擬交感血管活性藥分類作用特點及適應(yīng)癥

擬交感血管活性藥目錄TOC\o"1-5"\h\z擬交感血管活性藥1分類1a、B受體激動藥2a受體激動藥2P受體激動藥2多巴胺Dopamine3多巴酚丁胺Dobutamine4異丙腎上腺素：5腎上腺素Adrenaline6去甲腎上腺素Noradrenaline7去氧腎上腺素Phenylephrine8間羥胺Metaraminol9擬交感血管活性藥(Sympathomimetics)是指腎上腺素受體激動藥，它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理作用和腎上腺素、去甲腎上腺素相似，與腎上腺素能受體結(jié)合后可激動受體，產(chǎn)生腎上腺素樣的作用，又稱擬腎上腺素藥。因為這類藥物大部分是有機胺類，故又稱為擬交感胺類。分類擬交感血管活性藥藥物分類及藥理作用：P受體激動藥P受體激動藥包括腎上腺素，多巴胺和麻黃堿此類藥物作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的％及％受體，加強心肌收縮力，加速傳導(dǎo)，加快心率，提高心肌興奮性。激動血管平滑肌上的a受體，血管收縮，而作用于其％受體，血管舒張。體內(nèi)各部位血管的腎上腺素受體的種類和密度不同，導(dǎo)致此類藥物對全身不同血管的不同作用。此類藥物用量過大時會增加心肌耗氧量，引起心肌缺血和心律失常，血壓驟升。腎上腺素主要用于心臟驟停、過敏性疾病與局麻藥配伍及局部止血。多巴胺還可作用于外周的多巴胺受體用于各種休克也可用于心力衰竭與急性腎衰竭的治療；其低濃度時可舒張腎血管，使腎血流量增加，而大劑量時使腎血管收縮導(dǎo)致腎功能下降。a受體激動藥包括去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素和甲氧明此類藥物主要作用于a受體，對B受體作用較弱；后兩者是選擇性a1受體激動藥。此類藥物主要作用于血管的a】受體，使血管收縮，主要收縮小動脈和小靜脈，用于休克和低血壓的治療。去甲腎上腺素還可稀釋后口服，治療上消化道出血；去氧腎上腺素還可興奮瞳孔括約肌，作為短效的散瞳藥。此類藥物劑量過大或滴注時間過長，可使腎血管劇烈收縮而產(chǎn)生急性腎衰竭，濃度過高可引起局部缺血壞死。P受體激動藥包括異丙腎上腺素，多巴酚丁胺及沙丁胺醇。異丙腎上腺素是經(jīng)典的氐和B2受體激動劑對心臟％受體具有很強的激動作用其加快心率、加速傳導(dǎo)的作用強大，顯著增加心肌耗氧量；同時激動b2受體，使外周血管舒張，支氣管平滑肌舒張，因此臨床上主要用于房室傳導(dǎo)阻滯、心臟驟停及支氣管哮喘等的治療，劑量過大可致心肌耗氧量增加，引起嚴(yán)重的心律失常。多巴酚丁胺是選擇性P受體激動劑”主要激動心臟的受體”表現(xiàn)出強大的正性肌力作用，用于心力衰竭與心臟手術(shù)后心排出量低的休克的治療。要注意由于使心肌耗氧量增加可致急性心肌梗死面積增加，應(yīng)慎用。肥厚性梗阻型心肌病與房顫患者禁用。多巴胺Dopamine【適應(yīng)證】用于心肌梗死、創(chuàng)傷、內(nèi)毒素敗血癥、心臟手術(shù)、腎衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征，也可用于洋地黃和利尿劑無效的心功能不全?！咀⒁馐马棥?1)對其他擬交感胺類藥高度敏感的患者，可能對本品也異常敏感。妊娠及哺乳期婦女應(yīng)用時必須權(quán)衡利弊。下列情況慎用：糖尿病性動脈內(nèi)膜炎；閉塞性血管病(動脈栓塞、動脈粥樣硬化、雷諾氏病等)；對肢端循環(huán)不良；頻繁的室性心律失常。滴注本品時須監(jiān)測、血壓、心排血量、心電圖及尿量。應(yīng)用多巴胺治療前必須先糾正低血容量；選用粗大的靜脈作靜注或靜滴，以防藥液外溢，及產(chǎn)生組織壞死；如確已發(fā)生液體外溢，可用5~10mg酚妥拉明稀釋溶液在注射部位作浸潤。靜滴時應(yīng)控制每分鐘滴速，滴注的速度和時間，需根據(jù)血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏動出現(xiàn)與否等而定。休克糾正時即減慢滴速。遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現(xiàn)心律失常，滴速必須減慢或暫停滴注。如在滴注多巴胺時血壓繼續(xù)下降或經(jīng)調(diào)整劑量仍持續(xù)低血壓，應(yīng)停用多巴胺，改用更強的血管收縮藥。突然停藥可產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓，故停用時劑量應(yīng)逐漸遞減。【禁忌證】嗜鉻細(xì)胞瘤，快速性心律失常，對本品及其他擬交感胺類藥高度敏感?！静涣挤磻?yīng)】常見胸痛，呼吸困難，心悸，心律失常(尤其用大劑量)，乏力；少見頭痛，惡心，嘔吐。長期應(yīng)用大劑量或小劑量用于外周血管病患者，可見手足疼痛或發(fā)涼；外周血管長時期收縮，可能導(dǎo)致局部壞死或壞疽。【用法和用量】靜脈滴注：在滴注前必須稀釋，稀釋液的濃度取決于劑量及個體需要的液量，若不需要擴容，可用0.8mg/ml溶液，如有液體潴留，可用1.6~3.2mg/ml溶液。⑴成人常用量：開始時按體重每分鐘1~5|jg/kg,10分鐘內(nèi)以按體重每分鐘1~4|jg/kg速度遞增，以達(dá)到最大療效。慢性頑固性心力衰竭：靜脈滴注開始時按體重每分鐘0.5~2|jg/kg逐漸遞增。多數(shù)按體重每分鐘1~3pg/kg給予即可生效。閉塞性血管病變患者，靜脈滴注開始時按體重每分鐘1|jg/kg，逐增至按體重每分鐘5~10pg/kg，直到按體重每分鐘20pg/kg，以達(dá)到最滿意效應(yīng)。危重病例，先按體重每分鐘5pg/kg分滴注，然后以按體重每分鐘5~10pg/kg遞增至按體重每分鐘20~50pg/kg，以達(dá)到滿意效應(yīng)；或本品20mg加入5%葡萄糖注射液200-300ml中靜脈滴注，開始時按75~100pg/分滴入，以后根據(jù)血壓情況，可加快速度和加大濃度，但最大劑量不超過每分鐘500pgo【制劑與規(guī)格】注射用鹽酸多巴胺：(1)5mg；(2)10mg。(3)20mg鹽酸多巴胺注射液：2ml:20mg。鹽酸多巴胺葡萄糖注射液：250ml(鹽酸多巴胺0.2g與葡萄糖12.5g)。多巴酚丁胺Dobutamine【適應(yīng)證】用于器質(zhì)性心臟病時心肌收縮力下降引起的心力衰竭。注意事項】(1)對其他擬交感藥過敏，可能對本品也敏感。妊娠及哺乳期婦女應(yīng)用時必須權(quán)衡利弊。下列情況慎用：心房顫動，高血壓，嚴(yán)重的機械梗阻(如重度主動脈瓣狹窄)，室性心律失常，心肌梗死后。用藥期間應(yīng)定期或連續(xù)監(jiān)測心電圖、血壓、心排血量，必要或可能時監(jiān)測肺毛細(xì)血管嵌壓。用藥前，應(yīng)先補充血容量、糾正血容量。給藥濃度隨用量和患者所需液體量而定。治療時間和給藥速度按患者的治療效應(yīng)調(diào)整，可依據(jù)心率、血壓、尿量以及是否出現(xiàn)異位搏動等情況，如果有可能，應(yīng)監(jiān)測中心靜脈壓、肺毛細(xì)血管嵌壓和心排血量?！窘勺C】對本品或其他擬交感藥過敏者?！静涣挤磻?yīng)】可見心悸、惡心、頭痛、胸痛、氣短等。如出現(xiàn)收縮壓升高、心率增快，則多與劑量有關(guān)，應(yīng)減量或暫停用藥?！居梅ê陀昧俊快o脈滴注：將多巴酚丁胺加于5%葡萄糖液或氯化鈉注射液中稀釋后使用。一次250mg，以每分鐘2.5~10pg/kg給予，速度在每分鐘15pg/kg以下時，心率和外周血管阻力基本無變化；偶用大于每分鐘15|jg/kg，但需注意過大劑量仍然有可能加速心率并產(chǎn)生心律失常。異丙腎上腺素：用于心臟驟停，完全房室傳導(dǎo)阻滯，心源性休克，感染性休克，支氣管哮喘急性發(fā)作。三度房室傳導(dǎo)阻滯：舌下含服(宜將藥片嚼碎含于舌下)：一次10mg，每4小時1次。靜脈滴注：當(dāng)心率低于40次/分,以本藥0.5-1mg溶于5%葡萄糖注射液200-300ml中緩慢靜脈滴注。用于心臟驟停：心腔內(nèi)直接注射0.5-1mgo腎上腺素Adrenaline【適應(yīng)證】(1)用于各種原因引起的心臟驟停進行心肺復(fù)蘇的主要搶救用藥。用于因支氣管痙攣所致嚴(yán)重呼吸困難，可迅速緩解藥物等引起的過敏性休克，亦可用于延長浸潤麻醉用藥的作用時間?！咀⒁馐马棥?1)與其它擬交感藥有交叉過敏反應(yīng)。(2)下列情況慎用：器質(zhì)性腦病、心血管病、青光眼、帕金森病、噻嗪類引起的循環(huán)虛脫及低血壓、精神神經(jīng)疾病、孕婦及哺乳期婦女、兒童、老年人。(3)用量過大或皮下注射誤入血管后，可引起血壓突然上升導(dǎo)致腦出血。(4)一次局麻使用劑量不可超過300|jg,否則可引起心悸、頭痛、血壓升高等。(5)抗過敏休克時，須補充血容量?！窘勺C】高血壓、器質(zhì)性心臟病、冠狀動脈疾病、糖尿病、甲狀腺功能亢進癥、洋地黃中毒、外傷性及出血性休克、心源性哮喘等?！静涣挤磻?yīng)】可見心悸、頭痛、血壓升高、震顫、無力、眩暈、嘔吐、四肢發(fā)涼、心律失常，嚴(yán)重者心室顫動而致死；用藥局部水腫、充血、炎癥?！居梅ê陀昧俊科は伦⑸洌撼Ｓ昧?，一次0。25mg-1mg。極量：皮下注射，一次1mg。搶救過敏性休克如青霉素等引起的過敏性休克。由于本品具有興奮心臟、升高血壓、松弛支氣管等作用，故可緩解過敏性休克的心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。皮下注射或肌內(nèi)注射0.5-1mg，也可用0.1~0.5mg緩慢靜脈注射(以氯化鈉注射液稀釋到10ml)，如療效不好，可改用4-8mg靜脈滴注(溶于5%葡萄糖注射液500-1000ml)。搶救心臟驟?？捎糜诼樽砗褪中g(shù)中的意外、藥物中毒或心臟傳導(dǎo)阻滯等原因引起的心臟驟停，以0.25~0.5mg以10ml氯化鈉注射液稀釋后靜脈(或心內(nèi))注射，同時進行心臟按壓、人工呼吸、糾正酸中毒。對電擊引起的心臟驟停，亦可用本品配合電除顫儀或利多卡因等進行搶救。(3)治療支氣管哮喘效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg,3~5分鐘見效，但僅能維持1小時。必要時每4小時可重復(fù)注射一次。⑷與局麻藥合用加少量(1:200000~500000)于局麻藥中(如普魯卡因)，在混合藥液中，配制成濃度為2~5pg/ml溶液(1:200000-500000)，注射總量不超過0.3mg，可減少局麻藥的吸收而延長其藥效，并減少其毒副作用，亦可減少手術(shù)部位的出血。治療蕁麻疹、花粉癥、血清反應(yīng)等皮下注射1:1000溶液0。2~0。5ml,必要時再以上述劑量注射一次。制止鼻黏膜和齒齦出血將浸有1:20000-1:1000溶液的紗布填塞出血處?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸腎上腺素注射液：(1)0.5ml:0。5mg;(2)1ml:1mgo去甲腎上腺素Noradrenaline【適應(yīng)證】用于急性心肌梗死、體外循環(huán)引起的低血壓，血容量不足所致休克、低血壓，嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)后的低血壓，急救時補充血容量的輔助治療，椎管內(nèi)阻滯時的低血壓，心臟驟停復(fù)蘇后血壓維持?！咀⒁馐马棥?1)下列情況慎用:缺氧，高血壓，動脈硬化，甲狀腺功能亢進癥，糖尿病，閉塞性血管炎，血栓病。用藥過程中必須監(jiān)測動脈壓、中心靜脈壓、尿量、心電圖。兒童應(yīng)選擇粗大靜脈，并需更換注射部位。老人長期大量使用可使心排血量減低。禁止與含鹵素的麻醉劑和其他兒茶酚胺類藥合并使用?！窘勺C】可卡因中毒及心動過速患者，高血壓病，妊娠期婦女，對其他擬交感胺類藥交叉過敏反應(yīng)者。不良反應(yīng)】藥液外漏可引起局部組織壞死；本品強烈的血管收縮可以使重要臟器器官血流減少，特別是對腎血流可銳減；持久或大量使用時后果嚴(yán)重；靜脈輸注時沿靜脈徑路皮膚發(fā)白、注射局部皮膚破潰、皮膚發(fā)紺、發(fā)紅，嚴(yán)重可眩暈。上述反應(yīng)雖屬少見，但后果嚴(yán)重；過敏反應(yīng)，有皮疹、面部水腫；逾量時，可出現(xiàn)心律失常、血壓升高、心率減慢、嚴(yán)重頭痛及高血壓、焦慮不安、抽搐等?！居梅ê陀昧俊勘酒芬擞?%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液稀釋，不宜以氯化鈉注射液稀釋。靜脈滴注：成人常用量，開始以每分鐘8~12|jg速度滴注，調(diào)整滴速以達(dá)到血壓升到理想水平；維持量為每分鐘2~4pg,必要時可增加，需注意保持或補足血容量。兒童常用量：開始按體重每分鐘0.02~0.1|jg/kg速度滴注，按需要調(diào)節(jié)滴速?！局苿┡c規(guī)格】重酒石酸去甲腎上腺素注射液：⑴1ml:2mg;(2)2ml:10mg。去氧腎上腺素Phenylephrine【適應(yīng)證】用于休克及麻醉時維持血壓，室上性心動過速?！咀⒁馐马棥?1)對其他擬交感神經(jīng)藥過敏者，可能對本品也過敏。動物試驗發(fā)現(xiàn)有胎兒毒性，妊娠晚期或分娩期間使用，可使子宮的收縮增強，血流量減少，引起胎兒缺氧和心動過緩，故妊娠期婦女在非必要時應(yīng)避免使用。下列情況慎用：老年人，嚴(yán)重動脈粥樣硬化，心動過緩，高血壓，甲狀腺機能亢進癥，糖尿病，心肌病，心臟傳導(dǎo)阻滯，室性心動過速，周圍或腸系膜動脈血栓形成。(4)老年人慎用，以免引起嚴(yán)重的心動過緩、心排血量降低，應(yīng)適當(dāng)減量。(5)治療期間除應(yīng)經(jīng)常測量血壓外，須根據(jù)不同情況作其他必要的檢查和監(jiān)測。(6)藥液漏出血管可出現(xiàn)局部缺血性壞死。禁忌證】高血壓，冠狀動脈硬化，甲亢，糖尿病，心肌梗死，近兩周內(nèi)用過單胺氧化酶抑制劑。不良反應(yīng)】少見胸部不適，胸痛，眩暈，易激怒，震顫，呼吸困難，虛弱；持續(xù)頭痛，異常心率緩慢，嘔吐，頭脹或手足麻刺痛感(提示用藥過量)；靜脈注射給藥治療陣發(fā)性心動過速時常見心率加快或不規(guī)則(提示過量)?！居梅ê陀昧俊砍扇耍孩啪植柯樽恚好?0ml可加本品1mg，達(dá)到1:20000濃度；蛛網(wǎng)膜下腔阻滯時，每2~3ml加本品2-3mg達(dá)到1:1,000濃度。為預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔阻滯期間低血壓，可在阻滯前3~4分鐘肌內(nèi)注射本品2~3mg。輕或中度低血壓：肌內(nèi)注射一次2~5mg,再次給藥應(yīng)間隔1~2小時。靜脈注射一次0.2mg，按需要再次給藥間隔應(yīng)為10-15分鐘。陣發(fā)性室上性心動過速，初次靜脈注射0.5mg,20-30秒鐘內(nèi)注入，以后用量遞增，一次增量不超過0.1-0.2mg，一次極量為1mg。嚴(yán)重低血壓和休克：以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液每500ml中加本品10mg(1:50000濃度)靜脈滴注，開始時滴速為0.1-0.18mg/分，血壓穩(wěn)定后遞減至0.04~0.06mg/分，滴速根據(jù)反應(yīng)調(diào)節(jié)。兒童:(1)預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔阻滯期間低血壓：肌內(nèi)注射，按體重40-80pg/kg。⑵輕到中度低血壓：肌內(nèi)注射，按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，必要時1~2小時后重復(fù)1次?！局苿┡c規(guī)格】注射用鹽酸去氧腎上腺素：10mg。鹽酸去氧腎上腺素注射液：1ml:10mg間羥胺Metaraminol【適應(yīng)證】用于防治椎管內(nèi)阻滯麻醉時發(fā)生的急性低血壓，由于出血、藥物過敏、手術(shù)并發(fā)癥及腦外傷或腦腫瘤合并休克而發(fā)生的低血壓的輔