藥物化學(xué)-第十八章 抗高血壓藥

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《藥物化學(xué)》第18頁(yè)第十八章抗高血壓藥一、A

1、用于治療腦血管疾病的鈣拮抗劑是

A.硝苯地平

B.桂利嗪

C.鹽酸地爾硫艸卓

D.尼群地平

E.氨氯地平

2、哪個(gè)是第一個(gè)上市的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

A.氯貝丁酯

B.氯沙坦

C.氟伐他汀

D.利血平

E.卡托普利

【該題針對(duì)“第十八章抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】3、以下哪個(gè)藥物2，6取代基不同

A.氨氯地平

B.硝苯地平

C.尼卡地平

D.尼群地平

E.尼莫地平

4、指出下列化學(xué)結(jié)構(gòu)是哪個(gè)藥物

A.尼群地平

B.硝苯地平

C.桂利嗪

D.氨氯地平

E.尼莫地平

5、與馬來(lái)酸依那普利不符的是

A.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

B.是依那普利拉的前藥

C.分子中有三個(gè)手性碳

D.化學(xué)名為N-［（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基］-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二酸鹽

E.分子中有一個(gè)手性中心

6、厄貝沙坦屬于下列哪種作用類型的藥物

A.磷酸二酯酶抑制劑

B.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

C.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

D.腎上腺素α1受體阻滯劑

E.鈣通道阻滯劑

7、化學(xué)名稱為1-［3-巰基-（2S）-2-甲基-1-氧代丙基］-L-脯氨酸的藥物是

A.氟伐他汀

B.氯貝丁酯

C.卡托普利

D.非諾貝特

E.普萘洛爾

8、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)式的為哪一種藥物

A.尼群地平

B.鹽酸地爾硫艸卓

C.鹽酸胺碘酮

D.桂利嗪

E.鹽酸維拉帕米

9、與鹽酸可樂(lè)定的敘述不相符的是

A.2-[(3，5-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽

B.2-[(2，6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽

C.中樞α2受體激動(dòng)劑

D.臨床用于降血壓

E.也用于嗎啡類藥品成癮的戒斷治療

二、B

1、A.鹽酸可樂(lè)定

B.利舍平

C.厄貝沙坦

D.呋塞米

E.氯沙坦

<1>、化學(xué)名為2-丁基-4-氯-1-［［2’-(1H-四唑-5-基）-［1，1’-聯(lián)苯］-4-基］甲基］-11H-咪唑-5-甲醇

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的抗高血壓藥

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、化學(xué)名為2-［（2，6-二氯苯基）亞氨基］咪唑烷鹽酸鹽

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、為α2腎上腺素受體激動(dòng)劑類抗高血壓藥

A.

B.

C.

D.

E.

2、

<1>、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑類抗高血壓藥

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、磷酸二酯酶抑制劑類抗心力衰竭藥

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥

A.

B.

C.

D.

E.

3、

【該題針對(duì)“第十八章抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】<1>、鹽酸維拉帕米

A.

B.

C.

D.

E.

【該題針對(duì)“第十八章抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】<2>、氨力農(nóng)

A.

B.

C.

D.

E.

【該題針對(duì)“第十八章抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】<3>、鹽酸地爾硫艸卓

A.

B.

C.

D.

E.

【該題針對(duì)“第十八章抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】4、A.硝苯地平

B.硝酸甘油

C.阿米洛利

D.鹽酸地爾硫艸卓

E.氨氯地平

<1>、（±）-2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、順-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜艸卓-4（5H）-酮鹽酸鹽

A.

B.

C.

D.

E.

5、A.尼群地平

B.氨氯地平

C.維拉帕米

D.地爾硫艸卓

E.桂利嗪

<1>、二氫吡啶類-4-（2-氯苯基）衍生物的鈣拮抗劑

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、苯烷基胺類鈣拮抗劑

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、二氫吡啶類-4-（3-硝基苯基）衍生物的鈣拮抗劑

A.

B.

C.

D.

E.

6、A.單硝酸異山梨酯

B.洛伐他汀

C.硝苯地平

D.卡托普利

E.可樂(lè)定

<1>、抗心絞痛藥

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、鈣通道阻滯劑

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

A.

B.

C.

D.

E.

三、X

1、以下哪些說(shuō)法是正確的

A.尼群地平的化學(xué)名是2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基-1，4-二氫-3，5吡啶）二甲酸甲乙酯

B.尼群地平和尼莫地平均為降血酯藥

C.尼莫地平的化學(xué)名是2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基-1，4-二氫-3，5吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-2（1-甲乙基）酯

D.尼群地平和尼莫地平在臨床上均使用消旋體

E.尼群地平和尼莫地平均為鈣通道阻滯劑

2、下列哪些性質(zhì)與卡托普利相符

A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性中心

B.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有巰基，有還原性，遇光在水溶液中可發(fā)生自動(dòng)氧化生成二硫化合物

C.為抗心律失常藥

D.為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，用于治療高血壓癥

E.有類似蒜的特臭，在水中可溶解

【該題針對(duì)“第十八章抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】3、鈣拮抗劑可用于

A.降低血壓

B.降低血脂

C.抗心律失常

D.抗心絞痛

E.抗過(guò)敏

【該題針對(duì)“第十八章抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】4、下列哪些與硝苯地平相符

A.化學(xué)名為2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

B.化學(xué)名為1，4-二氫-2.6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

C.分子中有手性碳

D.遇光不穩(wěn)定

E.抑制心肌細(xì)胞對(duì)鈣離子的攝取

5、用于治療高血壓的藥物有

A.利血平

B.尼莫地平

C.氨力農(nóng)

D.依那普利

E.鹽酸普羅帕酮

【該題針對(duì)“第十八章抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】6、下列藥物中哪些是α1受體拮抗劑類降壓藥

A.酒石酸美托洛爾

B.鹽酸普萘洛爾

C.鹽酸特拉唑嗪

D.阿替洛爾

E.鹽酸哌唑嗪

7、哪些藥物分子中具有芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)

A.酒石酸美托洛爾

B.鹽酸普萘洛爾

C.鹽酸特拉唑嗪

D.阿替洛爾

E.鹽酸哌唑嗪

答案部分一、A

1、

【正確答案】：B

【答案解析】：桂利嗪屬三苯哌嗪類鈣通道阻滯劑，直接作用于血管平滑肌而使血管擴(kuò)張，能顯著地改善循環(huán)。能緩解血管痙攣，同時(shí)有預(yù)防血管脆化的作用。臨床適用于腦血管障礙、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化癥等?！敬鹨删幪?hào)100026662】2、

【正確答案】：B

【答案解析】：氯沙坦為第一個(gè)上市的血管緊張索Ⅱ受體(AT)拮抗劑。療效與常用的ACE抑制劑相似，具有良好的抗高血壓、抗心衰和利尿作用?！驹擃}針對(duì)“第十八章抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100026644】3、

【正確答案】：A

【答案解析】：氨氯地平的1，4-二氫吡啶環(huán)的結(jié)構(gòu)2、6位和3、5位的取代基不同，產(chǎn)生4位的手性中心，臨床用外消旋體或活性的左旋體。2-氨基乙氧基、6-甲基【答疑編號(hào)100026630】4、

【正確答案】：B

【答案解析】：參見(jiàn)教材469頁(yè)【答疑編號(hào)100026629】5、

【正確答案】：E

【答案解析】：馬來(lái)酸依那普利：

【答疑編號(hào)100026601】6、

【正確答案】：C

【答案解析】：血管緊張索Ⅱ受體拈抗劑，氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦西酯、厄貝沙坦是其中的代表?！敬鹨删幪?hào)100026486】7、

【正確答案】：C

【答案解析】：參見(jiàn)466頁(yè)教材【答疑編號(hào)100026440】8、

【正確答案】：D

【答案解析】：參見(jiàn)教材：471也頁(yè)【答疑編號(hào)100026424】9、

【正確答案】：A

【答案解析】：化學(xué)名為2-[(2，6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽?？蓸?lè)定為中樞α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，可通過(guò)減少對(duì)交感神經(jīng)的刺激，產(chǎn)生降低血壓和減慢心率的作用。臨床用于降低高血壓，降壓作用的時(shí)間較長(zhǎng)。也可用于嗎啡類藥品成癮的戒斷治療?！敬鹨删幪?hào)100019530】二、B

1、

【答疑編號(hào)100026860】<1>、

【正確答案】：E

【答案解析】：氯沙坦化學(xué)名為2-丁基-4-氯-1-［［2’-(1H-四唑-5-基）-［1，1’-聯(lián)苯］-4-基］甲基］-11H-咪唑-5-甲醇【答疑編號(hào)100026877】<2>、

【正確答案】：B

【答案解析】：抗高血壓藥分類：

一、中樞性抗高血壓藥：甲基多巴、可樂(lè)定

二、作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的抗高血壓藥：利舍平

三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥物代表藥物有美卡拉明、六甲溴銨等

四、血管擴(kuò)張藥

1.直接作用于小動(dòng)脈的藥物如肼屈嗪、雙胼屈噱、布屈嗪等

2.鉀通道開放劑代表藥有米諾地爾、吡那地爾、二氮嗪等。

五、腎上腺素口-受體拮抗劑代表藥物有哌唑嗪、特拉唑嗪等

六、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物

(一)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑：卡托普利、依那普利、賴諾普利、福辛普利等

(二)血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦西酯、厄貝沙坦

七、鈣通道阻滯劑：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、維拉帕米、尼莫地平、地爾硫艸卓、桂利嗪【答疑編號(hào)100026881】<3>、

【正確答案】：A

【答案解析】：鹽酸可樂(lè)定化學(xué)名為2-［（2，6-二氯苯基）亞氨基］咪唑烷鹽酸鹽

鹽酸可樂(lè)定為中樞α腎上腺素受體和咪唑啉受體的激動(dòng)劑，可抑制交感神經(jīng)沖動(dòng)的輸出，導(dǎo)致血壓下降?！敬鹨删幪?hào)100026866】<4>、

【正確答案】：A

【答案解析】：鹽酸可樂(lè)定化學(xué)名為2-［（2，6-二氯苯基）亞氨基］咪唑烷鹽酸鹽

鹽酸可樂(lè)定為中樞α腎上腺素受體和咪唑啉受體的激動(dòng)劑，可抑制交感神經(jīng)沖動(dòng)的輸出，導(dǎo)致血壓下降。【答疑編號(hào)100026871】2、

【答疑編號(hào)100026801】<1>、

【正確答案】：B

【答案解析】：A：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥：賴諾普利；

B：血管轉(zhuǎn)化素Ⅱ受體拮抗劑:厄貝沙坦；

C：抗心力衰竭藥：氨力農(nóng)；

D：利尿藥：氯噻酮；

E：血脂調(diào)節(jié)藥以及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：氟伐他汀?！敬鹨删幪?hào)100026809】<2>、

【正確答案】：A

【答案解析】：A：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥：賴諾普利；

B：血管轉(zhuǎn)化素Ⅱ受體拮抗劑:厄貝沙坦；

C：抗心力衰竭藥：氨力農(nóng)；

D：利尿藥：氯噻酮；

E：血脂調(diào)節(jié)藥以及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：氟伐他汀?！敬鹨删幪?hào)100026812】<3>、

【正確答案】：C

【答案解析】：A：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥：賴諾普利；

B：血管轉(zhuǎn)化素Ⅱ受體拮抗劑:厄貝沙坦；

C：抗心力衰竭藥：氨力農(nóng)；

D：利尿藥：氯噻酮；

E：血脂調(diào)節(jié)藥以及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：氟伐他汀?！敬鹨删幪?hào)100026815】<4>、

【正確答案】：E

【答案解析】：A：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥：賴諾普利；

B：血管轉(zhuǎn)化素Ⅱ受體拮抗劑:厄貝沙坦；

C：抗心力衰竭藥：氨力農(nóng)；

D：利尿藥：氯噻酮；

E：血脂調(diào)節(jié)藥以及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：氟伐他汀。【答疑編號(hào)100026819】3、

【答疑編號(hào)100026758】<1>、

【正確答案】：C

【答案解析】：A.卡托普利B.單硝酸異山梨酯C.鹽酸維拉帕米D.鹽酸地爾硫艸卓E.氨力農(nóng)【該題針對(duì)“第十八章抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100026762】<2>、

【正確答案】：E

【答案解析】：A.卡托普利B.單硝酸異山梨酯C.鹽酸維拉帕米D.鹽酸地爾硫艸卓E.氨力農(nóng)【該題針對(duì)“第十八章抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100026764】<3>、

【正確答案】：D

【答案解析】：A.卡托普利B.單硝酸異山梨酯C.鹽酸維拉帕米D.鹽酸地爾硫艸卓E.氨力農(nóng)【該題針對(duì)“第十八章抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100026766】4、

【答疑編號(hào)100026721】<1>、

【正確答案】：E

【答案解析】：A.硝苯地平——化學(xué)名為2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯，又名硝苯啶、硝苯吡啶、心痛定。

B.硝酸甘油?——化學(xué)名為1，2，3-丙三醇三硝酸酯。

C.阿米洛利——教材不作要求

D.鹽酸地爾硫艸卓——順-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜艸卓-4（5H）-酮鹽酸鹽

E.氨氯地平——（±）-2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯【答疑編號(hào)100026723】<2>、

【正確答案】：D

【答案解析】：A.硝苯地平——化學(xué)名為2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯，又名硝苯啶、硝苯吡啶、心痛定。

B.硝酸甘油?——化學(xué)名為1，2，3-丙三醇三硝酸酯。

C.阿米洛利——教材不作要求

D.鹽酸地爾硫艸卓——順-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜艸卓-4（5H）-酮鹽酸鹽

E.氨氯地平——（±）-2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯【答疑編號(hào)100026725】5、

【答疑編號(hào)100026712】<1>、

【正確答案】：B

【答案解析】：通常按化學(xué)結(jié)構(gòu)特征把鈣通道阻滯劑分為二氫吡啶類、芳烷基胺類、苯噻氮草和三苯哌嗪類。

二氫吡啶類：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。其中尼群地平為二氫吡啶類-4-（3-硝基苯基）衍生物，氨氯地平為二氫吡啶類-4-（2-氯苯基）衍生物。【答疑編號(hào)100026715】<2>、

【正確答案】：C

【答案解析】：通常按化學(xué)結(jié)構(gòu)特征把鈣通道阻滯劑分為二氫吡啶類、芳烷基胺類、苯噻氮草和三苯哌嗪類。

二氫吡啶類：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。其中尼群地平為二氫吡啶類-4-（3-硝基苯基）衍生物，氨氯地平為二氫吡啶類-4-（2-氯苯基）衍生物?！敬鹨删幪?hào)100026717】<3>、

【正確答案】：A

【答案解析】：通常按化學(xué)結(jié)構(gòu)特征把鈣通道阻滯劑分為二氫吡啶類、芳烷基胺類、苯噻氮草和三苯哌嗪類。

二氫吡啶類：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。其中尼群地平為二氫吡啶類-4-（3-硝基苯基）衍生物，氨氯地平為二氫吡啶類-4-（2-氯苯基）衍生物。【答疑編號(hào)100026719】6、

【答疑編號(hào)100026672】<1>、

【正確答案】：A

【答案解析】：A.單硝酸異山梨酯——抗心絞痛藥

B.洛伐他汀——羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

C.硝苯地平——鈣通道阻滯劑

D.卡托普利——血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

E.可樂(lè)定——中樞性抗高血壓藥【答疑編號(hào)100026675】<2>、

【正確答案】：D

【答案解析】：A.單硝酸異山梨酯——抗心絞痛藥

B.洛伐他汀——羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

C.硝苯地平——鈣通道阻滯劑

D.卡托普利——血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

E.可樂(lè)定——中樞性抗高血壓藥【答疑編號(hào)100026677】<3>、

【正確答案】：C

【答案解析】：A.單硝酸異山梨酯——抗心絞痛藥

B.洛伐他汀——羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

C.硝苯地平——鈣通道阻滯劑

D.卡托普利——血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

E.可樂(lè)定——中樞性抗高血壓藥【答疑編號(hào)100026680】<4>、

【正確答案】：B

【答案解析】：A.單硝酸異山梨酯——抗心絞痛藥

B.洛伐他汀——羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

C.硝苯地平——鈣通道阻滯劑

D.卡托普利——血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

E.可樂(lè)定——中樞性抗高血壓藥【答疑編號(hào)100026682】三、X

1、

【正確答案】：AC