M膽堿受體阻斷藥

膽堿受體阻斷藥〔抗膽堿藥〕M受體阻斷藥阿托品東莨菪堿山莨菪堿〔654-2〕N受體阻斷藥

N1受體〔神經(jīng)節(jié)阻斷藥〕N2受體〔骨骼肌松弛藥〕除極化性肌松藥〔非競爭性肌松藥〕非除極化性肌松藥〔競爭性肌松藥〕膽堿受體阻斷藥〔I〕

-M膽堿受體阻斷藥

M-CholinoceptorBlockingDrugs

湖州師范學院授課提綱1.阿托品的作用機制、藥理作用、臨床應用及不良反響；2.東茛菪堿、山茛菪堿的作用特點和臨床應用；3.阿托品合成代用品第一節(jié)

阿托品和阿托品類生物堿顛茄曼陀羅莨菪茄科植物顛茄〔AtiopabelladonnaL.〕代表藥阿托品〔atropine〕【體內(nèi)過程】1.給藥方式：po,sc,im,iv2.吸收:po吸收迅速，1h血藥濃度達峰值，維持3-4h，生物利用度50%3.分布:血腦屏障胎盤屏障4.消除:腎排泄1/3原形，2/3代謝產(chǎn)物【作用機制】阻斷M受體〔但對M受體亞型選擇性低〕大劑量對Nn受體也有阻斷作用?！舅幚碜饔谩?/p>

阿托品的作用廣泛，各器官對阿托品的敏感性不一樣，從高到低依次為：腺體分泌減少瞳孔開大和調(diào)節(jié)麻痹心率增快膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性下降中樞作用【藥理作用】【臨床用途】【不良反響】強弱【藥理作用】【臨床用途】【不良反響】強弱【藥理作用】【臨床用途】【不良反響】【藥理作用】【臨床用途】【不良反響】強弱阿托品能松弛許多內(nèi)臟平滑肌，對過度活動及痙攣者，其松弛作用較明顯。【藥理作用】【臨床用途】【不良反響】4.心臟①治療劑量〔0.4mg－0.6mg〕阻斷節(jié)后纖維M1受體，HR短暫減慢較大劑量〔1－2mg〕阻斷竇房結M2受體，HR↑迷走神經(jīng)過度興奮緩慢型心律失?！踩缧膭舆^緩、房室傳導阻滯〕心悸、心律失常〔增加心肌耗氧量〕②房室傳導加快【藥理作用】【臨床用途】【不良反響】【藥理作用】【臨床用途】【不良反響】CNS興奮與阻斷M2受體及促進突觸前膜ACh釋放有關

山莨菪堿又稱654，其人工合成品稱為654-2

山莨菪堿〔Anisodamine〕與阿托品〔Atropine〕比較：1.對血管痙攣的解痙作用選擇性相對較高

*已廣泛取代阿托品用于治療感染性休克、內(nèi)臟平滑肌痙攣2.抑制腺體、擴瞳作用<阿托品〔Atropine〕3.不易透過血腦屏障〔BBB〕山莨菪堿〔Anisodamine〕東莨菪堿〔scopolamine〕抑制CNS作用強〔鎮(zhèn)靜催眠〕、欣快作用－麻醉前給藥〔優(yōu)于阿托品〕－暈動病治療〔與苯海拉明合用〕嘔吐、放射治療引起嘔吐－抗帕金森病〔中樞抗膽堿作用〕東莨菪堿〔scopolamine〕后馬托品〔Homatropine〕

主要有擴瞳及調(diào)節(jié)麻痹的作用，作用短暫臨床上主要用于一般的眼科檢查注意：調(diào)節(jié)麻痹作用不如Atropine所以兒童驗光需用Atropine

一、合成擴瞳藥第二節(jié)

顛茄生物堿的合成、半合成代用品幾種擴瞳藥滴眼作用的比較溴丙胺太林〔普魯本辛，propanthelinebromide〕1.對胃腸道平滑肌的解痙作用較強，有一定抑制胃液分泌的作用。2.用于胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣、泌尿道痙攣、遺尿癥、胃腸嘔吐二、合成解痙藥貝那替秦〔胃復康，benactyzine〕叔胺〔P.O〕1.解痙、抑制胃液分泌、安定2.用于兼有焦慮的潰瘍病、腸蠕動亢進、膀胱刺激癥哌侖西平〔pirenzepine〕1.M1、M4受體阻斷藥2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌3.用于消化性潰瘍的治療4.不易進入中樞三、選擇性M受體阻斷藥本章重點1.阿托品的藥理作用、臨床用途和禁忌癥2.山莨菪堿的主要用途3.東莨菪堿的作用特點【藥理作用】1.抑制腺體分泌2.眼〔擴瞳、升眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹〕3.解除內(nèi)臟平滑肌痙攣4.心臟〔心率、傳導加快〕5.血管與血壓〔擴血管抗休克〕6S〔先興奮后抑制〕【臨床用途】1