中藥藥劑學及中藥炮制學-第一章　中藥藥劑學與中藥劑型選擇

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導《中藥藥劑學（中藥炮制學）》第5頁第一章中藥藥劑學與中藥劑型選擇1～2分9小單元細目要點（一）中藥藥劑學及其發(fā)展1.常用術語中藥藥劑學、劑型、制劑、成方制劑、飲片、植物油脂和提取物、處方藥、非處方藥、新藥、GMP等術語☆2.歷史回顧與現(xiàn)狀（1）歷代主要中藥劑型理論及中藥制劑相關文獻

（2）中藥制劑劑型、技術、輔料研究與應用現(xiàn)狀☆（二）中藥劑型的分類與選擇1.中藥劑型的分類不同分類方法及所涉及的劑型2.中藥劑型的選擇（1）劑型與療效☆

（2）劑型選擇基本原則（三）藥品標準藥典、部（局）頒藥品標準及中藥飲片炮制規(guī)范（1）藥典的性質(zhì)、作用

（2）《中國藥典》的沿革、組成及相關內(nèi)容

（3）部（局）頒藥品標準的性質(zhì)和作用第一節(jié)概述

學習要點：

1.中藥藥劑學的含義與性質(zhì)

2.10大術語：中藥藥劑學、劑型、制劑、成方制劑、飲片、植物油脂和提取物、處方藥、非處方藥、新藥、GMP

一、中藥藥劑學的含義與性質(zhì)

1.概念

中藥藥劑學：以中醫(yī)藥理論為指導，運用現(xiàn)代科學技術，研究中藥藥劑的配制理論、生產(chǎn)技術、質(zhì)量控制與合理應用等內(nèi)容的一門綜合性應用技術科學。

指導思想：中醫(yī)藥理論

研究的對象：中藥制劑

研究的內(nèi)容：配制理論（基本理論、處方設計）、生產(chǎn)技術、質(zhì)量控制與合理應用

綜合性技術科學

2.中藥制劑的基本特點與要求

（1）組方符合中醫(yī)藥理論，并能聯(lián)系組方藥物的成分與藥理進行相關解析；

（2）制劑工藝應關注組方藥物尤其君藥、臣藥中有效部位或活性成分的轉(zhuǎn)移率；

（3）質(zhì)量標準制定，除符合《中國藥典》制劑通則要求外，應首選君、臣藥中的有效或活性成分作為定性鑒別和含量控制指標，同時盡量考慮以多成分作為指標；

（4）藥效學研究應建立符合中醫(yī)辨證要求的動物模型，藥動學研究宜應用藥理或毒理效應法；

（5）臨床應在中醫(yī)藥理論指導下辨證用藥。

中藥制劑——西藥制劑

原料不同

3.現(xiàn)代藥劑學分支學科

（1）工業(yè)藥劑學：研究藥物制劑的劑型設計及制劑理論與技術、生產(chǎn)設備和質(zhì)量管理的學科。

（2）生物藥劑學：研究藥物及其制劑的體內(nèi)過程，闡明藥物的劑型因素、用藥對象的生物因素與藥效關系的學科。

（3）物理藥劑學：應用物理化學的基本原理和方法，研究和闡述藥劑制備和貯存過程中出現(xiàn)的現(xiàn)象及其內(nèi)在規(guī)律，進而指導劑型和制劑設計的學科。

（4）臨床藥學：闡明藥物在治療中的作用與藥物相互作用，指導患者合理、有效與安全用藥的學科。

（5）藥動學：采用數(shù)學模型，研究藥物在體內(nèi)的動態(tài)行為與量變規(guī)律，為合理用藥、劑型設計提供量化指標的學科。

4.中藥藥劑學：中藥調(diào)劑學和中藥制劑學。

二、中藥藥劑學的基本任務

根據(jù)臨床用藥和處方中藥材的性質(zhì)以及生產(chǎn)、貯藏、運輸、攜帶、服用等方面的要求，將中藥制成適宜的劑型，以質(zhì)優(yōu)價廉的制劑滿足醫(yī)療衛(wèi)生保健的需要。

具體任務：基礎理論、新劑型、新輔料、新工藝、新技術的研究。

三、中藥藥劑學常用術語

1.飲片、植物油脂和提取物☆

飲片：藥材經(jīng)過炮制后可直接用于中醫(yī)臨床或制劑生產(chǎn)使用的處方藥品。

植物油脂和提取物：從植、動物中制得的揮發(fā)油、油脂、有效部位和有效成分。

流浸膏

浸膏

干浸膏

有效部位

單一的有效成分（含量＞90%）

2.藥物與藥品（多項選擇題）

例題：下列屬于藥品的是

A.山楂

B.丹參片

C.獸藥

D.雅漾噴霧

E.安利紐崔萊鈣鎂片[答疑編號700469101101]

【正確答案】B

【答案解析】保健品、化妝品、農(nóng)藥、獸藥都不是藥品。

3.藥物劑型（劑型）：根據(jù)藥物的性質(zhì)、用藥目的和給藥途徑，將原料藥加工制成適合于醫(yī)療或預防應用的形式。

4.制劑：根據(jù)藥品標準規(guī)定的處方，將藥物加工制成具有一定規(guī)格，可直接用于臨床的藥物制品。

5.成方制劑（中成藥）：以中藥飲片為原料，在中醫(yī)藥理論指導下，按經(jīng)藥政部門批準的處方和制法大量生產(chǎn)，有特有名稱并標明功能主治、用法用量和規(guī)格的藥品。

單味制劑：單味處方。

6.處方及處方藥☆

處方：醫(yī)師對患者治病用藥或藥劑制備的書面文件。

法定處方（藥典、局頒）、醫(yī)師處方、協(xié)定處方、單方、驗方、秘方、經(jīng)方、古方。

處方藥：必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、購買和使用的藥品。

7.非處方藥（柜臺發(fā)售藥品、簡稱0TC）☆

無需憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師處方，消費者可自行判斷、購買和使用的藥品，也稱為柜臺發(fā)售藥品。

非處方藥專有標識

8.新藥☆

9.GMP《藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范》

類型：國際性、國家性、行業(yè)性

藥品的質(zhì)量是生產(chǎn)出來的，不是檢驗出來的。

關于GMP：

GMP是控制與保持藥品生產(chǎn)過程的一致性和確保產(chǎn)品優(yōu)質(zhì)水平的管理制度，是藥品生產(chǎn)過程中，用科學、合理、規(guī)范化的條件和方法來保證生產(chǎn)優(yōu)良藥品的一整套系統(tǒng)的、科學的管理規(guī)范，是藥品生產(chǎn)和管理的基本準則。

新版GMP2011年3月1日起開始施行，對現(xiàn)有企業(yè)給予不超過5年的過渡期。

配伍選擇題：

A.中成藥B.劑型C.制劑

D.調(diào)劑E.新藥

1.根據(jù)藥典、藥品標準等標準規(guī)定的處方，將藥物加工制成具有一定規(guī)格，可直接用于臨床的藥物制品，稱為[答疑編號700469101102]

【正確答案】C

2.根據(jù)藥物的性質(zhì)、用藥目的和給藥途徑，將原料藥加工制成適合于醫(yī)療或預防應用的形式，稱為[答疑編號700469101103]

【正確答案】B

第二節(jié)中藥藥劑學的發(fā)展

學習要點：

1.歷代典籍——各時期藥學專著的成書年代、作者、經(jīng)典內(nèi)容和歷史價值

2.中藥制劑新劑型、新技術、新輔料與應用現(xiàn)狀

一、中藥藥劑學發(fā)展的歷史回顧

1.唐代以前

商湯：伊尹·《湯液經(jīng)》——首創(chuàng)湯劑，最早的方劑與制藥技術專著。

戰(zhàn)國：《黃帝內(nèi)經(jīng)》——第一部醫(yī)藥經(jīng)典著作。

秦、漢：《神農(nóng)本草經(jīng)》——首次強調(diào)應根據(jù)藥性選擇劑型。

張仲景·《傷寒論》、《金匱要略》——首次論述以動物膠汁、煉蜜和淀粉糊作丸劑賦形劑，至今仍有應用。

晉：葛洪·《肘后備急方》——第一次提出“成藥劑”，主張批量生產(chǎn)貯備，供急需之用。將成藥、防疫藥劑及獸用藥劑分專章論述。

梁：陶弘景·《本草經(jīng)集注》——根據(jù)疾病性質(zhì)和臨床需要選擇劑型。

神農(nóng)要（藥），本草急（疾）

2.唐代～明、清時期

唐：孫思邈·《備急千金要方》、《千金翼方》；

王燾·《外臺秘要》；

《新修本草》——最早的一部全國性藥典。

宋、元：《太平惠民和劑局方》——第一部中藥制劑規(guī)范，具有準藥典性質(zhì)。

明：朱橚·《普濟方》，李時珍·《本草綱目》，王肯堂·《證治準繩》、陳實功·《外科正宗》。

清：吳謙·《醫(yī)宗金鑒》，吳尚先·《理瀹駢文》，吳鞠通·《溫病條辨》。

最佳選擇題：

最早提出應根據(jù)藥物性質(zhì)選擇劑型的中醫(yī)藥著作為

A.《新修本草》B.《本草經(jīng)集注》

C.《傷寒論》D.《神農(nóng)本草經(jīng)》

E.《黃帝內(nèi)經(jīng)》[答疑編號700469101104]

【正確答案】D

《神農(nóng)本草經(jīng)》序列中明確指出：藥性有宜丸者，宜散者，宜水煎者，宜酒漬者，宜煎膏者，亦有一物兼宜者，亦有不可入湯酒者，并隨藥性，不得違越。

二、新中國成立后中藥藥劑學的主要成就（了解PPT沒有）

中藥制劑新的質(zhì)量標準體系的建立

常規(guī)標準：崩解度、重量差異、澄明度、微粒細度等；

成分鑒別：理化鑒別、薄層色譜鑒別等；

含量控制：主藥、毒劇藥；

安全衛(wèi)生標準：微生物限度、重金屬限度、灰分限度等。

2010版藥典明確規(guī)定：

①中藥注射劑和兒童常用品種的重金屬和有害元素限度標準等。

②所有中藥制劑必須標明有效期，且最長不得超過5年。

三、中藥制劑新劑型、新技術、新輔料的研究應用現(xiàn)狀☆

1.新劑型

三效——高效、速效、長效；

三小——毒性小、副作用小、劑量??；

五方便——服用、攜帶、生產(chǎn)、運輸、貯藏方便。

2.新技術、新工藝

（1）浸提技術：SFE-CO2、超聲波提取法、其他如加壓逆流提取、酶法提??；

（2）分離精制技術：膜分離技術、吸附澄清法、大孔樹脂吸附法、綜合法（如水醇法配合高速離心分離）；

（3）制粒技術：流化噴霧制粒、噴霧干燥制粒、快速攪拌制粒；

（4）包合技術；

（5）固體分散技術；

（6）質(zhì)量控制檢測技術：TLC、GC、HPLC、D0TLCS、電子顯微鏡、同位素技術；

（7）中藥制劑前處理綜合工藝。

3.常用新輔料（牢記縮寫）

甲基纖維素（MC）

微晶纖維素（MCC）

羧甲基纖維素鈣（CMC-Ca）

羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）

羥丙基甲基纖維素（HPMC）

低取代羥丙基纖維素（L-HPC）

聚乙烯醇（PVA）

聚維酮（聚乙烯吡咯烷酮，PVP）

聚乙二醇（PEG）

鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP）

β-環(huán)糊精（β-CD）

泊洛沙姆（Poloxamer）

卡波沫（卡波普、卡波姆，Carbomer）

氮酮（Azone）

什么是藥用輔料？

藥用輔料是生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時使用的賦形劑和附加劑，即除了主要藥物活性成分以外一切物料的總稱。

賦形、充當載體、提高穩(wěn)定性；

增溶、助溶、緩控釋；

可能會影響到藥品的質(zhì)量、安全性和有效性。

第三節(jié)中藥劑型的分類

學習要點：

中藥劑型分類的主要方法及所涉及的劑型（多項選擇題）

傳統(tǒng)劑型：丸、散、膏、丹、酒、露、湯、飲、膠、茶、糕、錠、線、條、棒、釘、灸、熨、糊

現(xiàn)代劑型：片劑、膠囊劑、顆粒劑、氣霧劑、注射劑、軟膏劑、栓劑、膜劑、海綿劑、糖漿劑、乳劑、滴鼻（眼、耳、牙）劑、離子透入劑

一、按物態(tài)分類——制備工藝相近

二、按分散系統(tǒng)分類

——便于應用物理化學原理闡明制劑特征

三、按給藥途徑和方法分類——密切結合臨床應用

經(jīng)胃腸道給藥的劑型（肝臟首過效應）

注意，包括經(jīng)直腸給藥的栓劑、灌腸劑！

不經(jīng)胃腸道給藥的劑型

四、按制法分類——不常用

浸出藥劑：

湯劑、合劑、酊劑、酒劑、流浸膏劑、浸膏劑

滅菌制劑：

注射劑、滴眼劑

第四節(jié)中藥劑型選擇的基本原則

學習要點：

1.劑型與療效的關系

2.劑型選擇的4條基本原則

注：劑型與療效的關系詳見本課程第十九章，第一節(jié)“劑型因素”部分。

劑型與療效的關系

改變作用速度

改變作用性質(zhì)

影響療效

改變毒副

產(chǎn)生靶向

一、根據(jù)疾病防治需要

起效快慢：靜脈注射＞吸入給藥＞肌內(nèi)注射＞皮下注射＞直腸或舌下給藥＞口服液體制劑＞口服固體制劑＞皮膚給藥。

急癥：注射劑、氣霧劑、舌下片、滴丸（水溶性基質(zhì)）等速效劑型。

慢性?。和鑴?、片劑、膏藥及長效緩釋制劑。

皮膚疾患：軟膏劑、涂膜劑、洗劑、搽劑。

腔道病變：栓劑、灌腸劑。

二、根據(jù)藥物性質(zhì)

有效成分易為胃腸道破壞，或不被胃腸道吸收，或?qū)ξ改c道有刺激性，或因肝臟首過效應易失效者——不宜設計為口服劑型（多項選擇題）。

活性成分間易產(chǎn)生沉淀等配伍變化的組方，含水中不溶、難溶或不穩(wěn)定成分的藥物——不宜設計制成注射劑、口服液等水性液體制劑。

三、根據(jù)“用、產(chǎn)、帶、運、貯”方便性要求

方便服用、有利生產(chǎn)、適于攜帶、便于運輸、利于貯藏。

四、根據(jù)方藥不同劑型的生物有效性參數(shù)和生產(chǎn)條件要求☆

第五節(jié)藥品標準

學習要點：

1.藥典的性質(zhì)和作用

2.中國藥典的沿革、組成、相關內(nèi)容

3.部（局）頒標準的性質(zhì)和作用

一、藥品標準的基本知識

1.藥品標準—→檢測藥品質(zhì)量

2.強制性法定標準、國家統(tǒng)一制定

3.國家標準：《中國藥典》、部（局）頒標準、省級《中藥飲片炮制規(guī)范》

二、藥典

1.藥典的性質(zhì)與作用

國家記載藥品質(zhì)量規(guī)格、標準的法典

國家組織藥典委員會編纂

由政府頒發(fā)施行

具有法律的約束力

藥物生產(chǎn)、經(jīng)營、使用、檢驗、監(jiān)督的依據(jù)

2.中國的藥典

（1）發(fā)展簡況

新修本草（唐本草）——我國也是世界上最早的一部全國性藥典

中華人民共和國藥典

《中國藥典》發(fā)展：九版

1953：單部

1963、1977、1985、1990、1995、2000：2部

2005、2010（現(xiàn)行版）：3部

（2）組成

①凡例：使用總說明，包括各種計量單位、符號、術語等的含義，及其在使用時的有關規(guī)定；

②正文：主要內(nèi)容，藥物和制劑；

③附錄：檢驗方法、制劑通則、藥材炮制通則、對照品與對照藥材及試藥、試液、試紙；

④索引：設有中文、漢語拼音、拉丁名和拉丁學名索引。

3.國外藥典

《美國藥典》（U.S.P）

《英國藥典》（B.P）

《日本藥局方》（J.P）

《歐洲藥典》（E.P）

《國際藥典》（Ph.Int）：僅供參考，對各國藥品無法律的約束力。

單項選擇題：

下列關于藥典敘述錯誤的是

A.藥典是一個國家記載藥品規(guī)格和標準的法典

B.藥典是由國家藥典委員會編寫的

C.藥典由政府頒布施行具有法律約束力

D.藥典中收載已經(jīng)上市銷售的全部藥物和制劑

E.一個國家藥典在一定程度上反應這個國家的藥品的生產(chǎn)、醫(yī)療和科技水平[答疑編號700469101201]

【正確答案】D

三、部（局）頒標準

部（局）頒藥品標準：對同一時期未被藥典收載的常用而有一定防治效果的藥品，由藥典委員會編輯經(jīng)國家藥品監(jiān)管部門批準后執(zhí)行的藥品標準。

作用與《中國藥典》相似，同樣具有法律約束力，可作為藥品生產(chǎn)、檢驗、供應、使用、監(jiān)管等部門控制、檢驗藥品質(zhì)量的法定依據(jù)。

國家注冊標準——國家衛(wèi)生部或食品藥品監(jiān)督管理局批準給申請人特定藥品的標準，生產(chǎn)該藥品的藥品生產(chǎn)企業(yè)必須執(zhí)行該注冊標準。

單項選擇題：

關于藥典及藥品標準的敘述，錯誤的是

A.藥品標準是藥品生產(chǎn)、供應、使用、檢驗和管理的法定依據(jù)

B.藥典是一個國家記載藥品質(zhì)量規(guī)格、標準的法典

C.已頒布施行的《中國藥典