藥物學(xué)基礎(chǔ)第一章總論演示文稿

藥物學(xué)基礎(chǔ)第一章總論演示文稿當(dāng)前第1頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)藥物學(xué)基礎(chǔ)第一章總論當(dāng)前第2頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)

基本概念

藥物：用于診斷、預(yù)防和治療疾病以及用于計(jì)劃生育的化學(xué)物質(zhì)。

化學(xué)物質(zhì)藥品當(dāng)前第3頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)藥物學(xué)基礎(chǔ)的研究內(nèi)容吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄當(dāng)前第4頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)

處方藥：必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或職業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、購買和使用的藥物。

非處方藥：不需要憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或職業(yè)助理醫(yī)師處方即可自行判斷、購買和使用的藥物。分為甲類、乙類。處方藥與非處方藥當(dāng)前第5頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)

臨床護(hù)士的工作任務(wù)工作任務(wù)用藥前用藥中用藥后被用藥者藥物溝通“三查七對(duì)”觀察用藥指導(dǎo)觀察當(dāng)前第6頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)學(xué)習(xí)方法當(dāng)前第7頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)第一章藥物學(xué)基礎(chǔ)總論第二節(jié)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)當(dāng)前第8頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)一藥物的基本作用（一）定義：藥物對(duì)機(jī)體原有功能活動(dòng)的影響。興奮作用：凡能使機(jī)體生理、生化功能

增強(qiáng)的作用。抑制作用：凡能使機(jī)體生理、生化功能

減弱的作用。（二）類型當(dāng)前第9頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)二藥物作用的主要類型（一）局部作用和吸收作用

（二）直接作用和間接作用

局部作用：藥物入血前，在用藥局部出現(xiàn)的作用吸收作用：藥物入血分布到機(jī)體相應(yīng)的組織器官而產(chǎn)生的作用。直接作用：藥物在分布的組織器官直接產(chǎn)生的作用間接作用：由直接作用引發(fā)的其他作用。當(dāng)前第10頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)二藥物作用的主要類型（三）選擇作用和普遍作用

（四）防治作用和不良反應(yīng)

選擇作用：藥物在一定劑量下對(duì)某些組織組織或器官作用特別明顯，對(duì)其他組織組織或器官作用不明顯或沒有作用。預(yù)防作用：提前用藥以防止疾病或癥狀發(fā)生的作用。治療作用：符合用藥目的，能夠緩解癥狀或消除病因以達(dá)到治療效果的作用。分為對(duì)因治療和對(duì)癥治療。當(dāng)前第11頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)不良反應(yīng)：不符合用藥目的，給病人帶來痛苦與危害的藥物反應(yīng)。二藥物作用的主要類型毒性反應(yīng)“三致反應(yīng)”變態(tài)反應(yīng)后遺效應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)停藥反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)耐受性耐藥性依賴性副作用不良反應(yīng)當(dāng)前第12頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)三藥物的作用機(jī)制1.非特異性作用2.參與或干擾細(xì)胞代謝和核酸代謝3.影響酶的活性4.影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)5.影響細(xì)胞膜的離子通道6.影響免疫功能7.受體學(xué)說※當(dāng)前第13頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)

受體的特點(diǎn)：特異性、飽和性、競(jìng)爭性、可逆性、多樣性、可調(diào)節(jié)性等當(dāng)前第14頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)三藥物的作用機(jī)制7.受體學(xué)說

1)概念

①受體：存在于細(xì)胞膜、質(zhì)、核內(nèi)，能識(shí)別與結(jié)合特異性配體，并產(chǎn)生特定效應(yīng)的大分子物質(zhì)。

②配體：能與受體特異性結(jié)合的化學(xué)物質(zhì)。③親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。④內(nèi)在活性：藥物與受體結(jié)合時(shí)能激動(dòng)受體的能力。⑤激動(dòng)藥:藥物對(duì)受體有親和力和內(nèi)在活性。⑥拮抗藥(阻斷藥):藥物對(duì)受體有親和力無內(nèi)在活性。⑦部分激動(dòng)藥：藥物對(duì)受體有親和力、弱內(nèi)在活性。當(dāng)前第15頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)

2）受體調(diào)節(jié)

①定義：在各種生理、病理及藥理等因素的影響下，其數(shù)目、親和力和效應(yīng)力方面的變化。

②向上調(diào)節(jié)與向下調(diào)節(jié)

激動(dòng)劑向下調(diào)節(jié)拮抗劑向上調(diào)節(jié)三藥物的作用機(jī)制當(dāng)前第16頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)第一章藥物學(xué)基礎(chǔ)總論第三節(jié)藥物代謝動(dòng)力學(xué)當(dāng)前第17頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)

藥物的體內(nèi)過程吸收分布生物轉(zhuǎn)化排泄消除當(dāng)前第18頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：順差不耗能。包括濾過、易化擴(kuò)散和簡單擴(kuò)散（大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式）。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：逆差耗能。需要載體。跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物通過生物膜的過程。當(dāng)前第19頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)影響吸收的因素藥物性質(zhì)：溶解度、解離度、脂溶性、分子大小等藥物劑型：口服:液體＞散劑＞片劑注射：水＞乳＞油二、藥物的體內(nèi)過程（一）吸收藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程吸收環(huán)境：血流、胃腸內(nèi)容物及蠕動(dòng)、pH值等。給藥途徑：口服首關(guān)消除※舌下含服避免首關(guān)消除直腸給藥避免首關(guān)消除注射給藥靜脈注射無吸收過程吸入給藥經(jīng)皮給藥當(dāng)前第20頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)影響分布的因素藥物性質(zhì)：溶解度、解離度、脂溶性、分子大小等體內(nèi)屏障：血腦屏障、血胎屏障、血眼屏障等二、藥物的體內(nèi)過程（二）分布藥物被吸收入血，經(jīng)血液循環(huán)到達(dá)各組織器官的過程。體液pH值：酸性藥物易分布在堿性體液中，堿性酸性藥物易分布在酸性體液中。血漿蛋白結(jié)合：結(jié)合能力強(qiáng)，藥理活性弱。組織的親和力：親和力強(qiáng)，分布多。當(dāng)前第21頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)藥物血漿蛋白結(jié)合物藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)：①結(jié)合型藥物無藥理活性②可逆性③飽和性④競(jìng)爭性當(dāng)前第22頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)影響因素藥物性質(zhì)二、藥物的體內(nèi)過程（三）生物轉(zhuǎn)化（代謝）：藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化。酶轉(zhuǎn)化的主要器官在肝，參與的酶有肝藥酶、單胺氧化酶等。??藥酶誘導(dǎo)劑：促進(jìn)藥酶生成或增強(qiáng)藥酶活性的藥物??如：苯妥英鈉、利福平、灰黃霉素等??藥酶抑制劑：減少藥酶生成或降低藥酶活性的藥物??如：西咪替丁、異煙肼、環(huán)丙沙星等代謝方式氧化、還原水解、結(jié)合代謝結(jié)果滅活活化毒物當(dāng)前第23頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)（四）排泄

1.定義：藥物的原形或代謝產(chǎn)物通過排泄器官或分泌器官排出體外的過程。2.腎是主要排泄器官腎小球的濾過腎小管的重吸收腎小管的分泌二、藥物的體內(nèi)過程當(dāng)前第24頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)二、藥物的體內(nèi)過程當(dāng)前第25頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)二、藥物的體內(nèi)過程（四）排泄藥物隨膽汁膽囊肝臟小腸腸道吸收門靜脈3.膽汁排泄肝腸循環(huán)4.其他如乳汁、汗液等當(dāng)前第26頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)4.其他途徑如乳汁、汗液等。3.膽汁排泄：肝腸循環(huán)藥物隨膽汁膽囊肝臟小腸腸道吸收門靜脈當(dāng)前第27頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)

一.藥物的消除定義：藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化和排泄使藥理活性消失的過程。

1.恒比消除（一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除）是大多數(shù)藥物消除方式單位時(shí)間內(nèi)藥物按恒定比例進(jìn)行消除。

2.恒量消除（零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除）單位時(shí)間內(nèi)藥物按恒定數(shù)量進(jìn)行消除。二.藥物的蓄積反復(fù)多次給藥，體內(nèi)藥物不能及時(shí)消除，血藥濃度逐漸升高的現(xiàn)象。三藥物的消除和蓄積當(dāng)前第28頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)3藥物分類依據(jù)124確定給藥間隔時(shí)間預(yù)測(cè)藥物基本消除時(shí)間預(yù)測(cè)達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)間藥物半衰期（t1/2）意義：四藥動(dòng)學(xué)基本參數(shù)及意義1血漿半衰期（t1/2）定義：血漿中藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。恒比消除的藥物半衰期是恒定值t1/2=0.693/ke

；恒量消除的藥物半衰期與初始血藥濃度成正比。當(dāng)前第29頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)生物利用度公式表達(dá)：四藥動(dòng)學(xué)基本參數(shù)及意義2生物利用度定義：藥物制劑被機(jī)體吸收利用的速度和程度。影響因素：制劑結(jié)構(gòu)、類型、質(zhì)量；給藥途徑、機(jī)體狀況。A(入血藥量）D（服藥劑量）F=100%×當(dāng)前第30頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)四藥動(dòng)學(xué)基本參數(shù)及意義3穩(wěn)態(tài)血藥濃度（坪值，CSS）定義：以半衰期為給藥間隔，連續(xù)恒量給藥，約經(jīng)4-5個(gè)t?，血藥濃度達(dá)到基本穩(wěn)定水平。影響因素：制劑結(jié)構(gòu)、類型、質(zhì)量；給藥途徑、機(jī)體狀況。穩(wěn)態(tài)血藥濃度意義：3調(diào)整藥物劑量依據(jù)12確定負(fù)荷劑量（首劑加倍靜脈給藥）制定理想的給藥方案當(dāng)前第31頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)第一章藥物學(xué)基礎(chǔ)總論第四節(jié)影響藥物效應(yīng)的因素當(dāng)前第32頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)藥物劑量與血藥濃度的時(shí)間過程在一定范圍下，劑量越大，需要濃度越高，作用越強(qiáng)。當(dāng)前第33頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)一藥物方面的因素結(jié)構(gòu)劑量劑量；無效量最小有效量；最大有效量（極量）最小中毒量；最小致死量劑型治療指數(shù)（LD50/ED50）安全范圍最小有效量與最小中毒量之間的范圍安全系數(shù)（LD5/ED95）給藥途徑、時(shí)間、給藥次數(shù)聯(lián)合用藥當(dāng)前第34頁\共有35頁\編于星期日\14點(diǎn)

1聯(lián)合用藥：兩種或多種藥物合用或先后序貫應(yīng)用目的：提高療效減少不良反應(yīng)防止耐受性或耐藥性的發(fā)生

2藥物的相互作用：兩