第一節(jié)抗消化性潰瘍藥消化道潰瘍的發(fā)病機制（平衡學(xué)說）藥物治療原則課件

第三十二章抗消化性潰瘍藥

南京醫(yī)科大學(xué)藥理學(xué)系

第三十二章南京醫(yī)科大學(xué)藥理學(xué)系

第一節(jié)抗消化性潰瘍藥

消化道潰瘍的發(fā)病機制（平衡學(xué)說）藥物治療原則：用藥物減弱攻擊因子或增強防御因子第一節(jié)抗消化性潰瘍藥

消化道潰瘍的發(fā)病機制（平衡學(xué)說）H+胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2腔粘液層NaClPG粘液pH7粘膜有通道膜的壁細胞胃液Cl-胃蛋白酶乙酰水楊酸吲哚美辛粘液層的保護作用PGH+胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2腔粘

致潰瘍因素（侵襲因子）修復(fù)及保護因子（防御因子）胃酸胃蛋白酶幽門螺桿菌胃粘液碳酸氫鹽前列腺素組織修復(fù)機能消化道潰瘍的發(fā)病機制（平衡學(xué)說）藥物治療原則：用藥物減弱攻擊因子或增強防御因子致潰瘍因素（侵襲因子）修復(fù)及保護因子（防御因子）胃酸胃

制酸藥氫氧化鋁、三硅酸鎂抗消化性潰瘍藥分類作用方式藥物名稱H2受體阻斷藥西咪替丁、雷尼替丁M受體拮抗哌侖西平、三甲米帕明H+-K+?ATP抑制奧美拉唑、蘭索拉唑保護胃粘膜前列腺素E、硫糖鋁抗幽門螺桿菌抗生素、甲硝唑抑制胃酸分泌制酸藥氫氧化鋁、三硅酸鎂一、堿性抗酸藥弱堿性物質(zhì)升高pH；降低胃蛋白酶活性形成膠狀保護膜，保護潰瘍面一、堿性抗酸藥弱堿性物質(zhì)常用的藥物有：

碳酸氫鈉（sodiumbicarbonate）如：胃必治氫氧化鎂（magnesiumhydroxide）導(dǎo)瀉氫氧化鋁（aluminumhydroxide）如：斯達舒碳酸鈣（calciumcarbonate）產(chǎn)氣三硅酸鎂（magnesiumtrisilicate）常用的藥物有：第一節(jié)抗消化性潰瘍藥消化道潰瘍的發(fā)病機制（平衡學(xué)說）藥物治療原則課件一）H2受體阻斷藥西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁[藥理作用與機制]1、抑制胃酸分泌組胺、胃泌素及擬膽堿藥引起的胃酸分泌減少胃液分泌量、降低胃液蛋白酶濃度2、免疫調(diào)節(jié)作用拮抗組胺的免疫抑制3、其他二、抑制胃酸分泌藥一）H2受體阻斷藥西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁二、抑制胃酸分[臨床應(yīng)用]胃及十二指腸潰瘍胃腸道出血胃酸分泌過多癥免疫功能低下及抗腫瘤的輔助治療[不良反應(yīng)]胃腸道反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)血液系統(tǒng)其他[臨床應(yīng)用]二）H+-K+?ATP酶（質(zhì)子泵）抑制藥藥理作用機制

與H+-K+?ATP

酶的巰基共價結(jié)合，不可逆地抑制H+泵功能二）H+-K+?ATP酶（質(zhì)子泵）抑制藥藥理作用機制奧美拉唑(omeprazole,losec洛賽克）藥理作用與機制1、抑制胃酸分泌與H+-K+-ATP酶的-SH結(jié)合

（-）酶

H+分泌

2、胃粘膜保護3、抗幽門螺桿菌

臨床應(yīng)用1、胃及十二指腸潰瘍2、胃、食管返流病3、卓-艾綜合征Ⅱ型胃泌素瘤引起奧美拉唑(omeprazole,losec洛賽克）藥理作用[不良反應(yīng)]1、消化系統(tǒng)2、神經(jīng)系統(tǒng)3、血清促胃液素水平升高腫瘤樣增生4、其他特發(fā)性水腫[藥物相互作用]抑制肝藥酶，延長苯妥英鈉、地西泮、華法林的消除[不良反應(yīng)]三）、M受體阻斷藥哌侖西平、替侖西平機制：選擇性阻斷胃壁細胞M1受體

胃酸分泌

用途：治療消化性潰瘍、預(yù)防潰瘍病出血三）、M受體阻斷藥哌侖西平、替侖西平MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奧美拉唑

壁細胞哌侖西平Ach西咪替丁丙谷胺

HistGast抑制胃酸分泌藥作用部位胃酸形成的最后環(huán)節(jié)

MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奧壁細胞哌侖西平A三、增強胃粘膜屏障的藥物米索前列醇(Misoprostol)硫糖鋁(Sucralfate)枸櫞酸鉍鉀(bismuthpotassiumcitrate)替普瑞酮(teprenone)思密達(diotahedralsmectite)麥滋林(marzulene)

三、增強胃粘膜屏障的藥物米索前列醇(Misoprostol)增強胃粘膜屏障的藥物前列腺素衍生物：米索前列醇（misoprostol）抑制基礎(chǔ)胃酸分泌促進粘液和HCO3-分泌促進受損上皮細胞重建和增殖增加胃粘膜的血流量對阿司匹林類藥物引起的消化性潰瘍有特效可引起子宮收縮，孕婦禁用恩前列素（enprostil）增強胃粘膜屏障的藥物前列腺素衍生物：米索前列醇（misopr增強胃粘膜屏障的藥物硫糖鋁促進粘膜合成前列腺素E2增強生長因子的作用抑制Hp的繁殖增強胃粘膜屏障的藥物硫糖鋁枸櫞酸鉍鉀吸附胃蛋白酶并抑制活性殺滅Hp促進粘膜合成前列腺素滲透屏障作用增強胃粘膜屏障的藥物枸櫞酸鉍鉀增強胃粘膜屏障的藥物四、抗Hp藥1、抗?jié)儾∷帲嚎咕饔幂^弱，單用療效較差含鉍制劑、質(zhì)子泵抑制藥、硫糖鋁等2、抗菌藥物：慶大霉素、阿莫西林、克拉霉素、四環(huán)素和甲硝唑等。臨床常采用奧美拉唑+阿西替林+甲硝唑也可用奧美拉唑+阿莫西林+克拉霉素或四環(huán)素+甲硝唑+鉍制劑四、抗Hp藥1、抗?jié)儾∷帲嚎咕饔幂^弱，單用療效較差

2005年10月3日，瑞典卡羅林斯卡醫(yī)學(xué)院諾貝爾獎評審委員會宣布，將2005年度諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎授予兩位澳大利亞科學(xué)家：羅賓·沃倫和巴里·馬歇爾，以表彰他們發(fā)現(xiàn)了幽門螺桿菌以及這種細菌在胃炎和胃潰瘍等疾病中的作用評委會在頒獎公報中所說，“他們的發(fā)現(xiàn)使得全世界數(shù)以億計的胃炎、胃潰瘍等疾病患者得到了更趨合理的治療…大幅