注射用托拉塞米

注射用托拉塞米劉鵬飛2016年3月新一代具有醛固酮拮抗作用的強效速效髓袢利尿藥當前第1頁\共有15頁\編于星期四\8點注射用托拉塞米是歐洲及美國心衰利尿劑治療金標準、危重患者的首選。美國心臟學會(AHA)歐洲心臟病學學會(ESC)美國心臟病學學會(ACC)

注射用托拉塞米簡述新一代具有醛固酮拮抗作用的強效速效髓袢利尿藥注射用托拉塞米用于治療需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者。1、2、當前第2頁\共有15頁\編于星期四\8點注射用托拉塞米產(chǎn)品介紹part1藥理作用機理part2產(chǎn)品優(yōu)勢part3推薦使用方法新一代具有醛固酮拮抗作用的強效速效髓袢利尿藥當前第3頁\共有15頁\編于星期四\8點Part1

藥理作用機理1、強效速效利尿作用(參見機理1、2)2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受體活性(參見機理3)3、擴張微血管作用(參見機理4)新一代具有醛固酮拮抗作用的強效速效髓袢利尿藥當前第4頁\共有15頁\編于星期四\8點等滲SATPCANa+H+Na+Cl-H2O高滲Cl-K+Na+Ca2+SCL-Na+低滲Mg2+噻嗪類ZAZAK+Na+Na+K+CANa+H+K+K+Na+Na+布美他尼呋塞米托拉塞米氨苯蝶啶螺內(nèi)酯Na+H2OADH皮質部髓質部CA:碳酸酐酶A:醛固酮受體Z:Na+—K+轉運載體系統(tǒng)S:Na+—C-同向轉運載體系統(tǒng)ATP:酶相關的Na+—K+—2Cl-同向轉運載體系統(tǒng)新一代具有醛固酮拮抗作用的強效速效髓袢利尿藥圖1圖2圖3當前第5頁\共有15頁\編于星期四\8點機理1：抑制腎小管髓袢升支粗段的Na+—K+—2Cl-協(xié)同轉運載體系統(tǒng)對Na+、2Cl-的重吸收Cl-K+Na+ATP托拉塞米速尿布美他尼機理2：抑制髓袢升支末端和遠曲小管前段的Na+Cl-協(xié)同轉運載體系統(tǒng)對Na+、Cl-的重吸收SCl-Na+托拉塞米噻嗪類圖2圖11、強效速效利尿作用(機理1、2)新一代具有醛固酮拮抗作用的強效速效髓袢利尿藥機理1和機理2使官腔液NaCl的濃度增高，滲透壓增大腎髓質間液的NaCl減少，滲透壓梯度降低，從而干擾尿的濃縮過程，使尿的Na+、Cl-和水的排泄增加當前第6頁\共有15頁\編于星期四\8點機理3：1、拮抗醛固酮受體活性2、抑制醛固酮的分泌作用2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受體活性(機理3)A托拉塞米螺內(nèi)酯Na+K+圖3新一代具有醛固酮拮抗作用的強效速效髓袢利尿藥醛固酮：固醇類激素，主要作用于腎臟，進行鈉離子和水分子的再吸收。當前第7頁\共有15頁\編于星期四\8點新一代具有醛固酮拮抗作用的強效速效髓袢利尿藥3、擴張微血管作用(機理4)托拉塞米前列腺素分解酶PGE2、PGI2TXA2、TXB2抑制增加拮抗擴血管其他微血管肺血管肝內(nèi)血管腦血管腎血管冠狀血管當前第8頁\共有15頁\編于星期四\8點Part2：產(chǎn)品優(yōu)勢

生產(chǎn)技術：采用獲得國家發(fā)明專利的配方工藝和無菌過濾低溫速凍技術生產(chǎn)。

產(chǎn)品特點：與注射液相比，具有溶解度高、降解物少、穩(wěn)定性好的特點。

臨床應用：無批次間療效差異、靜脈注射刺激輕微、不良反應少、安全性好。三大特點：新一代具有醛固酮拮抗作用的強效速效髓袢利尿藥當前第9頁\共有15頁\編于星期四\8點托拉塞米呋塞米新一代具有醛固酮拮抗作用的強效速效髓袢利尿藥與呋塞米相比不易引起低血壓癥血壓（mmol/L）當前第10頁\共有15頁\編于星期四\8點新一代具有醛固酮拮抗作用的強效速效髓袢利尿藥心衰患者分別接受托拉塞米和呋塞米治療一年再住院率對照托拉塞米呋塞米當前第11頁\共有15頁\編于星期四\8點新一代具有醛固酮拮抗作用的強效速效髓袢利尿藥腎病水腫患者分別使用托拉塞米和呋塞米利尿量對照呋塞米托拉塞米當前第12頁\共有15頁\編于星期四\8點大量實驗的研究顯示1.、利尿作用較呋塞米更強：離體灌流實驗證明，本品主要作用于腎小管髓袢升支粗段及遠曲小管，干擾管腔膜Na+-K+-CL-載體的轉運功能。10～20mg托拉塞米使尿中所排出的鈉量相當于40mg呋塞米的作用，故本品較速尿的作用更強。

2、與呋塞米比較，托拉塞米的作用持續(xù)時間長，療效更好：速尿的雖起效迅速，但作用時間短暫，長期口服受限制。而本品生物半衰期比速尿長，故對充血性心衰、腎病和肝硬化等伴隨的水腫，有更好療效。藥理和臨床研究表明，本品既具有噻嗪類利尿劑作用時間長的特點，又具有高效利尿作用，所以既可用于治療嚴重水腫類病癥，又適合于原發(fā)性高血壓的長期治療。3、托拉塞米主要經(jīng)肝臟代謝，故與速尿相比，對腎功能不全者安全性高。4、200mg托拉塞米單次或多次靜脈注射對患者的利尿作用均顯著，托拉塞米對透析患者有較好的療效。5、托拉塞米比同等劑量的呋塞米水鈉排泄量大，血鉀排泄量小。慢性腎衰患者每天最大劑量可達400mg。6、托拉塞米排K+量明顯低于速尿，臨床對Mg2+、尿酸、糖和脂質類物質也無明顯影響。7、拖拉曬米是治療慢性腎衰的首選藥物。新一代具有醛固酮拮抗作用的強效速效髓袢利尿藥當前第13頁\共有15頁\編于星期四\8點part3：推薦使用方法適應癥心衰肺水腫肝硬化腹水腦水腫腎病綜合征中重度腎衰初始治療劑量20mg20mg20mg20mg40mg40mg推薦每次劑量20-60mg20-60mg20-60mg20-60mg40-80-mg40-80mg每次最大劑量100mg100mg100mg100mg100mg100mg每日最大劑量200mg200mg200mg200mg300mg300mg重復給藥時間如用藥2h后尿量少于400時，可重復加倍給藥，劑量為40mg-80mg，袢利尿劑的劑量與效應呈線性關系，故使用劑量不受限制兒童用藥0.5mg/kg，iv，Bid使用方法用2-6ml的生理鹽水溶解后靜脈推注。嚴重心衰、腎衰時需加倍用量。重癥患者可20mg靜脈負荷后再用10-30mg/持續(xù)輸注。影響療效的因素用量不足：患者血容量不足，無原尿濾過、低鈉血癥，明顯蛋白尿，膠體滲透壓不足，藥物相互作用。常見的不良反應食欲減退，惡心嘔吐，便秘或腹瀉，頭疼、眩暈、疲乏、肌肉筋攣；長期大量使用可能發(fā)生水和電解質平衡失調(diào)。個別患者可出現(xiàn)皮膚過敏，偶爾瘙癢、皮疹、光敏反應。注意事項作為一種強效速效利尿劑，應從小劑量開始使用，逐漸增加劑量直至達到理想的利尿效果，在與甘露醇協(xié)同使用時，應與其間