一些術(shù)語中英文對照課件

藥物化學MedicinalChemistry2012，Autumnsemester藥物化學MedicinalChemistry20121藥物化學部分參考書目編者書名出版社版本出版日期價格尤啟冬藥物化學化學工業(yè)出版社第一版2004年1月39.0仉文升，李安良藥物化學高等教育出版社第二版2005年6月54.0鄭虎藥物化學人民衛(wèi)生出版社第五版2003年1月41.0徐文方藥物化學高等教育出版社第一版2006年7月26.6雷小平，徐萍藥物化學高等教育出版社第一版2010年1月58.0郭宗儒藥物化學總論科學出版社第一版2000年1月73.5楊廣德，傅強，藥化教研室藥學實驗指導交大內(nèi)部教材2005年1月10.0藥物化學部分參考書目編者書名出版社版本出版日期價格尤啟冬藥2藥化部分參考書封面藥化部分參考書封面3一些術(shù)語中英文對照課件4一些術(shù)語中英文對照課件5第一章緒論

Chapter1.Introduction

MainContent

從多個方位分解闡述以下五個問題一、藥物化學的概念和研究任務二、藥物化學課程內(nèi)容和要求三、藥物化學的發(fā)展與現(xiàn)狀四、化學藥物質(zhì)量和藥品標準五、藥物的名稱第一章緒論

Chapter1.Introduct6

一、藥物化學中的一些概念

SomeImportantConceptsIUPAC：MedicinalChemistryisachemistry-baseddiscipline,involvingaspectsofbiological,medicalandpharmaceuticalsciences.Itisconcernedwiththeinvention,discovery,design,identificationandpreparationofbiologicalactivecompounds,thestudyoftheirmetabolism,theinterpretationoftheirmodeofactionatthemolecularlevelandtheconstructionofstructure-activityrelationship(SAR),therelationshipsbetweenchemicalstructureandpharmacologicalactivityforaseriesofcompounds.

一、藥物化學中的一些概念

SomeImportant7

一、藥物化學中的一些概念

SomeImportantConcepts化學藥物(DrugorMedicine)：是對疾病具有預防、治療和診斷作用或用于調(diào)節(jié)機體生理功能的化學物質(zhì)。藥物化學(Medicinal/PharmaceuticalChemistry)：是一門建立在化學學科和醫(yī)學生物學科基礎上，設計、合成新的活性化合物,研究構(gòu)效關(guān)系,解析藥物的作用機理,創(chuàng)制并研究用于預防診斷和治療疾病藥物的一門學科。

一、藥物化學中的一些概念

SomeImportant8二、一些術(shù)語中英文對照

ContrastofEnglishandChineseVersionofSpecificterms構(gòu)效關(guān)系(SAR)：StructureandActivityRelationship.構(gòu)性關(guān)系(SPR)：StructureandPropertyRelationship.藥物分子設計(MDD)：MolecularDrugDesign.先導化合物(LC)：LeadCompound.化學實體(NCE)：NewChemicalEntities.二、一些術(shù)語中英文對照

ContrastofEngl9三、藥物化學的四大任務

FourMainTasksTasksofMedicinalChemistryIMDDIISPRPropertyStabilityIIISARMolecularmechanismIVSynthesisDesignMetabolicprocessofside-effectImprovementMedicamentdesignClinicaluseSeparationidentificationStructuremodificationSARDevelopnewdrugIdentificationImpuritytestDeterminationStorageBasictheoryforPreclinicalusagePharmaceuticalprocess三、藥物化學的四大任務

FourMainTasksTa10四、藥物化學簡史回顧與展望早期：經(jīng)驗性摸索階段,Discovery。當代：理論半經(jīng)驗性探索階段,Development?，F(xiàn)代：計算機輔助理論性指導階段,Design。將來：需要更完善的理論指導,Direction。四、藥物化學簡史回顧與展望早期：經(jīng)驗性摸索階段,Disco11四、藥物化學簡史回顧

早期：PharmaceuticalChemistry【19世紀】從藥用植物中分離、鑒定其中的有效成分，并且合成其結(jié)構(gòu)類似物，通過藥理篩選尋找活性更高的化合物，導致發(fā)現(xiàn)新的。【修飾】對LC進行結(jié)構(gòu)修飾、改造等方面的優(yōu)化，可能得到比天然產(chǎn)物活性更強、毒性更小的可用于臨床的藥物?！净A】主要是化學?！緦嵗挎?zhèn)痛藥嗎啡、抗瘧藥奎寧、解痙藥阿托品、局麻藥可卡因等。

四、藥物化學簡史回顧

早期：PharmaceuticalC12四、藥物化學簡史回顧

【早期實例】ExamplesMorphine:AnalgesicsAtropine:AnticholinergicQuinine:AntimalarialCocaine:LocalAnesthetics四、藥物化學簡史回顧

【早期實例】ExamplesMor13四、藥物化學簡史回顧

當代：MedicinalChemistry【20世紀】構(gòu)效關(guān)系研究的深入，提出了藥物作用機理假說，特別是近30年以來，隨著有關(guān)生命科學、基礎學科研究的發(fā)展、提出了許多新理論。【理論】受體學說（Receptors），從分子水平上闡明藥物作用機理，應用受體理論指導藥物分子設計，可尋找特異性高毒副作用小的受體激動劑或受體拮抗劑來發(fā)展新藥?！净A】化學和生物學等多種學科?！緦嵗縃2受體阻斷劑西咪替丁(Cimetidine)，發(fā)展了一類新的抗消化道潰瘍藥。四、藥物化學簡史回顧

當代：MedicinalChemis14四、藥物化學簡史回顧

【當代實例】

H2受體拮抗劑:Anti-ulcerAgents西咪替丁Cimetidine煙酸雷尼替丁RanitidineHydrochloride

19761983法莫替丁Famotidine

作用強度比西咪替丁大30～100倍，比雷尼替丁大6～10倍，可能使噻唑環(huán)上的胍基增強了與H2受體結(jié)合力。作用比西咪替丁強5～8倍，對胃及十二指腸潰瘍療效高，且有速效和長效的特點。其副作用比西咪替丁小，無抗雄激素的副作用。四、藥物化學簡史回顧

【當代實例】

H2受體拮抗劑:Ant15四、藥物化學簡史回顧

現(xiàn)代：Theory，CADD【21世紀】生物信息學，計算機學等相關(guān)學科科?！纠碚摗渴荏w理論，動態(tài)理論仍需突破?！净A】化學，生物學，信息學，計算機科學等多種交叉學科?！緦嵗克?、藥物化學簡史回顧

現(xiàn)代：Theory，CADD【21世紀16四、藥物化學簡史回顧

【現(xiàn)代實例】3D-QSARAsulacrineDonepezil抗非小細胞癌和乳腺癌

抗老年性癡呆四、藥物化學簡史回顧

【現(xiàn)代實例】3D-QSARAsula17四、藥物化學簡史回顧

【現(xiàn)代實例】藥效基團-構(gòu)象分析SmithKlineBeechamGenentech抑制血小板聚合

抗凝血活性

四、藥物化學簡史回顧

【現(xiàn)代實例】藥效基團-構(gòu)象分析Smi18四、藥物化學簡史回顧

【現(xiàn)代實例】

數(shù)據(jù)庫搜尋HIV蛋白酶抑制劑

治療肺動脈高血壓

Merck

DMP323

SmithKlineBeecham

四、藥物化學簡史回顧

【現(xiàn)代實例】數(shù)據(jù)庫搜尋HIV蛋白酶抑19四、藥物化學簡史回顧

【現(xiàn)代實例】SBDD

L-735524Ro31-8959IndinaviInviraser，SaquinavirHIV蛋白酶抑制劑四、藥物化學簡史回顧

【現(xiàn)代實例】SBDDL-7355220五、藥物化學的地位基礎無機化學有機化學多種生命科學藥物化學專業(yè)基礎必修課藥劑學藥物分析制藥工程等天然藥物化學計算機信息技術(shù)結(jié)晶/光譜學生物化學藥理/毒理學分子生物學藥物動力學結(jié)構(gòu)化學生物信息學免疫/遺傳學下游學科分析化學生理學五、藥物化學的地位基礎無機化學有機化學多種生命科學藥物化學藥21六、藥化主要內(nèi)容和基本要求（一）主要內(nèi)容1.各類藥物的發(fā)展；2.討論藥物分類或化學結(jié)構(gòu)類型；3.藥物化學結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)的關(guān)系；4.藥物化學結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系；5.各類藥物中選擇典型藥物討論其化學結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)及應用特點；6.藥物研究與開發(fā)的途徑和方法。六、藥化主要內(nèi)容和基本要求（一）主要內(nèi)容22六、藥化主要內(nèi)容和基本要求（二）制藥工程專業(yè)基本要求1.掌握藥物制劑的化學原理；例子：芐青霉素2.為藥物分析奠定化學理論基礎；藥典:ArOH+FeCl3→顯色;ArNH2→Diazo3.掌握藥物化學結(jié)構(gòu)修飾的基本原理和方法；原理：前藥原理,生物電子等排體，拼合原理，方法：CADD,QSAR,3D-QSAR,CoMFA,CoMSIA。六、藥化主要內(nèi)容和基本要求（二）制藥工程專業(yè)基本要求23各章學時和任課老師周次理論學時任課教師實驗輔導教師1緒論2孟歌李義平2麻醉藥43鎮(zhèn)靜催眠藥44抗精神病藥45鎮(zhèn)痛藥26非甾體抗炎藥47心血管系統(tǒng)疾病用藥48心血管系統(tǒng)疾病用藥(2)/組胺受體拮抗劑(2)410合成抗菌藥和抗病毒藥412抗生素413抗生素/抗腫瘤414抗腫瘤/激素類藥物415激素類藥物217總學時數(shù)目46各章學時和任課老師周次理論學時任課實驗輔導教師1緒論2孟歌李24七、化學藥物的質(zhì)量和藥品標準重要性：化學藥物的質(zhì)量至關(guān)重要，關(guān)系到人的生命與健康。藥物在發(fā)揮藥效的同時，應不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生副作用，藥物產(chǎn)生副作用是由于藥物本身具有多種生理活性、藥物在體內(nèi)代謝產(chǎn)物所致，也可能來自藥物中存在的雜質(zhì)。七、化學藥物的質(zhì)量和藥品標準重要性：25七、化學藥物的質(zhì)量和藥品標準雜質(zhì)來源：化學藥物的雜質(zhì)來源一是在生產(chǎn)過程中引進和產(chǎn)生的藥物以外的其它化學物質(zhì)，如果藥物是光學活性物質(zhì)，其消旋物和手征性對映體均是雜質(zhì)。雜質(zhì)的存在，使藥物產(chǎn)生毒副作用，對制劑的質(zhì)量和貯存也有不利的影響，必須經(jīng)精制除去，但是在不影響療效和在不產(chǎn)生毒性的原則下，對某些雜質(zhì)允許有一定的限量。七、化學藥物的質(zhì)量和藥品標準雜質(zhì)來源：26七、化學藥物的質(zhì)量和藥品標準純度標準：藥物的純度應遵守國家頒布的藥品標準：如：《中華人民共和國藥典》和《國家藥品標準》。美國藥典、英國藥典、日本藥典、印度藥典等。七、化學藥物的質(zhì)量和藥品標準純度標準：27八、藥物的名稱

根據(jù)不同的命名原則，一種藥物可有多個名稱，主要包括以下幾種：通用名:GeneralName;INN.化學名:ChemicalName;IUPAC.商品名:TradeName;TM.八、藥物的名稱根據(jù)不同的命名原則，一種藥物可有多個名稱，28八、藥物的名稱

（一）藥物的通用名

國家藥典委員會編寫的《中國藥品通用名稱》是中國藥品命名的依據(jù)，是以世界衛(wèi)生組織推薦使用的“國際非專利藥名”(InternationalNon-proprietaryNamesforPharmaceuticalSubstance,INN)為基礎，結(jié)合我國情況制定的。中國藥典收載的中文藥品名稱即按照《中國藥品通用名稱》及其命名原則命名，英文名采用國際非專利藥名(INN)。八、藥物的名稱

（一）藥物的通用名國家藥典委員會編寫29一些術(shù)語中英文對照課件30八、藥物的名稱

（二）藥物的化學名稱藥物的化學名準確的反映出藥物的化學結(jié)構(gòu)，作為藥師應掌握藥品的化學命名方法。中文的藥品化學名是根據(jù)中國化學會公布的《有機化學命名原則》命名，母體的選定與美國《化學文摘》(ChemicalAbstract,CA)系統(tǒng)一致，然后將其它的取代基的位置和名稱標出。例如：局部麻醉藥物鹽酸利多卡因的命名：八、藥物的名稱

（二）藥物的化學名稱31八、藥物的名稱

（二）藥物的化學名稱鹽酸利多卡因選定乙酰胺(acetamide)為母體，在乙酰胺的氮原子上有2,6-二甲基苯基(2,6-dimethylphenyl)取代，在乙酰胺的2位有二乙氨基(Diethylamino)取代。中文化學名：2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物英文化學名：2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamidehydrochloridemonohydrate八、藥物的名稱

（二）藥物的化學名稱32八、藥物的名稱

（三）藥品的商品名注冊商標：藥品的商品名可以得到注冊保護，是生產(chǎn)廠家為保護其產(chǎn)品的生產(chǎn)權(quán)和市場占有權(quán)使用的名稱。例如：輝瑞制藥有限公司注冊的絡活喜(Norvasc)，為苯磺酸氨氯地平的商品名。

八、藥物的名稱

（三）藥品的商品名33九、我國藥化的發(fā)展狀況

（一）現(xiàn)狀與差距50-70年代：仿制為主，1000多種原料藥；80年代至今：1400多種原料藥，年產(chǎn)43噸；34劑型的化學藥品4000余種；如：Vc，Penicillin，etc。1985,4.1:專利法的實施；WTO.創(chuàng)新不足九、我國藥化的發(fā)展狀況

（一）現(xiàn)狀與差距創(chuàng)新不足34九、我國藥化的發(fā)展狀況

（二）成績研發(fā)新藥：青蒿素；雙氫青蒿素；蒿甲醚；先導化合物：氯喹；蒿乙醚；青蒿琥酯；苯芴醇；石杉堿甲；山莨菪堿；樟柳堿；一葉萩堿；葛根素；三尖杉酯堿；高三尖杉酯堿及其類似物；羥甲基芬太尼，聯(lián)苯雙酯；酞丁安。九、我國藥化的發(fā)展狀況

（二）成績35九、我國藥化的發(fā)展狀況

（二）方向MDD,SAR,Mechanism,Theory,CADD,Funding,NewMethodsandBiotechnics,Geneengineering,LabandCenter,LCfromTCM.非專利藥的研發(fā)；開發(fā)自主產(chǎn)權(quán)的新藥。九、我國藥化的發(fā)展狀況

（二）方向36十、藥化學習重點和方法

1.掌握常用藥物的結(jié)構(gòu)類型和分類，掌握各類型代表藥物的法定藥名（包括英文藥名）和化學結(jié)構(gòu)式，熟悉中英文化學名。2