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文檔簡介
擬腎上腺素藥α,β受體激動藥腎上腺素
(adrenaline,epinephrine,Adr)
藥理作用:1)心臟:
Adr
激動β1受體
對心肌的收縮性、興奮性、傳導(dǎo)性和自律性均產(chǎn)生強大的興奮作用,心肌收縮力↑、心率↑、傳導(dǎo)加速、代謝↑→心肌耗氧量增加。
2)血管:
小動脈,毛細(xì)血管前括約肌皮膚,粘膜收縮
腎臟,腸系膜
冠狀血管
骨骼肌擴張3)血壓:
小劑量和治療量:收縮壓舒張壓=/脈壓
大劑量:
收縮壓舒張壓脈壓
雙相反應(yīng)
腎小球旁系細(xì)胞興奮,腎素
4)平滑肌氣管:
舒張
①激動β2受體,特別當(dāng)平滑肌處于痙攣時;
②抑制組織和肥大細(xì)胞釋放過敏反應(yīng)物質(zhì);
③收縮支氣管粘膜血管,減輕氣道水腫和滲出。
眼:激動虹膜輻射肌的α受體,散瞳5)代謝:增強應(yīng)用:
1)心臟驟停;2)過敏性休克;機制:
①收縮小動脈和毛細(xì)血管前血管,使血管通透性降低,減少滲出,消除水腫;
②改善心臟功能,強心;
③解除支氣管平滑肌痙攣;3)支氣管哮喘急性發(fā)作及其他速發(fā)型變態(tài)反應(yīng);
抑制組織和肥大細(xì)胞釋放過敏活性物質(zhì),減輕氣道水腫和滲出,舒張氣管。4)局部應(yīng)用:
①與局麻藥聯(lián)合應(yīng)用(procaine或lidocaine)使注射部位周圍血管收縮,延緩局麻藥的吸收,增強局麻效應(yīng),延長局麻作用時間;減少局麻藥吸收中毒的發(fā)生;
②用于鼻粘膜和齒齦出血
禁忌癥
高血壓病、腦動脈硬化、缺血性心臟病、心力衰竭、甲亢和糖尿病
多巴胺(
Dopamine,DA):
藥理作用:
激動α受體
、β受體和DA受體1)血管和血壓:
皮膚粘膜血管(α受體)收縮,血壓升高,腎臟和腸系膜血管(DA受體):舒張,血管阻力降低大劑量:興奮心臟,收縮血管,升高血壓2)心臟:高濃度DA激動心臟β1受體,
并能促進(jìn)NA的釋放,具有較強的正性肌力作用;3)腎臟:低濃度DA可激動腎臟DA1受體,使腎血管舒張,腎小球濾過率增加;此外,能直接抑制腎小管重吸收鈉,可排鈉利尿;應(yīng)用:休克:
如心源性休克、感染性休克和出血性休克等,特別對伴有腎功不良的低血容量性休克更為適宜;2)急性腎功能衰竭:與利尿劑配伍應(yīng)用麻黃堿(Ephedrine)藥理作用:
直接激動
α
受體、
β受體
促進(jìn)
NA的釋放1)心臟,血管和血壓:
興奮心臟
收縮血管
升高血壓應(yīng)用:1)低血壓;
硬膜外麻醉和蛛網(wǎng)膜下腔麻醉2)充血性鼻塞;3)支氣管哮喘。2)支氣管:舒張3)CNS:
興奮
不良反應(yīng):
中樞興奮作用:焦慮、失眠
快速耐受性
禁忌癥:同Adr.a-受體激動藥去甲腎上腺素(
Noradrenaline,norepinephrine,NA)藥理作用:
激動α–R
>>β1受體
>
β2受體1.血管收縮:作用強大,皮膚粘膜→腎、腸系膜、肝腦,外周阻力明顯增高。冠脈擴張:代謝產(chǎn)物↑,BP↑
→灌注壓↑2)心臟:興奮(收縮力↑、輸出量↑、心率↑、傳導(dǎo)加快),作用強度較
Adr弱。但在整體條件下心率減慢,心輸出量不變或略降(總外周阻力↑,迷走神經(jīng)活性反射性增強所致)
大劑量:自律性增高心律失常3)血壓:
較大劑量時收縮壓、舒張壓明顯增高,脈壓變小,組織血流灌注↓應(yīng)用:1)休克(藥物性、神經(jīng)性);2)上消化道出血。
不良反應(yīng):
①急性腎功能衰竭;②長時間靜脈滴注,濃度過高或藥液外漏時,可使注射部位局部血管劇烈收縮,嚴(yán)重可引起局部組織缺血壞死。
治療:用普魯卡因或α受體阻斷藥作局部浸潤注射
禁忌癥:同Adr.
間羥胺甲氧明去氧腎上腺素特點:間羥胺:對腎血管收縮弱,不易引起腎功衰竭和心律失常,因此已取代NA用于抗休克。激動α受體促進(jìn)釋放NA甲氧明:
心率明顯減慢;直接抑制竇房結(jié);
用于治療陣發(fā)性室上性心動過速去氧腎上腺素:
興奮虹膜輻射肌α受體瞳孔散大(較atropine弱),不引起眼壓升高和調(diào)節(jié)麻痹,快速短效縮瞳劑。β受體激動藥異丙腎上腺素(isoprenaline)
藥理作用:
1)心臟:興奮。主要興奮竇房結(jié),較少產(chǎn)生室性心律失常;2)血管和血壓:骨骼肌血管和冠脈舒張,舒張壓下降,收縮壓升高,脈壓增大;
3)支氣管:
激動β2受體,舒張,
抑制過敏性介質(zhì)的釋放;4)代謝:
增強應(yīng)用:1)心臟驟停和房室傳導(dǎo)阻滯;2)支氣管哮喘:舌下或噴霧;3)休克。β1受體激動藥多巴酚丁胺(dobutamine)
作用:
激動β1受體,興奮心臟兩個異構(gòu)體:S和
R。激動β受體的作用,R>S約10倍,心收縮力↑、
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