伏格列波糖VS阿卡波糖課件

伏格列波糖VS阿卡波糖服從真理，就能征服一切事物伏格列波糖VS阿卡波糖服從真理，就能征服一切事物1伏搭列波糖Vs阿卡波糖天津武田制藥有限公司僅限內(nèi)部使用僅供內(nèi)部交流學(xué)習(xí)使用伏搭列波糖Vs2目錄化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用機(jī)制2)療效3)說明書適應(yīng)癥4)指南推薦目錄3a糖苷抑制劑的發(fā)展歷程糖苷酶抑制齊研究方向已經(jīng)成為控制餐α糖苷酶抑制后血糖的理想藥劑正式作為降能國攝入控制與減肥糖藥物上市掀起了阻斷碳水√1973:阿卡波糖今天化合物消化吸收的研究熱潮√1981:伏格列波糖20世紀(jì)90s20世紀(jì)70-8020世紀(jì)30s供裝3時onSociety1991)50.399408a糖苷抑制劑的發(fā)展歷程4阿卡波糖同的抑制淀粉和糖苷游19705淀粉酶抑制劑作為減肥藥在世界范圍內(nèi)流行淀粉醐抑制劑是一種蛋具有廣闊的市場白制劑,在腸內(nèi)易分解抑制淀粉酶蛋白易分解CN氨基環(huán)醇胃腸道副反應(yīng)多減肥效果不明顯阿卡波糖(1973)1973年,Bayer發(fā)明阿卡波糖·比蛋白制劑穩(wěn)定性高對淀粉酶和糖苷酶都有抑制作用·副作用相比蛋白制劑略有減輕TheJapanChemicalournalherumandche-Wiley-&阿卡波糖同的抑制淀粉和糖苷游5分子鏈越短,鄧糖苷地能越強(qiáng)阿卡波糖(1973)◆研究表明:井崗胺井崗胺是抑制α糖苷酶/淀粉酶的核心結(jié)構(gòu)家化合的多要的a8首顛淀粉◆分子鏈越長,對α淀粉酶的抑制效果越強(qiáng)井崗胺◆分子鏈越短,對α糖苷酶的抑制效果越強(qiáng)僅供內(nèi)部奩褲學(xué)以使圍,。oftheNutritionSociety(1991)分子鏈越短,鄧糖苷地能越強(qiáng)6成團(tuán)研發(fā)方向:更短的分子鏈,更穩(wěn)定的分子結(jié)1943validamycin(井岡霉素從放線函培養(yǎng)液中分離出井岡麥芽糖酶蔗糖酶IC50°(mol/L)1970senamine(并崗胺發(fā)現(xiàn)井崗零素土垶降解產(chǎn)物井崗胺月有G活性3.4×1045.3×101981:valiolamine(井岡霉醇胺)分高出活性更強(qiáng)的aGI2.2×10649×108●酶抑制活性增強(qiáng)1981成功化學(xué)合成伏格列波糖1.5×1094.6×109c50-被制一半時扣制劑的i度成團(tuán)研發(fā)方向:更短的分子鏈,更穩(wěn)定的分子結(jié)7伏格列液糖是不斷優(yōu)化制物的成果ValinamineVoglibose從井崗霉索的士壤降解經(jīng)化學(xué)轉(zhuǎn)換,得到倍欣產(chǎn)物中,發(fā)現(xiàn)具有α葡萄的前提物質(zhì)糖苷酶抑制作用的物質(zhì)井崗胺,開始進(jìn)行化合物優(yōu)化化學(xué)合成得到AO128:伏格列波糖1970s19731981阿卡波糖拜耳藥品著手開發(fā)抑制ormer等從糖分消化吸收的藥物放線菌AcetinopnesstrainSe50培養(yǎng)中提取出阿卡波糖伏格列液糖是不斷優(yōu)化制物的成果8伏格列波糖:更優(yōu)秀的化合物◆分子鏈更短◆酶抑制強(qiáng)度更高◆結(jié)構(gòu)更穩(wěn)定伏格列波糖阿卡波糖伏格列波糖:更優(yōu)秀的化合物9伏格列波糖:更理想的糖苷醇抑制劑1970s淀粉酶抑制劑作淀粉抑制劑為減肥藥在世界范圍內(nèi)是一種蛋白制劑,在腸內(nèi)易分解流行,具有廣闊的市場抑制淀粉蛋白易分解CN氨基環(huán)酊胃腸道副反應(yīng)多抑制作用弱非蛋白制劑藥物匚輔白制+非滿制的物Bayer,發(fā)現(xiàn)阿卡波糖Takeda:1981年成功合成倍欣對糖苷酶選擇性高結(jié)構(gòu)非常穩(wěn)定,體內(nèi)不分解伏格列波糖:更理想的糖苷醇抑制劑10c糖苷酶的作用是單糖產(chǎn)生的關(guān)鍵和最后環(huán)蘆a粉酶只在底物淀粉水平起一次作用a糖苷酶作用在單糖產(chǎn)生的各個環(huán)節(jié)且不會產(chǎn)生葡萄糖多糖多糖寡糖雙糖α糖苷酶a淀粉酶寡糖穿精或雙糖寡糖麥芽糖「經(jīng)α糖苷酶多次作用直至全部水解為葡萄糖coG為萄萄c糖苷酶的作用是單糖產(chǎn)生的關(guān)鍵和最后環(huán)蘆11伏格列波糖VS阿卡波糖課件12伏格列波糖VS阿卡波糖課件13伏格列波糖VS阿卡波糖課件14伏格列波糖VS阿卡波糖課件15伏格列波糖VS阿卡波糖課件16伏格列波糖VS阿卡波糖課件17伏格列波糖VS阿卡波糖課件18伏格列波糖VS阿卡波糖課件19伏格列波糖VS阿卡波糖課件20伏格列波糖VS阿卡波糖課件21伏格列波糖VS阿卡波糖課件22伏格列波糖VS阿卡波糖課件23伏格列波糖VS阿卡波糖課件24伏格列波糖VS阿卡波糖課件25伏格列波糖VS阿卡波糖課件26伏格列波糖VS阿卡波糖課件27伏格列波糖VS阿卡波糖課件28伏格列波糖VS阿卡波糖課件29伏格列波糖VS阿卡波糖課件30伏格列波糖VS阿卡波糖課件31伏格列波糖VS阿卡波糖課件32伏格列波糖VS阿卡波糖課件33伏格列波糖VS阿卡波糖課件34伏格列波糖VS阿卡波糖課件35伏格列波糖VS阿卡波糖課件36伏格列波糖VS阿卡波糖課件37伏格列波糖VS阿卡波糖課件3831、只有永遠(yuǎn)躺在泥坑里的人，才不會再掉進(jìn)坑里?！诟駹?/p>

32、希望的燈一旦熄滅，生活剎那間變成了一片黑暗。——普列姆昌德

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