藥理學(xué)思考題4

1、藥效學(xué)的基本概念藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)：即藥效學(xué)。研究藥物對(duì)機(jī)體的作用、作用規(guī)律及作用機(jī)制。2、藥物的作用結(jié)果（效應(yīng)）：治療作用、不良反應(yīng)；藥物作用的基本表現(xiàn)：興奮和抑制3、藥物量效關(guān)系曲線上有哪些特定的位點(diǎn)？量反應(yīng)量效曲線：最小有效量—最低有效濃度、最大效應(yīng)Emax——效能、效價(jià)強(qiáng)度——等效劑量、斜率（斜率越大，藥效越強(qiáng)烈，反之亦然）。質(zhì)反應(yīng)量效曲線：半數(shù)有效量ED50、半數(shù)致死量LD50、治療窗、安全范圍4、評(píng)價(jià)藥物安全性的指標(biāo)有哪些？A、治療指數(shù)（TI）=LD50/ED50

治療指數(shù)打的藥物較治療指數(shù)小的藥物相對(duì)安全。B、安全范圍（marginofsafety）ED95~LD5之間的距離，距離越寬，該藥越安全。藥物的安全性與其半數(shù)致死量大小成負(fù)相關(guān)，半數(shù)致死量越大，藥物的毒性相對(duì)越小，越安全。5、何為激動(dòng)藥、部分激動(dòng)藥、拮抗藥？激動(dòng)藥：對(duì)受體有較強(qiáng)的親和力和內(nèi)在活性（a=1）；部分激動(dòng)藥：指對(duì)受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性較弱（a=0~1）；拮抗藥：對(duì)受體只有親和力而無內(nèi)在活性的藥物（a=0）。分為競爭性拮抗藥（和激動(dòng)藥并用時(shí)，降低激動(dòng)藥對(duì)受體的親和力而對(duì)內(nèi)在活性無影響）、非競爭性拮抗藥（可使激動(dòng)藥對(duì)受體的親和力和內(nèi)在活性均降低）6、何為受體脫敏、受體增敏？有何臨床意義？受體的調(diào)節(jié)分為受體脫敏和受體增敏。受體脫敏：由受體下調(diào)或周圍生物活性物質(zhì)引起的細(xì)胞對(duì)藥物敏感性和反應(yīng)性降低的現(xiàn)象稱為脫敏。受體周圍的生物活性物質(zhì)濃度高或長期受激動(dòng)藥作用時(shí)可使受體數(shù)量減少，引起向下調(diào)節(jié)，表現(xiàn)為該受體對(duì)激動(dòng)藥作用的敏感性降低，出現(xiàn)脫敏和耐受性。——耐受性。。受體增敏：由受體上調(diào)或周圍生物活性物質(zhì)引起的細(xì)胞對(duì)藥物敏感性和反應(yīng)性增高的現(xiàn)象稱為增敏。受體長期受阻斷藥作用時(shí)，可使起數(shù)目增加，引起向上調(diào)節(jié)，表現(xiàn)為該受體對(duì)該生物活性物質(zhì)的敏感性增高，出現(xiàn)超敏和高敏性，突然停藥克引起停藥癥狀或“反跳”現(xiàn)象。——反跳現(xiàn)象。。7、什么是藥物的副作用？與治療作用的關(guān)系如何？是指藥物在治療劑量下產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)的作用。其副作用的產(chǎn)生是因?yàn)樗幬锏倪x擇性低，作用范圍廣造成的，是藥物本身所固有的，可預(yù)知但不可避免。。。。與治療作用的關(guān)系？結(jié)合實(shí)例分析。。。8、試述溶液ph對(duì)酸性藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的影響？A、同性離少吸收多，異性離多排泄多。B、弱酸性藥物容易從偏酸一側(cè)進(jìn)入到偏堿一側(cè)，反之弱堿性藥物容易從偏堿一側(cè)進(jìn)入到偏酸一側(cè)。9、藥物分子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式有哪些？各有何特點(diǎn)？濾過（水溶性擴(kuò)散）、單純擴(kuò)散（脂溶性擴(kuò)散）載體轉(zhuǎn)運(yùn)（包括主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散）。90%的藥物通過單純擴(kuò)散跨膜吸收。補(bǔ)充：各種給藥吸收速度比較：腹腔注射>吸入>舌下>直腸>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>皮膚10、何為首關(guān)消除和肝腸循環(huán)？11、何為肝藥酶？有何特性？肝藥酶即肝微粒體混合功能氧化酶系，屬非專一性酶。

組成：細(xì)胞色素P450、細(xì)胞色素b5、NADPH（輔酶Ⅱ）。

功能：促進(jìn)各種藥物和生理代謝物的生物轉(zhuǎn)化。特點(diǎn)：專一性低、變異性較大、酶活性可變。藥物抑制：西米替丁、異煙堿、氯霉素。藥酶誘導(dǎo)：苯比巴托、利福平、環(huán)境污染物。。。光面肌漿網(wǎng)增生，導(dǎo)致自身耐受性或交叉耐受性。12、什么是穩(wěn)態(tài)血藥濃度？按照一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)規(guī)律消除的藥物，起體內(nèi)藥物總量隨著不斷給藥而逐步增多，直至從體內(nèi)消除的藥物總量和進(jìn)入體內(nèi)的藥物量相等時(shí)，體內(nèi)藥物總量不再增加而達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，此時(shí)的血漿藥物濃度稱穩(wěn)態(tài)血藥濃度。13、什么是藥物消除半衰期、生物利用度？有什么意義？藥物消除半衰期：藥物血漿濃度或體內(nèi)藥量減少50%所需的時(shí)間，其長短克反應(yīng)體內(nèi)藥物消除的速度。生物利用度：經(jīng)任何給藥途徑給予一點(diǎn)劑量的藥物后達(dá)到全身循環(huán)內(nèi)藥物的百分率及生物利用度。其是區(qū)分藥物吸收的速率、程度和最終達(dá)到體循環(huán)的藥量的一個(gè)重要參數(shù)。14、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)不同是如何分類的？分為膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素能神經(jīng)。膽堿能神經(jīng)包括：a、交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；b、全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；c、所以的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)；d、極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維15、Ach與NE在神經(jīng)末梢的消除有何不同？Ach的失活主要是通過被突觸間隙中的乙酰膽堿酯酶AchE所水解，而NE則主要靠突觸前膜的再攝取，也稱神經(jīng)攝?。〝z取1）；若進(jìn)入組織后被兒茶酚胺氧位甲基轉(zhuǎn)移酶和單胺氧化酶所破壞，稱代謝型攝?。〝z取2）16、簡述Ach的藥理作用？a、心血管系統(tǒng)：擴(kuò)張血管，減慢心率即負(fù)性頻率作用、減慢房室結(jié)和蒲肯野纖維傳導(dǎo)即負(fù)性傳導(dǎo)作用、減弱心肌收縮力即負(fù)性肌力作用。b、胃腸道：（迷走神經(jīng)興奮）使得胃腸道平滑肌張力、收縮幅度增加，蠕動(dòng)頻率加快，腺體分泌增加，出現(xiàn)惡心、嘔吐、噯氣、腹痛、排便等癥狀c、泌尿道：使泌尿及收縮，蠕動(dòng)增加，膀胱逼尿肌收縮，使膀胱排空。d、腺體;腺體分泌增加。e、其他：對(duì)支氣管平滑肌、瞳孔括約肌和睫狀肌有興奮作用17、簡述毛果蕓香堿的藥理作用和臨床應(yīng)用？★毛果蕓香堿能選擇性地激動(dòng)M膽堿受體，對(duì)眼和腺體的作用叫明顯。①激動(dòng)瞳孔括約肌和睫狀肌收縮，懸韌帶松弛，產(chǎn)生縮瞳、通過縮瞳作用使虹膜根部變薄，前房間隙擴(kuò)大，房水易于通過小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進(jìn)入體循環(huán)，從而迅速降低眼內(nèi)壓；（眼睛的調(diào)節(jié)主要靠晶狀體的曲度變化，晶狀體因自身彈性而變突，但懸韌帶使晶狀體保持扁平。）當(dāng)睫狀肌收縮使得懸韌帶松弛，晶狀體因自身彈性而變凸，屈光度增加，使眼調(diào)節(jié)于視近物，故看近物清，看遠(yuǎn)物模糊。也即調(diào)節(jié)痙攣的作用。臨床主要用于青光眼（主要是閉角型青光眼）和虹膜炎的治療（配合阿托品交替使用防止黏連）②激動(dòng)腺體的M膽堿受體，使汗腺唾液腺分泌增加，可用于頸部放射治療后的口腔干燥。。應(yīng)用毛果蕓香堿應(yīng)注意：a、滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥，防止藥液吸收產(chǎn)生不良反應(yīng)b、用藥劑量不宜過大，若劑量過大或口服出現(xiàn)M受體過度興奮的癥狀，可用阿托品對(duì)抗。18、為什么新斯的明對(duì)骨骼肌的興奮作用較強(qiáng)？a、新斯的明通過抑制AchE活性（而發(fā)揮完全擬膽堿的作用），b、能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2受體，c、促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach，故對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)。（補(bǔ)充：新斯的明可用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，重癥肌無力，解救某些肌松藥過量中毒，競爭型神經(jīng)肌肉阻滯藥過量的解救）19、毛果蕓香堿和毒扁豆堿在眼睛的作用方面有何異同點(diǎn)？相同點(diǎn)：都可以縮瞳、降低眼壓、睫狀肌收縮調(diào)節(jié)痙攣。都可用于治療閉角型青光眼。

異同點(diǎn)：毛果蕓香堿是M膽堿受體激動(dòng)藥，而毒扁豆堿是抗膽堿酯酶藥；毛果蕓香堿作用迅速而溫和，刺激性小，不良反應(yīng)可致呼吸困難。毒扁豆堿奏效快、作用強(qiáng)而持久、刺激性大，對(duì)睫狀肌的作用較強(qiáng)，可引起頭痛。不易耐受、大劑量中毒時(shí)可致呼吸麻痹。補(bǔ)充：能降低眼壓的藥有：毛果蕓香堿、毒扁豆堿、地美溴銨、噻嗎洛爾20、試述阿托品的藥理作用和臨床應(yīng)用？藥理作用：松弛平滑肌：阿托品可阻斷平滑肌上的M3受體，故對(duì)多種內(nèi)臟平滑肌均具有松弛的作用，尤其對(duì)過度興奮或痙攣狀態(tài)的平滑肌松弛作用更為顯著。.抑制腺體分泌：同上，其中對(duì)唾液腺和汗腺的抑制最為明顯

.對(duì)眼的作用：A擴(kuò)瞳B升高眼內(nèi)壓C調(diào)節(jié)麻痹4.對(duì)心血管的作用：A心臟（心率、房室傳導(dǎo)）B血管與血壓5.興奮中樞：較大劑量可輕度興奮延髓和大腦，中毒劑量則可產(chǎn)生幻覺、定向障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)和驚厥等，嚴(yán)重時(shí)則由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷及呼吸麻痹而死亡。臨床用途：1.各種內(nèi)臟絞痛：其中對(duì)胃腸絞痛療效最好（與鎮(zhèn)痛藥哌替啶聯(lián)合用藥，解痙效果好）2.全身麻醉前給藥3.嚴(yán)重的盜汗和流涎癥4.眼科A虹膜睫狀體炎B檢查眼底C驗(yàn)光配鏡D緩慢型心率失常6.感染性休克7.右擊磷酸酯類中毒。21、簡述阿托品的不良反應(yīng)和禁忌癥？不良反應(yīng)：阿托品的作用廣泛，常見的副作用有口干、皮膚干燥發(fā)熱潮紅、瞳孔擴(kuò)大、遠(yuǎn)近視模糊、心悸、排尿困難、便秘等，一般停藥后可逐漸消失。隨劑量的加大，起不良反應(yīng)可逐步加重，出現(xiàn)高熱，呼吸加快，煩躁不安、幻覺等中樞癥狀；嚴(yán)重者可由中樞興奮轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷和呼吸抑制。阿托品的最低致死量為80-130mg，中毒時(shí)可用毛果蕓香堿或新斯的明對(duì)抗外周作用。禁忌癥：青光眼、前列腺肥大者禁用，心肌梗死、心動(dòng)過速患者及老年人慎用。22、試比較山莨菪堿、東莨菪堿和阿托品在藥理作用和臨床應(yīng)用方面有何特點(diǎn)？山莨菪堿（654-2）特點(diǎn)：a、對(duì)平滑肌解痙作用選擇性高b、抑制唾液的分泌和擴(kuò)瞳的作用僅為阿托品的1/20~1/10。c、中樞興奮作用弱d、主要用于感染性休克，也可用于內(nèi)臟絞痛。東莨菪堿：a、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用較強(qiáng)（小劑量鎮(zhèn)靜，大劑量為催眠）b、抑制腺體的分泌較阿托品強(qiáng)c、對(duì)平滑肌的解痙及心血管作用較阿托品弱d、主要用于麻醉前給藥，也可用于暈動(dòng)病。而氯丙嗪對(duì)暈動(dòng)病無效。23、試述腎上腺素治療支氣管哮喘急性發(fā)作的原理？腎上腺素是α、β受體激動(dòng)藥，其治療支氣管記性發(fā)作的原理：腎上腺素能激動(dòng)β2受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，使cAMP增加，擴(kuò)張支氣管，使得支氣管哮喘急性發(fā)作得以緩解。24、為什么首選腎上腺素?fù)尵冗^敏性休克？過敏性休克為各種過敏因素引起小血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增加、支氣管痙攣及粘膜水腫，此時(shí)患者血壓下降、呼吸困難。腎上腺素能激動(dòng)α受體，收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌，降低毛細(xì)血管的通透性，升高血壓；激動(dòng)β1和β2受體，改善心功能，減少過敏性介質(zhì)的釋放，舒張支氣管，減輕支氣管粘膜水腫，改善通氣，逆轉(zhuǎn)休克病理過程，迅速解除癥狀。所以腎上腺素是搶救過敏性休克的首選藥。25、注射氯丙嗪引起的直立性低血壓患者，必要時(shí)可否用NE或腎上腺素升壓？為什么？注射氯丙嗪引起的直立性低血壓患者，必要時(shí)可以用去甲腎上腺素NE升壓，但不能用腎上腺素氯丙嗪阻斷腎上腺素a受體引起血管擴(kuò)張,血壓降低，加入腎上腺素時(shí)，腎上腺素的a作用被阻斷，β2作用占主導(dǎo)地位，使血管擴(kuò)張血壓不僅不升高反而下降，即使腎上腺素會(huì)引起腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)使得升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用。26、腎上腺素為什么不能用于慢性充血性心力衰竭？本病的常見病因是風(fēng)濕性心臟病、高血壓、缺血性心臟病、心肌炎、主動(dòng)脈瓣狹窄或關(guān)閉不全、室間隔缺損、肺原性心臟病、肺動(dòng)脈瓣狹窄等?；加写瞬≌咭褜儆诟呙舾腥海怂帉?duì)高敏患者有焦慮不安、面色蒼白、恐懼、頭痛和震顫等。大劑量興奮中樞而引起激動(dòng)、嘔吐、肌強(qiáng)直，甚至驚厥等，當(dāng)用量過大或皮下注射誤入靜脈時(shí)，可引起血壓驟升、心律失常，嚴(yán)重者可發(fā)展為心室顫動(dòng)。并且腎上腺素對(duì)于器質(zhì)性心臟病、高血壓病、冠狀動(dòng)脈病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病等患者禁用。？？？？？？習(xí)題103腎上腺素等強(qiáng)心藥在增加心肌收縮力的同時(shí)，也加快了心率，外周阻力明顯增加，這樣不但不增加心排血量，還大大提高了心臟的耗氧量，加重心衰。27、試述β-R阻斷藥的共同藥理作用和臨床用途？主要藥理作用：1、β受體阻斷作用：a、對(duì)心血管系統(tǒng)，阻斷心臟的β1受體，減慢心率，使收縮力減弱、心排出量減少、心肌耗氧量下降、血壓稍降低；b、對(duì)支氣管平滑肌，阻斷β2受體，使平滑肌收縮，氣道阻力增加；c、抑制代謝，抑制交感神經(jīng)興奮所引起的脂肪分解；d、抑制腎素釋放，阻斷腎小球旁器細(xì)胞的β1受體而抑制腎素釋放。2、內(nèi)在擬交感活性（普萘洛爾無內(nèi)在擬交感活性）3、膜穩(wěn)定性

4、其他：普萘洛爾有抗血小板聚集的作用，噻嗎洛爾有降低眼內(nèi)壓的作用。28、如何采取實(shí)驗(yàn)性手段區(qū)分酚妥拉明和普萘洛爾？實(shí)驗(yàn)室首先建立兩個(gè)相似的低血壓動(dòng)物模型，分別在兩個(gè)動(dòng)物模型注入兩種未知液體，之后再都注入等量的腎上腺素，并觀察兩個(gè)動(dòng)物模型血壓的變化：若血壓有所升高（表現(xiàn)為升壓效應(yīng)），則注入該模型體內(nèi)的未知液體則為普萘洛爾；若表現(xiàn)為降壓效應(yīng)，則注入該動(dòng)物模型的未知液體為酚妥拉明。29、試述普萘洛爾的主要不良反應(yīng)和應(yīng)用注意事項(xiàng)？不良反應(yīng)：a、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：眩暈、神志模糊、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍b、誘發(fā)支氣管哮喘、呼吸困難，急性心衰c、反跳現(xiàn)象d、胃腸道反應(yīng)：腹瀉禁忌癥：支氣管哮喘、心源性休克、心臟傳導(dǎo)阻滯、重度或急性心力衰竭、竇性心動(dòng)過緩30、試述地西泮的藥理作用和臨床應(yīng)用？1.抗焦慮：為焦慮癥的首選藥；2.鎮(zhèn)靜催眠：用作麻醉前給藥和復(fù)合麻醉的組成部分，用于失眠，以取代了巴比妥類；3.抗驚厥、抗癲癇：用于防治破傷風(fēng)、子癇、高熱藥物引起的驚厥，靜脈注射是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥；4.中樞性肌肉松弛：用于中樞或局部病變引起的肌肉僵直和痙攣。31、簡述地西泮的體內(nèi)過程特點(diǎn)有哪些？A．口服吸收完全b、易透過血腦屏障和胎盤屏障c、與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)95%d、在肝代謝，代謝產(chǎn)物有活性由尿排出32、地西泮過量中毒時(shí)刻使用什么特異性拮抗藥救治？★氟馬西尼主要用于苯二氮苯二氮卓中毒（地西泮中毒）33、中樞有哪幾種DA神經(jīng)通路？各有何生理作用？（1）、黑質(zhì)--紋狀體通路：主要功能：主管錐體外系運(yùn)動(dòng)功能過度，阻斷：帕金森綜合癥等錐體外系癥狀（2）、結(jié)節(jié)—漏斗通路：主要功能：調(diào)節(jié)某些激素的釋放，阻斷：催乳素分泌增加；促性腺激素、糖皮質(zhì)激素、生長激素減少。（3）、中腦—邊緣系統(tǒng)通路：主要功能：與覺醒、記憶、情緒、動(dòng)機(jī)行為有關(guān)，阻斷：緩解精神癥狀（4）、中腦—皮質(zhì)通路：主要功能：參與認(rèn)知、思想、感覺、理解和推理能力的調(diào)控，阻斷：緩解精神癥狀。34、氯丙嗪對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用有什么？a、鎮(zhèn)靜作用和抗精神病作用b、鎮(zhèn)吐作用c、對(duì)體溫的調(diào)節(jié)作用d、增強(qiáng)抑制藥物的作用35、氯丙嗪抗精神病作用的主要機(jī)制是什么？吩噻嗪類（氯丙嗪）抗精神病藥物通過阻斷中腦—邊緣系統(tǒng)通路和中腦—皮質(zhì)通路D2受體而消除精神病患者的陽性癥狀，但同時(shí)因阻斷黑質(zhì)—紋狀體通路D2受體產(chǎn)生錐體外系不良反應(yīng)。（也可阻斷結(jié)節(jié)--漏斗通路D2受體導(dǎo)致內(nèi)分泌的改變。）36、氯丙嗪臨床應(yīng)用有哪些？A、精神分裂癥b、嘔吐和頑固性呃逆c、低溫麻醉和人工冬眠37、氯丙嗪長期服用產(chǎn)生的錐體外系反應(yīng)有幾種類型？產(chǎn)生機(jī)制何在？A、帕金森綜合癥：B、靜坐不能：C、急性肌張力障礙這三種都是因?yàn)檫^度阻斷了黑質(zhì)—紋狀體通路D2受體，使紋狀體中的DA功能減弱、Ach的功能相對(duì)增強(qiáng)所致。D、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：表現(xiàn)為口—舌—頰三聯(lián)征，可能是因?yàn)镈A受體長期被阻斷，受體敏感性增加或反饋抑制減弱，使突觸前DA釋放增多所致。38、氯丙嗪急性中毒的特征性表現(xiàn)是什么？一次吞服大量氯丙嗪后，可致急性中毒。表現(xiàn)為昏睡、血壓下降至休克水平，并出現(xiàn)心肌損害，如心動(dòng)過速、心電圖異常（P-R間期或Q-R間期延長，T波低平或倒置）。此時(shí)，早期應(yīng)用去甲腎上腺素升壓，避免用腎上腺素！！否則易導(dǎo)致腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)加重低血壓癥狀。39、鎮(zhèn)痛藥的分類及其代表藥有哪些？A、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥：嗎啡和可待因，B、人工合成的阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥：哌替啶、美沙酮、阿法羅定，C、其他鎮(zhèn)痛藥：羅通定、延胡索乙素40、試述嗎啡的中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用有哪些？（1）、鎮(zhèn)痛：特點(diǎn)：強(qiáng)大而選擇性高的鎮(zhèn)痛作用，范圍廣泛。作用持久、對(duì)各種疼痛均有效，對(duì)持續(xù)性鈍痛療效>間斷性銳痛（2）、鎮(zhèn)靜和致欣快（3）、呼吸抑制：作用強(qiáng)度與劑量平行！可降低呼吸中樞對(duì)血CO2的敏感性；呼吸頻率減慢；潮氣量降低。（4）、鎮(zhèn)咳作用：（中樞鎮(zhèn)咳作用），臨床上常用可待因代替；（5）、縮瞳、催吐及其它：嗎啡興奮中腦蓋前核阿片受體，興奮動(dòng)眼神經(jīng)縮瞳核，引起縮瞳作用。中毒時(shí)瞳孔可呈針尖樣大小，這是嗎啡中毒的特征。；興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)而導(dǎo)致惡心和嘔吐；還抑制下丘腦釋放促性腺激素釋放激素和促皮質(zhì)激素釋放激素急性中毒的主要表現(xiàn)：a、昏迷b、深度抑制c、雙眼瞳孔嫉妒縮小呈針尖狀大小41、嗎啡用于心源性哮喘的機(jī)制有哪些？心源性哮喘是由急性左心衰竭引起的肺水腫所致采用吸氧、注射強(qiáng)心苷并配合使用嗎啡或哌替啶緩解呼吸窘迫和窒息的感覺，并可促進(jìn)肺水腫的消散，其機(jī)制為：A、擴(kuò)張外周血管、降低外周阻力B、消除焦慮情緒、減輕心臟負(fù)荷C、降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性而緩解呼吸困難42、哌替啶與嗎啡在其藥理作用及臨床應(yīng)用有何特點(diǎn)？43、阿片類藥物急性中毒用何藥對(duì)抗解救？44、試述小劑量aspirin對(duì)血栓形成的影響及其作用機(jī)制？（加補(bǔ)充影響）血小板產(chǎn)生的TXA2是強(qiáng)大的血小板釋放及聚集的誘導(dǎo)物，它可直接誘發(fā)血小板釋放ADP，加速血小板的聚集過程，小劑量阿司匹林不可逆抑制血小板環(huán)氧酶，減少血小板中TXA2合成，影響血小板聚集，抗血栓形成，用于防止血栓形成。45、簡述aspirin的藥理作用及不良反應(yīng)有哪些？藥理作用及其作用機(jī)制：1.解熱作用：對(duì)各種原因引起的發(fā)熱均有效，但不降低正常體溫。機(jī)制：抑制丘腦下部的環(huán)氧酶，減少前列腺素的合成，使體溫中樞調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常，擴(kuò)張?bào)w表血管，增加出汗而退熱。2.鎮(zhèn)痛作用：對(duì)急性銳痛無效而對(duì)慢性鈍痛有良效。機(jī)制：作用部位主要在外周，也可能抑制皮質(zhì)下中樞的疼痛刺激。其外周的鎮(zhèn)痛機(jī)制主要是通過抑制炎癥局部前列腺素（PG）的合成，降低痛覺感受器對(duì)緩激肽等致炎物質(zhì)的敏感性。3.抗炎、抗風(fēng)濕作用：顯著地抑制炎癥滲出，減少紅腫熱痛。機(jī)制：抑制炎癥局部前列腺素（PG）的合成。也可能與同時(shí)抑制某些細(xì)胞粘附分子的活性表達(dá)有關(guān)。4.抗血小板聚集：抑制環(huán)氧酶，使PG合成減少，進(jìn)而抑制TXA2的合成。不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)2、凝血反應(yīng)3、水楊酸反應(yīng)4、過敏反應(yīng)5、阿司匹林哮喘6、瑞夷綜合征（急性肝脂肪變性—腦病綜合征）7、對(duì)心、肝、腎功能損害者或老年人，可導(dǎo)致水腫、多尿，降低腎功能。46、簡述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用有哪些？基本作用機(jī)制是什么？？？？？試述阿司匹林的藥理作用及其作用機(jī)制。1.解熱作用：對(duì)各種原因引起的發(fā)熱均有效，但不降低正常體溫。機(jī)制：抑制丘腦下部的環(huán)氧酶，減少前列腺素的合成，使體溫中樞調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常，擴(kuò)張?bào)w表血管，增加出汗而退熱。2.鎮(zhèn)痛作用：對(duì)急性銳痛無效而對(duì)慢性鈍痛有良效。機(jī)制：作用部位主要在外周，也可能抑制皮質(zhì)下中樞的疼痛刺激。其外周的鎮(zhèn)痛機(jī)制主要是通過抑制炎癥局部前列腺素（PG）的合成，降低痛覺感受器對(duì)緩激肽等致炎物質(zhì)的敏感性。3.抗炎、抗風(fēng)濕作用：顯著地抑制炎癥滲出，減少紅腫熱痛。機(jī)制：抑制炎癥局部前列腺素（PG）的合成。也可能與同時(shí)抑制某些細(xì)胞粘附分子的活性表達(dá)有關(guān)。4.抗血小板聚集：抑制環(huán)氧酶，使PG合成減少，進(jìn)而抑制TXA2的合成。？？？？47、比較嗎啡和aspirin的鎮(zhèn)痛作用？A、作用部位：嗎啡鎮(zhèn)痛的作用部位在中樞；阿司匹林鎮(zhèn)痛的作用部位在外周。B、鎮(zhèn)痛機(jī)制：嗎啡是激動(dòng)丘腦、腦室、導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)及脊髓膠質(zhì)區(qū)的阿片受體，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，同時(shí)還可以產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、欣快、抑制呼吸、緩解疼痛伴隨的情緒反應(yīng)等；阿司匹林是抑制前列腺素（PG）合成酶，減少PG的合成，鎮(zhèn)痛作用弱。C、臨床應(yīng)用：嗎啡主要用于其他藥物無效的急性銳痛，易出現(xiàn)依賴性；阿司匹林主要用于慢性持續(xù)性鈍痛，長期大劑量應(yīng)用也不出現(xiàn)依賴性。48、比較氯丙嗪和aspirin的解熱作用？A、降溫特點(diǎn)：氯丙嗪配以物理降溫，對(duì)發(fā)熱和正常體溫均有降低作用，使體溫隨外界環(huán)境溫度的升降而變化；阿司匹林僅降低發(fā)熱者的體溫，對(duì)正常體溫?zé)o影響，不受物理降溫的影響，僅能降至正常。B、降溫機(jī)制：氯丙嗪直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈；阿司匹林通過抑制前列腺素（PG）的合成，作用于體溫調(diào)節(jié)中樞，增強(qiáng)散熱。C、臨床應(yīng)用：氯丙嗪用于人工冬眠和低溫麻醉；阿司匹林發(fā)熱患者的退熱。49、什么叫鈣通道阻滯藥（鈣拮抗藥）50、常用的選擇性作用于L-型鈣通道的藥物有哪幾類？各類的代表藥名是什么？51、鈣通道阻滯藥的藥理作用和臨床應(yīng)用包括哪些？藥理作用：？？臨床用途：（1）心血管系統(tǒng)疾?。?.高血壓，包括輕、中、重度高血壓及高血壓危象；2.心絞痛，包括穩(wěn)定型心絞痛，不穩(wěn)定型心絞痛，變異型心絞痛；3.心律失常，主要用于室上性心律失常；4.肥厚性心肌病；5.慢性心功能不全。（2）腦血管疾病：包括短暫性腦出血，腦栓塞，腦血管痙攣等。（3）其他：外周血管痙攣性疾病，支氣管哮喘，胃腸痙攣性絞痛，早產(chǎn)、痛經(jīng)，動(dòng)脈粥樣硬化，食管門失馳緩癥，偏頭痛等。52、臨床常用抗心絞痛藥的分類及代表藥？53、硝酸脂類與β受體阻斷藥合用抗心絞痛的優(yōu)點(diǎn)及注意事項(xiàng)是什么？硝酸酯類可通過擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈，減少回心血量，心室容積下降，降低心室壁的張力和外周阻力，減少射血時(shí)間，從而降低耗氧量；普萘洛爾通過抑制心肌收縮力，減慢心率，降低心肌耗氧量；硝酸酯類可抵消普萘洛爾引起的心室增大和心室射血時(shí)間延長；而普萘洛爾又可減弱硝酸酯類反射性引起的心率加快，所以可以達(dá)到消除各自不良反應(yīng)并協(xié)同降低心肌耗氧量，增強(qiáng)抗心絞痛的作用。但應(yīng)注意：而這均可使血壓降低。54、β-R阻斷藥可用在變異型心絞痛嗎？為什么？55、臨床常用的一線抗高血壓藥物有哪幾類？其代表藥名是什么？56、常用的各類一線抗高血壓藥物降壓特點(diǎn)如何？臨床應(yīng)如何根據(jù)高血壓的合并癥及藥物的不良反應(yīng)選用藥物？現(xiàn)今的降壓藥品種繁多，各有特點(diǎn)。高血壓病人在選擇降壓藥時(shí)應(yīng)以副作用小，服用方便，能在一天２４小時(shí)內(nèi)平穩(wěn)降壓，且以能保護(hù)心、腦、腎的功能為原則。在臨床上，常用的降壓藥主要有以下幾類：①鈣拮抗劑，如心痛定、尼群地平、絡(luò)活喜、波依定等；②轉(zhuǎn)換酶抑制劑，如開搏通、雅施達(dá)、洛丁新等；③β受體阻滯劑，如哌唑嗪、高特靈等；④利尿劑，如雙氫克尿噻、速尿等。目前用的最多的是前３類。此外，復(fù)方制劑如復(fù)方降壓片、羅布麻片等藥也有不少患者仍在服用。一般來說，第三代長效鈣拮抗劑，如波依定、絡(luò)活喜，以及轉(zhuǎn)換酶抑制劑如雅施達(dá)、洛丁新等可作為治療高血壓的首選藥。它們的優(yōu)點(diǎn)是服用方便，每天只需服用一次即可在２４小時(shí)內(nèi)平穩(wěn)降壓，對(duì)患者的心、腦、腎有保護(hù)作用，而且副作用較小，不會(huì)引起血糖、血脂和尿酸的升高。對(duì)于多數(shù)高血壓患者來說，服用一種降壓藥即可使血壓降至正常水平。據(jù)統(tǒng)計(jì)，有６２％的患者單服鈣拮抗劑有效；有４３％的患者單服轉(zhuǎn)換酶抑制劑有效；有５３％的患者單服β受體阻滯劑有效。但有些患者常需服用兩種或兩種以上的降壓藥，才能從不同環(huán)節(jié)增強(qiáng)藥物的療效，并減少藥物的副作用。通常，患者可在醫(yī)生的指導(dǎo)下選用鈣拮抗劑加轉(zhuǎn)換酶抑制劑，或者鈣拮抗劑加β受體阻滯劑和利尿劑。而伴有合并癥的高血壓患者在用藥時(shí)就應(yīng)在以下方面引起注意。１．伴有糖尿病的高血壓患者，應(yīng)首選轉(zhuǎn)換酶抑制劑（簡稱ＡＥＣＩ），由于ＡＥＣＩ能引起咳嗽，所以，患者一旦在服用期間出現(xiàn)與感染無關(guān)的咳嗽時(shí)，則可改用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，如氯沙坦、厄貝沙坦等。此外，有糖尿病、高血脂癥、高尿酸血癥或痛風(fēng)病史的高血壓病人，不宜選用噻嗪類利尿劑或含此類藥物的復(fù)方制劑，如珍菊降壓片、開富特、復(fù)方降壓片等，也不宜選用大劑量的β受體阻滯劑，如倍他樂克、阿替洛爾等，以免影響患者的糖和脂肪代謝。２．伴有心力衰竭的高血壓患者，應(yīng)首選轉(zhuǎn)換酶抑制劑和利尿劑；伴有傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘、肺氣腫、肺心病的患者，則不宜選用β受體阻滯劑，如異搏定、恬爾心等，以免使病情加重。３．伴有前列腺肥大的高血壓患者，應(yīng)首選α受體阻滯劑，如特拉唑嗪、多沙唑嗪等，因?yàn)榇祟愃幬锛瓤山档脱獕?，又可治療前列腺肥大，可謂一箭雙雕。４．伴有腎功能不全的高血壓患者，應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下選用轉(zhuǎn)換酶抑制劑或洛丁新，也可選用鈣拮抗