地西泮等藥物的藥理作用課件

中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理趙悅應化3班中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理趙悅應化3班1影響中樞神經(jīng)藥物作用因素血腦屏障藥物的生理作用影響中樞神經(jīng)藥物作用因素血腦屏障2中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

中樞抑制藥：鎮(zhèn)靜藥、催眠藥、安定藥、抗驚厥藥、鎮(zhèn)痛藥、麻醉藥

中樞興奮藥中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物中樞抑制藥：鎮(zhèn)靜藥、催眠藥、安定藥、抗驚厥3鎮(zhèn)靜藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生抑制作用，從而減弱機能活動、調節(jié)興奮性、消除躁動不安和恢復安靜的藥物鎮(zhèn)靜藥和催眠藥無明顯界限，高劑量催眠，低劑量鎮(zhèn)靜不改變動物的基礎體溫或行為常用藥物：利眠寧、眠爾通、安定鎮(zhèn)靜藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生抑制作用，從而減弱機能活動、調節(jié)興奮4不良反應惡心或嘔吐全身不適或乏力心動過速或出汗失眠加重手、舌、眼瞼的粗大震顫癲癇大發(fā)作焦慮或激動不良反應惡心或嘔吐5安定藥是一類能緩解焦慮而又不產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜的藥物輕度安定藥（抗焦慮藥）部分驅散焦慮感覺，鎮(zhèn)靜催眠之用

深度安定藥（神經(jīng)松弛劑）使激動或易動的動物安靜下來，調節(jié)或控制它們的行為或精神病態(tài)安定藥是一類能緩解焦慮而又不產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜的藥物深度安定藥（6氯丙嗪（Chlorpromazine）作用機制：阻斷中樞神經(jīng)D受體和α受體，D1受體與CS蛋白偶聯(lián)，激動時可經(jīng)CS蛋白激活腺苷酸環(huán)化酶，使cAMP水平增加，其外周作用表現(xiàn)為血管擴張和心肌收縮力增強產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、安定、止吐等作用，引起血管擴張，改善微循環(huán)，抑制體溫調節(jié)中樞，使體溫下降，加強中樞抑制藥的作用氯丙嗪（Chlorpromazine）作用機制：7臨床應用抗精神病作用：需長期應用以維持療效止吐作用：對暈動病（車、船）引起的嘔吐無效體溫調節(jié)：配合物理降溫及合用其他藥物，使患者處于深睡、低溫狀態(tài)，即“人工冬眠”，使患者代謝率明顯下降，組織耗氧量減少，用于治療嚴重感染、高熱及甲狀腺危象等疾患，使病人度過危險期加強中樞抑制藥作用：加強麻醉藥、鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)痛的作用馬禁用，因可能引起興奮臨床應用抗精神病作用：需長期應用以維持療效8不良反應一般不良反應：嗜睡、無力、視力模糊、鼻塞、心動過速、口干及便秘錐體外系反應：帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能、遲發(fā)性運動障礙過敏反應：皮疹、光敏性皮炎

不良反應一般不良反應：嗜睡、無力、視力模糊、鼻塞、心動過速、9地西泮（安定）（Diazepam）

①抗焦慮作用②鎮(zhèn)靜作用 ③肌肉松弛作用 ④抗驚厥與抗癲癇作用 ⑤對心血管系統(tǒng)的作用應用：各種動物鎮(zhèn)靜、催眠、保定、抗驚厥、基麻及術前給藥。治療犬癲癇、破傷風及士的寧中毒、牛和豬麻前給藥。地西泮（安定）（Diazepam）10作用機理增強r-氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)的抑制作用：與苯二氮卓（BZ）受體結合促進GABA與GABAA受體結合Cl-通道開放的頻率Cl-內流神經(jīng)細胞超極化抑制效應通過增強r-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，為其產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜等多種藥理作用的主要機制所在作用機理增強r-氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)的抑制作用：與苯二11地西泮等藥物的藥理作用課件12不良反應常見副作用：嗜睡、乏力等大劑量偶見共濟失調，手震顫運動失調、肌無力、甚至呼吸抑制和昏迷長期服用有耐受性和成癮性孕婦（可能致畸胎）和哺乳婦禁用用藥期間禁止飲酒，以免加強毒性不良反應常見副作用：嗜睡、乏力等13賽拉嗪（Xylazine）

鎮(zhèn)靜與鎮(zhèn)痛、復合麻醉及化學保定、以便于長途運輸、去角、鋸茸、去勢、剖腹術、穿鼻術、子宮復位等。牛注前停食數(shù)小時，中毒時用阿托品解毒

應用：放射診斷；深度安眠（麻醉）賽拉嗪（Xylazine）鎮(zhèn)靜與鎮(zhèn)痛、復合麻醉及化學保14作用機理α2受體是一種突觸前膜的抑制性自身受體。當該受體興奮時，能抑制突觸前膜的囊泡釋放遞質一去甲腎上腺素。去甲腎上腺素在中樞神經(jīng)系統(tǒng)是一種興奮性的遞質，對保持動物的警覺和各種感覺起重要作用。賽拉嗪是一種α2腎上腺能受體激動劑，能與中樞神經(jīng)系統(tǒng)突觸前膜的α2受體結合，并激動α2受體，從而抑制突觸前膜去甲腎上腺素的釋放作用機理α2受體是一種突觸前膜的抑制性自身受體。當該受體興奮15不良反應本品易引起心率及血壓失常；對牛易造成呼吸抑制；常引起犬，貓嘔吐；可使牛，馬妊娠后期的子宮收縮。能降低血清中γ-球蛋白，從而有抑制免疫系統(tǒng)作用不良反應本品易引起心率及血壓失常；對牛易造成呼吸抑制；常引起16水合氯醛（ChloralHydrate）藥理作用：本品為催眠藥、抗驚厥藥。催眠劑量30分鐘內即可誘導入睡，催眠作用溫和，不縮短REMS睡眠時間，無明顯后遺作用。催眠機理可能與巴比妥類相似，引起近似生理性睡眠，無明顯后作用。較大劑量有抗驚厥作用，可用于小兒高熱、破傷風及子癎引起的驚厥。大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運動中樞，導致死亡。曾作為基礎麻醉的輔助用藥，現(xiàn)已極少應用。

水合氯醛（ChloralHydrate）藥理作用：17臨床應用鎮(zhèn)靜、解痙：①用于馬屬動物急性胃擴張、腸堵塞、痙攣性腹痛②子宮及直腸脫出③食道、膈肌、膀胱痙攣等④破傷風、腦炎、士的寧及其它中樞興奮藥中毒所致的驚厥麻醉臨床應用鎮(zhèn)靜、解痙：18不良反應對胃黏膜有刺激，易引起惡心、嘔吐大劑量能抑制心肌收縮力，縮短心肌不應期，并抑制延髓的呼吸及血管運動中樞對肝、腎有損害作用偶有發(fā)生過敏性皮疹，蕁麻疹長期服用，可產(chǎn)生依賴性及耐受性，突然停藥可引起神經(jīng)質、幻覺、煩躁、異常興奮，瞻妄、震顫等嚴重撤藥綜合癥

不良反應對胃黏膜有刺激，易引起惡心、嘔吐19硫酸鎂（MagnesiumSulfate）又名硫苦、麻苦樂兒、瀉鹽等，作用廣泛，給藥途徑不同呈現(xiàn)不同的藥理作用口服硫酸鎂有瀉下及利膽作用，但很少吸收硫酸鎂注射給藥則產(chǎn)生吸收作用，可引起血管擴張，導致血壓下降；中樞抑制作用和骨骼肌松弛作用

硫酸鎂（MagnesiumSulfate）又名硫苦、麻苦樂20臨床應用主要用于緩解子癇、破傷風等驚厥，也常用于高血壓危象的救治。常以肌肉注射或靜脈滴注給藥。臨床應用主要用于緩解子癇、破傷風等驚厥，也常用于高血壓危象的21嗎啡（Morphine）天然的鴉片堿類鎮(zhèn)痛藥具有強大的止痛作用連續(xù)用藥一周以上即可上癮從靜脈注射嗎啡，初始感覺為一陣快感或激動的心境體驗，此種狀態(tài)持續(xù)數(shù)秒到幾分鐘不等。它有一種強烈的欣快，這種藥理學特性，是產(chǎn)生濫用和上癮的主要根源

嗎啡（Morphine）天然的鴉片堿類鎮(zhèn)痛藥22地西泮等藥物的藥理作用課件23珍惜生命，遠離毒品珍惜生命，遠離毒品24藥理作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳、縮瞳（針尖樣瞳孔為其中毒特征）其他中樞作用：嗎啡作用于下丘腦體溫調節(jié)中樞等平滑?。何改c道平滑肌、膽道平滑肌、其他平滑肌，嗎啡降低子宮張力、收縮頻率和收縮幅度等。心血管系統(tǒng)：能擴張血管，降低外周阻力，可發(fā)生直立性低血壓免疫系統(tǒng)：對免疫系統(tǒng)有抑制作用。也可抑制人類免疫缺陷病毒蛋白誘導的免疫反應，這可能是嗎啡吸食者易感HIV病毒的主要原因藥理作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳、縮瞳（針尖樣25臨床應用犬麻前給藥鎮(zhèn)痛、傷燒、創(chuàng)傷等止痛止咳：對各種原因引起的咳嗽均有效。但因成癮性強，一般不用止瀉：可減輕急、慢性腹瀉的癥狀，一般以含少量morph