鹽酸胺碘酮注射液

鹽酸胺碘酮注射液介紹01成份適應癥用法用量性狀規(guī)格不良反應目錄030502040607禁忌孕婦及哺乳期婦女用藥老年用藥注意事項兒童用藥藥物相互作用目錄0901108010012013藥物過量藥理毒理貯藏臨床試驗藥代動力學包裝目錄015017014016018基本信息鹽酸胺碘酮注射液，適應癥為當不宜口服給藥時應用本品治療嚴重的心律失常，尤其適用于下列情況：房性心律失常伴快速室性心律；W-P-W綜合征的心動過速；嚴重的室性心律失常；體外電除顫無效的室顫相關心臟停搏的心肺復蘇。成份成份化學名稱：本品主要成份為鹽酸胺碘酮，其化學名為2-丁基-3-苯并呋喃基4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基甲酮鹽酸鹽化學結構式：分子式：C25H29I2NO3·HCL分子量：681.78處方：鹽酸胺碘酮150mg，苯甲醇60mg，聚山梨酯80300mg，注射用水加至3.0mL，氮氣適量性狀性狀本品為微黃色澄明溶液。適應癥適應癥當不宜口服給藥時應用本品治療嚴重的心律失常，尤其適用于下列情況：-房性心律失常伴快速室性心律；-W-P-W綜合征的心動過速；-嚴重的室性心律失常；-體外電除顫無效的室顫相關心臟停搏的心肺復蘇。

規(guī)格規(guī)格3ml：0.15g

用法用量用法用量由于藥學原因，500ml中少于2安瓿注射液的濃度不宜使用。僅用等滲葡萄糖溶液配制。不要向輸液中加入任何其他制劑。胺碘酮應盡量通過中心靜脈途徑給藥?？蛇_龍個體差異較大，需要給予負荷劑量來抑制危及生命的心律失常，同時進行精確的劑量調整。通常初始劑量為24小時內給予1000mg可達龍，可以按照下表的用法給藥?？蛇_龍注射液推薦劑量-第一個24小時-負荷滴注先快：頭10分鐘給藥150mg(15mg/min)。3ml可達龍注射液（150mg）于100ml葡萄糖溶液（濃度=1.5mg/ml）中。滴注10分鐘。后慢：隨后6h給藥360mg(1mg/min)。18ml可達龍注射液（900mg）于500ml葡萄糖溶液（濃度=1.8mg/ml）中。不良反應不良反應根據器官系統(tǒng)和發(fā)生率對不良反應進行如下分類：十分常見（≥10%）；常見（1%—10%，含1%）；偶見（0.1%—1%，含1%）；罕見（0.01%—0.1%，含0.01%）；十分罕見（<0.01%）。心臟異常：常見：心動過緩。十分罕見：有顯著的心動過緩以及更罕見的竇性停搏病例報道，尤其是老年患者。心律失常發(fā)作或惡化，有時伴隨心臟驟停。未知發(fā)生率：心悸、心動過速、室性心動過速、尖端扭轉型室速、QT間期延長、房室傳導阻滯。內分泌異常：十分常見：禁忌禁忌本品在如下情況下禁用：—未安置人工起搏器的竇性心動過緩和竇房傳導阻滯的患者。—未安置人工起搏器的竇房結疾病的患者（有竇性停搏的危險）。—未安置人工起搏器的高度房室傳導障礙的患者。—雙或三分支傳導阻滯，除非安裝永久人工起搏器。—甲狀腺功能異常?！阎獙Φ?、胺碘酮或其中的輔料過敏?！焉?。—循環(huán)衰竭。—嚴重低血壓?！o脈推注禁用于低血壓、嚴重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭（可能導致病情惡化）。注意事項注意事項—必須預防低血鉀的發(fā)生（并糾正低血鉀）；應當對QT間期進行監(jiān)測，如果出現“尖端扭轉型室性心動過速”，不得使用抗心律失常藥物（應給予心室起搏，可靜脈給予鎂劑）?！捎诖嬖谘鲃恿W風險（重度低血壓、循環(huán)衰竭），通常不推薦靜脈注射；只要有可能優(yōu)先采用靜脈滴注。—靜脈注射僅用于體外電除顫無效的室顫相關心臟停搏的心肺復蘇等緊急情況下，且應在持續(xù)監(jiān)護（心電圖，血壓）下使用，推薦在重癥監(jiān)護室中應用?！獎┝考s為5mg/kg體重。除體外電除顫無效的室顫相關心臟停搏的心肺復蘇外，胺碘酮的注射時間應至少超過3分鐘。首次注射后的15分鐘內不可重復進行靜脈注射，即使隨后劑量僅為1安瓿（可能造成不可逆衰竭）。—同一注射器中不可混入其他制劑。不可在同一注射容器中加入其他藥品。如胺碘酮需持續(xù)給藥，應通過靜脈滴注方式（見【用法用量】）?！獮楸苊庾⑸洳课坏姆磻?，胺碘酮應盡可能通過中心靜脈途徑給藥?！獞O(jiān)測低血壓、重度呼吸衰竭、失代償性或重度心力衰竭的發(fā)生。孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠：動物研究未提供證據表明本品有致畸作用，可預計對人體無致畸作用。事實上，到目前為止，對人體有致畸作用的物質曾被證明在兩個種類的動物的適當的研究中有致畸作用。目前沒有足夠的相關臨床數據以評價胺碘酮在妊娠前3個月期間給藥時的致畸作用。由于從閉經的第14周開始，胎兒的甲狀腺開始與碘結合，在此前的使用中沒有預期到對胎兒甲狀腺產生的效應。在這一時期之后，本藥物的應用導致的碘過載可以引起胎兒的生物或臨床甲狀腺功能減退，甚至表現為臨床甲狀腺腫大?；谏鲜鲈颍舅幬锝蓱糜谌焉镏型砥?。鑒于胺碘酮對胎兒甲狀腺的影響，在懷孕期間禁止使用，除非確定其利大于弊。本品輔料含苯甲醇，由于苯甲醇可以通過胎盤屏障，因此孕婦應慎用本品。兒童用藥兒童用藥鹽酸胺碘酮在兒童患者中用藥的安全性有效性尚未建立，因此不推薦兒童用藥。注：輔料含苯甲醇的需要含有以下內容：注射用胺碘酮含有苯甲醇，有新生兒（出生不滿1個月的嬰兒）在靜脈給藥后喘息綜合征致命的報道，癥狀包括呼吸急喘、低血壓、心律不齊和心血管衰竭。老年用藥老年用藥本品可使老年病人心率明顯減慢。應在心電監(jiān)護下使用。藥物相互作用藥物相互作用抗心律失常藥許多抗心律失常藥對心臟的自律性、傳導性和收縮性有抑制作用。聯(lián)合使用不同種類的抗心律失常物可以從中獲益，但通常需要進行密切的ECG和臨床監(jiān)測。嚴禁合并使用可以誘導尖端扭轉型室速的抗心律失常藥物（丙吡胺、奎尼丁、索他洛爾等）。除了某些特殊情況，不建議合并使用同種類的抗心律失常藥，因為此種做法會增高發(fā)生心臟不良反應的風險。合并使用具有負性肌力、減慢心率和/或減緩房室傳導效應的藥物時需進行密切的臨床和心電圖監(jiān)測。容易導致尖端扭轉型室性心動過速的藥物許多藥物，包括抗心律失常藥物或其他非抗心律失常藥物可以導致這類嚴重的心律失常。低鉀血癥是易患因素，心動過緩或先天性或獲得性QT間期延長也是易患因素。尤其容易導致尖端扭轉型室性心動過速的藥物為Ia類抗心律失常藥、Ⅲ類抗心律失常藥以及特定的神經鎮(zhèn)靜藥物。對于多拉司瓊、紅霉素、螺旋霉素和長春胺，這種相互作用僅出現在靜脈給藥形式。藥物過量藥物過量目前尚無胺碘酮靜脈給藥過量的文獻資料?？诜返馔^量的文獻資料甚少。有心動過緩、室性心律失常，尤其是尖端扭轉性室速和肝損傷的病例報道。治療應根據具體癥狀而定?；诎返馔乃幋鷦恿W特性，需對病人進行長期監(jiān)測，尤其是心臟功能監(jiān)測。胺碘酮及其代謝物不能被透析。臨床試驗臨床試驗體外電除顫無效的室顫相關心臟停搏的心肺復蘇。研究者在兩項雙盲研究：比較胺碘酮針劑與安慰劑的ARREST研究以及比較胺碘酮針劑與利多卡因的ALIVE研究中對靜脈輸注胺碘酮在院外發(fā)生外界電擊抵抗性室顫相關的心臟停搏患者中實施心肺復蘇的有效性和安全性進行了研究。兩項研究的主要評估終點是存活入院的患者比例。-在ARREST研究中，504名因至少3次除顫電擊以及腎上腺素抵抗性室顫或無脈性室性心動過速導致醫(yī)院外心臟停搏的患者隨機分為2組并接受稀釋于20mL5%葡萄糖溶液的300mg胺碘酮治療并通過外周靜脈途徑快速注射（246名患者）或接受安慰劑治療（258名患者）。在197名存活入院的患者（39%）中，胺碘酮能夠顯著增加復蘇和存活入院的可能性：胺碘酮組和安慰劑組分別為44%和34%（p=0.03）。對其它結局預測因子進行調整后，胺碘酮組相對安慰劑組的患者入院存活率的調整后比值比為1.6（95%可信區(qū)間為1.1至2.4；p=0.02）。胺碘酮組出現低血壓（59%比48%，p=0.04）或心動過緩（41%比25%，p=0.004）的患者數高于安慰劑組。-在ALIVE研究中，347名對3次除顫電擊、腎上腺素以及進一步的除顫電擊抵抗的室顫患者或最初成功除顫后室顫復發(fā)的患者隨機接受了胺碘酮（5mg/kg估計體重值，稀釋于30mL5%葡萄糖溶液中）和利多卡因匹配的安慰劑，或接受利多卡因（1.5mg/kg，濃度為10mg/mL）和含有相同稀釋劑（聚山梨醇酯80）的胺碘酮匹配的安慰劑治療。藥理毒理藥理毒理抗心律失常特性：-延長心肌細胞3相動作電位，但不影響動作電位的高度和下降速率（VaughanWilliams分類Ⅲ類）；單純延長心肌細胞3相動作電位是由于鉀離子外流減少所致，鈉離子和鈣離子外流不變。-降低竇房結自律性，該作用不能用阿托品逆轉；-非競爭性的α和β腎上腺素能抑制作用；-減慢竇房、心房及結區(qū)傳導性，心律快時表現更明顯；-不改變心室內傳導；-延長不應期，降低心房、結區(qū)和心室的心肌興