降糖藥分類(lèi)課件

降糖藥的分類(lèi)及應(yīng)用降糖藥的分類(lèi)及應(yīng)用

糖尿病是由于胰島素分泌或作用缺陷引起的以血糖升高為特征的代謝病。臨床表現(xiàn)為血糖升高，尿中含糖，出現(xiàn)多飲、多食、多尿及消瘦（體重下降），常稱(chēng)之為“三多一少”，可伴發(fā)各種器官疾病，尤其是眼、心血管、神經(jīng)系統(tǒng)等

糖尿病糖尿病是由于胰島素分泌或作用缺陷引起的以血糖升高為特

糖尿病的診斷標(biāo)準(zhǔn)2014年美國(guó)糖尿病協(xié)會(huì)（ADA）糖尿病診斷標(biāo)準(zhǔn)：

1.糖化血紅蛋白（AIC）≥6.5%*?；?/p>

2.空腹血糖（FPG）≥7.0mmol/L?？崭梗褐辽?h內(nèi)無(wú)熱量攝入*?；?/p>

3.糖耐量試驗(yàn)時(shí)2h血糖≥11.1mmol/L*。用相當(dāng)于75g無(wú)水葡萄糖溶于水作為糖負(fù)荷。或

4.在伴有典型的高血糖或高血糖危象癥狀的患者，隨機(jī)血糖≥11.1mmol/L。

*在無(wú)明確高血糖時(shí)，應(yīng)通過(guò)重復(fù)檢測(cè)來(lái)證實(shí)標(biāo)準(zhǔn)1～3。糖尿病的診斷標(biāo)準(zhǔn)糖尿病的類(lèi)型Ⅰ型糖尿病Ⅱ型糖尿病妊娠糖尿病特異型糖尿病

糖尿病的類(lèi)型口服降糖藥胰島素及類(lèi)似物降糖藥物分類(lèi)口服降糖藥降糖藥物分類(lèi)口服降糖藥分類(lèi)

一、胰島素促泌劑二、雙胍類(lèi)三、α-糖苷酶抑制劑四、噻唑烷二酮類(lèi)口服降糖藥分類(lèi)一、胰島素促泌劑作用機(jī)制：作用于胰島β細(xì)胞膜上磺酰脲受體而促進(jìn)胰島素釋放適應(yīng)癥：用于β細(xì)胞較好的2型糖尿病患者非肥胖的2型糖尿病患者，在飲食控制后，血糖（空腹或餐后）仍高者肥胖的2型糖尿病患者在用二甲雙胍后，血糖控制仍不滿(mǎn)意者，也可加用磺脲類(lèi)降糖藥1、磺脲類(lèi)（胰島素促泌劑）作用機(jī)制：1、磺脲類(lèi)（胰島素促泌劑）第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲第二代：格列本脲（優(yōu)降糖）

格列齊特（達(dá)美康）格列吡嗪（美吡達(dá)）格列喹酮（糖適平）第三代：格列美脲（亞莫利）磺脲類(lèi)藥物分類(lèi)及代表藥物第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲磺脲類(lèi)藥物分類(lèi)及代表藥物第一代其作用弱，維持時(shí)間短，基本淘汰第二代其作用較第一代強(qiáng)，降糖作用維持時(shí)間達(dá)24h。但這種長(zhǎng)時(shí)間的降糖作用極有可能導(dǎo)致低血糖第三代克服了前兩代的缺點(diǎn)，其作用強(qiáng)，起效快，作用維持時(shí)間較第二代藥物短(8-10h)，導(dǎo)致低血糖的可能性減小磺脲類(lèi)特點(diǎn)第一代其作用弱，維持時(shí)間短，基本淘汰磺脲類(lèi)特點(diǎn)不宜應(yīng)用磺脲類(lèi)藥物的患者胰島功能很差，如1型糖尿病，2型糖尿病后期妊娠應(yīng)激狀態(tài)下，如手術(shù)、創(chuàng)傷、心梗、中風(fēng)等嚴(yán)重糖尿病慢性并發(fā)癥磺脲藥物過(guò)敏不宜應(yīng)用磺脲類(lèi)藥物的患者胰島功能很差，如1型糖尿病，2型糖尿2、非磺脲類(lèi)(胰島素促泌劑)適應(yīng)癥：

用于經(jīng)飲食控制后，仍不能有效控制血糖的2型糖尿病病人代表藥物：氯茴苯酸類(lèi)：瑞格列奈（諾和龍）苯丙氨酸衍生物：那格列奈（唐力）2、非磺脲類(lèi)(胰島素促泌劑)適應(yīng)癥：非磺脲類(lèi)胰島素促泌劑特點(diǎn)作用更快、持續(xù)時(shí)間更短促進(jìn)餐后早期胰島素分泌的作用更顯著，符合生理其作用強(qiáng)度依賴(lài)于血糖濃度，低血糖發(fā)生率更低腎功能不全患者可以安全使用可與二甲雙胍合用，對(duì)控制血糖有協(xié)同作用對(duì)于肥胖與非肥胖的2型糖尿病患者有同等療效非磺脲類(lèi)胰島素促泌劑特點(diǎn)作用更快、持續(xù)時(shí)間更短不宜應(yīng)用非磺酰脲類(lèi)胰島素促分泌劑的患者已知對(duì)瑞格列奈或那格列奈中的任何賦型劑過(guò)敏的患者1型糖尿病糖尿病酮癥酸中毒禁用妊娠或哺乳婦女禁用12歲以下的兒童嚴(yán)重肝功能不全的患者等不宜應(yīng)用非磺酰脲類(lèi)胰島素促分泌劑的患者已知對(duì)瑞格列奈或那格列二、雙胍類(lèi)作用機(jī)制:直接作用于糖的代謝過(guò)程，促進(jìn)糖的無(wú)氧酵解，增加外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用，保護(hù)已受損的胰島β細(xì)胞功能，有利于糖尿病的長(zhǎng)期控制本品抑制腸道吸收葡萄糖，并抑制肝糖原異生，減少肝糖輸出，可使糖尿病患者血糖及糖化血紅蛋白降低。二、雙胍類(lèi)作用機(jī)制:適應(yīng)癥：輕中度尤其是肥胖型2型糖尿病首選可以與胰島素合用，治療1型糖尿病患對(duì)胰島素耐受的病人，單用或合用磺酰脲類(lèi)代表藥物：

二甲雙胍片（格華止）、二甲雙胍緩釋片雙胍類(lèi)適應(yīng)癥：雙胍類(lèi)雙胍類(lèi)特點(diǎn)肥胖型2型糖尿病患者首選改善胰島素抵抗，不刺激胰島素分泌有效降低空腹、餐后高血糖與糖化血紅蛋白單用或與其它口服降糖藥或胰島素合用正常情況下，單獨(dú)服用不易引起低血糖對(duì)糖尿病病人有降糖作用，正常人無(wú)降糖作用雙胍類(lèi)特點(diǎn)肥胖型2型糖尿病患者首選心臟病慢性呼吸系統(tǒng)疾病肝臟、腎臟病變酗酒者有胃腸道疾病患者高熱不宜使用二甲雙胍的糖尿病患者心臟病不宜使用二甲雙胍的糖尿病患者三、α-糖苷酶抑制劑作用機(jī)制：可逆性抑制小腸粘膜的α-葡萄糖苷酶活性，降低消化復(fù)雜多糖和蔗糖速度，延緩葡萄糖吸收適應(yīng)癥：2型糖尿病糖耐量低減者（IGT）反應(yīng)性低血糖癥聯(lián)合胰島素治療1型糖尿病三、α-糖苷酶抑制劑作用機(jī)制：α-糖苷酶抑制劑代表藥物及特點(diǎn)代表藥物：阿卡波糖（拜糖平、卡博平）、伏格列波糖特點(diǎn)：阿卡波糖是目前唯一擁有IGT適應(yīng)癥的藥物降餐后血糖，但降空腹血糖和糖化血紅蛋白較弱可單用或與磺脲類(lèi)、雙胍類(lèi)降糖藥或胰島素合用不易產(chǎn)生低血糖易引起腹脹、排氣多等胃腸道副反應(yīng)

α-糖苷酶抑制劑代表藥物及特點(diǎn)代表藥物：不能單用治療1型糖尿病和重型2型糖尿病消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用妊娠和哺乳期婦女不應(yīng)使用不應(yīng)使用于18歲以下的患者糖尿病酮癥酸中毒不宜應(yīng)用α-糖苷酶抑制劑的患者不能單用治療1型糖尿病和重型2型糖尿病不宜應(yīng)用α-糖苷酶抑制四、噻唑烷二酮類(lèi)作用機(jī)制:

增加靶組織對(duì)胰島素的敏感性，減輕胰島素抵抗適應(yīng)癥：適用于2型糖尿病患者非糖尿病胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)的患者（肝臟、脂肪組織、肌肉的胰島素抵抗）四、噻唑烷二酮類(lèi)作用機(jī)制:噻唑烷二酮類(lèi)代表藥物及特點(diǎn)代表藥物：吡格列酮（瑞酮、艾汀、卡司平）羅格列酮（文迪雅、太羅）特點(diǎn)：改善胰島素抵抗，不刺激胰島素分泌可降低空腹、餐后血糖和糖化血紅蛋白作用與雙胍類(lèi)藥物合用時(shí)，降糖效果顯著增加不易產(chǎn)生低血糖噻唑烷二酮類(lèi)代表藥物及特點(diǎn)代表藥物：不宜使用噻唑烷二酮類(lèi)藥物的情況不能單獨(dú)用于1型糖尿病肝病者慎用；血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平升高者（高出正常水平上限的2.5倍）應(yīng)停藥對(duì)本品及其輔助成分過(guò)敏者禁用不能用于糖尿病酮癥酸中毒的治療心功能不全者慎用孕婦、哺乳婦女、18歲以下病人不宜使用噻唑烷二酮類(lèi)藥物的情況不能單獨(dú)用于1型糖尿病磺脲類(lèi)：餐前30分鐘雙胍類(lèi)：雙胍類(lèi)對(duì)胃腸道有刺激，餐后服用瑞格列奈和α-糖苷酶抑制劑于餐前即刻服或餐中服宜從小量開(kāi)始，逐漸加量，單藥療效不佳或?yàn)闇p少藥物ADR時(shí)，選機(jī)制不同的藥聯(lián)用，同一類(lèi)藥不聯(lián)用(如優(yōu)降糖和達(dá)美康)口服降糖藥的注意事項(xiàng)磺脲類(lèi)：餐前30分鐘口服降糖藥的注意事項(xiàng)胰島素及類(lèi)似物胰島素及類(lèi)似物胰島素適應(yīng)癥1型糖尿病2型糖尿病經(jīng)飲食及口服降糖藥治療未達(dá)標(biāo)有嚴(yán)重糖尿病并發(fā)癥或有其他嚴(yán)重疾病者妊娠期糖尿病胰島素適應(yīng)癥1型糖尿病胰島素按作用時(shí)間分類(lèi)超短效胰島素短效胰島素中效胰島素長(zhǎng)效胰島素長(zhǎng)效胰島素類(lèi)似物胰島素按作用時(shí)間分類(lèi)超短效胰島素超短效胰島素

又叫速效胰島素類(lèi)似物，皮下注射10～20分鐘起效，高峰1～3小時(shí)，作用持續(xù)3～5小時(shí)。特點(diǎn)：

和正規(guī)胰島素相比，餐前注射吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間短，能更有效地控制餐后血糖。使用時(shí)間靈活，有利于提高病人的依從性。超短效胰島素又叫速效胰島素類(lèi)似物，皮下注射10～20胰島素制劑起效時(shí)間峰值時(shí)間作用持續(xù)時(shí)間諾和銳（門(mén)冬胰島素）10~20min1~2h3~5h優(yōu)泌樂(lè)（賴(lài)脯胰島素）15min30~70min3~5h胰島素制劑起效時(shí)間峰值時(shí)間作用持續(xù)時(shí)間諾和銳（門(mén)冬胰島素）1不含魚(yú)精蛋白，皮下、肌肉、靜脈用，高峰1～3小時(shí)，持續(xù)5～7小時(shí)普通胰島素（RI）：豬胰島素，酸性諾和靈R（生物合成人胰島素注射液）優(yōu)泌林R（重組人胰島素注射液）短效類(lèi)胰島素不含魚(yú)精蛋白，皮下、肌肉、靜脈用，高峰1～3小時(shí)，持

藥名

作用類(lèi)型作用開(kāi)始（h）高峰作用（h）藥效持續(xù)（h）普通胰島素短效0.5--12--45--7

藥名作用類(lèi)型作用開(kāi)始（h）高峰作用（h）藥效持續(xù)（h）普中性可溶性人胰島素?zé)o色澄清溶液可以皮下注射、肌肉注射、靜脈點(diǎn)滴起始作用時(shí)間：0.5小時(shí)最大作用時(shí)間：1至3小時(shí)作用維持時(shí)間:8小時(shí)02

46810

121416

1820

22

24024681012141618202224（小時(shí)）諾和靈?R生物合成人胰島素注射液中性可溶性人胰島素起始作用時(shí)間：0.5小時(shí)024中效類(lèi)胰島素

含魚(yú)精蛋白，二者比例為1:1，不含過(guò)剩的魚(yú)精蛋白，皮下、肌肉用，可單獨(dú)或與短效類(lèi)合用，各自發(fā)揮作用高峰6～12小時(shí)，持續(xù)18～24小時(shí)

諾和靈N（精蛋白生物合成人胰島素注射液）

優(yōu)泌林N（精蛋白鋅重組人胰島素注射液）中效類(lèi)胰島素含魚(yú)精蛋白，二者比例為1:1，不含過(guò)剩的中效人胰島素低精蛋白鋅人胰島素白色混懸液只用于皮下注射起始作用時(shí)間：1.5h最大作用時(shí)間：4-12h作用維持時(shí)間：24h02

46810

121416

1820

22

24024681012141618202224（小時(shí)）諾和靈?

N中效人胰島素低精蛋白鋅人胰島素起始作用時(shí)間：1.5h02優(yōu)泌林N藥名

作用類(lèi)型作用開(kāi)始高峰作用藥效持續(xù)優(yōu)泌靈N中效1-2h4-12h24優(yōu)泌林N藥名作用類(lèi)型作用開(kāi)始高峰作用藥效持續(xù)優(yōu)泌靈N中效1長(zhǎng)效類(lèi)胰島素

含過(guò)量魚(yú)精蛋白，能結(jié)合短效胰島素：魚(yú)精蛋白=1:2。皮下、肌肉用，必須與短效合用，高峰10～16小時(shí)，持續(xù)28～36小時(shí)魚(yú)精蛋白鋅胰島素（PZI）類(lèi)似物：地特胰島素（諾和平）、甘精胰島素（來(lái)得時(shí)）、重組甘精胰島素（長(zhǎng)秀霖）長(zhǎng)效類(lèi)胰島素含過(guò)量魚(yú)精蛋白，能結(jié)合短效胰島素：魚(yú)精蛋甘精胰島素規(guī)格：一次性注射筆，300IU/3ml/只用法：皮下注射，本品絕不能用于靜脈注射甘精胰島素重組甘精胰島素注射液規(guī)格：3ml：300單位/支（筆芯）用法：皮下注射重組甘精胰島素注射液預(yù)混胰島素

將其中的短效制劑和中效制劑(R和N)進(jìn)行不同比例的混合，產(chǎn)生作用時(shí)間介于兩者之間的預(yù)混胰島素。特點(diǎn)：

雙時(shí)相作用，即混合后兩種胰島素各自發(fā)揮作用，相當(dāng)于一次注射了短效和中效胰島素；不需臨時(shí)配制,使用方便預(yù)混胰島素將其中的短效制劑和中效制劑(R和N)進(jìn)行不起始作用時(shí)間：0.5小時(shí)最大作用時(shí)間：2-8小時(shí)作用維持時(shí)間：24小時(shí)02

46810

121416

1820

22

24024681012141618202224（小時(shí)）諾和靈?30R雙時(shí)相低精蛋白鋅人胰島素白色混懸液只用于皮下注射精蛋白生物合成人胰島素注射液(預(yù)混30R)起始作用時(shí)間：0.5小時(shí)02468雙時(shí)相低精蛋白鋅人胰島素白色混懸液只用于皮下注射起始作用時(shí)間：0.5小時(shí)最大作用時(shí)間：2至8小時(shí)作用維持時(shí)間：24小時(shí)024681012141618202224（小時(shí)）諾和靈?50R精蛋白生物合人胰島素注射液（預(yù)混50R）雙時(shí)相低精蛋白鋅人胰島素起始作用時(shí)間：0.5小時(shí)024681精蛋白鋅重組人胰島素混合注射液70/30成分：常規(guī)胰島素30%，中效胰島素70%

名稱(chēng)起效時(shí)間最強(qiáng)作用時(shí)間持續(xù)作用時(shí)間優(yōu)泌林70/300.5h1-8h24h精蛋白鋅重組人胰島素混合注射液70/30成分：常規(guī)胰島素3諾和銳30成份：30%可溶性門(mén)冬胰島素+70%精蛋白門(mén)冬胰島素名稱(chēng)起效時(shí)間最強(qiáng)作用時(shí)間持續(xù)作用時(shí)間門(mén)冬胰島素3010-20min1-3h3-5h諾和銳30成份：30%可溶性門(mén)冬胰島素+70%精蛋白門(mén)冬胰島胰島素的選擇基礎(chǔ)胰島素（主要用于控制空腹血糖）