼茨絳蟲、無卵黃腺絳蟲、曲子宮絳蟲有很好的驅蟲效果。對前后盤吸蟲也有很好的療效。犬、貓對復殖孔絳蟲、鋸齒帶絳蟲、泡狀帶絳蟲、短小膜殼絳蟲等有效。對細粒棘球絳蟲、多房棘球絳蟲、多頭絳蟲作用較差。家禽對雞的賴利絳蟲、節(jié)片戴文絳蟲、矛形劍帶絳蟲、片形皺緣絳蟲等多種絳蟲有很好的效果。作用與臨床應用本品治療安全范圍大，牛羊用治療量的10倍以上劑量，除腹瀉外未見其他異常；犬和貓在5倍治療量時發(fā)生中毒反應。對魚毒性極大。用藥前須空腹1夜。本藥可用于妊娠動物。應遮光容器內密封保存。應用注意不良反應三、驅吸蟲藥(一)、驅肝片吸蟲藥常用藥物有羥氯柳胺(五氯柳酰苯胺)，氯氰碘柳胺(富基華，克洛殺)，硫雙二氯酚(別丁)，硝氯酚(拜耳-9015)，六氯乙烷(吸蟲靈)，溴酚磷(蛭得凈)。三氯苯咪唑(肝蛭凈)本品為是新型的苯駢咪唑類衍生物。純品為白色或類白色結晶粉末，不溶于水，能溶于乙醇。內服后吸收入血，不久就被肝臟代謝為活性物質亞砜和砜，血中一直檢測不到原形藥物。砜和亞砜在反芻動物體內消除較慢，半衰期較長，用藥后7天血中還可檢測到藥物。代謝的最終產物由膽汁(40.5%)和尿(6.5%)排泄。體內過程性狀廣譜驅吸蟲藥。三氯苯咪唑是經過克制蟲體對葡萄糖的利用，造成蟲體內糖元耗竭，能量匱乏，造成蟲體死亡而達成驅蟲作用的。作用機理三氯苯咪唑毒性很低，在治療量范圍內用藥對多種動物較為安全。不良反應本品對肝片吸蟲的成蟲和童蟲和巨片吸蟲有很強的殺滅作用，是目前國內外已用的幾種殺肝吸蟲藥物中最安全有效藥物之一。牛、羊對肝片吸蟲有很好的驅蟲效果。作用與臨床應用屠宰動物的休藥期為28天?？膳c左旋咪唑、甲噻吩嘧啶聯(lián)合使用。應用注意碘醚柳胺(重碘柳胺)本品為鹵化水楊酰苯胺類藥物。為白色晶形粉末，無臭，無味，不溶于水，溶于有機溶劑。內服在小腸吸收，與血尿蛋白結率較高，服藥后24~48小時達血藥峰值，在血尿中維持時間較長，在綿羊體內半衰期為12~18天，在體內不代謝，基本上以原形經尿和膽汁排泄。體內過程性狀廣譜驅蟲藥。碘醚柳胺是阻斷蟲體的氧化磷酸化過程，使蟲體內糖元耗竭、能量匱乏，造成蟲體麻痹、死亡而達成驅蟲作用的。作用機理用于防治牛羊片形吸蟲病，不但對肝片吸蟲的成蟲有很強的驅除作用，而且還有殺滅童蟲的功能；且對消化道線蟲、蠅蛆有效。作用與臨床應用本品毒性很小，安全范圍廣，安全指數(shù)為5。屠宰動物的休藥期為28天。泌乳期禁用此藥。應用注意(二)、抗血吸蟲藥血吸蟲病是人畜共患病，對人類威脅較大。所以對家畜血吸蟲病的防治有主要的意義。最早的藥物為銻制劑（酒石酸銻鉀）因毒性大而被取代。目前常用吡喹酮、硝硫氰胺、硝硫氰醚和六氯對二甲苯等。其中吡喹酮是目前首選的抗血吸蟲藥。硝硫氰胺(7505)為黃色結晶粉末，無臭、無味，難溶于水，微溶于苯、氯仿，可溶于聚乙醇、二甲亞砜等有機溶劑，脂溶性高。性狀內服后在腸內吸收比較快，達峰為2小時。但藥物的吸收率不高，約有66%以原形隨糞排出。吸收后約有80%與血漿蛋