第七章抗變態(tài)反應(yīng)性疾病藥課件

第七章抗變態(tài)反應(yīng)性疾病藥肥大細胞受物理或化學(xué)等刺激能使肥大細胞脫顆粒，釋放組胺。組胺是過敏反應(yīng)過程中產(chǎn)生的過敏介質(zhì)之一。它主要作用于H1受體和H2受體。游離的組胺具有多種生理效應(yīng)如舒張血管，興奮心臟，興奮支氣管及胃腸道平滑肌。促進胃酸分泌等。應(yīng)用：作為診斷用藥1.胃酸分泌機能診斷：以用于鑒別真性胃酸缺乏癥。目前多用五肽促胃液素，因其副反應(yīng)少。2.作為麻風(fēng)病的輔助診斷。觀察“三重反應(yīng)”（紅斑、水腫性丘疹、紅暈）。組氨酸脫羧組胺H1受體H2受體血管：擴張、通透性↑內(nèi)臟平滑?。杭埩Α?、蠕動增強心臟：心房肌-興奮收縮；房室結(jié)-抑制、傳導(dǎo)減慢胃壁細胞：胃酸分泌增加血管：擴張心臟：心室肌-興奮收縮；竇房結(jié)-興奮、心率加快H3-R+：中樞、外周N末梢——負反饋調(diào)節(jié)組胺的合成和釋放，阻斷藥有硫丙咪胺H1受體阻斷藥：苯海拉明、異丙嗪等H2受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁等§1、H1受體拮抗藥一代：鎮(zhèn)靜性抗組胺藥，苯海拉明、異丙嗪（非那根）、氯苯那敏等。特點：受體特異性差，CN活性較強二代：非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥，特非那定（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）、氯雷他定、西替利嗪等特點：H1受體選擇性，無鎮(zhèn)靜作用，CNS不良反應(yīng)少；可導(dǎo)致各種心律失常，致死性心律失常。20世紀30年代到80年代20世紀80年代以后三代：非索非那定、左旋西替利嗪特點：無鎮(zhèn)靜、嗜睡等副作用；心臟毒性小作用1、H1受體阻斷作用：H1受體阻斷藥H1受體結(jié)合競爭性地與組胺引起對抗Cap通透性增加收縮支氣管收縮胃腸平滑肌作用部分對抗組胺引起的降壓作用注意：不對抗組胺促進胃腸腺分泌作用用途⒈防治皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾病蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎等：效果好昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫：有良效藥疹和接觸性皮炎的皮膚瘙癢：有止癢效果⒉防治暈動病和嘔吐：對暈動病和放射性嘔吐等有止吐效果⒊鎮(zhèn)靜催眠：用于防治變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的失眠⒋用于輸血輸液反應(yīng)：常用異丙嗪。異丙嗪亦是人工冬眠合劑成分之一對支氣管哮喘效差。對過敏性休克無效不良反應(yīng)及應(yīng)用注意⒈神經(jīng)系統(tǒng)：中樞抑制。不宜與含乙醇飲料、中樞抑制藥合用，以免增強中樞抑制。但少數(shù)患者服藥后出現(xiàn)精神興奮、失眠、肌震顫等。嗜睡、乏力：機器操作者、駕駛員、高空作業(yè)者不宜使用⒉消化系統(tǒng)：口干、厭食、腹痛、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉⒊尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速：特非那定、阿司咪唑過量可引起。發(fā)生率雖低，但卻可能致命，應(yīng)予重視，須嚴格按推薦劑量使用青光眼、前列腺增生、幽門梗阻者禁用⒋偶可引起皮疹、瘙癢、粒細胞減少⒌藥物相互作用：特非那定、阿司咪唑不宜與紅霉素、酮康唑、伊曲康唑、西咪替丁及可能引起心律失常的藥物合用⒍禁忌證：孕婦及前列腺增生、青光眼、幽門梗阻患者禁用第二節(jié)鈣劑常用鈣劑有氯化鈣、葡萄糖酸鈣、乳酸鈣等⒈作用和用途⑴抗過敏作用：鈣劑有消炎、消腫及抗過敏作用，能增加毛細血管的致密度，降低其通透性，減少滲出，緩解過敏癥狀靜脈緩慢注射可治療皮膚黏膜過敏性疾病，如蕁麻疹、濕疹、接觸性皮炎及血管神經(jīng)性水腫等⑵構(gòu)成骨骼和牙齒的主要成分：缺鈣可引起佝僂病和軟骨病，兒童、孕婦、哺乳期婦女需要量增加，應(yīng)予補充⑶維持神經(jīng)肌肉興奮性：血Ca2＋降低，神經(jīng)肌肉興奮性升高，可出現(xiàn)驚厥甚至昏迷。嚴重低血鈣時可用葡萄糖酸鈣靜脈注射防治驚厥。⑷鈣鎂競爭性拮抗：運動神經(jīng)末梢興奮時釋放Ach的作用可被Mg2＋抑制，而Ca2＋能拮抗Mg2＋的這一作用，臨床用于硫酸鎂中毒的解救但鈣鎂拮抗為單向性，因此，鈣離子中毒時用鎂鹽對抗無效⑸對抗鏈霉素急性中毒或過敏性休克：靜脈注射鈣劑可迅速緩解神經(jīng)肌肉阻滯及心血管抑制⑹其他：加強心肌收縮力及參與血液凝固等⒉不良反應(yīng)及應(yīng)用注意⑴V注射時有全身發(fā)熱，注射過快可引起心律失常，甚至心臟驟停，故鈣劑V注射速度不應(yīng)超過2ml/min。因鈣劑可使強心苷中毒發(fā)生率增高，故用強心苷期間不可直接靜脈給藥⑵鈣鹽刺激性大，不可作皮下或肌內(nèi)注射，宜