藥劑磺胺類類藥物分析詳解演示文稿

藥劑磺胺類類藥物分析詳解演示文稿當(dāng)前第1頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)（優(yōu)選）藥劑磺胺類類藥物分析當(dāng)前第2頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)第一節(jié)磺胺類藥物分析治療細(xì)菌感染性疾病的化學(xué)合成藥物

磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)，開創(chuàng)了化學(xué)治療的新紀(jì)元–使死亡率很高的細(xì)菌性傳染疾病得到有效控制.當(dāng)前第3頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)《中國藥典》2010版收載20余種

磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、磺胺異噁唑、磺胺多辛磺胺醋酰鈉等當(dāng)前第4頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)藥物制劑當(dāng)前第5頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)基本結(jié)構(gòu)——苯對氨基磺酰胺芳伯氨基磺酰胺基當(dāng)前第6頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)典型藥物結(jié)構(gòu)當(dāng)前第7頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)磺胺嘧啶

（sulfadiiazine；SD）當(dāng)前第8頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)磺胺甲噁唑

（sulfamethoxazoleSMZ）

當(dāng)前第9頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)磺胺異噁唑

（sulfafurazole；SIZ）

當(dāng)前第10頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)磺胺多辛

（sulfadoxine）

當(dāng)前第11頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)磺胺醋酰鈉

（sulfacetamidesodium；SA-Na）當(dāng)前第12頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)二、化學(xué)性質(zhì)課堂活動請對磺胺類藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)剖析找官能團(tuán)分析化學(xué)性質(zhì)當(dāng)前第13頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)磺胺嘧啶（SD）嘧啶環(huán)較活潑芳伯氨基當(dāng)前第14頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)磺胺甲噁唑（SMZ）5-甲基異噁唑較活潑芳伯氨基當(dāng)前第15頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)一、酸堿兩性酸堿兩性化合物弱堿性：芳香第一胺弱酸性：磺酰胺基問題：此性質(zhì)可用于哪些分析項(xiàng)目？

當(dāng)前第16頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)（二）芳香第一胺的特性

——重氮化偶合反應(yīng)

磺胺類藥物大多具有芳香第一胺基，在酸性條件下可與亞硝酸鈉發(fā)生重氮化反應(yīng)，再在堿性條件下與β-萘酚發(fā)生偶合反應(yīng)?？捎糜阼b別和含量測定。芳香第一胺也可與芳醛縮合成有色的希夫堿。當(dāng)前第17頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)（三）取代雜環(huán)的特性含氮雜環(huán)具有較強(qiáng)的紫外吸收和紅外吸收特征在酸性條件下，還可與生物堿沉淀劑發(fā)生沉淀反應(yīng)可用于鑒別。

當(dāng)前第18頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)常用的生物堿沉淀劑生物堿沉淀劑反應(yīng)條件及結(jié)果碘化鉍鉀試液橙色或棕紅色沉淀碘化鉀碘試液棕色或棕褐色沉淀碘化汞鉀試液白色或淡黃色沉淀三硝基苯酚試液結(jié)晶性沉淀并有特定熔點(diǎn)硅鎢酸試液白色、淡黃色或黃棕色沉淀磷鎢酸試液淡黃色沉淀當(dāng)前第19頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)第二節(jié)、鑒別試驗(yàn)

1、重氮化—偶合反應(yīng)

芳伯氨基噁偶氮化合物~猩紅色橙黃色一、芳香第一胺的反應(yīng)當(dāng)前第20頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)當(dāng)前第21頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)二、與芳醛的縮合反應(yīng)

磺胺類藥物的芳香第一胺能與多種芳醛（對二甲氨基苯甲醛、香草醛、水楊醛等）在酸性溶液中縮合為具有顏色的希夫堿可供鑒別。

如與對二甲基苯甲醛在酸性溶液反應(yīng)生成黃色的希夫堿當(dāng)前第22頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)二、與硫酸銅的成鹽反應(yīng)

——磺酰胺基上的活潑H

OH-↓草綠噁磺胺嘧啶↓黃綠→↓紫色當(dāng)前第23頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)常用磺胺類藥物銅鹽沉淀的顏色藥物銅鹽沉淀的顏色磺胺甲噁唑草綠色磺胺異噁唑淡棕色→暗綠色磺胺嘧啶黃綠色→紫色磺胺醋酰鈉黃綠色當(dāng)前第24頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)三、取代基的反應(yīng)

磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、磺胺異噁唑的R取代基均為含氮雜環(huán)，顯堿性，還能與與有機(jī)堿沉淀劑發(fā)生沉淀反應(yīng)。當(dāng)前第25頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)四、紅外分光光度法

磺胺類藥物數(shù)量較多，且具有相同的基本結(jié)構(gòu)。為了區(qū)別不同的磺胺類藥物，《中國藥典》收載了紅外分光光度法鑒別本類藥物。當(dāng)前第26頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)第三節(jié)、含量測定一、亞硝酸鈉滴定法（永停滴定法）《中國藥典》2010版原料——亞硝酸鈉滴定法；當(dāng)前第27頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)

酸性條件鹽酸催化劑溴化鉀指示終點(diǎn)永停滴定法

亞硝酸鈉滴定法當(dāng)前第28頁\共有30頁\編于星期日\14點(diǎn)滴定速度先快后慢滴定管