鎮(zhèn)靜催眠中樞興奮藥

鎮(zhèn)靜催眠中樞興奮藥第一頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二學(xué)習(xí)目標(biāo)掌握地西泮的作用、用途、及主要不良反應(yīng)。列表比較安定、苯巴比妥在鎮(zhèn)靜催眠方面的不同。說出水合氯醛的作用特點。結(jié)合實際歸納對失眠患者的護(hù)理方法。敘述咖啡因的作用、用途、不良反應(yīng)。掌握尼可剎米、洛貝林的作用特點、應(yīng)用。說出中樞興奮藥的應(yīng)用原則及藥物過量時的應(yīng)急處理方法。第二頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二第三頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二第四頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二睡眠的作用

人生在世，從生到死，其實只處于兩種生理狀態(tài)：清醒與睡眠。只有清醒才能學(xué)習(xí)、工作、運動、生活娛樂，也只有充分睡眠才能保證高度的清醒。人每天都要睡眠，晚上睡不好，第二天就會無精打采、疲乏無力、精力不夠集中。若為學(xué)生，則直接影響學(xué)習(xí)效率；若為工作人員，則直接影響工作效率，可見睡眠對于人類來說是多么重要。第五頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二世界睡眠日2001年，國際精神衛(wèi)生和神經(jīng)科學(xué)基金會共同發(fā)起了全球睡眠和健康計劃，舉辦了一項全球性的活動--“世界睡眠日”，并將它定在每年的3月21日。2003年3月21日，中國睡眠研究會宣布把“世界睡眠日”引入中國。第六頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥第七頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二概念:是指對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有選擇性抑制,能夠引起鎮(zhèn)靜催眠的藥物。鎮(zhèn)靜藥(sedatives):催眠藥(hypnotics):

能緩和激動,消除躁動,恢復(fù)安靜情緒的藥物能促進(jìn)和維持近似生理睡眠的藥物.失眠的類型①難入睡②難熟睡③易醒④早醒第八頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二

生理性睡眠：快動眼睡眠(REM)非快動眼睡眠(NREM)（rapideyemovementsleep)(nonrapideyemovementsleep)ⅠⅡⅢⅣ

淺睡眠

深睡眠眼動活躍大腦皮層高度抑制多夢消耗物質(zhì)補充呼吸快，HR快生長激素達(dá)高峰骨骼肌松弛軀體生長發(fā)育智力、記憶、軀體休息入睡：SWS（80分～120分）→FWS（20分～30分）→SWS，成人一夜交替4～6次。第九頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二失眠治療原則:1.努力尋找病因,對因治療.尤其要注重心理護(hù)理.2.非藥物治療.食療,環(huán)境因素,個人衛(wèi)生療法.體育健身.4.應(yīng)用催眠藥推薦使用最低有效量,最短使用時期.3.藥物治療適應(yīng)證:健康人暫時性失眠;老年人間斷性失眠.第十頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二鎮(zhèn)靜催眠藥連服產(chǎn)生耐受性,習(xí)慣性,成癮性,成癮者停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀.耐受性:

鎮(zhèn)靜催眠藥連服1-2周后機體反應(yīng)性↓,需增加劑量才能產(chǎn)生滿意療效.習(xí)慣性:久用鎮(zhèn)靜催眠藥產(chǎn)生精神上的依賴.成癮性:

久用鎮(zhèn)靜催眠藥產(chǎn)生軀體上的依賴.第十一頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二1.

苯二氮?類分類及特點:2.

巴比妥類3.

其它類安全性較高，即使大劑量也不會出現(xiàn)麻醉和中樞麻痹與苯二卓類相比安全性較差。水合氯醛目前雖仍應(yīng)用，但較少應(yīng)用。新型藥物;佐匹克隆,扎來普隆①劑量:小→中→較大→大→中毒藥物作用特點作用:鎮(zhèn)靜睡眠抗驚厥麻醉呼吸肌麻痹

②長期、反復(fù)使用→耐受性和依賴性第十二頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二3.常用鎮(zhèn)靜催眠藥的分類(1)苯二氮?類：如地西泮（安定）(2)巴比妥類：如苯巴比妥(魯米那）(3)其他：如水合氯醛第十三頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二根據(jù)作用時間的長短分為三類：長效類：地西泮（diazepam，安定，

valium）、氟西泮、氯氮卓中效類：硝西泮、氟西泮短效類：三唑侖、艾司唑侖、奧沙西泮

苯二氮?類

苯二氮?類（benzodiazepines，BDZ）是目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥。

第十四頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二【體內(nèi)過程】1.口服吸收好，i.m吸收不規(guī)則，i.v可快速顯效；2.與血漿蛋白結(jié)合率高，分布容積大；3.主要經(jīng)肝藥酶代謝，代謝產(chǎn)物仍具活性半衰期也較長。

第十五頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二【藥理作用及應(yīng)用】

1.抗焦慮作用：主要用于焦慮癥及神經(jīng)官能癥，首選地西泮和氯氮卓。

2.鎮(zhèn)靜催眠作用:用于失眠癥、術(shù)前鎮(zhèn)靜。

特點：①不影響FWS，停藥后很少出現(xiàn)“反跳”多夢現(xiàn)象；②耐受性、成癮性較??；

③不引起麻醉；第十六頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二3.抗驚厥、抗癲癇作用用于破傷風(fēng)、小兒高熱、子癇等引起的驚厥，首選地西泮和三唑侖。

能抑制由大腦皮層、丘腦、邊緣系統(tǒng)等癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散，癲癇持續(xù)狀態(tài)首選安定。第十七頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二4.中樞性肌松作用

作用的機制，可能與抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行系統(tǒng)對脊髓γ神經(jīng)元的易化作用，以及增強脊髓神經(jīng)元的突觸前抑制作用有關(guān)(抑制脊髓多突觸反射)。用于肌肉痙攣、腰肌勞損及肌僵直。第十八頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二不良反應(yīng)及用藥監(jiān)護(hù)常見副作用：思睡、乏力、頭昏。駕駛員禁用。過量/i.v過速：呼吸、心跳減慢、血管擴(kuò)張、血壓下降。給藥應(yīng)慢5mg/min有耐受性、依賴性。不宜突然停藥。孕婦、乳婦、重征肌無力、青光眼禁用。定期查血及肝功能。

第十九頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二巴比妥酸巴比妥類

第二十頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二【藥物分類】長效苯巴比妥6-8h原型經(jīng)腎排出中效戊巴比妥、3-6h主要肝內(nèi)破壞異戊巴比妥短效司可巴比妥2-3h主要肝內(nèi)破壞超短效硫賁妥1/4h全部肝內(nèi)破壞

第二十一頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二【藥理作用】

巴比妥類為普遍性中樞抑制藥，劑量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。第二十二頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二1.鎮(zhèn)靜、催眠作用特點:

⑴縮短FWS，久用停藥后可出現(xiàn)反跳現(xiàn)象；⑵不易喚醒，有后遺反應(yīng)；⑶成癮性，耐受性較大；⑷可引起麻醉；⑸毒性大，安全范圍小。2.抗驚厥、抗癲癇麻醉和麻醉前給藥⑴麻醉：靜脈麻醉和誘導(dǎo)麻醉，用硫噴妥鈉；⑵麻醉前給藥：常用苯巴比妥。第二十三頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二【不良反應(yīng)】1．副作用：次晨出現(xiàn)頭昏、乏力、精神不振、嗜睡等后遺反應(yīng)。2．過敏反應(yīng)3．耐受性和依賴性：停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀。4．急性中毒：深度昏迷、呼吸抑制、反射減弱或消失、血壓下降。第二十四頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二（1）排除毒物洗胃導(dǎo)瀉NaHCO3堿化尿液血液透析法

解救措施：（2）對癥治療：吸O2，輸液，升壓藥等。第二十五頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二水合氯醛（Chloralhydrate）作用特點：1.不影響FWS，停藥后無反跳現(xiàn)象；2.大劑量有抗驚厥作用；3.對胃腸道有強刺激作用；4.久服也可引起耐受性、成癮性；5.大劑量對心臟有抑制作用。其他鎮(zhèn)靜催眠藥

第二十六頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二商品名成分艾司唑侖艾司唑侖多美康片（針）（速眠安）米達(dá)唑侖佐匹克?。☉泬舴担┳羝タ寺∵蜻撂惯蜻撂箍菇箲]藥丁螺環(huán)酮5HT1A受體的部分激動劑，抗焦慮有利于催眠。市售新型鎮(zhèn)靜催眠藥第二十七頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二丁螺環(huán)酮（buspirone,布斯哌?。?/p>

抗焦慮作用顯著無抗驚厥、催眠和中樞肌松作用用于普通焦慮狀態(tài)第二十八頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二佐匹克?。▃opiclone,依夢返）結(jié)構(gòu)非苯二氮卓類與GABAA

受體上不同于BDZ受體的部位結(jié)合具有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、肌松和抗驚作用催眠特點：入睡快，延長睡眠時間，明顯增加深睡眠，輕度減少REM常見口苦，頭痛第二十九頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二第二節(jié)中樞興奮藥1.定義：能提高CNS機能活動的一類藥。2.分類：按作用部位分（1）主要興奮大腦皮層的藥，如咖啡因；（2）主要興奮延腦呼吸中樞的藥，如尼可剎米、山梗菜堿等；（3）主要興奮脊髓的藥，如士的寧(馬錢子堿

);（4）促腦功能恢復(fù)的藥，如吡拉西坦、胞磷膽堿等

第三十頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二第三十一頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二

大部分中興藥對呼吸中樞有直接或間接的興奮作用，臨床主要作為綜合治療措施的一部分，用于搶救呼吸衰竭。但作用維持時間短，需反復(fù)給藥,大劑量易致驚厥，后轉(zhuǎn)入衰竭療效不確實。因此，對呼吸衰竭應(yīng)綜合救治。①防治原發(fā)病。②去除誘因的作用。③暢通氣道和改善通氣。④改善缺氧。⑤密切觀察監(jiān)護(hù)。第三十二頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二咖啡因（Caffeine）[藥理作用]1.對CNS的興奮作用：一杯咖啡或茶里含有大約100-150mg咖啡因。一.主要興奮大腦皮質(zhì)的藥物（1）小劑量：興奮大腦皮層，振奮精神；（2）大劑量：興奮呼吸中樞，使呼吸加深加快。喝茶或咖啡后有何感覺?第三十三頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二2.對心血管作用：對血壓影響不大。（1）興奮心臟，使心縮力↑，心輸出量↑；（2）直接擴(kuò)張冠狀A(yù)和腎A血管，但對腦血管有收縮作用。3．平滑肌

有較弱的松弛膽道和支氣管平滑肌作用。第三十四頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二4.其他:（1）促進(jìn)胃酸分泌，誘發(fā)或加重潰瘍。（2）利尿作用。①通過增加心輸出量和直接擴(kuò)張腎血管，而使腎血流量增加，②直接抑制腎小管的重吸收。第三十五頁，共三十七頁，編輯于2023年，星期二[不良反應(yīng)]

口服1g以上可見中樞興奮，激動、不安、失眠、心悸、呼吸加快；長期飲用含咖啡因的飲料，可產(chǎn)生習(xí)慣性甚至依賴性。[臨床應(yīng)用]1.中樞性呼吸抑制（嚴(yán)重傳染病、鎮(zhèn)靜催眠藥過量引起的）：用較大劑量。2.