藥理學(xué)課件第九章抗腎上腺素藥

第九章

抗腎上腺素藥

指與腎上腺素受體有較強(qiáng)親和力，能妨礙NA或擬腎上腺素藥與受體結(jié)合，從而拮抗NA或擬腎上腺素藥作用的藥物。也稱抗腎上腺素藥。?第九章抗腎上腺素藥指與腎上腺素受體有較強(qiáng)親和力，1【分類】1.α-R阻斷藥：是一類能競爭性阻斷α–R，從而對抗擬AD藥α型作用的藥物。根據(jù)α-R阻滯藥作用時間的長短可分為：①

短效類:如酚妥拉明。②

長效類:如酚芐明。2.β-R阻斷藥：是一類能競爭性阻斷β–R，從而對抗擬AD藥β型作用的藥物，如普萘洛爾。?【分類】2.β-R阻斷藥：是一類能競爭性阻斷β–R，2酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）第一節(jié)┃α受體阻滯藥

【體內(nèi)過程】

口服F低(20%)。常作肌內(nèi)或靜脈注射，代謝和排泄快，口服30min后血濃達(dá)峰，作用維持1.5h。?酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）第一節(jié)┃α受體阻3【特點】1.對α1、α2-R選擇性不高；2.與α-R結(jié)合較疏松，可逆性結(jié)合；3.治療量時，阻斷受體作用不完全；?【特點】1.對α1、α2-R選擇性不高；?4【藥理作用】1.血管與血壓：擴(kuò)張血管，降低血壓。機(jī)制：①阻斷-R作用；②直接擴(kuò)張血管作用?？煞D(zhuǎn)AD升壓作用。2.興奮心臟機(jī)制：①血壓下降反射性引起心率↑；②阻斷突觸前膜2-R，從而促進(jìn)NA釋放。3.其他：擬膽堿作用，提高胃腸平滑肌張力。擬組胺作用，胃酸分泌增加。?【藥理作用】1.血管與血壓：擴(kuò)張血管，降低血壓。5【臨床應(yīng)用】1．外周血管痙攣性疾病：如肢端動脈痙攣性疾?。ɡ字Z?。┘把ㄩ]塞性脈管炎。2．對抗NA引起局部組織缺血壞死3．抗休克：補(bǔ)足血容量基礎(chǔ)上使用4．頑固性充血性心力衰竭

5.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷【不良反應(yīng)】體位性低血壓、腹瀉、腹痛、心悸、誘發(fā)消化性潰瘍。?【臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】體位性低血壓、腹瀉、腹痛、心61.作用與用途與酚妥拉明相似；2.與α-R結(jié)合牢固；3.作用強(qiáng)大、持久，能維持3～4日。4.體位性低血壓、反射性心動過速為常見副作用?！咎攸c】選擇阻斷α1受體→血管擴(kuò)張→Bp↓，對α2受體無阻斷作用，故無反射性地心率↑。哌唑嗪

酚芐明?1.作用與用途與酚妥拉明相似；【特點】選擇阻斷α1受7第二節(jié)┃β受體阻滯藥阿替洛爾無艾司洛爾有β1、β2-R阻斷藥β-R阻斷藥普萘洛爾無吲哚洛爾有β1-R阻斷藥а、β-R阻斷藥（拉貝洛爾）【分類】根據(jù)藥物對β–R選擇性和有無內(nèi)在活性分為：?第二節(jié)┃β受體阻滯藥阿替洛爾無β1、β2-R阻斷藥β-81.β-R阻斷作用（1）心血管系統(tǒng)

⑴抑制心臟（阻斷β

1–R），心力↓，心率↓，傳導(dǎo)↓，心輸出量↓，心肌耗氧量↓?！舅幚碜饔谩?/p>

⑵收縮血管：①心臟抑制反射性使交感神經(jīng)興奮；②阻斷β

2–R，收縮骨骼肌血管。

?1.β-R阻斷作用【藥理作用】⑵收縮血管：9(2)收縮支氣管平滑肌（阻斷β

2–R），可誘發(fā)或加重哮喘。

(3)抑制代謝：掩蓋低血糖癥狀。(4)抑制腎素的分泌。?(2)收縮支氣管平滑?。ㄗ钄唳?–R），可誘發(fā)或加10

2.內(nèi)在擬交感活性（ISA）

有些藥物除了有β–R阻斷作用，還有較弱地興奮β–R作用，這一特性稱為內(nèi)在擬交感活性。但心得安無此特性，故阻斷β-R作用強(qiáng)；

3.膜穩(wěn)定作用：局麻樣和奎尼丁樣作用。?2.內(nèi)在擬交感活性（ISA）3.膜穩(wěn)定作用：局麻11

1.心律失常：用于快速型心律失常。2.心絞痛和心肌梗塞：阻斷β1–R，抑制心臟，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓?！九R床用途】?1.心律失常：用于快速型心律失常?！九R床用途】?123.高血壓：

（1）輸出量高引起的高血壓（2）腎素高血壓機(jī)理：①阻斷β1–R；②阻斷腎臟β-R，抑制腎素分泌，打斷RAAS形成。4．其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。?3.高血壓：4．其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾13

【不良反應(yīng)與禁忌癥】1．心血管反應(yīng)：誘發(fā)急性心衰2．誘發(fā)和加劇支氣管哮喘3．反跳現(xiàn)象4.禁用于心功能不全、心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣哮喘等患者。?【不良反應(yīng)與禁忌癥】1．心血管反應(yīng)：誘發(fā)急性心衰?14【體內(nèi)過程】一、β1、β2受體阻滯藥

普萘洛爾(Propranolol,心得安)1.首關(guān)效應(yīng)明顯，血漿蛋白結(jié)合率90%，生物利用度較低。2.口服個體差異，大臨床用藥劑量需個體化。?【體內(nèi)過程】一、β1、β2受體阻滯藥1.首關(guān)效應(yīng)明顯，15【藥理作用與用途】為非選擇性β–R阻斷藥，β–R阻斷作用強(qiáng)，無ISA。用藥后心率↓，心收縮力↓，心輸出量↓，心肌耗氧量↓。用于治療心律失常，高血壓，心絞痛，甲狀腺功能亢進(jìn)等。收縮支氣管平滑肌。?【藥理作用與用途】為非選擇性β–R阻斷藥，β–R阻斷16效果很全面，持之以恒是關(guān)鍵。8月-238月-23Thursday,August3,2023自覺遵守飯?zhí)眉o(jì)律，養(yǎng)成飲食衛(wèi)生習(xí)慣。13:40:3013:40:3013:408/3/20231:40:30PM防止違章動火六大禁令。8月-2313:40:3013:40Aug-2303-Aug-23沒有措施的管理是空談，沒有計劃的工作是空洞。13:40:3013:40:3013:40Thursday,August3,2023防事故年年平安福滿門講安全人人健康樂萬家。8月-238月-2313:40:3013:40:30August3,2023推動全員品質(zhì)活動，提高全員工作十七。2023年8月3日1:40下午8月-238月-23用心呵護(hù),塑造金牌品質(zhì)。03八月20231:40:30下午13:40:308月-23安全不僅關(guān)系自己，安全連同國家集體。八月231:40下午8月-2313:40August3,2023人人齊努力，創(chuàng)造好品質(zhì)。2023/8/313:40:3013:40:3003August2023以安全第一為榮，以忽視安全為恥。1:40:30下午1:40下午13:40:308月-23遵章是幸福的保障，違紀(jì)是災(zāi)禍的開端。8月-238月-2313:4013:40:3013:40:30