藥物化學(xué)課程教學(xué)大綱

藥物化學(xué)課程教學(xué)大綱（MedicinalChemistry）學(xué)時數(shù)：72其中：實驗學(xué)時：24課外學(xué)時：0學(xué)分?jǐn)?shù)：4.5分適用專業(yè)：藥學(xué)專科一、課程的性質(zhì)、目的和任務(wù)藥物化學(xué)是高等?？平逃帉W(xué)專業(yè)的一門專業(yè)課，是學(xué)生進(jìn)一步學(xué)習(xí)藥理學(xué)、藥物分析學(xué)、藥劑學(xué)等課程的基礎(chǔ)課，在藥學(xué)專業(yè)教育中占有很重要的地位。藥物化學(xué)以無機化學(xué)、有機化學(xué)等為基礎(chǔ)，重點學(xué)習(xí)和討論化學(xué)藥物的結(jié)構(gòu)、制備、理化性質(zhì)、作用特點，以及藥物的構(gòu)效關(guān)系、分類和發(fā)展等，使學(xué)生掌握各類化學(xué)藥物、尤其是代表藥和典型藥的系統(tǒng)的理論知識，同時也在藥物的制備、鑒別等方面培養(yǎng)學(xué)生具備較強的動手能力，為其他課程的學(xué)習(xí)和順利走向工作崗位打下良好的基礎(chǔ)。二、課程教學(xué)的基本要求（一）掌握代表藥物的藥物名稱、結(jié)構(gòu)式。（二）掌握藥物的分類、藥物的理化性質(zhì)及影響穩(wěn)定性和藥效主要因素。（三）熟悉典型藥物的化學(xué)制備方法，通過幾種藥物的合成，鞏固和提高有機合成藥物的基本操作技能（四）熟悉代表藥物的構(gòu)效關(guān)系和構(gòu)性關(guān)系，能夠?qū)ΤＲ娊Y(jié)構(gòu)和基團(tuán)的性質(zhì)、藥效進(jìn)行分析和推斷。（五）熟悉常用藥物的作用和用途。（六）了解結(jié)構(gòu)改造和結(jié)構(gòu)修飾的原理、方法，了解新藥研究的思路、方法。（七）了解各類藥物的發(fā)展。三、課程的教學(xué)內(nèi)容、重點和難點第一章緒論（2學(xué)時）一、熟悉藥物化學(xué)的概念、內(nèi)容和任務(wù)二、了解藥物化學(xué)發(fā)展史三、了解藥物質(zhì)量規(guī)格（標(biāo)準(zhǔn)）及雜質(zhì)的產(chǎn)生四、了解藥物的名稱重點重點：藥物化學(xué)的內(nèi)容和任務(wù)難點：雜質(zhì)的產(chǎn)生第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物（6學(xué)時）一、掌握苯巴比妥、地西泮、氯丙嗪、嗎啡、哌替啶的結(jié)構(gòu)、制備、理化性質(zhì)及作用二、熟悉苯妥英鈉、尼可剎米、可待因的結(jié)構(gòu)、制備、理化性質(zhì)及作用三、熟悉巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系四、了解巴比妥類藥物的一般性質(zhì)五、了解司可巴比妥、氯氮卓、硝西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、三唑侖、水合氯醛、佐匹克隆、美樂托寧、卡馬西平、丙戊酸鈉、奮乃靜、咖啡因、茶堿、洛貝林、貝美格、吡乙酰胺、海洛因、二氫埃托啡、芬太尼、納洛酮、右美沙芬等結(jié)構(gòu)和特點六、了解各類藥物的發(fā)展、分類、作用機理及構(gòu)效關(guān)系重點：重點：苯巴比妥、地西泮、嗎啡、哌替啶、氯丙嗪的結(jié)構(gòu)、制備、理化性質(zhì)難點：巴比妥類藥物、鎮(zhèn)痛藥物的作用機理、構(gòu)性關(guān)系和構(gòu)效關(guān)系第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物（6學(xué)時）一、掌握阿托品的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及作用二、掌握麻醉乙醚和普魯卡因的結(jié)構(gòu)、制備、理化性質(zhì)及作用三、熟悉腎上腺素、去甲腎上腺素、麻黃堿、馬來酸氯苯那敏、西米替丁、利多卡因等代表藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及作用四、了解新斯的明、毛果蕓香堿、碘解磷定、山莨菪堿、多巴胺、間羥胺、沙丁胺醇、克侖特羅、沙美特羅、賽庚啶、阿斯咪唑、曲普利啶、雷尼替丁、法莫替丁、奧美拉唑、丁卡因、布比卡因等藥物的結(jié)構(gòu)和作用五、了解本章藥物的分類、發(fā)展、作用機理和構(gòu)效關(guān)系重點：重點：阿托品、腎上腺素、西米替丁、普魯卡因的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及作用難點：藥物作用機理及構(gòu)效關(guān)系第四章心血管系統(tǒng)藥（6學(xué)時）一、掌握硝酸異山梨酯、硝苯地平、卡托普利的結(jié)構(gòu)、制備、理化性質(zhì)及作用二、熟悉普萘洛爾、洛伐他汀、氫氯噻嗪和呋塞米的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及作用三、熟悉硝酸酯及亞硝酸酯類、二氫吡啶類鈣拮抗劑、β受體阻滯劑和ACE抑制劑構(gòu)效關(guān)系四、了解硝酸甘油、單硝異山梨酯、尼索地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平、美西律、乙嗎噻嗪、阿替洛爾、美托洛爾、利血平、貝那普利、福辛普利、洛沙坦、吲達(dá)帕胺、煙酸肌醇酯、吉非羅齊、非諾貝特、辛伐他汀、氨苯蝶啶、甘露醇等藥物的結(jié)構(gòu)和作用特點五、了解本章藥物的發(fā)展及分類重點：重點：硝酸異山梨酯、硝苯地平、卡托普利的結(jié)構(gòu)、制備、理化性質(zhì)難點：各類藥物的構(gòu)效關(guān)系和作用機理第五章消化系統(tǒng)藥物（2學(xué)時）一、熟悉西米替丁的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及作用二、了解雷尼替丁、法莫替丁、奧美拉唑、多潘立酮、昂丹司瓊等藥物的結(jié)構(gòu)和作用三、了解本章藥物的分類、發(fā)展、作用機理重點：重點：西米替丁的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及作用難點：各類藥物作用機理第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥（2學(xué)時）一、掌握阿司匹林、對乙酰氨基酚、布洛芬的結(jié)構(gòu)、制備、理化性質(zhì)及作用二、了解雙氯芬酸鈉、貝諾酯、吲哚美辛等藥物的結(jié)構(gòu)及作用三、了解藥物的分類及發(fā)展重點：阿司匹林、對乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)、制備、理化性質(zhì)重點：阿司匹林、對乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)、制備、理化性質(zhì)難點：布洛芬的結(jié)構(gòu)、制備、理化性質(zhì)第七章合成抗菌藥及抗病毒藥（4學(xué)時）一、熟悉磺胺甲惡唑、甲氧芐啶的結(jié)構(gòu)和作用二、熟悉磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系三、熟悉諾氟沙星及異煙肼的結(jié)構(gòu)、制備、理化性質(zhì)及作用四、了解磺胺類藥物的制備方法、理化通性及作用機理五、了解喹諾酮類藥物的作用機理及構(gòu)效關(guān)系六、了解磺胺嘧啶、柳氮磺胺吡啶、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、乙胺丁醇、克霉唑、咪康唑、酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、特比萘芬、金剛烷胺、奧司他韋的結(jié)構(gòu)和作用特點重點：重點：磺胺甲惡唑、諾氟沙星及異煙肼的結(jié)構(gòu)、制備、理化性質(zhì)難點：各類藥物的作用機理和構(gòu)效關(guān)系第八章抗生素（4學(xué)時）一、掌握青霉素G及頭孢氨芐的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性及作用二、掌握β-內(nèi)酰胺類抗生素的分類、代次和構(gòu)效關(guān)系三、熟悉β-內(nèi)酰胺類抗生素半合成方法和原料四、了解鏈霉素的結(jié)構(gòu)、化學(xué)性質(zhì)和作用特點五、了解青霉素V、氨芐西林、阿莫西林、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢呋辛、頭孢曲松、頭孢瑟利、氨曲南、亞胺培南、克拉維酸、舒巴坦、四環(huán)素、米諾環(huán)素、慶大霉素、阿米卡星、紅霉素、琥乙紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素等藥物的結(jié)構(gòu)和作用特點六、了解各類抗生素的作用機理重點：重點：青霉素G及頭孢氨芐的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性難點：β-內(nèi)酰胺類抗生素構(gòu)效關(guān)系，各類抗生素的作用機理第九章抗腫瘤藥（2學(xué)時）一、熟悉本章藥物的分類及代表藥物環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤的名稱、結(jié)構(gòu)及作用二、了解氮芥、噻替哌、替加氟、長春堿、紫杉醇、阿霉素、表柔比星等的結(jié)構(gòu)及作用特點重點：重點：環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤的名稱、結(jié)構(gòu)難點：各類藥物作用機理第十章激素類藥物（2學(xué)時）一、熟悉本章各類藥物的基本結(jié)構(gòu)、通性二、熟悉雌二醇、甲睪酮、可的松、氫化可的松的結(jié)構(gòu)、作用三、了解雌酚酮、雌三醇、、尼爾雌醇、己烯雌酚、雄睪酮、睪酮、丙基睪酮、達(dá)那唑、黃體酮、安宮黃體酮、米非司酮、去炎松、氟輕松、地塞米松的結(jié)構(gòu)和作用特點四、了解各類藥物的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系重點：雌二醇、甲睪酮、可的松、氫化可的松的結(jié)構(gòu)，重點：雌二醇、甲睪酮、可的松、氫化可的松的結(jié)構(gòu)，難點：各類藥物的發(fā)展第十一章維生素（2學(xué)時）一、掌握維生素C的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和作用二、熟悉維生素A的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和作用三、了解維生素D、維生素E、維生素B1、維生素B2、維生素B6的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和作用四、了解各種維生素的發(fā)現(xiàn)和來源重點：重點：維生素的發(fā)現(xiàn)和來源、維生素C、維生素A的理化性質(zhì)難點：維生素C、維生素A的結(jié)構(gòu)第十二章藥物的化學(xué)穩(wěn)定性和藥物的代謝反應(yīng)（2學(xué)時）一、掌握外部因素（外因）對藥物變質(zhì)反應(yīng)的影響二、熟悉結(jié)構(gòu)（內(nèi)因）對藥物變質(zhì)反應(yīng)的影響三、了解藥物變質(zhì)反應(yīng)的概念及分類重點：重點：藥物變質(zhì)反應(yīng)影響內(nèi)因和外因難點：藥物變質(zhì)反應(yīng)的機理藥物變質(zhì)反應(yīng)的機理、影響內(nèi)因和外因，藥物代謝反應(yīng)難點：第十三章藥物的構(gòu)效關(guān)系與新藥研究知識簡介（2學(xué)時）一、熟悉藥物結(jié)構(gòu)改造的概念、原理及常用方法二、熟悉藥物理化性質(zhì)與構(gòu)效的關(guān)系三、了解藥物與受體間作用對藥效的影響重點：重點：藥物結(jié)構(gòu)改造的原理及方法難點：藥物與受體間作用對藥效的影響五、教學(xué)各環(huán)節(jié)具體要求（一）教學(xué)形式使用多媒體課件進(jìn)行教學(xué)。（二）作業(yè)根據(jù)課程內(nèi)容，適當(dāng)安排作業(yè)。成績課程成績由期末考試成績（70％）加上平時成績（30％）組成，其中平時成績包括實驗報告（20％）和測驗（10％）。四、學(xué)時分配教學(xué)內(nèi)容各教學(xué)環(huán)節(jié)學(xué)時分配作業(yè)題量備注章節(jié)主要內(nèi)容講授實驗討論習(xí)題課外其它小計1緒論2212藥物的化學(xué)穩(wěn)定性和藥物的代謝反應(yīng)2213藥物的構(gòu)效關(guān)系與新藥研究知識簡介2462中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物663外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物6410期中測驗224心血管系統(tǒng)藥665消化系統(tǒng)藥物226解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥2467合成抗菌藥及抗病毒藥4488抗生素449抗腫瘤藥22410激素類藥物22411維生素246復(fù)習(xí)22機動22合計4224672六、本課程與其它課程的聯(lián)系藥物化學(xué)是在《無機化學(xué)》、《有機化學(xué)》等課程之后開設(shè)的一門專業(yè)課，以上述課程為基礎(chǔ)，與《天然藥物化學(xué)》、《物理化學(xué)》都有一定聯(lián)系，可為